1. In-natura bażika ta 'HPMC
Hypromellose, Isem Ingliż Hydroxypropyl Methylcellulose, alias HPMC. Il-formula molekulari tagħha hija C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, u l-piż molekulari huwa ta 'madwar 86,000. Dan il-prodott huwa materjal semi-sintetiku, li huwa parti mill-grupp tal-metil u parti mill-polyhydroxypropyl ether taċ-ċelluloża. Jista 'jiġi mmanifatturat b'żewġ metodi: wieħed huwa li tikkura l-metil ċelluloża ta' grad adattat bin-NaOH, u mbagħad tirreaġixxi ma 'ossidu tal-propilene taħt temperatura għolja u pressjoni għolja. Il-ħin ta 'reazzjoni għandu jkun sostnut biex jippermetti li l-gruppi tal-metil u l-idrossipropil jorbtu ma' l-ether. Il-forma ta 'hija konnessa maċ-ċirku ta' l-anhydroglucose taċ-ċelluloża, u tista 'tilħaq il-grad mixtieq; L-ieħor huwa li tikkura linter tal-qoton jew fibra tal-polpa tal-injam bis-soda kawstika, u mbagħad tikseb billi tirreaġixxi bil-metan klorinat u l-ossidu tal-propilene suċċessivament, u mbagħad aktar raffinata, pulverize, tagħmel fi trab jew granulu fin u uniformi. HPMC hija varjetà ta 'ċelluloża tal-pjanti naturali, u hija wkoll eċċipjent farmaċewtiku eċċellenti, li għandu sors wiesa'. Fil-preżent, huwa użat ħafna fid-dar u barra, u huwa wieħed mill-eċċipjenti farmaċewtiċi bl-ogħla rata ta 'użu fost mediċini orali.
Il-kulur ta 'dan il-prodott huwa abjad għal ħalib abjad, mhux tossiku u bla togħma, u huwa trab granulari jew fibruż, li jiċċirkola faċli. Huwa relattivament stabbli taħt espożizzjoni ħafifa u umdità. Jintefaħ f'ilma kiesaħ biex jifforma soluzzjoni kollojdali bajda tal-ħalib b'ċertu grad ta 'viskożità. Il-fenomenu ta 'interkonverżjoni sol-ġel jista' jseħħ minħabba l-bidla fit-temperatura ta 'ċerta konċentrazzjoni ta' soluzzjoni. Huwa faċli ħafna li tinħall f'70% alkoħol jew dimethyl ketone, u ma tinħallx f'alkoħol anidru, kloroform jew etoxyethane.
Hypromellose għandu stabbiltà tajba meta l-pH ikun bejn 4.0 u 8.0, u jista 'jeżisti b'mod stabbli bejn 3.0 u 11.0. Wara l-ħażna għal 10 ijiem f'temperatura ta '20 ° C u umdità relattiva ta '80%, il-koeffiċjent ta' assorbiment ta 'l-umdità ta' HPMC huwa 6.2%.
Minħabba d-differenza fil-kontenut taż-żewġ sostituti fl-istruttura ta 'hypromellose, metoxy u hydroxypropyl, dehru diversi tipi ta' prodotti. F'konċentrazzjoni speċifika, diversi tipi ta 'prodotti għandhom viskożità speċifika u temperatura tal-ġelazzjoni termali, għalhekk, għandhom proprjetajiet differenti u jistgħu jintużaw għal skopijiet differenti. Il-farmakopeja ta 'diversi pajjiżi għandhom speċifikazzjonijiet u espressjonijiet differenti għall-mudell: il-farmakopea Ewropea hija bbażata fuq il-gradi varji tal-viskożitajiet differenti u gradi differenti ta' sostituzzjoni tal-prodotti fis-suq. Huwa espress mill-grad flimkien ma 'numru. L-unità hija MPA • s. Wara li żżid 4 ċifri biex jindikaw il-kontenut u t-tip ta 'kull sostitut ta' hypromellose, pereżempju, Hypromellose 2208, l-ewwel żewġ ċifri jirrappreżentaw il-persentaġġ approssimattiv tal-grupp metoxi, l-aħħar żewġ numri jirrappreżentaw perċentwali approssimattiv ta 'hydroxypropyl ta' każijiet.
2.Il-metodu ta 'kif jinħall l-HPMC fl-ilma
2.1 Metodu tal-ilma sħun
Peress li hypromellose ma jinħallx fl-ilma sħun, jista 'jkun imxerred b'mod uniformi fl-ilma sħun fl-istadju inizjali, u mbagħad meta jkun imkessaħ, żewġ metodi tipiċi huma deskritti kif ġej:
(1) Poġġi l-ammont meħtieġ ta 'ilma sħun fil-kontenitur u saħħanha għal madwar 70 ℃. Żid gradwalment il-prodott taħt taħwid bil-mod. Fil-bidu, il-prodott jitla 'fuq il-wiċċ ta' l-ilma, u mbagħad gradwalment jifforma demel likwidu. Kessaħ id-demel likwidu.
(2) Żid 1/3 jew 2/3 tal-ammont meħtieġ ta 'ilma fil-kontenitur u saħħanha għal 70 ° C biex tferrex il-prodott biex tipprepara demel likwidu ta' ilma sħun, u mbagħad żid l-ammont li jifdal ta 'ilma kiesaħ jew ilma tas-silġ Għall-ilma sħun tad-demel likwidu fid-demel likwidu, kessaħ it-taħlita wara li tħawwad.
2.2 Metodu ta 'Taħlit ta' Trab
Il-partiċelli tat-trab u ingredjenti oħra tat-trab ta 'ammont ugwali jew ikbar huma mxerrda kompletament minn taħlit niexef, u mbagħad l-ilma jiżdied biex jinħall. F'dan iż-żmien, l-hypromellose jista 'jinħall mingħajr agglomerazzjoni.
3. Vantaġġi ta 'HPMC
3.1 Solubilità fl-Ilma Kiesaħ
Jinħall f'ilma kiesaħ taħt l-40 ° C jew 70% etanol. Bażikament ma jinħallx f'ilma sħun 'il fuq minn 60 ° C, iżda jista' jkun imqabbad.
3.2 Inerness kimika
Hypromellose (HPMC) huwa tip ta 'etere mhux joniku taċ-ċelluloża. Is-soluzzjoni tagħha m'għandha l-ebda ħlas joniku u ma tinteraġixxix ma 'mluħa tal-metall jew komposti organiċi joniċi. Għalhekk, eċċipjenti oħra ma jirreaġixxux magħha matul il-proċess ta 'preparazzjoni.
3.3 Stabbiltà
Huwa relattivament stabbli kemm għall-aċidu kif ukoll għall-alkali, u jista 'jinħażen għal żmien twil bejn pH 3 sa 1L, u l-viskożità tagħha m'għandha l-ebda bidla ovvja. Is-soluzzjoni milwiema ta 'hypromellose (HPMC) għandha effett kontra l-moffa u tista' żżomm stabbiltà ta 'viskożità tajba waqt ħażna fit-tul. L-eċċipjenti farmaċewtiċi li jużaw HPMC għandhom stabbiltà ta 'kwalità aħjar minn dawk li jużaw eċċipjenti tradizzjonali (bħal dextrin, lamtu, eċċ.).
3.4 Aġġustabilità tal-viskożità
Derivattivi ta 'viskożità differenti ta' HPMC jistgħu jitħalltu fi proporzjonijiet differenti, u l-viskożità tagħha tista 'tinbidel skond ċerta regola, u għandha relazzjoni lineari tajba, u għalhekk tista' tintgħażel skont ir-rekwiżiti.
3.5 Inerzja Metabolika
L-HPMC ma jiġix assorbit jew metabolizzat fil-ġisem, u ma jipprovdix kaloriji, u għalhekk huwa eċċipjent sigur għall-preparazzjonijiet mediċinali.
3.6 Sigurtà
Huwa ġeneralment maħsub li l-HPMC huwa materjal mhux tossiku u mhux irritanti. Id-doża letali medjana għall-ġrieden hija 5g / kg, u d-doża letali medjana għall-firien hija 5.2g / kg. Id-dożaġġ ta 'kuljum ma jagħmilx ħsara lill-ġisem tal-bniedem.
4. Applikazzjoni ta 'HPMC fil-preparazzjonijiet
4.1 Użat bħala materjal tal-kisi tal-films u materjal li jifforma film
Hypromellose (HPMC) jintuża bħala l-materjal tal-pillola miksi bil-film. Meta mqabbel ma 'pilloli tradizzjonali miksija bħal pilloli miksija biz-zokkor, il-pilloli miksija m'għandhom l-ebda vantaġġ ovvju biex jinħbew it-togħma u d-dehra, iżda l-ebusija u l-friabilità tagħhom, assorbiment ta' umdità, diżintegrazzjoni, kisi ta 'piż u żieda fil-piż u indikaturi oħra ta' kwalità huma aħjar. Il-grad ta 'viskożità baxxa ta' dan il-prodott jintuża bħala materjal tal-kisi tal-film li jinħall fl-ilma għal pilloli u pilloli, u l-grad ta 'viskożità għolja jintuża bħala materjal tal-kisi tal-film għal sistemi ta' solvent organiku. Il-konċentrazzjoni tal-użu hija ġeneralment 2.0% -20%.
4.2 Bħala legatur u diżintegrant
Il-grad ta 'viskożità baxxa ta' dan il-prodott jista 'jintuża bħala legatur u diżintegrant għal pilloli, pilloli, u granuli, u l-grad ta' viskożità għolja jista 'jintuża biss bħala legatur. Id-doża tvarja ma 'mudelli u rekwiżiti differenti. Ġeneralment, l-ammont ta 'legatur użat għal pilloli ta' granulazzjoni niexfa huwa ta '5%, u l-ammont ta' legatur użat għal pilloli ta 'granulazzjoni mxarrba huwa ta' 2%.
4.3 Bħala aġent li jissospendi
L-aġent li jissospendi huwa sustanza tal-ġel viskuż bl-idrofiliċità. L-użu ta 'aġent ta' sospensjoni fl-aġent ta 'sospensjoni jista' jnaqqas il-veloċità tas-sedimentazzjoni tal-partiċelli, u jista 'jkun imwaħħal mal-wiċċ ta' partiċelli biex jipprevjeni li l-partiċelli jiġu polimerizzanti u kondensazzjoni f'massa. L-aġenti ta 'sospensjoni għandhom rwol vitali fil-produzzjoni ta' sospensjonijiet. HPMC hija varjetà eċċellenti ta 'aġenti li jissospendu. Is-soluzzjoni kollojdali maħlula fiha tista 'tnaqqas it-tensjoni ta' l-interface solidu likwidu u l-enerġija ħielsa fuq il-partiċelli solidi żgħar, u b'hekk ittejjeb l-istabbiltà tas-sistema ta 'dispersjoni eteroġenja. Dan il-prodott huwa preparazzjoni ta 'likwidu ta' sospensjoni ta 'viskożità għolja mħejjija bħala aġent ta' sospensjoni. Għandu effett ta 'sospensjoni tajba, faċli biex terġa' titqajjem, mhux sticky u partiċelli flokkulati fini. L-ammont tas-soltu huwa 0.5% sa 1.5%.
4.4 Użat bħala imblokkatur, aġent ta 'rilaxx bil-mod u kkontrollat u aġent li jifforma l-pori
Il-grad ta 'viskożità għolja ta' dan il-prodott jintuża biex iħejji pilloli ta 'rilaxx sostnut tal-ġel idrofiliku, ritard u aġenti ta' rilaxx ikkontrollat għal pilloli ta 'rilaxx sostnut ta' matriċi ta 'materjal imħallat. Għandu l-effett li jdewwem ir-rilaxx tad-droga. Il-konċentrazzjoni tal-użu tagħha hija 10% ~ 80% (w / w). Il-grad ta 'viskożità baxxa jintuża bħala aġent li jifforma l-pori għal formulazzjonijiet ta' rilaxx sostnuti jew ikkontrollati. Id-doża inizjali meħtieġa għall-effett terapewtiku ta 'dan it-tip ta' pillola tista 'tintlaħaq malajr, u mbagħad jiġi eżerċitat l-effett ta' rilaxx sostnut jew ikkontrollat, u l-konċentrazzjoni effettiva tad-demm tad-demm tinżamm fil-ġisem. Hypromellose idrat biex tifforma saff tal-ġel meta tiltaqa 'ma' l-ilma. Il-mekkaniżmu tar-rilaxx tal-mediċina mill-pillola matriċi huwa prinċipalment id-diffużjoni tas-saff tal-ġel u l-erożjoni tas-saff tal-ġel.
4.5 Kolla Protettiva Użata bħala Ħxuna u Kollojde
Meta dan il-prodott jintuża bħala tħaxxen, il-konċentrazzjoni tas-soltu hija 0.45% ~ 1.0%. Dan il-prodott jista 'wkoll iżid l-istabbiltà tal-kolla idrofobika, jifforma kollojde protettiv, jipprevjeni l-koexxenza tal-partikuli u l-agglomerazzjoni, u b'hekk jinibixxi l-formazzjoni ta' sedimenti. Il-konċentrazzjoni tas-soltu tagħha hija 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Użat bħala materjal tal-kapsula
Normalment, il-materjal tal-qoxra tal-kapsula tal-kapsula huwa prinċipalment ġelatina. Il-proċess ta 'produzzjoni tal-qoxra tal-kapsula Ming huwa sempliċi, iżda hemm xi problemi u fenomeni bħal protezzjoni ħażina ta' umdità u mediċini sensittivi għall-ossiġnu, xoljiment imnaqqas ta 'mediċini, u dewmien ta' diżintegrazzjoni tal-qoxra tal-kapsula waqt il-ħażna. Għalhekk, hypromellose jintuża bħala sostitut għall-materjal tal-kapsula fil-preparazzjoni tal-kapsuli, li jtejjeb l-effett tal-modabilità u l-użu tal-kapsula, u ġie promoss b'mod wiesa 'fid-dar u barra.
4.7 Bħala bioadhesive
Teknoloġija Bioadhesive, l-applikazzjoni ta 'eċċipjenti ma' polimeri bioadhesive, billi taderixxi mal-mukoża bijoloġika, ittejjeb il-kontinwità u l-issikkar tal-kuntatt bejn il-preparazzjoni u l-mukoża, sabiex il-mediċina tiġi rilaxxata bil-mod u assorbita mill-mukoża biex tikseb l-iskop ta ' trattament. Huwa użat ħafna issa huwa użat biex jikkura mard tal-kavità nażali u mukoża orali. It-teknoloġija tal-bijoadhesion gastro-intestinali hija tip ġdid ta 'sistema ta' konsenja ta 'mediċini żviluppata f'dawn l-aħħar snin. Huwa mhux biss itawwal il-ħin tar-residenza tal-preparazzjonijiet tad-droga fil-passaġġ gastro-intestinali, iżda jtejjeb ukoll il-prestazzjoni tal-kuntatt tal-mediċina bil-membrana taċ-ċellula tas-sit ta 'assorbiment u tbiddel il-fluwidità tal-membrana taċ-ċellula. Il-qawwa li tippenetra tal-mediċina għaċ-ċelloli epiteljali tal-musrana ż-żgħira hija msaħħa, u b'hekk ittejjeb il-bijodisponibilità tal-mediċina.
4.8 Bħala ġel topiku
Bħala preparazzjoni li teħel għall-ġilda, il-ġel għandu serje ta 'vantaġġi bħal sigurtà, sbuħija, tindif faċli, prezz baxx, proċess ta' preparazzjoni sempliċi, u kompatibilità tajba mal-mediċini. F'dawn l-aħħar snin, irċieva attenzjoni estensiva u sar l-iżvilupp ta 'preparazzjonijiet esterni tal-ġilda. direzzjoni.
4.9 Bħala inibitur tal-preċipitazzjoni fis-sistema ta 'emulsifikazzjoni
POST ĦIN: 16-2021 ta 'Diċembru