१. HPMC को आधारभूत प्रकृति
हाइप्रोमेलोज, अंग्रेजी नाम हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज, उपनाम HPMC। यसको आणविक सूत्र C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 हो, र आणविक वजन लगभग 86,000 छ। यो उत्पादन एक अर्ध-कृत्रिम सामग्री हो, जुन मिथाइल समूहको भाग हो र सेल्युलोजको पोलिहाइड्रोक्साइप्रोपाइल ईथरको भाग हो। यो दुई तरिकाहरूद्वारा उत्पादन गर्न सकिन्छ: एउटा उपयुक्त ग्रेडको मिथाइल सेलुलोजलाई NaOH सँग उपचार गर्नु हो, र त्यसपछि उच्च तापक्रम र उच्च दबाबमा प्रोपाइलिन अक्साइडसँग प्रतिक्रिया गर्नु हो। मिथाइल र हाइड्रोक्साइप्रोपाइल समूहहरूलाई ईथरसँग बन्धन गर्न अनुमति दिन प्रतिक्रिया समय कायम राख्नु पर्छ। को रूप सेल्युलोजको एनहाइड्रोग्लुकोज रिंगसँग जोडिएको छ, र इच्छित डिग्रीमा पुग्न सक्छ; अर्को भनेको कपासको लाइन्टर वा काठको पल्प फाइबरलाई कास्टिक सोडाको साथ उपचार गर्नु हो, र त्यसपछि क्लोरिनेटेड मिथेन र प्रोपाइलिन अक्साइडसँग क्रमिक रूपमा प्रतिक्रिया गरेर प्राप्त गर्नु हो, र त्यसपछि थप परिष्कृत, पल्भराइज गर्नु हो, राम्रो र एकसमान पाउडर वा दानामा बनाउनुहोस्। HPMC प्राकृतिक वनस्पति सेल्युलोजको एक प्रकार हो, र यो एक उत्कृष्ट औषधि सहायक पनि हो, जसको व्यापक स्रोत छ। हाल, यो स्वदेश र विदेशमा व्यापक रूपमा प्रयोग गरिन्छ, र यो मौखिक औषधिहरू मध्ये उच्चतम उपयोग दर भएको औषधि सहायक मध्ये एक हो।
यस उत्पादनको रंग सेतो देखि दुध जस्तो सेतो, गैर-विषाक्त र स्वादहीन छ, र यो दानेदार वा रेशादार, सजिलै बग्ने पाउडर हो। यो प्रकाशको सम्पर्क र आर्द्रतामा अपेक्षाकृत स्थिर हुन्छ। यो चिसो पानीमा फुल्छ र निश्चित मात्रामा चिपचिपापनको साथ दुध जस्तो सेतो कोलोइडल घोल बनाउँछ। सोल-जेल अन्तररूपान्तरण घटना घोलको निश्चित सांद्रताको तापक्रम परिवर्तनको कारण हुन सक्छ। यो ७०% अल्कोहल वा डाइमिथाइल केटोनमा घुलनशील हुन धेरै सजिलो छ, र निर्जल अल्कोहल, क्लोरोफर्म वा इथोक्सिएथेनमा घुलनशील हुँदैन।
pH ४.० र ८.० को बीचमा हुँदा हाइप्रोमेलोजको राम्रो स्थिरता हुन्छ, र यो ३.० र ११.० को बीचमा स्थिर रूपमा रहन सक्छ। २० डिग्री सेल्सियसको तापक्रम र ८०% सापेक्षिक आर्द्रतामा १० दिन भण्डारण गरेपछि, HPMC को आर्द्रता अवशोषण गुणांक ६.२% हुन्छ।
हाइप्रोमेलोज, मेथोक्सी र हाइड्रोक्साइप्रोपाइलको संरचनामा दुई प्रतिस्थापनहरूको सामग्रीमा भिन्नताका कारण, विभिन्न प्रकारका उत्पादनहरू देखा परेका छन्। एक विशिष्ट सांद्रतामा, विभिन्न प्रकारका उत्पादनहरूमा विशिष्ट चिपचिपापन र थर्मल जेलेसन तापमान हुन्छ, त्यसैले, फरक गुणहरू हुन्छन् र फरक उद्देश्यका लागि प्रयोग गर्न सकिन्छ। विभिन्न देशहरूको फार्माकोपियाहरूमा मोडेलको लागि फरक विशिष्टता र अभिव्यक्तिहरू छन्: युरोपेली फार्माकोपिया बजारमा रहेका उत्पादनहरूको विभिन्न चिपचिपापन र प्रतिस्थापनको विभिन्न डिग्रीहरूको विभिन्न ग्रेडहरूमा आधारित छ। यसलाई ग्रेड प्लस ए नम्बरद्वारा व्यक्त गरिन्छ। एकाइ mPa•s हो। हाइप्रोमेलोजको प्रत्येक प्रतिस्थापनको सामग्री र प्रकार संकेत गर्न ४ अंकहरू थपेपछि, उदाहरणका लागि, हाइप्रोमेलोज २२०८, पहिलो दुई अंकहरूले मेथोक्सी समूहको अनुमानित प्रतिशतलाई प्रतिनिधित्व गर्दछ, अन्तिम दुई अंकहरूले हाइड्रोक्साइप्रोपाइल केसहरूको अनुमानित प्रतिशतलाई प्रतिनिधित्व गर्दछ।
२. पानीमा HPMC घोल्ने विधि
२.१ तातो पानी विधि
हाइप्रोमेलोज तातो पानीमा घुलनशील नहुने भएकोले, यसलाई प्रारम्भिक चरणमा तातो पानीमा समान रूपमा फैलाउन सकिन्छ, र त्यसपछि यसलाई चिसो पार्दा, दुई विशिष्ट विधिहरू निम्नानुसार वर्णन गरिएको छ:
(१) कन्टेनरमा आवश्यक मात्रामा तातो पानी राख्नुहोस् र यसलाई लगभग ७० डिग्री सेल्सियसमा तताउनुहोस्। बिस्तारै बिस्तारै उत्पादनलाई बिस्तारै चलाउँदै थप्नुहोस्। सुरुमा, उत्पादन पानीको सतहमा तैरिन्छ, र त्यसपछि बिस्तारै स्लरी बनाउँछ। स्लरीलाई चिसो पार्नुहोस्।
(२) कन्टेनरमा आवश्यक मात्राको १/३ वा २/३ पानी थप्नुहोस् र तातो पानीको स्लरी तयार गर्न उत्पादनलाई फैलाउन ७० डिग्री सेल्सियसमा तताउनुहोस्, र त्यसपछि बाँकी रहेको चिसो पानी वा बरफको पानी तातो पानीको स्लरीमा थप्नुहोस्। स्लरीमा, मिश्रणलाई चलाएर चिसो पार्नुहोस्।
२.२ पाउडर मिश्रण विधि
पाउडरका कणहरू र बराबर वा बढी मात्रामा अन्य पाउडरयुक्त सामग्रीहरू सुख्खा मिश्रणद्वारा पूर्ण रूपमा छरिन्छन्, र त्यसपछि घुलनशील हुन पानी थपिन्छ। यस समयमा, हाइप्रोमेलोजलाई जम्मा नगरी घुलनशील बनाउन सकिन्छ।
३. HPMC का फाइदाहरू
३.१ चिसो पानीमा घुलनशीलता
यो ४० डिग्री सेल्सियसभन्दा कम तापक्रममा वा ७०% इथेनॉलमा चिसो पानीमा घुलनशील हुन्छ। यो मूलतः ६० डिग्री सेल्सियसभन्दा माथिको तातो पानीमा अघुलनशील हुन्छ, तर यसलाई जेल गर्न सकिन्छ।
३.२ रासायनिक जडत्व
हाइप्रोमेलोज (HPMC) एक प्रकारको गैर-आयनिक सेल्युलोज ईथर हो। यसको घोलमा कुनै आयनिक चार्ज हुँदैन र यसले धातुको लवण वा आयनिक जैविक यौगिकहरूसँग अन्तर्क्रिया गर्दैन। त्यसकारण, तयारी प्रक्रियाको क्रममा अन्य सहायक पदार्थहरूले यससँग प्रतिक्रिया गर्दैनन्।
३.३ स्थिरता
यो एसिड र क्षार दुवैको लागि तुलनात्मक रूपमा स्थिर छ, र pH ३ देखि १ लिटर बीच लामो समयसम्म भण्डारण गर्न सकिन्छ, र यसको चिपचिपापनमा कुनै स्पष्ट परिवर्तन हुँदैन। हाइप्रोमेलोज (HPMC) को जलीय घोलमा एन्टी-मोल्ड प्रभाव हुन्छ र दीर्घकालीन भण्डारणको समयमा राम्रो चिपचिपापन स्थिरता कायम राख्न सक्छ। HPMC प्रयोग गर्ने औषधि सहायक पदार्थहरूमा परम्परागत सहायक पदार्थहरू (जस्तै डेक्सट्रिन, स्टार्च, आदि) प्रयोग गर्ने भन्दा राम्रो गुणस्तर स्थिरता हुन्छ।
३.४ चिपचिपापनको समायोजन
HPMC का विभिन्न चिपचिपापन डेरिभेटिभहरू फरक-फरक अनुपातमा मिसाउन सकिन्छ, र यसको चिपचिपापन निश्चित नियम अनुसार परिवर्तन हुन सक्छ, र राम्रो रेखीय सम्बन्ध छ, त्यसैले यसलाई आवश्यकता अनुसार चयन गर्न सकिन्छ।
३.५ मेटाबोलिक जडत्व
HPMC शरीरमा अवशोषित वा मेटाबोलाइज हुँदैन, र क्यालोरी प्रदान गर्दैन, त्यसैले यो औषधीय तयारीहरूको लागि सुरक्षित सहायक हो।
३.६ सुरक्षा
सामान्यतया यो विश्वास गरिन्छ कि HPMC एक गैर-विषाक्त र गैर-जलाउने पदार्थ हो। मुसाको लागि औसत घातक खुराक 5 ग्राम/किग्रा हो, र मुसाको लागि औसत घातक खुराक 5.2 ग्राम/किग्रा हो। दैनिक खुराक मानव शरीरको लागि हानिरहित छ।
४. तयारीमा HPMC को प्रयोग
४.१ फिल्म कोटिंग सामग्री र फिल्म बनाउने सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ
हाइप्रोमेलोज (HPMC) लाई फिल्म-लेपित ट्याब्लेट सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ। चिनी-लेपित ट्याब्लेट जस्ता परम्परागत लेपित ट्याब्लेटहरूको तुलनामा, लेपित ट्याब्लेटहरूको स्वाद र उपस्थिति मास्क गर्ने कुनै स्पष्ट फाइदाहरू छैनन्, तर तिनीहरूको कठोरता र कमजोरता, ओसिलोपन अवशोषण, विघटन, कोटिंग तौल वृद्धि र अन्य गुणस्तर सूचकहरू राम्रो छन्। यस उत्पादनको कम-चिसोपन ग्रेड ट्याब्लेट र चक्कीहरूको लागि पानीमा घुलनशील फिल्म कोटिंग सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, र उच्च-चिसोपन ग्रेड जैविक विलायक प्रणालीहरूको लागि फिल्म कोटिंग सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ। प्रयोग सांद्रता सामान्यतया २.०%-२०% हुन्छ।
४.२ बाइन्डर र डिसइन्टीग्रेन्टको रूपमा
यस उत्पादनको कम-चिसोपन ग्रेडलाई ट्याब्लेट, चक्की र ग्रेन्युलहरूको लागि बाइन्डर र विघटनकारीको रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ, र उच्च-चिसोपन ग्रेडलाई बाइन्डरको रूपमा मात्र प्रयोग गर्न सकिन्छ। खुराक विभिन्न मोडेल र आवश्यकताहरू अनुसार फरक हुन्छ। सामान्यतया, सुख्खा ग्रेन्युलेसन ट्याब्लेटहरूको लागि प्रयोग गरिने बाइन्डरको मात्रा ५% हुन्छ, र भिजेको ग्रेन्युलेसन ट्याब्लेटहरूको लागि प्रयोग गरिने बाइन्डरको मात्रा २% हुन्छ।
४.३ निलम्बन गर्ने एजेन्टको रूपमा
सस्पेन्डिङ एजेन्ट हाइड्रोफिलिसिटी भएको चिपचिपा जेल पदार्थ हो। सस्पेन्डिङ एजेन्टमा सस्पेन्डिङ एजेन्टको प्रयोगले कणहरूको अवसादन गतिलाई सुस्त बनाउन सक्छ, र कणहरूलाई पोलिमराइज र द्रव्यमानमा सघन हुनबाट रोक्न यसलाई कणहरूको सतहमा जोड्न सकिन्छ। सस्पेन्डिङ एजेन्टहरूले सस्पेन्डिङको उत्पादनमा महत्त्वपूर्ण भूमिका खेल्छन्। HPMC सस्पेन्डिङ एजेन्टहरूको एक उत्कृष्ट विविधता हो। यसमा घुलनशील कोलोइडल घोलले तरल-ठोस इन्टरफेसको तनाव र साना ठोस कणहरूमा मुक्त ऊर्जा कम गर्न सक्छ, जसले गर्दा विषम फैलावट प्रणालीको स्थिरता बढ्छ। यो उत्पादन सस्पेन्डिङ एजेन्टको रूपमा तयार पारिएको उच्च-चिपचिपापन निलम्बन तरल तयारी हो। यसमा राम्रो सस्पेन्डिङ प्रभाव, पुन: छर्न सजिलो, गैर-टाँसिने, र राम्रो फ्लोकुलेटेड कणहरू छन्। सामान्य मात्रा ०.५% देखि १.५% सम्म हुन्छ।
४.४ अवरोधक, ढिलो र नियन्त्रित रिलीज एजेन्ट र छिद्र बनाउने एजेन्टको रूपमा प्रयोग गरिन्छ।
यस उत्पादनको उच्च-चिसोपन ग्रेड हाइड्रोफिलिक जेल म्याट्रिक्स सस्टेनेबल-रिलीज ट्याब्लेटहरू, रिटार्डरहरू र मिश्रित-सामग्री म्याट्रिक्स सस्टेनेबल-रिलीज ट्याब्लेटहरूको लागि नियन्त्रित-रिलीज एजेन्टहरू तयार गर्न प्रयोग गरिन्छ। यसले औषधि रिलीजमा ढिलाइ गर्ने प्रभाव पार्छ। यसको प्रयोग सांद्रता १०% ~ ८०% (W /W) छ। कम चिसोपन ग्रेडलाई दिगो वा नियन्त्रित रिलीज सूत्रहरूको लागि छिद्र-निर्माण एजेन्टको रूपमा प्रयोग गरिन्छ। यस प्रकारको ट्याब्लेटको चिकित्सीय प्रभावको लागि आवश्यक प्रारम्भिक खुराक चाँडै पुग्न सकिन्छ, र त्यसपछि दिगो वा नियन्त्रित रिलीज प्रभाव प्रयोग गरिन्छ, र शरीरमा प्रभावकारी रगत औषधि सांद्रता कायम राखिन्छ। हाइप्रोमेलोज पानीसँग मिल्दा जेल तह बनाउन हाइड्रेट हुन्छ। म्याट्रिक्स ट्याब्लेटबाट औषधि रिलीजको संयन्त्र मुख्यतया जेल तहको प्रसार र जेल तहको क्षरण हो।
४.५ गाढा बनाउने र कोलोइडको रूपमा प्रयोग गरिने सुरक्षात्मक गोंद
जब यो उत्पादनलाई गाढा बनाउने पदार्थको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, सामान्य सांद्रता ०.४५%~१.०% हुन्छ। यो उत्पादनले हाइड्रोफोबिक ग्लुको स्थिरता बढाउन, सुरक्षात्मक कोलोइड बनाउन, कणहरूको एकता र जम्मा हुनबाट रोक्न सक्छ, जसले गर्दा तलछटको गठन रोकिन्छ। यसको सामान्य सांद्रता ०.५%~१.५% हुन्छ।
४.६ क्याप्सुल सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिएको
सामान्यतया, क्याप्सुलको क्याप्सुल खोल सामग्री मुख्यतया जिलेटिन हुन्छ। मिङ क्याप्सुल खोलको उत्पादन प्रक्रिया सरल छ, तर त्यहाँ केही समस्या र घटनाहरू छन् जस्तै ओसिलोपन र अक्सिजन संवेदनशील औषधिहरूको कमजोर सुरक्षा, औषधि विघटनमा कमी, र भण्डारणको समयमा क्याप्सुल खोलको विघटनमा ढिलाइ। त्यसकारण, क्याप्सुलको तयारीमा हाइप्रोमेलोजलाई क्याप्सुल सामग्रीको विकल्पको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, जसले क्याप्सुलको मोल्डेबिलिटी र प्रयोग प्रभावलाई सुधार गर्दछ, र यसलाई स्वदेश र विदेशमा व्यापक रूपमा प्रचार गरिएको छ।
४.७ बायोएडेसिभको रूपमा
बायोएडेसिभ टेक्नोलोजी, बायोएडेसिभ पोलिमरहरूसँग एक्सिपियन्टहरूको प्रयोग, जैविक म्यूकोसामा टाँसिएर, तयारी र म्यूकोसा बीचको सम्पर्कको निरन्तरता र कसिलोपन बढाउँछ, जसले गर्दा औषधि बिस्तारै रिलिज हुन्छ र उपचारको उद्देश्य प्राप्त गर्न म्यूकोसाद्वारा अवशोषित हुन्छ। यो अहिले व्यापक रूपमा प्रयोग गरिन्छ। यो नाक गुहा र मौखिक म्यूकोसाको रोगहरूको उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ। ग्यास्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोएडेसिभ टेक्नोलोजी हालैका वर्षहरूमा विकसित एक नयाँ प्रकारको औषधि वितरण प्रणाली हो। यसले ग्यास्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्र्याक्टमा औषधि तयारीको निवास समयलाई मात्र लम्ब्याउँदैन, तर अवशोषण साइटको कोशिका झिल्लीसँग औषधिको सम्पर्क प्रदर्शनलाई पनि सुधार गर्दछ र कोशिका झिल्लीको तरलतालाई परिवर्तन गर्दछ। सानो आन्द्राको उपकला कोशिकाहरूमा औषधिको प्रवेश शक्ति बढाइन्छ, जसले गर्दा औषधिको जैव उपलब्धतामा सुधार हुन्छ।
४.८ सामयिक जेलको रूपमा
छालाको लागि टाँस्ने तयारीको रूपमा, जेलमा सुरक्षा, सौन्दर्य, सजिलो सफाई, कम लागत, सरल तयारी प्रक्रिया, र औषधिहरूसँग राम्रो अनुकूलता जस्ता फाइदाहरूको श्रृंखला छ। हालका वर्षहरूमा, यसले व्यापक ध्यान पाएको छ र छालाको बाह्य तयारीको विकास भएको छ। दिशा।
४.९ इमल्सिफिकेशन प्रणालीमा वर्षा अवरोधकको रूपमा
पोस्ट समय: डिसेम्बर-१६-२०२१