तयारीमा औषधि सहायक पदार्थ हाइड्रोक्सिप्रोपाइल मिथाइल सेलुलोजको प्रयोग

हालैका वर्षहरूमा औषधि सहायक पदार्थ हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (HPMC) को तयारीमा स्वदेश र विदेशमा सम्बन्धित साहित्यहरूको समीक्षा, विश्लेषण र संक्षेप गरिएको थियो, र ठोस तयारी, तरल तयारी, दिगो र नियन्त्रित रिलीज तयारी, क्याप्सुल तयारी, जिलेटिनमा यसको प्रयोग। चिपकने सूत्र र बायोएडेसिभ जस्ता नयाँ सूत्रहरूको क्षेत्रमा नवीनतम अनुप्रयोगहरू। HPMC को सापेक्ष आणविक वजन र चिपचिपापनमा भिन्नताको कारण, यसमा इमल्सिफिकेशन, आसंजन, गाढापन, चिपचिपापन बढाउने, निलम्बन गर्ने, जेलिङ र फिल्म-फर्मिङका विशेषताहरू र प्रयोगहरू छन्। यो औषधि तयारीहरूमा व्यापक रूपमा प्रयोग गरिन्छ र तयारीको क्षेत्रमा ठूलो भूमिका खेल्नेछ। यसको गुणहरूको गहन अध्ययन र सूत्रीकरण प्रविधिको सुधारको साथ, HPMC नयाँ खुराक फारमहरू र नयाँ औषधि वितरण प्रणालीहरूको अनुसन्धानमा व्यापक रूपमा प्रयोग हुनेछ, जसले गर्दा सूत्रहरूको निरन्तर विकासलाई बढावा दिनेछ।

हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज; औषधि तयारीहरू; औषधि सहायक पदार्थहरू।

औषधि सहायक पदार्थहरू कच्चा औषधि तयारीहरूको निर्माणको लागि भौतिक आधार मात्र होइनन्, तर तयारी प्रक्रियाको कठिनाई, औषधिको गुणस्तर, स्थिरता, सुरक्षा, औषधि रिलिज दर, कार्यको मोड, क्लिनिकल प्रभावकारिता, र नयाँ खुराक फारमहरू र प्रशासनको नयाँ मार्गहरूको विकाससँग पनि सम्बन्धित छन्। नजिकबाट सम्बन्धित। नयाँ औषधि सहायक पदार्थहरूको उदयले प्रायः तयारीको गुणस्तरमा सुधार र नयाँ खुराक फारमहरूको विकासलाई बढावा दिन्छ। हाइड्रोक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (HPMC) देश र विदेशमा सबैभन्दा लोकप्रिय औषधि सहायक पदार्थहरू मध्ये एक हो। यसको फरक सापेक्ष आणविक वजन र चिपचिपापनको कारण, यसमा इमल्सिफाइङ, बाइन्डिङ, मोटोपन, मोटोपन, निलम्बन र ग्लुइङ गर्ने कार्यहरू छन्। कोगुलेसन र फिल्म निर्माण जस्ता सुविधाहरू र प्रयोगहरू औषधि प्रविधिमा व्यापक रूपमा प्रयोग गरिन्छ। यो लेखले मुख्यतया हालका वर्षहरूमा सूत्रहरूमा हाइड्रोक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (HPMC) को प्रयोगको समीक्षा गर्दछ।

१.HPMC का आधारभूत गुणहरू

हाइड्रोक्सिप्रोपाइल मिथाइल सेलुलोज (HPMC), आणविक सूत्र C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 हो, र सापेक्ष आणविक द्रव्यमान लगभग 86 000 छ। यो उत्पादन एक अर्ध-कृत्रिम सामग्री हो, जुन मिथाइलको अंश हो र सेलुलोजको पोलिहाइड्रोक्सिप्रोपाइल ईथरको अंश हो। यो दुई तरिकाले उत्पादन गर्न सकिन्छ: एउटा उपयुक्त ग्रेडको मिथाइल सेलुलोजलाई NaOH ले उपचार गरिन्छ र त्यसपछि उच्च तापक्रम र उच्च दबाबमा प्रोपाइलिन अक्साइडसँग प्रतिक्रिया गरिन्छ। प्रतिक्रिया समय मिथाइल र हाइड्रोक्सिप्रोपाइललाई ईथर बन्धन बनाउन अनुमति दिन पर्याप्त लामो समयसम्म रहनुपर्छ। यो सेलुलोजको रूपमा सेल्युलोजको एनहाइड्रोग्लुकोज रिंगसँग जोडिएको हुन्छ, र इच्छित डिग्रीमा पुग्न सक्छ; अर्को भनेको कपासको लाइन्टर वा काठको पल्प फाइबरलाई कास्टिक सोडाको साथ उपचार गर्नु हो, र त्यसपछि क्लोरिनेटेड मिथेन र प्रोपाइलिन अक्साइडसँग क्रमिक रूपमा प्रतिक्रिया गर्नु हो, र त्यसपछि यसलाई थप परिष्कृत गर्नु हो। , राम्रो र एकसमान पाउडर वा दानामा कुचल्नु हो।

यस उत्पादनको रंग सेतो देखि दुध जस्तो सेतो, गन्ध र स्वाद बिनाको हुन्छ, र यसको रूप दानेदार वा रेशादार सजिलै बग्ने पाउडरको हुन्छ। यो उत्पादनलाई पानीमा घोलाएर निश्चित चिपचिपापन भएको पारदर्शी देखि दुध जस्तो सेतो कोलोइडल घोल बनाउन सकिन्छ। सोल-जेल अन्तररूपान्तरण घटना निश्चित सांद्रता भएको घोलको तापक्रम परिवर्तनको कारणले हुन सक्छ।

मेथोक्सी र हाइड्रोक्साइप्रोपाइलको संरचनामा यी दुई प्रतिस्थापनहरूको सामग्रीमा भिन्नताका कारण, विभिन्न प्रकारका उत्पादनहरू देखा परेका छन्। विशिष्ट सांद्रतामा, विभिन्न प्रकारका उत्पादनहरूमा विशिष्ट विशेषताहरू हुन्छन्। चिपचिपापन र थर्मल जेलेसन तापमान, त्यसैले फरक गुणहरू हुन्छन् र फरक उद्देश्यका लागि प्रयोग गर्न सकिन्छ। विभिन्न देशहरूको फार्माकोपियाको मोडेलमा फरक नियमहरू र प्रतिनिधित्वहरू छन्: युरोपेली फार्माकोपिया बजारमा बेचिने विभिन्न चिपचिपापनका विभिन्न ग्रेडहरू र बजारमा बेचिने उत्पादनहरूको प्रतिस्थापनको फरक डिग्रीहरूमा आधारित छ, जुन ग्रेड प्लस नम्बरहरूद्वारा व्यक्त गरिन्छ, र एकाइ "mPa s" हो। अमेरिकी फार्माकोपियामा, हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोजको प्रत्येक प्रतिस्थापनको सामग्री र प्रकारलाई संकेत गर्न जेनेरिक नाम पछि ४ अंकहरू थपिन्छन्, जस्तै हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज २२०८। पहिलो दुई अंकले मेथोक्सी समूहको अनुमानित मानलाई प्रतिनिधित्व गर्दछ। प्रतिशत, अन्तिम दुई अंकले हाइड्रोक्साइप्रोपाइलको अनुमानित प्रतिशतलाई प्रतिनिधित्व गर्दछ।

क्यालोकनको हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोजमा ३ श्रृंखलाहरू छन्, अर्थात् E श्रृंखला, F श्रृंखला र K श्रृंखला, प्रत्येक श्रृंखलामा छनौट गर्न विभिन्न मोडेलहरू छन्। E श्रृंखलाहरू प्रायः फिल्म कोटिंगको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, ट्याब्लेट कोटिंगको लागि प्रयोग गरिन्छ, बन्द ट्याब्लेट कोरहरू; E, F श्रृंखलाहरू नेत्र तयारीहरूको लागि भिस्कोसिफायरहरू र रिलीज रिटार्डिङ एजेन्टहरू, निलम्बन गर्ने एजेन्टहरू, तरल तयारीहरूको लागि मोटाउनेहरू, ट्याब्लेटहरू र ग्रेन्युलहरूको बाइन्डरहरूको रूपमा प्रयोग गरिन्छ; K श्रृंखलाहरू प्रायः ढिलो र नियन्त्रित रिलीज तयारीहरूको लागि रिलीज अवरोधकहरू र हाइड्रोफिलिक जेल म्याट्रिक्स सामग्रीहरूको रूपमा प्रयोग गरिन्छ।

घरेलु उत्पादकहरूमा मुख्यतया फुझोउ नम्बर २ केमिकल फ्याक्ट्री, हुझोउ फूड एण्ड केमिकल कं, लिमिटेड, सिचुआन लुझोउ फार्मास्युटिकल एक्सेसरीज फ्याक्ट्री, हुबेई जिन्सियान केमिकल फ्याक्ट्री नम्बर १, फेइचेङ रुइताई फाइन केमिकल कं, लिमिटेड, शानडोङ लियाओचेङ अहुआ फार्मास्युटिकल कं, लिमिटेड, सियान हुआन केमिकल प्लान्टहरू आदि समावेश छन्।

२.HPMC का फाइदाहरू

HPMC स्वदेश र विदेशमा सबैभन्दा धेरै प्रयोग हुने औषधि सहायक पदार्थहरू मध्ये एक बनेको छ, किनभने HPMC का फाइदाहरू छन् जुन अन्य सहायक पदार्थहरूमा छैनन्।

२.१ चिसो पानीमा घुलनशीलता

४० डिग्री सेल्सियसभन्दा कम चिसो पानीमा वा ७०% इथेनॉलमा घुलनशील, ६० डिग्री सेल्सियसभन्दा माथिको तातो पानीमा मूल रूपमा अघुलनशील, तर जेल गर्न सकिन्छ।

२.२ रासायनिक रूपमा निष्क्रिय

HPMC एक प्रकारको गैर-आयनिक सेल्युलोज ईथर हो, यसको घोलमा कुनै आयनिक चार्ज हुँदैन र यसले धातुको लवण वा आयनिक जैविक यौगिकहरूसँग अन्तर्क्रिया गर्दैन, त्यसैले तयारीको उत्पादन प्रक्रियाको क्रममा अन्य सहायक पदार्थहरूले यससँग प्रतिक्रिया गर्दैनन्।

२.३ स्थिरता

यो एसिड र क्षार दुवैको लागि तुलनात्मक रूपमा स्थिर छ, र चिपचिपापनमा उल्लेखनीय परिवर्तन बिना pH ३ र ११ बीच लामो समयसम्म भण्डारण गर्न सकिन्छ। HPMC को जलीय घोलमा फफूंदी विरोधी प्रभाव हुन्छ र दीर्घकालीन भण्डारणको समयमा राम्रो चिपचिपापन स्थिरता कायम राख्छ। HPMC प्रयोग गर्ने औषधि सहायक पदार्थहरूमा परम्परागत सहायक पदार्थहरू (जस्तै डेक्सट्रिन, स्टार्च, आदि) प्रयोग गर्ने भन्दा राम्रो गुणस्तर स्थिरता हुन्छ।

२.४ चिपचिपापन समायोजन

HPMC का विभिन्न चिपचिपापन डेरिभेटिभहरू फरक-फरक अनुपातमा मिसाउन सकिन्छ, र यसको चिपचिपापन निश्चित कानून अनुसार परिवर्तन गर्न सकिन्छ, र राम्रो रेखीय सम्बन्ध छ, त्यसैले आवश्यकता अनुसार अनुपात चयन गर्न सकिन्छ।

२.५ मेटाबोलिक जडत्व

HPMC शरीरमा अवशोषित वा मेटाबोलाइज हुँदैन, र यसले ताप प्रदान गर्दैन, त्यसैले यो एक सुरक्षित औषधि तयारी सहायक हो। २.६ सुरक्षा सामान्यतया HPMC एक गैर-विषाक्त र गैर-जलाउने पदार्थ हो भन्ने मानिन्छ, मुसाको लागि औसत घातक खुराक ५ g·kg – १ छ, र मुसाको लागि औसत घातक खुराक ५.२ g ·kg – १ छ। दैनिक खुराक मानव शरीरको लागि हानिरहित छ।

३.सूत्रहरूमा HPMC को प्रयोग

३.१ फिल्म कोटिंग सामग्री र फिल्म बनाउने सामग्रीको रूपमा

HPMC लाई फिल्म-लेपित ट्याब्लेट सामग्रीको रूपमा प्रयोग गर्दा, चिनी-लेपित ट्याब्लेट जस्ता परम्परागत लेपित ट्याब्लेटहरूको तुलनामा लेपित ट्याब्लेटको स्वाद र उपस्थिति मास्क गर्ने कुनै स्पष्ट फाइदा छैन, तर यसको कठोरता, कमजोरी, आर्द्रता अवशोषण, विघटन डिग्री। , कोटिंग तौल वृद्धि र अन्य गुणस्तर सूचकहरू राम्रो छन्। यस उत्पादनको कम-चिसोपन ग्रेड ट्याब्लेट र चक्कीहरूको लागि पानीमा घुलनशील फिल्म कोटिंग सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, र उच्च-चिसोपन ग्रेड जैविक विलायक प्रणालीहरूको लागि फिल्म कोटिंग सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, सामान्यतया २% देखि २०% को एकाग्रतामा।

झाङ जिक्सिङ एट अलले फिल्म कोटिंगको रूपमा HPMC सँग प्रिमिक्स सूत्रीकरणलाई अनुकूलन गर्न प्रभाव सतह विधि प्रयोग गरे। फिल्म बनाउने सामग्री HPMC, पोलिभिनिल अल्कोहल र प्लास्टिसाइजर पोलिथिलिन ग्लाइकोलको मात्रालाई अनुसन्धान कारकको रूपमा लिँदै, फिल्मको तन्य शक्ति र पारगम्यता र फिल्म कोटिंग समाधानको चिपचिपापन निरीक्षण सूचकांक हो, र निरीक्षण सूचकांक र निरीक्षण कारकहरू बीचको सम्बन्धलाई गणितीय मोडेलद्वारा वर्णन गरिएको छ, र इष्टतम सूत्रीकरण प्रक्रिया अन्ततः प्राप्त हुन्छ। यसको खपत क्रमशः फिल्म बनाउने एजेन्ट हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (HPMCE5) 11.88 ग्राम, पोलिभिनिल अल्कोहल 24.12 ग्राम, प्लास्टिसाइजर पोलिथिलिन ग्लाइकोल 13.00 ग्राम, र कोटिंग सस्पेंशन चिपचिपापन 20 mPa·s छ, फिल्मको पारगम्यता र तन्य शक्तिले उत्तम प्रभाव पारेको छ। झाङ युआनले तयारी प्रक्रियामा सुधार गरे, स्टार्च स्लरीलाई प्रतिस्थापन गर्न बाइन्डरको रूपमा HPMC प्रयोग गरे, र यसको तयारीको गुणस्तर सुधार गर्न, यसको हाइग्रोस्कोपिकिटी सुधार गर्न, फिक्का हुन सजिलो, खुकुलो ट्याब्लेटहरू, स्प्लिन्टर र अन्य समस्याहरू, ट्याब्लेट स्थिरता बढाउन जियाहुआ ट्याब्लेटहरूलाई फिल्म-लेपित ट्याब्लेटहरूमा परिवर्तन गरे। इष्टतम सूत्रीकरण प्रक्रिया अर्थोगोनल प्रयोगहरूद्वारा निर्धारण गरिएको थियो, अर्थात्, कोटिंगको समयमा ७०% इथेनॉल घोलमा स्लरी सांद्रता २% HPMC थियो, र ग्रेन्युलेसनको समयमा हलचल समय १५ मिनेट थियो। परिणामहरू नयाँ प्रक्रिया र प्रिस्क्रिप्शनद्वारा तयार पारिएको जियाहुआ फिल्म-लेपित ट्याब्लेटहरू मूल प्रिस्क्रिप्शन प्रक्रियाद्वारा उत्पादित भन्दा उपस्थिति, विघटन समय र कोर कठोरतामा धेरै सुधार गरिएको थियो, र फिल्म-लेपित ट्याब्लेटहरूको योग्य दर धेरै सुधार गरिएको थियो। ९५% भन्दा बढी पुग्यो। लिआङ मेइ, लु सियाओहुई, आदिले क्रमशः प्याटिना कोलोन पोजिसनिङ ट्याब्लेट र म्याट्रिन कोलोन पोजिसनिङ ट्याब्लेट तयार गर्न फिल्म-गठन सामग्रीको रूपमा हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज पनि प्रयोग गरे। औषधि रिलीजलाई असर गर्छ। हुआङ युनरानले ड्र्यागनको रगत कोलोन पोजिसनिङ ट्याब्लेटहरू तयार गरे, र सुन्निएको तहको कोटिंग घोलमा HPMC लागू गरे, र यसको द्रव्यमान अंश ५% थियो। यो देख्न सकिन्छ कि HPMC कोलोन-लक्षित औषधि वितरण प्रणालीमा व्यापक रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ।

हाइड्रोक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज एक उत्कृष्ट फिल्म कोटिंग सामग्री मात्र होइन, तर फिल्म सूत्रीकरणमा फिल्म बनाउने सामग्रीको रूपमा पनि प्रयोग गर्न सकिन्छ। वाङ टोङशुन आदिलाई कम्पाउन्ड जिंक लाइकोरिस र एमिनोलेक्सानोल ओरल कम्पोजिट फिल्मको प्रिस्क्रिप्शनमा अनुकूलित गरिएको छ, अनुसन्धान सूचकांकको रूपमा फिल्म एजेन्टको लचिलोपन, एकरूपता, सहजता, पारदर्शिताको साथ, इष्टतम प्रिस्क्रिप्शन PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g र 6.0 g प्रोपाइलिन ग्लाइकोल प्राप्त गर्नुहोस् जसले ढिलो-रिलीज र सुरक्षाको आवश्यकताहरू पूरा गर्दछ, र कम्पोजिट फिल्मको तयारी प्रिस्क्रिप्शनको रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ।

३.२ बाइन्डर र डिसइन्टीग्रेन्टको रूपमा

यस उत्पादनको कम चिपचिपापन ग्रेडलाई ट्याब्लेट, चक्की र ग्रेन्युलहरूको लागि बाइन्डर र डिसइन्टिग्रेन्टको रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ, र उच्च चिपचिपापन ग्रेडलाई बाइन्डरको रूपमा मात्र प्रयोग गर्न सकिन्छ। खुराक विभिन्न मोडेल र आवश्यकताहरू अनुसार फरक हुन्छ। सामान्यतया, सुख्खा दाना ट्याब्लेटहरूको लागि बाइन्डरको खुराक ५% हुन्छ, र भिजेको दाना ट्याब्लेटहरूको लागि बाइन्डरको खुराक २% हुन्छ।

ली हाउटाओ एट अलले टिनिडाजोल ट्याब्लेटको बाइन्डर स्क्रिन गरे। ८% पोलिभिनिलपाइरोलिडोन (PVP-K30), ४०% सिरप, १०% स्टार्च स्लरी, २.०% हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज K4 (HPMCK4M), ५०% इथेनॉललाई पालैपालो टिनिडाजोल ट्याब्लेटको आसंजनको रूपमा अनुसन्धान गरियो। टिनिडाजोल ट्याब्लेटको तयारी। सादा ट्याब्लेट र कोटिंग पछिको उपस्थिति परिवर्तनहरूको तुलना गरिएको थियो, र विभिन्न प्रिस्क्रिप्शन ट्याब्लेटहरूको कमजोरता, कठोरता, विघटन समय सीमा र विघटन दर मापन गरिएको थियो। परिणामहरू २.०% हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोजद्वारा तयार पारिएका ट्याब्लेटहरू चमकदार थिए, र कमजोरता मापनले कुनै किनारा चिपिङ र कुना घटना फेला पारेन, र कोटिंग पछि, ट्याब्लेटको आकार पूर्ण थियो र उपस्थिति राम्रो थियो। त्यसकारण, २.०% HPMC-K4 र ५०% इथेनॉललाई बाइन्डरको रूपमा प्रयोग गरिएको टिनिडाजोल ट्याब्लेटहरू प्रयोग गरियो। गुआन शिहाईले फुगानिङ ट्याब्लेटको निर्माण प्रक्रियाको अध्ययन गरे, टाँसिने पदार्थहरूको स्क्रिनिङ गरे, र मूल्याङ्कन सूचकको रूपमा कम्प्रेसिबिलिटी, स्मूथनेस र फ्राइबिलिटी सहित ५०% इथेनॉल, १५% स्टार्च पेस्ट, १०% PVP र ५०% इथेनॉल घोलहरूको स्क्रिनिङ गरे। , ५% CMC-Na र १५% HPMC घोल (५ mPa s)। परिणामहरू ५०% इथेनॉल, १५% स्टार्च पेस्ट, १०% PVP ५०% इथेनॉल घोल र ५% CMC-Na द्वारा तयार पारिएका पानाहरूमा चिल्लो सतह थियो, तर कम कम्प्रेसिबिलिटी र कम कठोरता थियो, जसले कोटिंगको आवश्यकताहरू पूरा गर्न सकेन; १५% HPMC घोल (५ mPa s), ट्याब्लेटको सतह चिल्लो छ, फ्रिबिलिटी योग्य छ, र कम्प्रेसिबिलिटी राम्रो छ, जसले कोटिंगको आवश्यकताहरू पूरा गर्न सक्छ। त्यसैले, HPMC (५ mPa s) टाँसिने पदार्थको रूपमा छनोट गरिएको थियो।

३.३ निलम्बन गर्ने एजेन्टको रूपमा

यस उत्पादनको उच्च-चिसोपन ग्रेडलाई सस्पेन्सन-प्रकारको तरल तयारी तयार गर्न सस्पेन्सनिङ एजेन्टको रूपमा प्रयोग गरिन्छ। यसको राम्रो सस्पेन्सनिङ प्रभाव छ, पुन: फैलाउन सजिलो छ, भित्तामा टाँसिँदैन, र राम्रो फ्लोकुलेशन कणहरू छन्। सामान्य खुराक ०.५% देखि १.५% छ। सोङ टियान एट अलले रेसक्याडोट्रिल तयार गर्न सस्पेन्सनिङ एजेन्टको रूपमा सामान्यतया प्रयोग हुने पोलिमर सामग्रीहरू (हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज, सोडियम कार्बोक्साइमिथाइलसेलुलोज, पोभिडोन, जान्थन गम, मिथाइलसेलुलोज, आदि) प्रयोग गरे। सुख्खा निलम्बन। विभिन्न निलम्बनहरूको अवसादन मात्रा अनुपात मार्फत, पुन: फैलावट सूचकांक, र रियोलोजी, निलम्बन चिपचिपापन र सूक्ष्म आकारविज्ञान अवलोकन गरियो, र द्रुत प्रयोग अन्तर्गत औषधि कणहरूको स्थिरता पनि अनुसन्धान गरियो। परिणामहरू सस्पेन्सनिङ एजेन्टको रूपमा २% HPMC सँग तयार गरिएको सुख्खा निलम्बनमा सरल प्रक्रिया र राम्रो स्थिरता थियो।

मिथाइल सेलुलोजको तुलनामा, हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइल सेलुलोजमा स्पष्ट घोल बनाउने विशेषताहरू छन्, र धेरै थोरै मात्रामा गैर-छिद्रित रेशादार पदार्थहरू मात्र अवस्थित छन्, त्यसैले HPMC लाई सामान्यतया नेत्ररोग तयारीहरूमा निलम्बन गर्ने एजेन्टको रूपमा पनि प्रयोग गरिन्छ। लिउ जी एट अलले विभिन्न विशिष्टताहरू तयार गर्न निलम्बन गर्ने एजेन्टको रूपमा HPMC, हाइड्रोक्साइप्रोपाइल सेलुलोज (HPC), कार्बोमर 940, पोलिथिलीन ग्लाइकोल (PEG), सोडियम हाइलुरोनेट (HA) र HA/HPMC को संयोजन प्रयोग गरे। सिक्लोभिर नेत्ररोग निलम्बनको लागि, उत्कृष्ट निलम्बन गर्ने एजेन्टको स्क्रिन गर्न निरीक्षण सूचकको रूपमा अवसादन मात्रा अनुपात, कण आकार र पुन: वितरण क्षमता चयन गरिन्छ। परिणामहरूले देखाउँछन् कि ०.०५% HA र ०.०५% HPMC द्वारा निलम्बन गर्ने एजेन्टको रूपमा तयार गरिएको एसाइक्लोभिर नेत्ररोग निलम्बन, अवसादन मात्रा अनुपात ०.९९८ छ, कण आकार एकरूप छ, पुन: वितरण क्षमता राम्रो छ, र तयारी स्थिर छ। लिङ्ग बढ्छ।

३.४ अवरोधक, ढिलो र नियन्त्रित रिलीज एजेन्ट र छिद्र बनाउने एजेन्टको रूपमा

यस उत्पादनको उच्च-चिसोपन ग्रेड हाइड्रोफिलिक जेल म्याट्रिक्स सस्टेनेबल-रिलीज ट्याब्लेटहरू, ब्लकरहरू र मिश्रित-सामग्री म्याट्रिक्स सस्टेनेबल-रिलीज ट्याब्लेटहरूको नियन्त्रित-रिलीज एजेन्टहरूको तयारीको लागि प्रयोग गरिन्छ, र औषधि रिलीजमा ढिलाइ गर्ने प्रभाव छ। यसको सांद्रता १०% देखि ८०% छ। कम-चिसोपन ग्रेडहरू सस्टेनेबल-रिलीज वा नियन्त्रित-रिलीज तयारीहरूको लागि पोरोजेनको रूपमा प्रयोग गरिन्छ। त्यस्ता ट्याब्लेटहरूको चिकित्सीय प्रभावको लागि आवश्यक प्रारम्भिक खुराक चाँडै पुग्न सकिन्छ, र त्यसपछि सस्टेनेबल-रिलीज वा नियन्त्रित-रिलीज प्रभाव प्रयोग गरिन्छ, र शरीरमा प्रभावकारी रगत औषधि सांद्रता कायम राखिन्छ। । हाइड्रोक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज पानीसँग मिल्दा जेल तह बनाउन हाइड्रेटेड हुन्छ। म्याट्रिक्स ट्याब्लेटबाट औषधि रिलीजको संयन्त्रमा मुख्यतया जेल तहको प्रसार र जेल तहको क्षरण समावेश छ। जंग बो शिम एट अलले सस्टेनेबल-रिलीज सामग्रीको रूपमा HPMC सँग कार्भेडिलोल सस्टेनेबल-रिलीज ट्याब्लेटहरू तयार गरे।

परम्परागत चिनियाँ औषधिको निरन्तर-रिलीज म्याट्रिक्स ट्याब्लेटहरूमा पनि हाइड्रोक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज व्यापक रूपमा प्रयोग गरिन्छ, र परम्परागत चिनियाँ औषधिको अधिकांश सक्रिय सामग्रीहरू, प्रभावकारी भागहरू र एकल तयारीहरू प्रयोग गरिन्छ। लिउ वेन एट अलले म्याट्रिक्स सामग्रीको रूपमा १५% हाइड्रोक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज, फिलरको रूपमा १% ल्याक्टोज र ५% माइक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज प्रयोग गरे, र मौखिक म्याट्रिक्स निरन्तर-रिलीज ट्याब्लेटहरूमा जिंगफाङ ताओहे चेङ्की डिकोक्शन तयार गरे। मोडेल हिगुची समीकरण हो। सूत्र संरचना प्रणाली सरल छ, तयारी सजिलो छ, र रिलीज डेटा अपेक्षाकृत स्थिर छ, जसले चिनियाँ फार्माकोपियाको आवश्यकताहरू पूरा गर्दछ। ताङ गुआङएट अलले मोडेल औषधिको रूपमा एस्ट्रागालसको कुल स्यापोनिन प्रयोग गरे, HPMC म्याट्रिक्स ट्याब्लेटहरू तयार गरे, र HPMC म्याट्रिक्स ट्याब्लेटहरूमा परम्परागत चिनियाँ औषधिको प्रभावकारी भागहरूबाट औषधि रिलीजलाई असर गर्ने कारकहरूको अन्वेषण गरे। परिणामहरू HPMC को खुराक बढ्दै जाँदा, एस्ट्रागालोसाइडको रिलीज घट्यो, र औषधिको रिलीज प्रतिशत म्याट्रिक्सको विघटन दरसँग लगभग रेखीय सम्बन्ध थियो। हाइप्रोमेलोज HPMC म्याट्रिक्स ट्याब्लेटमा, परम्परागत चिनियाँ औषधिको प्रभावकारी भागको रिलीज र HPMC को मात्रा र प्रकार बीच एक निश्चित सम्बन्ध छ, र हाइड्रोफिलिक रासायनिक मोनोमरको रिलीज प्रक्रिया यससँग मिल्दोजुल्दो छ। हाइड्रोक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज हाइड्रोफिलिक यौगिकहरूको लागि मात्र उपयुक्त छैन, तर गैर-हाइड्रोफिलिक पदार्थहरूको लागि पनि। लिउ गुइहुआले १७% हाइड्रोक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (HPMCK15M) लाई निरन्तर-रिलीज म्याट्रिक्स सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरे, र भिजेको दाना र ट्याब्लेटिङ विधिद्वारा तियानशान जुएलियन निरन्तर-रिलीज म्याट्रिक्स ट्याब्लेटहरू तयार गरे। निरन्तर-रिलीज प्रभाव स्पष्ट थियो, र तयारी प्रक्रिया स्थिर र सम्भाव्य थियो।

हाइड्रोक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज सक्रिय सामग्रीहरू र परम्परागत चिनियाँ औषधिको प्रभावकारी भागहरूको निरन्तर-रिलीज म्याट्रिक्स ट्याब्लेटहरूमा मात्र लागू हुँदैन, तर परम्परागत चिनियाँ औषधि यौगिक तयारीहरूमा पनि बढ्दो रूपमा प्रयोग गरिन्छ। वु हुइचाओ एट अलले म्याट्रिक्स सामग्रीको रूपमा २०% हाइड्रोक्सिप्रोपाइल मिथाइल सेलुलोज (HPMCK4M) प्रयोग गरे, र पाउडर प्रत्यक्ष कम्प्रेसन विधि प्रयोग गरेर यिझी हाइड्रोफिलिक जेल म्याट्रिक्स ट्याब्लेट तयार गरे जसले औषधिलाई १२ घण्टासम्म निरन्तर र स्थिर रूपमा जारी गर्न सक्छ। इन भिट्रो रिलीजको अनुसन्धान गर्न मूल्याङ्कन सूचकको रूपमा स्यापोनिन Rg1, जिन्सेनोसाइड Rb1 र प्यानाक्स नोटोगिन्सेङ स्यापोनिन R1 प्रयोग गरिएको थियो, र औषधि रिलीज संयन्त्रको अध्ययन गर्न औषधि रिलीज समीकरण फिट गरिएको थियो। नतिजा औषधि रिलीज संयन्त्र शून्य-क्रम गतिज समीकरण र रिगर-पेप्पास समीकरण अनुरूप थियो, जसमा जेनिपोसाइड गैर-फिक प्रसार द्वारा रिलीज गरिएको थियो, र प्यानाक्स नोटोगिन्सेङमा तीन घटकहरू कंकाल क्षरण द्वारा रिलीज गरिएको थियो।

३.५ गाढा र कोलोइडको रूपमा सुरक्षात्मक गोंद

जब यो उत्पादनलाई गाढा बनाउने पदार्थको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, सामान्य प्रतिशत सांद्रता ०.४५% देखि १.०% सम्म हुन्छ। यसले हाइड्रोफोबिक ग्लुको स्थिरता बढाउन सक्छ, सुरक्षात्मक कोलोइड बनाउन सक्छ, कणहरूलाई एकताबद्ध हुन र जम्मा हुनबाट रोक्न सक्छ, जसले गर्दा तलछटको गठन रोकिन्छ। यसको सामान्य प्रतिशत सांद्रता ०.५% देखि १.५% सम्म हुन्छ।

वाङ जेन एट अलले औषधीय सक्रिय कार्बन एनीमाको तयारी प्रक्रियाको अनुसन्धान गर्न L9 अर्थोगोनल प्रयोगात्मक डिजाइन विधि प्रयोग गरे। औषधीय सक्रिय कार्बन एनीमाको अन्तिम निर्धारणको लागि इष्टतम प्रक्रिया अवस्थाहरू ०.५% सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल सेलुलोज र २.०% हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (HPMC मा २३.०% मेथोक्सिल समूह, हाइड्रोक्साइप्रोपोक्सिल बेस ११.६%) मोटोपनको रूपमा प्रयोग गर्नु हो, प्रक्रिया अवस्थाहरूले औषधीय सक्रिय कार्बनको स्थिरता बढाउन मद्दत गर्दछ। झाङ झिकियाङ एट अलले कार्बोपोललाई जेल म्याट्रिक्सको रूपमा र हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोजलाई मोटोपन एजेन्टको रूपमा प्रयोग गर्दै, निरन्तर-रिलीज प्रभावको साथ pH-संवेदनशील लेभोफ्लोक्सासिन हाइड्रोक्लोराइड नेत्र-प्रयोग गर्न तयार जेल विकास गरे। प्रयोगद्वारा इष्टतम प्रिस्क्रिप्शन, अन्ततः इष्टतम प्रिस्क्रिप्शन प्राप्त हुन्छ लेभोफ्लोक्सासिन हाइड्रोक्लोराइड ०.१ ग्राम, कार्बोपोल (९४००) ३ ग्राम, हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (E५० LV) २० ग्राम, डिसोडियम हाइड्रोजन फस्फेट ०.३५ ग्राम, फस्फोरिक एसिड ०.४५ ग्राम सोडियम डाइहाइड्रोजन, ०.५० ग्राम सोडियम क्लोराइड, ०.०३ ग्राम इथाइल प्याराबेन, र १०० एमएल बनाउन पानी थपिएको थियो। परीक्षणमा, लेखकले विभिन्न सांद्रता भएका मोटाइहरू तयार गर्न विभिन्न विशिष्टताहरू (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) सहितको कलरकन कम्पनीको हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज METHOCEL श्रृंखलाको स्क्रिनिङ गरे, र परिणामले HPMC E50 LV लाई मोटाइको रूपमा चयन गर्‍यो। pH-संवेदनशील लेभोफ्लोक्सासिन हाइड्रोक्लोराइड तत्काल जेलहरूको लागि मोटाइनर।

३.६ क्याप्सुल सामग्रीको रूपमा

सामान्यतया, क्याप्सुलको क्याप्सुल खोल सामग्री मुख्यतया जिलेटिन हुन्छ। क्याप्सुल खोलको उत्पादन प्रक्रिया सरल छ, तर त्यहाँ केही समस्याहरू र घटनाहरू छन् जस्तै ओसिलोपन र अक्सिजन-संवेदनशील औषधिहरू विरुद्ध कमजोर सुरक्षा, औषधि विघटनमा कमी, र भण्डारणको समयमा क्याप्सुल खोलको ढिलाइ विघटन। त्यसकारण, क्याप्सुलको तयारीको लागि जिलेटिन क्याप्सुलको विकल्पको रूपमा हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज प्रयोग गरिन्छ, जसले क्याप्सुल उत्पादन संरचनात्मकता र प्रयोग प्रभावलाई सुधार गर्दछ, र स्वदेश र विदेशमा व्यापक रूपमा प्रचार गरिएको छ।

थियोफिलाइनलाई नियन्त्रण औषधिको रूपमा प्रयोग गर्दै, पोडजेक एट अलले पत्ता लगाए कि हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज शेल भएका क्याप्सुलहरूको औषधि विघटन दर जिलेटिन क्याप्सुलहरूको भन्दा बढी थियो। विश्लेषणको कारण यो हो कि HPMC को विघटन एकै समयमा सम्पूर्ण क्याप्सुलको विघटन हो, जबकि जिलेटिन क्याप्सुलको विघटन पहिले नेटवर्क संरचनाको विघटन हो, र त्यसपछि सम्पूर्ण क्याप्सुलको विघटन हो, त्यसैले HPMC क्याप्सुल तत्काल रिलीज सूत्रहरूको लागि क्याप्सुल शेलहरूको लागि बढी उपयुक्त छ। चिवेले एट अलले पनि समान निष्कर्षहरू प्राप्त गरे र जिलेटिन, जिलेटिन/पोलिथिलीन ग्लाइकोल र HPMC शेलहरूको विघटनको तुलना गरे। परिणामहरूले देखाए कि HPMC शेलहरू विभिन्न pH अवस्थाहरूमा द्रुत रूपमा विघटन भएका थिए, जबकि जिलेटिन क्याप्सुलहरू विभिन्न pH अवस्थाहरूबाट धेरै प्रभावित हुन्छन्। टाङ यू एट अलले कम-डोज औषधि खाली ड्राई पाउडर इनहेलर क्यारियर प्रणालीको लागि नयाँ प्रकारको क्याप्सुल शेलको स्क्रिन गरे। हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोजको क्याप्सुल शेल र जिलेटिनको क्याप्सुल शेलको तुलनामा, क्याप्सुल शेलको स्थिरता र विभिन्न अवस्थाहरूमा शेलमा रहेको पाउडरको गुणहरूको अनुसन्धान गरियो, र फ्राइबिलिटी परीक्षण गरियो। नतिजाहरूले देखाउँछन् कि जिलेटिन क्याप्सुलको तुलनामा, HPMC क्याप्सुल शेलहरू स्थिरता र पाउडर सुरक्षामा राम्रो हुन्छन्, बलियो आर्द्रता प्रतिरोध हुन्छ, र जिलेटिन क्याप्सुल शेलहरू भन्दा कम फ्राइबिलिटी हुन्छ, त्यसैले HPMC क्याप्सुल शेलहरू सुख्खा पाउडर इनहेलेसनको लागि क्याप्सुलहरूको लागि बढी उपयुक्त हुन्छन्।

३.७ बायोएडेसिभको रूपमा

बायोएडहेसन टेक्नोलोजीले बायोएडेसिभ पोलिमरहरूसँग एक्सिपियन्टहरू प्रयोग गर्दछ। जैविक म्यूकोसामा टाँसिएर, यसले तयारी र म्यूकोसा बीचको सम्पर्कको निरन्तरता र कसिलोपन बढाउँछ, जसले गर्दा औषधि बिस्तारै रिलिज हुन्छ र उपचारको उद्देश्य प्राप्त गर्न म्यूकोसाद्वारा अवशोषित हुन्छ। यो हाल व्यापक रूपमा प्रयोग गरिन्छ। जठरांत्र पथ, योनि, मौखिक म्यूकोसा र अन्य भागहरूको रोगहरूको उपचार।

ग्यास्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोएडहेसन टेक्नोलोजी हालैका वर्षहरूमा विकसित गरिएको नयाँ औषधि वितरण प्रणाली हो। यसले ग्यास्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्र्याक्टमा औषधि तयारीको बसोबास समयलाई मात्र लम्ब्याउँदैन, तर अवशोषण स्थलमा औषधि र कोशिका झिल्ली बीचको सम्पर्क कार्यसम्पादनलाई पनि सुधार गर्छ, कोशिका झिल्लीको तरलता परिवर्तन गर्छ, र सानो आन्द्राको उपकला कोशिकाहरूमा औषधिको प्रवेश बढाउँछ, जसले गर्दा औषधिको जैव उपलब्धतामा सुधार हुन्छ। वेई केडा एट अलले अनुसन्धान कारकको रूपमा HPMCK4M र कार्बोमर 940 को खुराकको साथ ट्याब्लेट कोर प्रिस्क्रिप्शनको स्क्रिनिङ गरे, र प्लास्टिकको झोलामा पानीको गुणस्तरद्वारा ट्याब्लेट र सिमुलेटेड बायोफिल्म बीचको पिलिंग बल मापन गर्न स्व-निर्मित बायोएडहेसन उपकरण प्रयोग गरे। , र अन्ततः NCaEBT ट्याब्लेट कोरहरूको इष्टतम प्रिस्क्रिप्शन क्षेत्रमा HPMCK40 र कार्बोमर 940 को सामग्रीलाई क्रमशः 15 र 27.5 मिलीग्राम चयन गरियो, जसले NCaEBT ट्याब्लेट कोरहरू तयार पार्छ, जसले बायोएडेसिभ सामग्रीहरू (जस्तै हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज) ले तयारीको टिस्युमा आसंजनलाई उल्लेखनीय रूपमा कम गर्न सक्छ भन्ने संकेत गर्दछ।

मौखिक बायोएडेसिभ तयारीहरू पनि एक नयाँ प्रकारको औषधि वितरण प्रणाली हो जुन हालैका वर्षहरूमा बढी अध्ययन गरिएको छ। मौखिक बायोएडेसिभ तयारीहरूले मौखिक गुहाको प्रभावित भागमा औषधि टाँस्न सक्छ, जसले मौखिक म्यूकोसामा औषधिको बसोबास समयलाई मात्र लम्ब्याउँदैन, तर मौखिक म्यूकोसालाई पनि सुरक्षित गर्दछ। राम्रो चिकित्सीय प्रभाव र सुधारिएको औषधि जैव उपलब्धता। Xue Xiaoyan et al. ले इन्सुलिन मौखिक चिपकने ट्याब्लेटहरूको सूत्रीकरणलाई अनुकूलित गरे, एप्पल पेक्टिन, चिटोसन, कार्बोमर 934P, हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (HPMC K392) र सोडियम अल्जिनेटलाई बायोएडेसिभ सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरेर, र मौखिक इन्सुलिन तयार गर्न फ्रिज-ड्राइङ प्रयोग गरेर। टाँस्ने डबल लेयर पाना। तयार गरिएको इन्सुलिन मौखिक चिपकने ट्याब्लेटमा छिद्रपूर्ण स्पन्ज जस्तो संरचना हुन्छ, जुन इन्सुलिन रिलीजको लागि अनुकूल हुन्छ, र हाइड्रोफोबिक सुरक्षात्मक तह हुन्छ, जसले औषधिको एकदिशात्मक रिलीज सुनिश्चित गर्न सक्छ र औषधिको हानिबाट बच्न सक्छ। हाओ जिफु et al. ले बाईजी ग्लु, HPMC र कार्बोमरलाई बायोएडेसिभ सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरेर नीलो-पहेंलो मोती मौखिक बायोएडेसिभ प्याचहरू पनि तयार पारे।

योनि औषधि वितरण प्रणालीहरूमा, बायोएडहेसन प्रविधि पनि व्यापक रूपमा प्रयोग गरिएको छ। झु युटिङ एट अलले कार्बोमर (CP) र HPMC लाई चिपकने सामग्रीको रूपमा र निरन्तर-रिलीज म्याट्रिक्सको रूपमा प्रयोग गरेर क्लोट्रिमाजोल बायोएडहेसिभ योनि ट्याब्लेटहरू विभिन्न सूत्र र अनुपातहरू सहित तयार पारे, र कृत्रिम योनि तरल पदार्थको वातावरणमा तिनीहरूको आसंजन, आसंजन समय र सुन्निने प्रतिशत मापन गरे। , उपयुक्त प्रिस्क्रिप्शन CP-HPMC1: 1 को रूपमा स्क्रिन गरिएको थियो, तयार गरिएको टाँसिने पानामा राम्रो आसंजन प्रदर्शन थियो, र प्रक्रिया सरल र सम्भाव्य थियो।

३.८ सामयिक जेलको रूपमा

टाँस्ने तयारीको रूपमा, जेलमा सुरक्षा, सौन्दर्य, सजिलो सफाई, कम लागत, सरल तयारी प्रक्रिया, र औषधिहरूसँग राम्रो अनुकूलता जस्ता फाइदाहरूको श्रृंखला छ। विकासको दिशा। उदाहरणका लागि, ट्रान्सडर्मल जेल एक नयाँ खुराक रूप हो जुन हालका वर्षहरूमा बढी अध्ययन गरिएको छ। यसले जठरांत्र मार्गमा औषधिहरूको विनाशबाट बच्न र रगतमा औषधिको एकाग्रताको शिखर-देखि-गर्त भिन्नतालाई कम गर्न मात्र सक्दैन, तर औषधिको साइड इफेक्टहरू पार गर्न प्रभावकारी औषधि रिलीज प्रणालीहरू मध्ये एक पनि बनेको छ। ।

झू जिंगजी एट अलले स्कुटेलारिन अल्कोहल प्लास्टिड जेल इन भिट्रोको रिलिजमा विभिन्न म्याट्रिक्सहरूको प्रभावको अध्ययन गरे, र कार्बोमर (980NF) र हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (HPMCK15M) लाई जेल म्याट्रिक्सको रूपमा स्क्रिन गरे, र स्कुटेलारिनको लागि उपयुक्त स्कुटेलारिन प्राप्त गरे। अल्कोहल प्लास्टिडको जेल म्याट्रिक्स। प्रयोगात्मक परिणामहरूले देखाउँछन् कि १.०% कार्बोमर, १.५% कार्बोमर, १.०% कार्बोमर + १.०% HPMC, १.५% कार्बोमर + १.०% HPMC जेल म्याट्रिक्सको रूपमा दुवै स्कुटेलारिन अल्कोहल प्लास्टिडको लागि उपयुक्त छन्। प्रयोगको क्रममा, यो पत्ता लाग्यो कि HPMC ले औषधि रिलिजको गतिज समीकरण फिट गरेर कार्बोमर जेल म्याट्रिक्सको औषधि रिलिज मोड परिवर्तन गर्न सक्छ, र १.०% HPMC ले १.०% कार्बोमर म्याट्रिक्स र १.५% कार्बोमर म्याट्रिक्स सुधार गर्न सक्छ। कारण यो हुन सक्छ कि HPMC छिटो विस्तार हुन्छ, र प्रयोगको प्रारम्भिक चरणमा द्रुत विस्तारले कार्बोमर जेल सामग्रीको आणविक अन्तरलाई ठूलो बनाउँछ, जसले गर्दा यसको औषधि रिलीज दर बढ्छ। झाओ वेन्कुई एट अलले नोर्फोक्सासिन नेत्ररोग जेल तयार गर्न वाहकको रूपमा कार्बोमर-९३४ र हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज प्रयोग गरे। तयारी प्रक्रिया सरल र सम्भाव्य छ, र गुणस्तर "चिनियाँ फार्माकोपिया" (२०१० संस्करण) को नेत्ररोग जेल गुणस्तर आवश्यकताहरू अनुरूप छ।

३.९ स्व-माइक्रोइमल्सिफाइङ प्रणालीको लागि वर्षा अवरोधक

सेल्फ-माइक्रोइमल्सिफाइङ ड्रग डेलिभरी सिस्टम (SMEDDS) एक नयाँ प्रकारको मौखिक ड्रग डेलिभरी सिस्टम हो, जुन औषधि, तेल चरण, इमल्सिफायर र सह-इमल्सिफायर मिलेर बनेको एकसमान, स्थिर र पारदर्शी मिश्रण हो। प्रिस्क्रिप्शनको संरचना सरल छ, र सुरक्षा र स्थिरता राम्रो छ। कम घुलनशील औषधिहरूको लागि, पानीमा घुलनशील फाइबर पोलिमर सामग्रीहरू, जस्तै HPMC, पोलिभिनिलपाइरोलिडोन (PVP), आदि, प्रायः थपिन्छन् ताकि नि:शुल्क औषधिहरू र माइक्रोइमल्सनमा समेटिएका औषधिहरूले जठरांत्र मार्गमा सुपरस्याचुरेटेड विघटन प्राप्त गर्न सकून्, जसले गर्दा औषधिको घुलनशीलता बढ्छ र जैव उपलब्धता सुधार हुन्छ।

पेङ जुआन एट अलले सिलिबिनिन सुपरस्याचुरेटेड सेल्फ-इमल्सिफाइङ ड्रग डेलिभरी सिस्टम (S-SEDDS) तयार गरे। अक्सिथिलीन हाइड्रोजनेटेड क्यास्टर तेल (क्रेमोफोर RH40), सह-इमल्सिफायरको रूपमा १२% क्याप्रिलिक क्याप्रिक एसिड पोलिथिलीन ग्लाइकोल ग्लिसराइड (ल्याब्रासोल), र ५० मिलीग्राम·g-१ HPMC। SSEDDS मा HPMC थप्दा S-SEDDS मा घुलनशील हुन मुक्त सिलिबिनिनलाई सुपरस्याचुरेट गर्न सकिन्छ र सिलिबिनिनलाई बाहिर निस्कनबाट रोक्न सकिन्छ। परम्परागत सेल्फ-माइक्रोइमल्सन फॉर्म्युलेसनको तुलनामा, अपूर्ण औषधि इन्क्याप्सुलेशनलाई रोक्नको लागि सामान्यतया ठूलो मात्रामा सर्फ्याक्टेन्ट थपिन्छ। HPMC थप्दा विघटन माध्यममा सिलिबिनिनको घुलनशीलता अपेक्षाकृत स्थिर राख्न सकिन्छ, एजेन्टको खुराक।

४. निष्कर्ष

यो देख्न सकिन्छ कि HPMC यसको भौतिक, रासायनिक र जैविक गुणहरूको कारणले तयारीहरूमा व्यापक रूपमा प्रयोग गरिएको छ, तर HPMC मा तयारीहरूमा धेरै कमजोरीहरू पनि छन्, जस्तै पूर्व- र पछि-विस्फोट रिलीजको घटना। मिथाइल मेथाक्रिलेट) सुधार गर्न। एकै समयमा, केही अनुसन्धानकर्ताहरूले यसको रिलीज संयन्त्रको थप अध्ययन गर्न कार्बामाजेपाइन सस्टेनेबल-रिलीज ट्याब्लेटहरू र भेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड सस्टेनेबल-रिलीज ट्याब्लेटहरू तयार गरेर HPMC मा ओस्मोटिक सिद्धान्तको प्रयोगको अनुसन्धान गरे। एक शब्दमा, धेरै भन्दा धेरै अनुसन्धानकर्ताहरूले तयारीहरूमा HPMC को राम्रो प्रयोगको लागि धेरै काम गरिरहेका छन्, र यसको गुणहरूको गहन अध्ययन र तयारी प्रविधिको सुधारको साथ, HPMC नयाँ खुराक फारमहरू र नयाँ खुराक फारमहरूमा व्यापक रूपमा प्रयोग हुनेछ। औषधि प्रणालीको अनुसन्धानमा, र त्यसपछि फार्मेसीको निरन्तर विकासलाई प्रवर्द्धन गर्नुहोस्।