Il-letteraturi relatati fid-dar u barra mill-pajjiż fil-preparazzjoni ta 'eċċipjenti farmaċewtiċi hydroxypropyl metilcellulose (HPMC) f'dawn l-aħħar snin ġew riveduti, analizzati u mqassra, u l-applikazzjoni tagħha fi preparazzjonijiet solidi, preparazzjonijiet likwidi, preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnuti u kkontrollati, preparazzjonijiet tal-kapsula, ġelatina, ġelatina l-aħħar applikazzjonijiet fil-qasam ta 'formulazzjonijiet ġodda bħal dawn bħala formulazzjonijiet ġodda bħal formulazzjonijiet ġodda bħal formulazzjonijiet ġodda bħal dawn bħala formulazzjonijiet ġodda bħal dawn. Minħabba d-differenza fil-piż molekulari relattiv u l-viskożità ta 'HPMC, hija għandha l-karatteristiċi u l-użi ta' emulsifikazzjoni, adeżjoni, tħaxxin, viskożità li tiżdied, sospensjoni, gelling u li tifforma film. Huwa użat ħafna fil-preparazzjonijiet farmaċewtiċi u se jkollu rwol akbar fil-qasam tal-preparazzjonijiet. Bl-istudju fil-fond tal-proprjetajiet tiegħu u t-titjib tat-teknoloġija tal-formulazzjoni, HPMC se jintuża aktar fir-riċerka ta 'forom ta' dożaġġ ġodda u sistemi ġodda ta 'konsenja ta' mediċini, u b'hekk jippromwovi l-iżvilupp kontinwu tal-formulazzjonijiet.
hydroxypropyl methylcellulose; preparazzjonijiet farmaċewtiċi; eċċipjenti farmaċewtiċi.
Eċċipjenti farmaċewtiċi mhumiex biss il-bażi materjali għall-formazzjoni ta 'preparazzjonijiet ta' mediċini mhux maħduma, iżda huma wkoll relatati mad-diffikultà tal-proċess ta 'preparazzjoni, il-kwalità tal-mediċina, l-istabbiltà, is-sigurtà, ir-rata ta' rilaxx tal-mediċina, mod ta 'azzjoni, effikaċja klinika, u l-iżvilupp ta' forom ta 'doża ġodda u rotot ġodda ta' amministrazzjoni. relatati mill-qrib. It-tfaċċar ta 'eċċipjenti farmaċewtiċi ġodda ħafna drabi jippromwovi t-titjib tal-kwalità tal-preparazzjoni u l-iżvilupp ta' forom ġodda ta 'dożaġġ. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) huwa wieħed mill-aktar eċċipjenti farmaċewtiċi popolari fid-dar u barra. Minħabba l-piż molekulari relattiv differenti u l-viskożità tiegħu, għandu l-funzjonijiet ta 'emulsifikazzjoni, li jorbot, tħaxxin, tħaxxin, sospensjoni, u kolla. Karatteristiċi u użi bħall-koagulazzjoni u l-formazzjoni tal-films huma użati ħafna fit-teknoloġija farmaċewtika. Dan l-artikolu jirrevedi prinċipalment l-applikazzjoni ta 'hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) fil-formulazzjonijiet f'dawn l-aħħar snin.
1.Propjetajiet bażiċi ta 'HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), il-formula molekulari hija C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, u l-massa molekulari relattiva hija ta 'madwar 86 000. Dan il-prodott huwa materjal semi-sintetiku, li huwa parti ta' methyl u parti ta 'polihydroxypropyl ogher ta' cellulose. Jista 'jiġi prodott b'żewġ modi: wieħed huwa li l-metil ċelluloża ta' grad adattat huwa ttrattat b'NaOH u mbagħad irreaġixxa b'ossidu tal-propilene taħt temperatura għolja u pressjoni għolja. Il-ħin ta 'reazzjoni għandu jdum biżżejjed biex jippermetti li l-metil u l-idrossipropil jiffurmaw bonds ta' l-ether huwa konness maċ-ċirku ta 'l-anhydroglucose taċ-ċelluloża fil-forma ta' ċelluloża, u jista 'jilħaq il-grad mixtieq; L-ieħor huwa li tikkura linter tal-qoton jew fibra tal-polpa tal-injam bis-soda kawstika, u mbagħad tirreaġixxi bil-metan klorinat u l-ossidu tal-propilene suċċessivament, u mbagħad tirfinaha aktar. , imfarrak fi trab jew granuli fin u uniformi.
Il-kulur ta 'dan il-prodott huwa abjad għal ħalib abjad, bla riħa u bla togħma, u l-forma hija trab granulari jew fibruż li jiċċirkola. Dan il-prodott jista 'jinħall fl-ilma biex jifforma soluzzjoni kollojdali bajda ċara għal ħalib b'ċerta viskożità. Il-fenomenu ta 'interkonverżjoni sol-ġel jista' jseħħ minħabba l-bidla fit-temperatura tas-soluzzjoni b'ċerta konċentrazzjoni.
Minħabba d-differenza fil-kontenut ta 'dawn iż-żewġ sostituti fl-istruttura ta' metoxi u hydroxypropyl, dehru diversi tipi ta 'prodotti. F'konċentrazzjonijiet speċifiċi, diversi tipi ta 'prodotti għandhom karatteristiċi speċifiċi. Il-viskożità u t-temperatura tal-ġelazzjoni termali, għalhekk għandhom proprjetajiet differenti u jistgħu jintużaw għal skopijiet differenti. Il-farmakopea ta 'diversi pajjiżi għandha regolamenti u rappreżentazzjonijiet differenti fuq il-mudell: il-farmakopea Ewropea hija bbażata fuq il-gradi varji ta' viskożitajiet differenti u gradi differenti ta 'sostituzzjoni ta' prodotti mibjugħa fis-suq, espressi minn gradi flimkien ma 'numri, u l-unità hija "MPA". Fil-farmakopea ta 'l-Istati Uniti, 4 ċifri huma miżjuda wara l-isem ġeneriku biex jindikaw il-kontenut u t-tip ta' kull sostitut ta 'hydroxypropyl metilcellulose, bħal hydroxypropyl methylcellulose 2208. L-ewwel żewġ ċifri jirrappreżentaw il-valur approssimattiv tal-grupp metoxy. Perċentwali, l-aħħar żewġ numri jirrappreżentaw il-persentaġġ approssimattiv ta 'hydroxypropyl.
Hydroxypropyl methylcellulose ta 'CaloCan għandu 3 serje, jiġifieri serje E, serje F u K, kull serje għandha varjetà ta' mudelli minn fejn jagħżlu. Serje E huma l-aktar użati bħala kisi tal-films, użati għall-kisi tal-pilloli, qlub tal-pillola magħluqa; Is-serje E, F huma użati bħala viscosifiers u aġenti ta 'ritard ta' rilaxx għal preparazzjonijiet oftalmiċi, aġenti li jissospendu, li jħaxxnu għal preparazzjonijiet likwidi, pilloli u legaturi ta 'granuli; Is-serje K huma l-aktar użati bħala inibituri tar-rilaxx u materjali tal-matriċi tal-ġel idrofiliċi għal preparazzjonijiet ta 'rilaxx bil-mod u kkontrollati.
Il-manifatturi domestiċi jinkludu prinċipalment Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Farmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., eċċ.
2.Vantaġġi ta 'HPMC
L-HPMC sar wieħed mill-eċċipjenti farmaċewtiċi l-aktar użati fid-dar u barra, minħabba li HPMC għandu vantaġġi li l-eċċipjenti oħra m'għandhomx.
2.1 Solubilità fl-Ilma Kiesaħ
Solubbli f'ilma kiesaħ taħt l-40 ℃ jew 70% etanol, bażikament ma jinħallx f'ilma sħun 'il fuq minn 60 ℃, iżda jista' ġel.
2.2 Inert kimikament
HPMC huwa tip ta 'etere mhux joniku taċ-ċelluloża, is-soluzzjoni tagħha m'għandha l-ebda ħlas joniku u ma tinteraġixxix ma' mluħa tal-metall jew komposti organiċi joniċi, u għalhekk eċċipjenti oħra ma jirreaġixxux magħha matul il-proċess ta 'produzzjoni ta' preparazzjonijiet.
2.3 Stabbiltà
Huwa relattivament stabbli kemm għall-aċidu kif ukoll għall-alkali, u jista 'jinħażen għal żmien twil bejn pH 3 u 11 mingħajr bidla sinifikanti fil-viskożità. Is-soluzzjoni milwiema ta 'HPMC għandha effett kontra l-mildew u żżomm stabbiltà ta' viskożità tajba matul ħażna fit-tul. L-eċċipjenti farmaċewtiċi li jużaw HPMC għandhom stabbiltà ta 'kwalità aħjar minn dawk li jużaw eċċipjenti tradizzjonali (bħal dextrin, lamtu, eċċ.).
2.4 Aġġustabilità tal-Viskożità
Derivattivi ta 'viskożità differenti ta' HPMC jistgħu jitħalltu fi proporzjonijiet differenti, u l-viskożità tagħha tista 'tinbidel skond ċerta liġi, u għandha relazzjoni lineari tajba, u għalhekk il-proporzjon jista' jintgħażel skond il-bżonnijiet.
2.5 Inertness metaboliku
L-HPMC ma jiġix assorbit jew metabolizzat fil-ġisem, u ma jipprovdix sħana, u għalhekk huwa preparazzjoni farmaċewtika sikura eċċipjenti. 2.6 Sigurtà Huwa ġeneralment ikkunsidrat li l-HPMC huwa materjal mhux tossiku u mhux irritanti, id-doża letali medjana għall-ġrieden hija ta '5 g · kg - 1, u d-doża letali medjana għall-firien hija ta' 5. 2 g · kg - 1. Id-doża ta 'kuljum ma tagħmilx ħsara lill-ġisem tal-bniedem.
3.Applikazzjoni ta 'HPMC f'formulazzjonijiet
3.1 Bħala materjal tal-kisi tal-films u materjal li jifforma l-films
Bl-użu ta 'HPMC bħala materjal ta' pillola miksija b'film, il-pillola miksija m'għandha l-ebda vantaġġ ovvju biex tgħaqqad it-togħma u d-dehra meta mqabbla ma 'pilloli miksija tradizzjonali bħal pilloli miksija biz-zokkor, iżda l-ebusija, il-friabilità, l-assorbiment ta' l-umdità, l-assorbiment ta 'l-umdità, l-assorbiment ta' l-umdità. , kisi ta 'żieda fil-piż u indikaturi oħra ta' kwalità huma aħjar. Il-grad ta 'viskożità baxxa ta' dan il-prodott jintuża bħala materjal tal-kisi tal-film li jinħall fl-ilma għall-pilloli u l-pilloli, u l-grad ta 'viskożità għolja jintuża bħala materjal tal-kisi tal-film għal sistemi ta' solvent organiku, ġeneralment f'konċentrazzjoni ta '2% sa 20%.
Zhang Jixing et al. Uża l-metodu tal-wiċċ tal-effett biex jottimizza l-formulazzjoni tal-premix ma 'HPMC bħala l-kisi tal-film. Meta tieħu l-materjal li jiffurma l-film HPMC, l-ammont ta 'alkoħol polivinil u plastifikanti tal-polyethylene glycol bħala l-fatturi ta' investigazzjoni, is-saħħa tat-tensjoni u l-permeabilità tal-film u l-viskożità tas-soluzzjoni tal-kisi tal-film hija l-indiċi ta 'spezzjoni, u r-relazzjoni bejn l-indiċi ta' spezzjoni u l-fatturi ta 'spezzjoni hija deskritta minn mudell matematiku, u l-proċess ta' formulazzjoni ottimali. Il-konsum tiegħu huwa rispettivament l-aġent li jifforma l-film hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, alkoħol polivinil 24.12 g, plastizzatur polyethylene glycol 13.00 g, u l-viskożità tas-sospensjoni tal-kisi hija ta '20 MPa · s, il-permeabilità u s-saħħa tat-tensjoni tal-film laħqu l-aħjar effett. Zhang Yuan tejjeb il-proċess ta ’preparazzjoni, uża HPMC bħala legatur biex jissostitwixxi demel tal-lamtu, u biddel il-pilloli Jiahua għal pilloli miksija bil-films biex itejjeb il-kwalità tal-preparazzjonijiet tiegħu, itejjeb l-igroskopiċità tiegħu, faċli biex tgħib, pilloli maħlula, splintered, splintered u problemi oħra, itejjeb l-istabbiltà tal-pillola. Il-proċess ta 'formulazzjoni ottimali ġie ddeterminat minn esperimenti ortogonali, jiġifieri, il-konċentrazzjoni tad-demel likwidu kienet ta' 2% HPMC f'70% soluzzjoni ta 'etanol waqt il-kisi, u l-ħin li tħawwad waqt il-granulazzjoni kien ta' 15 min. Riżultati Il-pilloli miksija bil-film Jiahua mħejjija mill-proċess il-ġdid u l-preskrizzjoni tjiebu ħafna fid-dehra, il-ħin tad-diżintegrazzjoni u l-ebusija tal-qalba minn dawk prodotti mill-proċess ta 'preskrizzjoni oriġinali, u r-rata kwalifikata tal-pilloli miksija bil-films kienet imtejba ħafna. laħqu aktar minn 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, eċċ użaw ukoll hydroxypropyl methylcellulose bħala l-materjal li jifforma l-film biex iħejji l-pillola tal-pożizzjonament tal-kolon patinae u l-pillola tal-pożizzjonament tal-kolon matrina, rispettivament. jaffettwa r-rilaxx tad-droga. Huang Yunran ħejja l-pilloli tal-pożizzjonament tad-demm tad-Dragun, u applika HPMC għas-soluzzjoni tal-kisi tas-saff ta 'nefħa, u l-frazzjoni tal-massa tagħha kienet ta' 5%. Jista 'jidher li HPMC jista' jintuża ħafna f'sistema ta 'konsenja ta' mediċini mmirata mill-kolon.
Hydroxypropyl methylcellulose mhuwiex biss materjal eċċellenti ta 'kisi tal-film, iżda jista' jintuża wkoll bħala materjal li jifforma film fil-formulazzjonijiet tal-films. Wang Tongshun eċċ huma ottimizzati għar-riċetta ta 'film kompost taż-żingu u film kompost orali ta' aminolexanol, bil-flessibilità, uniformità, intoppi, trasparenza, trasparenza tal-aġent tal-film bħala indiċi ta 'investigazzjoni, jiksbu preskrizzjoni ottimali hija PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g u 6.0 g ta' propilene glycol Film kompost.
3.2 Bħala legatur u diżintegrant
Il-grad ta 'viskożità baxxa ta' dan il-prodott jista 'jintuża bħala legatur u diżintegrant għal pilloli, pilloli u granuli, u l-grad ta' viskożità għolja jista 'jintuża biss bħala legatur. Id-doża tvarja ma 'mudelli u rekwiżiti differenti. Ġeneralment, id-doża ta 'legatur għal pilloli ta' granulazzjoni niexfa hija ta '5%, u d-doża ta' legatur għal pilloli ta 'granulazzjoni mxarrba hija ta' 2%.
Li Houtao et al skrinjaw il-legatur tal-pilloli tat-tinidazole. 8% polyvinylpyrrolidone (PvP-K30), 40% ġulepp, demel likwidu ta '10%, 2.0% hydroxypropyl metilcellulose K4 (HPMCK4M), 50% etanol ġew investigati bħala l-adeżjoni ta 'pilloli ta' tinidazole li jittieħdu. Preparazzjoni ta 'pilloli ta' tinidazole. Ġew imqabbla l-bidliet fid-dehra ta 'pilloli sempliċi u wara l-kisi, u l-friabilità, l-ebusija, il-limitu ta' żmien ta 'diżintegrazzjoni u r-rata ta' dissoluzzjoni ta 'pilloli ta' preskrizzjoni differenti ġew imkejla. Riżultati Il-pilloli mħejjija minn 2.0% hydroxypropyl metilcellulose kienu tleqq, u l-kejl tal-friabilità ma nstab l-ebda fenomenu ta 'laqx u kantuniera, u wara l-kisi, il-forma tal-pillola kienet kompluta u d-dehra kienet tajba. Għalhekk, il-pilloli tat-tinidazole ppreparati bi 2.0% HPMC-K4 u 50% etanol bħala legaturi. Guan Shihai studja l-proċess ta 'formulazzjoni ta' pilloli fuganning, skrinja l-adeżivi, u skrinjat 50% etanol, 15% pejst tal-lamtu, 10% PVP u 50% soluzzjonijiet ta 'etanol b'kompressibilità, intoppi, u friabilità bħala indikaturi ta' evalwazzjoni. , 5% CMC-NA u 15% soluzzjoni HPMC (5 MPa S). Riżultati Il-folji mħejjija b'50% etanol, 15% pejst tal-lamtu, 10% PVP 50% soluzzjoni ta 'etanol u 5% CMC-NA kellhom wiċċ lixx, iżda kompressibilità ħażina u ebusija baxxa, li ma setgħux jissodisfaw il-bżonnijiet tal-kisi; 15% Soluzzjoni HPMC (5 MPa · S), il-wiċċ tal-pillola huwa bla xkiel, il-friabilità hija kwalifikata, u l-kompressibilità hija tajba, li tista 'tissodisfa l-bżonnijiet tal-kisi. Għalhekk, HPMC (5 MPa S) intgħażel bħala l-kolla.
3.3 Bħala aġent li jissospendi
Il-grad ta 'viskożità għolja ta' dan il-prodott jintuża bħala aġent ta 'sospensjoni biex iħejji preparazzjoni ta' likwidu tat-tip ta 'sospensjoni. Għandu effett ta 'sospensjoni tajba, huwa faċli biex terġa' titqajjem, ma jeħel mal-ħajt, u għandu partiċelli ta 'flokkulazzjoni fina. Id-doża tas-soltu hija ta '0.5% sa 1.5%. Kanzunetta Tian et al. Użat materjali tal-polimeru użati b'mod komuni (hydroxypropyl methylcellulose, carboxymethylcellulose tas-sodju, povidone, gomma Xanthan, metilċelluloża, eċċ.) Bħala aġenti li jissospendu biex iħejju racecadotril. sospensjoni niexfa. Permezz tal-proporzjon tal-volum tas-sedimentazzjoni ta 'sospensjonijiet differenti, l-indiċi ta' riforsibilità, u r-reoloġija, il-viskożità tas-sospensjoni u l-morfoloġija mikroskopika ġew osservati, u l-istabbiltà tal-partiċelli tal-mediċina taħt l-esperiment aċċellerat ġiet investigata wkoll. Riżultati Is-sospensjoni niexfa mħejjija b'2% HPMC peress li l-aġent ta 'sospensjoni kellu proċess sempliċi u stabbiltà tajba.
Meta mqabbel ma 'methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose għandu l-karatteristiċi li jifforma soluzzjoni aktar ċara, u ammont żgħir ħafna ta' sustanzi fibrużi mhux imxerrda jeżistu, u għalhekk HPMC jintuża wkoll komunement bħala aġent ta 'sospensjoni fil-preparazzjonijiet oftalmiċi. Liu Jie et al. Użat HPMC, Hydroxypropyl Cellulose (HPC), Carbomer 940, Polyethylene Glycol (PEG), Sodium Hyaluronate (HA) u l-kombinazzjoni ta 'HA / HPMC bħala aġenti ta' sospensjoni biex iħejju speċifikazzjonijiet differenti għal sospensjoni differenti għal ciclovir, id-daqs tal-volum ta 'sedimentazzjoni u r-redispersibilità l-aħjar aġent li jissospendi. Ir-riżultati juru li s-sospensjoni oftalmika ta 'acyclovir ippreparata b'0.05% ettaru u 0.05% HPMC bħala l-aġent ta' sospensjoni, il-proporzjon tal-volum tas-sedimentazzjoni huwa 0.998, id-daqs tal-partikula huwa uniformi, il-redispersibilità hija tajba, u l-preparazzjoni hija żżid is-sess stabbli.
3.4 Bħala imblokkatur, aġent ta 'rilaxx bil-mod u kkontrollat u aġent li jifforma l-pori
Il-grad ta 'viskożità għolja ta' dan il-prodott jintuża għall-preparazzjoni ta 'pilloli ta' rilaxx sostnut tal-ġel idrofiliku, imblokkaturi u aġenti ta 'rilaxx ikkontrollat ta' pilloli ta 'rilaxx sostnuti ta' matriċi ta 'materjal imħallat, u għandu l-effett li jdewwem ir-rilaxx tal-mediċina. Il-konċentrazzjoni tagħha hija 10% sa 80%. Gradi ta 'viskożità baxxa jintużaw bħala poroġeni għal preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut jew ta 'rilaxx ikkontrollat. Id-doża inizjali meħtieġa għall-effett terapewtiku ta 'tali pilloli tista' tintlaħaq malajr, u allura l-effett ta 'rilaxx sostnut jew rilaxx ikkontrollat huwa eżerċitat, u l-konċentrazzjoni effettiva tad-demm tad-demm tinżamm fil-ġisem. - Hydroxypropyl methylcellulose huwa idratat biex jifforma saff tal-ġel meta jilħaq l-ilma. Il-mekkaniżmu tar-rilaxx tal-mediċina mill-pillola tal-matriċi jinkludi prinċipalment id-diffużjoni tas-saff tal-ġel u l-erożjoni tas-saff tal-ġel. Jung Bo Shim et al ipprepara pilloli ta 'rilaxx sostnut ta' Carvedilol b'HPMC bħala materjal b'ħelsien sostnut.
Hydroxypropyl methylcellulose jintuża wkoll ħafna fil-pilloli tal-matriċi ta 'rilaxx sostnut tal-mediċina tradizzjonali Ċiniża, u ħafna mill-ingredjenti attivi, partijiet effettivi u preparazzjonijiet singoli tal-mediċina Ċiniża tradizzjonali jintużaw. Liu Wen et al. Użat 15% hydroxypropyl methylcellulose bħala l-materjal tal-matriċi, 1% lattosju u 5% ċelluloża mikrokristallina bħala mili, u ppreparat Jingfang Taohe Taohe Chengqi decoction fil-pilloli ta 'rilaxx sostnuti tal-matriċi orali. Il-mudell huwa l-ekwazzjoni ta 'Higuchi. Is-sistema tal-kompożizzjoni tal-formula hija sempliċi, il-preparazzjoni hija faċli, u d-dejta tar-rilaxx hija relattivament stabbli, li tissodisfa r-rekwiżiti tal-farmakopea Ċiniża. Tang Guanguang et al. Użaw saponini totali ta 'astragalus bħala mediċina mudell, ippreparati pilloli tal-matriċi HPMC, u esploraw il-fatturi li jaffettwaw ir-rilaxx tal-mediċina mill-partijiet effettivi tal-mediċina Ċiniża tradizzjonali fil-pilloli tal-matriċi HPMC. Ir-riżultati hekk kif id-dożaġġ ta 'HPMC żdied, ir-rilaxx ta' astragaloside naqas, u l-persentaġġ ta 'rilaxx tal-mediċina kellu relazzjoni kważi lineari mar-rata ta' dissoluzzjoni tal-matriċi. Fil-pillola Hypromellose HPMC Matrix, hemm ċerta relazzjoni bejn ir-rilaxx tal-parti effettiva tal-mediċina Ċiniża tradizzjonali u d-dożaġġ u t-tip ta 'HPMC, u l-proċess ta' rilaxx tal-monomeru kimiku idrofiliku huwa simili għalih. Hydroxypropyl methylcellulose mhux biss huwa adattat għal komposti idrofiliċi, iżda wkoll għal sustanzi mhux idrofiliċi. Liu Guihua uża 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) bħala l-materjal tal-matriċi b'ħelsien sostnut, u pprepara Tianshan Xuelian Pilloli ta 'rilaxx sostnut b'rilaxx sostnut permezz ta' granulazzjoni mxarrba u metodu ta 'tableting. L-effett ta 'rilaxx sostnut kien ovvju, u l-proċess ta' preparazzjoni kien stabbli u fattibbli.
Hydroxypropyl methylcellulose mhux biss huwa applikat fuq il-pilloli tal-matriċi ta 'rilaxx sostnut ta' l-ingredjenti attivi u partijiet effettivi tal-mediċina Ċiniża tradizzjonali, iżda wkoll aktar u aktar użati fil-preparazzjonijiet ta 'komposti tal-mediċina Ċiniża tradizzjonali. Wu Huichao et al. Użat 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) bħala l-materjal tal-matriċi, u uża l-metodu ta 'kompressjoni diretta tat-trab biex iħejji l-pillola tal-matriċi tal-ġel idrofiliku Yizhi li tista' tirrilaxxa l-mediċina kontinwament u stabbli għal 12-il siegħa. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 u Panax Notoginseng Saponin R1 intużaw bħala indikaturi ta 'evalwazzjoni biex jinvestigaw ir-rilaxx in vitro, u l-ekwazzjoni tar-rilaxx tal-mediċina ġiet imwaħħla biex tistudja l-mekkaniżmu ta' rilaxx tal-mediċina. Riżultati Il-mekkaniżmu ta 'rilaxx tal-mediċina konformi mal-ekwazzjoni kinetika ta' ordni żero u l-ekwazzjoni Ritger-Peppas, li fiha l-ġeniposide ġie rilaxxat permezz ta 'diffużjoni mhux fick, u t-tliet komponenti f'Panax notoginseng ġew rilaxxati mill-erożjoni skeletrika.
3.5 Kolla protettiva bħala tħaxxen u kollojde
Meta dan il-prodott jintuża bħala tħaxxen, il-konċentrazzjoni tal-persentaġġ tas-soltu hija ta '0.45% sa 1.0%. Jista 'wkoll iżid l-istabbiltà tal-kolla idrofobika, jifforma kollojde protettiv, jipprevjeni li l-partiċelli ma jaqblux u jiġu agglomeranti, u b'hekk jinibixxu l-formazzjoni ta' sedimenti. Il-konċentrazzjoni tal-persentaġġ komuni tagħha hija ta '0.5% sa 1.5%.
Wang Zhen et al. uża l-metodu ta 'disinn sperimentali ortogonali L9 biex jinvestiga l-proċess ta' preparazzjoni ta 'enema tal-karbonju attivat mediċinali. L-aqwa kundizzjonijiet tal-proċess għad-determinazzjoni finali ta 'enema tal-karbonju attivat mediċinali għandhom jużaw 0.5% sodju carboxymethyl cellulose u 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC fih grupp ta' metoxiliku 23.0%, hydroxypropoxyl bażi 11.6%) bħala li tħaxxen, il-kundizzjonijiet tal-proċess jgħinu biex jiġu mħejji l-istabbiltà tal-karbonju attivat mediċinali. Zhang Zhiqiang et al. Żviluppaw levofloxacin sensittiv għall-pH hydrochloride oftalmiku lesta għall-użu tal-ġel b'effett ta 'rilaxx sostnut, bl-użu ta' carbopol bħala l-matriċi tal-ġel u l-idrossipropil metilċelluloża bħala l-aġent li jħaxxen. Preskrizzjoni ottimali bl-esperiment, finalment tikseb preskrizzjoni ottimali hija levofloxacin hydrochloride 0.1 G, Carbopol (9400) 3 G, hydroxypropyl metilcellulose (E50 LV) 20 G, Disodium idroġenu fosfat 0.35 G, aċidu fosforiku 0.45 G of Sodju dihydrogen, 0.50 0.03 g ta 'etil paraben, u l-ilma ġew miżjuda biex jagħmlu 100 ml. Fit-test, l-awtur skrinja s-serje hydroxypropyl methylcellulose methocel ta 'Colorcon Company bi speċifikazzjonijiet differenti (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) biex iħejji ħxuna b'konċentrazzjonijiet differenti, u r-riżultat magħżul HPMC E50 LV bħala l-ħxuna. Ħxuna għal ġellijiet instantanji ta 'levofloxacin sensittivi għall-pH.
3.6 Bħala materjal tal-kapsula
Normalment, il-materjal tal-qoxra tal-kapsula tal-kapsuli huwa prinċipalment ġelatina. Il-proċess ta 'produzzjoni tal-qoxra tal-kapsula huwa sempliċi, iżda hemm xi problemi u fenomeni bħal protezzjoni ħażina kontra l-umdità u mediċini sensittivi għall-ossiġnu, xoljiment imnaqqas tal-mediċina, u diżintegrazzjoni mdewwma tal-qoxra tal-kapsula waqt il-ħażna. Għalhekk, hydroxypropyl methylcellulose jintuża bħala sostitut għall-kapsuli tal-ġelatina għall-preparazzjoni ta 'kapsuli, li jtejjeb il-formabilità tal-manifattura tal-kapsuli u l-effett ta' użu, u ġie promoss b'mod wiesa 'fid-dar u barra.
Meta tuża t-theophylline bħala mediċina ta 'kontroll, Podczeck et al. sabet li r-rata ta 'dissoluzzjoni tal-mediċina ta' kapsuli bil-qxur ta 'hydroxypropyl methylcellulose kienet ikbar minn dik tal-kapsuli tal-ġelatina. Ir-raġuni għall-analiżi hija li d-diżintegrazzjoni ta 'HPMC hija d-diżintegrazzjoni tal-kapsula kollha fl-istess ħin, filwaqt li d-diżintegrazzjoni tal-kapsula tal-ġelatina hija d-diżintegrazzjoni tal-istruttura tan-netwerk l-ewwel, u mbagħad id-diżintegrazzjoni tal-kapsula kollha, u għalhekk il-kapsula HPMC hija aktar adattata għall-qxur ta' rilaxx immedjata. Chiwele et al. kiseb ukoll konklużjonijiet simili u qabbel ix-xoljiment tal-qxur tal-ġelatina, ġelatina / polyethylene glycol u HPMC. Ir-riżultati wrew li l-qxur tal-HPMC ġew maħlula malajr f'kundizzjonijiet ta 'pH differenti, filwaqt li kapsuli tal-ġelatina huwa affettwat ħafna minn kundizzjonijiet ta' pH differenti. Tang Yue et al. Screened tip ġdid ta 'qoxra tal-kapsula għal sistema ta' trasportatur ta 'inalatur ta' trab niexef ta 'doża baxxa. Meta mqabbel mal-qoxra tal-kapsula ta 'hydroxypropyl methylcellulose u l-qoxra tal-kapsula tal-ġelatina, l-istabbiltà tal-qoxra tal-kapsula u l-proprjetajiet tat-trab fil-qoxra fil-qoxra taħt kundizzjonijiet differenti ġew investigati, u t-test tal-friabilità kien imwettaq. Ir-riżultati juru li meta mqabbla ma 'kapsuli tal-ġelatina, il-qxur tal-kapsula HPMC huma aħjar fl-istabbiltà u l-protezzjoni tat-trab, għandhom reżistenza aktar b'saħħitha ta' umdità, u għandhom friabilità aktar baxxa minn qxur tal-kapsula tal-ġelatina, u għalhekk il-qxur tal-kapsula HPMC huma aktar adattati għal kapsuli għal inalazzjoni ta 'trab xott.
3.7 Bħala bioadhesive
It-teknoloġija tal-bioadhesion tuża eċċipjenti ma 'polimeri bioadhesive. Billi taderixxi mal-mukoża bijoloġika, din ittejjeb il-kontinwità u l-issikkar tal-kuntatt bejn il-preparazzjoni u l-mukoża, sabiex il-mediċina tiġi rilaxxata bil-mod u assorbita mill-mukoża biex tilħaq l-iskop tat-trattament. Huwa użat ħafna fil-preżent. Trattament ta 'mard tal-passaġġ gastro-intestinali, vaġina, mukoża orali u partijiet oħra.
It-teknoloġija tal-bioadhesion gastro-intestinali hija sistema ġdida ta 'konsenja ta' mediċini żviluppata f'dawn l-aħħar snin. Huwa mhux biss itawwal il-ħin tar-residenza tal-preparazzjonijiet tad-droga fil-passaġġ gastro-intestinali, iżda jtejjeb ukoll il-prestazzjoni tal-kuntatt bejn il-mediċina u l-membrana taċ-ċellula fis-sit ta 'assorbiment, ibiddel il-fluwidità tal-membrana taċ-ċellula, u jagħmel il-penetrazzjoni tal-mediċina fiċ-ċelloli epiteljali intestinali żgħar hija msaħħa, u b'hekk ittejjeb il-bijoavalabilità tal-mediċina. Wei Keda et al. Screened il-preskrizzjoni tal-qalba tal-pillola bid-doża ta 'HPMCK4M u Carbomer 940 bħala l-fatturi ta' investigazzjoni, u użaw apparat ta 'bioadhesion magħmul minnha nnifisha biex tkejjel il-forza tat-tqaxxir bejn il-pillola u l-bijofilm simulat bil-kwalità ta' l-ilma fil-borża tal-plastik. , u fl-aħħar għażilt il-kontenut ta 'HPMCK40 u Carbomer 940 bħala 15 u 27.5 mg fiż-żona ta' preskrizzjoni ottima ta 'qlub tal-pillola NCAEBT, rispettivament, biex tħejji qlub ta' pillola NCAEBT, li jindikaw li l-materjali bioadhesive (bħalma huma l-idrossipropil metilċelluloż) jista 'jnaqqas b'mod sinifikanti l-adeżjoni ta' l-adeżjoni ta 'l-adesjoni ta' l-adeżjoni ta 'l-adeżjoni.
Preparazzjonijiet bijoadhesive orali huma wkoll tip ġdid ta 'sistema ta' konsenja ta 'mediċini li ġiet studjata aktar f'dawn l-aħħar snin. Preparazzjonijiet tal-bijoadhesive orali jistgħu jaderixxu l-mediċina mal-parti milquta tal-kavità orali, li mhux biss itawwal il-ħin tar-residenza tal-mediċina fil-mukoża orali, iżda jipproteġi wkoll il-mukoża orali. Effett terapewtiku aħjar u bijodisponibilità mtejba tad-droga. Xue Xiaoyan et al. Ottimizza l-formulazzjoni ta 'pilloli li jwaħħlu orali ta' l-insulina, bl-użu ta 'tuffieħ pektin, chitosan, carbomer 934p, hydroxypropyl metilcellulose (HPMC K392) u alġinji tas-sodju bħala materjali bioadhesive, u tnixxif tal-friża biex tipprepara insulina orali. Folja tas-saff doppju li teħel. Il-pillola mħejjija ta 'l-insulina orali għandha struttura poruża bħal sponża, li hija favorevoli għar-rilaxx ta' l-insulina, u għandha saff protettiv idrofobiku, li jista 'jiżgura r-rilaxx unidirezzjonali tal-mediċina u jevita t-telf tal-mediċina. Hao Jifu et al. Ipprepara wkoll żibeġ blu-isfar ta 'rqajja' bioadhesive orali bl-użu ta 'kolla Baiji, HPMC u karbomer bħala materjali bioadhesive.
Fis-sistemi tal-konsenja tal-mediċini vaġinali, intużat ukoll it-teknoloġija tal-bioadhesion. Zhu Yuting et al. Karbomer użat (CP) u HPMC bħala materjali li jwaħħlu u matriċi ta 'rilaxx sostnut biex iħejju pilloli vaġinali bioadhesive ta' clotrimazole b'formulazzjonijiet u proporzjonijiet differenti, u kejlu l-adeżjoni tagħhom, ħin ta 'adeżjoni u persentaġġ ta' nefħa fl-ambjent ta 'fluwidu vaġinali artifiċjali. , il-preskrizzjoni xierqa ġiet skrinjata bħala CP-HPMC1: 1, il-folja tal-kolla ppreparata kellha prestazzjoni tajba ta 'adeżjoni, u l-proċess kien sempliċi u fattibbli.
3.8 Bħala ġel topiku
Bħala preparazzjoni li teħel, il-ġel għandu serje ta 'vantaġġi bħal sigurtà, sbuħija, tindif faċli, prezz baxx, proċess ta' preparazzjoni sempliċi, u kompatibilità tajba mal-mediċini. Direzzjoni tal-iżvilupp. Pereżempju, TransDermal Gel hija forma ta 'dożaġġ ġdid li ġiet studjata aktar f'dawn l-aħħar snin. Huwa jista 'mhux biss jevita l-qerda ta' mediċini fil-passaġġ gastro-intestinali u jnaqqas il-varjazzjoni mill-aqwa għall-għawm tal-konċentrazzjoni tal-mediċina tad-demm, iżda sar ukoll waħda mis-sistemi effettivi tar-rilaxx tal-mediċina biex jegħlbu l-effetti sekondarji tal-mediċina. -
Zhu Jingjie et al. Studja l-effett ta 'matriċi differenti fuq ir-rilaxx ta' ġel tal-plastid ta 'l-alkoħol scutellarin in vitro, u skrinjat bil-karbomer (980NF) u hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) bħala matriċi tal-ġel, u kiseb scutellarin adattat għal scutellarin. Matriċi tal-ġel ta 'plastidi ta' l-alkoħol. Ir-riżultati sperimentali juru li 1 Matul l-esperiment, instab li HPMC jista 'jbiddel il-mod ta' rilaxx tal-mediċina tal-matriċi tal-ġel tal-karbomer billi jwaħħal l-ekwazzjoni kinetika tar-rilaxx tal-mediċina, u 1.0% HPMC jista 'jtejjeb 1.0% matriċi tal-karbomeru u 1.5% matriċi tal-karbomer. Ir-raġuni tista 'tkun li l-HPMC tespandi aktar malajr, u l-espansjoni rapida fl-istadju bikri tal-esperiment tagħmel id-distakk molekulari tal-materjal tal-ġel tal-karbomer ikbar, u b'hekk jaċċellera r-rata ta' rilaxx tal-mediċina tiegħu. Zhao Wencui et al. Użat Carbomer-934 u Hydroxypropyl Methylcellulose bħala trasportaturi biex iħejju ġel oftalmiku ta 'norfloxacin. Il-proċess ta 'preparazzjoni huwa sempliċi u fattibbli, u l-kwalità tikkonforma mal-ġel oftalmiku tar-rekwiżiti ta' kwalità ta '"farmakopea Ċiniża" (edizzjoni 2010).
3.9 Inibitur tal-preċipitazzjoni għal sistema ta 'awto-mikroemulsifikazzjoni
Sistema ta 'konsenja ta' mediċini awto-mikroemulsifikanti (SMEDDS) hija tip ġdid ta 'sistema ta' konsenja ta 'mediċini orali, li hija taħlita omoġenja, stabbli u trasparenti magħmula minn mediċina, fażi taż-żejt, emulsifikant u ko-emulsifikatur. Il-kompożizzjoni tal-preskrizzjoni hija sempliċi, u s-sigurtà u l-istabbiltà huma tajbin. Għal mediċini li ma jinħallux ħażin, materjali tal-polimeru tal-fibra li jinħallu fl-ilma, bħal HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), eċċ., Ħafna drabi huma miżjuda biex jagħmlu l-mediċini ħielsa u l-mediċini inkapsulati fil-mikroemulsjoni jiksbu dissoluzzjoni supersaturata fil-passaġġ gastro-intestinali, hekk biex iżżid is-solubilità tad-droga u ttejjeb il-baoavailabbiltà.
Peng Xuan et al. ipprepara sistema ta 'konsenja ta' mediċina awto-emulsifikazzjoni supersaturata tas-silibinin (S-SEDDS). Żejt tar-riġnu idroġenat bl-ossitilen (Cremophor RH40), 12% aċidu kapriliku tal-polyethylene glycol gliceride (Labrasol) bħala ko-emulsifikatur, u 50 mg · g-1 hpmc. Iż-żieda ta 'HPMC ma' SSEDDs tista 'tissupera s-silibinin ħieles biex tinħall f'S-SEDDS u tipprevjeni li s-silibinin milli jippreċipita. Meta mqabbel ma 'formulazzjonijiet tradizzjonali ta' l-awto-mikroemulsjoni, ammont akbar ta 'surfactant huwa ġeneralment miżjud biex jipprevjeni inkapsulament ta' mediċina mhux kompluta. Iż-żieda ta 'HPMC tista' żżomm is-solubilità ta 'silibinin fil-medju ta' dissoluzzjoni relattivament kostanti, u tnaqqas l-emulsifikazzjoni fil-formulazzjonijiet ta 'l-awto-mikroemulsjoni. Doża tal-Aġent.
4.Konklużjoni
Jista 'jidher li l-HPMC intuża ħafna fil-preparazzjonijiet minħabba l-proprjetajiet fiżiċi, kimiċi u bijoloġiċi tiegħu, iżda HPMC għandu wkoll ħafna nuqqasijiet fil-preparazzjonijiet, bħall-fenomenu tar-rilaxx ta' qabel u wara l-burst. methyl metakrilat) biex titjieb. Fl-istess ħin, xi riċerkaturi investigaw l-applikazzjoni tat-teorija osmotika fl-HPMC billi ppreparaw pilloli ta 'rilaxx sostnut ta' carbamazepine u pilloli ta 'rilaxx sostnut ta' Verapamil Hydrochloride biex ikomplu jistudjaw il-mekkaniżmu ta 'rilaxx tiegħu. F’kelma, aktar u aktar riċerkaturi qed jagħmlu ħafna xogħol għall-applikazzjoni aħjar tal-HPMC fil-preparazzjonijiet, u bl-istudju fil-fond tal-proprjetajiet tiegħu u t-titjib tat-teknoloġija tal-preparazzjoni, HPMC se jintuża b’mod aktar wiesa ’f’forom ġodda ta’ dożaġġ u forom ġodda ta ’dożaġġ. Fir-riċerka tas-sistema farmaċewtika, u mbagħad tippromwovi l-iżvilupp kontinwu tal-ispiżerija.
Post tal-Post: Ottubru-08-2022