Hydroxypropylcellulose, een farmaceutisch excipiëns, wordt onderverdeeld in laag-gesubstitueerde hydroxypropylcellulose (L-HPC) en hoog-gesubstitueerde hydroxypropylcellulose (H-HPC) op basis van het gehalte aan de hydroxypropoxy-substituent. L-HPC zwelt op tot een colloïdale oplossing in water, heeft eigenschappen zoals hechting, filmvorming, emulgering, enz., en wordt voornamelijk gebruikt als desintegratiemiddel en bindmiddel; H-HPC is oplosbaar in water en diverse organische oplosmiddelen bij kamertemperatuur en heeft een goede thermoplasticiteit. , cohesie en filmvormende eigenschappen, de gevormde film is hard, glanzend en volledig elastisch, en wordt voornamelijk gebruikt als filmvormend materiaal en coatingmateriaal. De specifieke toepassing van hydroxypropylcellulose in vaste preparaten wordt nu geïntroduceerd.
1. Als desintegratiemiddel voor vaste preparaten zoals tabletten
Het oppervlak van de kristallijne deeltjes van laaggesubstitueerde hydroxypropylcellulose is oneffen, met een duidelijke verweerde, rotsachtige structuur. Deze ruwe oppervlaktestructuur zorgt er niet alleen voor dat het een groter oppervlak heeft, maar wanneer het samen met geneesmiddelen en andere hulpstoffen tot een tablet wordt geperst, ontstaan er ook talrijke poriën en haarvaten in de tabletkern, waardoor de tabletkern de vochtopname kan verhogen en de wateropname de zwelling vergroot.L-HPCAls hulpstof kan L-HPC ervoor zorgen dat de tablet snel uiteenvalt tot een uniform poeder en de desintegratie, oplosbaarheid en biologische beschikbaarheid van de tablet aanzienlijk verbeteren. Zo kan het gebruik van L-HPC de desintegratie van paracetamoltabletten, aspirinetabletten en chloorfeniraminetabletten versnellen en de oplossnelheid verbeteren. De desintegratie en oplosbaarheid van slecht oplosbare geneesmiddelen zoals ofloxacinetabletten met L-HPC als desintegratiemiddel waren beter dan die met gecrosslinkt PVPP, gecrosslinkt CMC-Na en CMS-Na als desintegratiemiddel. Het gebruik van L-HPC als intern desintegratiemiddel van de korrels in de capsules is gunstig voor de desintegratie van de korrels, vergroot het contactoppervlak tussen het geneesmiddel en het oplosmedium, bevordert de oplosbaarheid van het geneesmiddel en verbetert de biologische beschikbaarheid. Vaste preparaten met onmiddellijke afgifte, zoals snel desintegrerende vaste preparaten en direct oplossende vaste preparaten, hebben een snel desintegrerend, direct oplossend en snelwerkend effect, een hoge biologische beschikbaarheid, verminderde irritatie van de slokdarm en het maag-darmkanaal, zijn gemakkelijk in te nemen en hebben een goede therapietrouw. Dit alles naast andere voordelen, waardoor het een belangrijke positie inneemt in de farmacie. L-HPC is een van de belangrijkste hulpstoffen voor vaste preparaten met onmiddellijke afgifte geworden vanwege zijn sterke hydrofiliteit, hygroscopiciteit, uitrekbaarheid, korte hysteresetijd voor waterabsorptie, hoge waterabsorptiesnelheid en snelle waterabsorptieverzadiging. Het is een ideaal desintegratiemiddel voor oraal desintegrerende tabletten. Paracetamoltabletten die oraal desintegreren, werden bereid met L-HPC als desintegratiemiddel en de tabletten desintegreerden snel binnen 20 seconden. L-HPC wordt gebruikt als desintegratiemiddel voor tabletten en de algemene dosering is 2% tot 10%, meestal 5%.
2. Als bindmiddel voor preparaten zoals tabletten en korrels
De ruwe structuur van L-HPC zorgt er ook voor dat het een sterker mozaïekeffect heeft met geneesmiddelen en deeltjes, wat de cohesie verhoogt en goede persvormprestaties heeft. Nadat het tot tabletten is geperst, vertoont het een hogere hardheid en glans, waardoor de kwaliteit van het uiterlijk van de tablet verbetert. Vooral voor tabletten die moeilijk te vormen, loszitten of gemakkelijk te ontbloten zijn, kan het toevoegen van L-HPC het effect verbeteren. De ciprofloxacinehydrochloridetablet heeft een slechte samendrukbaarheid, is gemakkelijk te splijten en plakkerig, en is gemakkelijk te vormen na toevoeging van L-HPC, met een geschikte hardheid, een mooi uiterlijk en de oplossnelheid voldoet aan de kwaliteitsnormen. Na toevoeging van L-HPC aan de dispergeerbare tablet zijn het uiterlijk, de brosheid, de uniformiteit van de dispersie en andere aspecten aanzienlijk verbeterd. Nadat het zetmeel in het oorspronkelijke recept was vervangen door L-HPC, nam de hardheid van de dispergeerbare azitromycinetablet toe, verbeterde de brosheid en werden de problemen met ontbrekende hoeken en rotte randen van de oorspronkelijke tablet opgelost. L-HPC wordt gebruikt als bindmiddel voor tabletten. De algemene dosering bedraagt 5% tot 20%. H-HPC wordt gebruikt als bindmiddel voor tabletten, korrels, enz. en de algemene dosering bedraagt 1% tot 5% van het preparaat.
3. Toepassing in filmcoating en preparaten met langdurige en gecontroleerde afgifte
Wateroplosbare materialen die momenteel veel worden gebruikt voor filmcoating zijn onder andere hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethyleenglycol (PEG), enzovoort. Hydroxypropylcellulose wordt vaak gebruikt als filmvormend middel in voorgemengde filmcoatingmaterialen vanwege de sterke, elastische en glanzende film. Door hydroxypropylcellulose te mengen met andere temperatuurbestendige coatingmiddelen, kunnen de prestaties van de coating verder worden verbeterd.
Door gebruik te maken van geschikte hulpstoffen en technieken om het geneesmiddel te verwerken tot matrixtabletten, maagtabletten, meerlagige tabletten, omhulde tabletten, osmotische pomptabletten en andere tabletten met vertraagde en gereguleerde afgifte, ligt het belang in: het verhogen van de absorptiegraad van het geneesmiddel en het stabiliseren van het geneesmiddel in het bloed. Concentratie, het verminderen van bijwerkingen, het verminderen van het aantal medicijnen en het streven naar het maximaliseren van het curatieve effect met de laagste dosis, en het minimaliseren van bijwerkingen. Hydroxypropylcellulose is een van de belangrijkste hulpstoffen van dergelijke preparaten. Het oplossen en vrijkomen van diclofenacnatriumtabletten wordt gecontroleerd door het gebruik van hydroxypropylcellulose en ethylcellulose als gewrichts- en skeletmateriaal. Na orale toediening en contact met maagsap wordt het oppervlak van diclofenacnatriumtabletten met vertraagde afgifte gehydrateerd tot een gel. Door het oplossen van de gel en de diffusie van geneesmiddelmoleculen in de gelopening wordt het doel van vertraagde afgifte van geneesmiddelmoleculen bereikt. Hydroxypropylcellulose wordt gebruikt als matrix voor gecontroleerde afgifte van de tablet. Wanneer het gehalte aan de blokkerende ethylcellulose constant is, bepaalt het gehalte in de tablet direct de afgiftesnelheid van het geneesmiddel. De afgifte van het geneesmiddel uit de tablet met een hoger gehalte aan hydroxypropylcellulose is trager. De gecoate pellets werden bereid met behulp vanL-HPCen een bepaalde hoeveelheid HPMC als coatingoplossing voor het coaten als zwellaag, en als een laag met gereguleerde afgifte voor het coaten met een waterige ethylcellulosedispersie. Wanneer het recept en de dosering van de zwellaag vastliggen, kunnen de gecoate pellets op verschillende verwachte tijdstippen worden vrijgegeven door de dikte van de laag met gereguleerde afgifte te regelen. Verschillende soorten gecoate pellets met verschillende gewichtstoename van de laag met gereguleerde afgifte worden gemengd om Shuxiong capsules met gereguleerde afgifte te maken. In het oplosmedium kunnen verschillende gecoate pellets geneesmiddelen op verschillende tijdstippen achtereenvolgens vrijgeven, zodat de componenten met verschillende fysische en chemische eigenschappen gelijktijdig met de gereguleerde afgifte worden bereikt.
Plaatsingstijd: 25-04-2024