Hydroxypropylcellulose, een farmaceutische excipient, is verdeeld in laaggesubstitueerde hydroxypropylcellulose (L-HPC) en hooggesubstitueerde hydroxypropylcellulose (H-HPC) volgens het gehalte van zijn substituerende hydroxypropoxy. L-HPC zwelt in een colloïdale oplossing in water, heeft de eigenschappen van hechting, filmvorming, emulgering, enz., En wordt voornamelijk gebruikt als een desintegrerend middel en bindmiddel; terwijl HPC oplosbaar is in water en verschillende organische oplosmiddelen bij kamertemperatuur en een goede thermoplasticiteit heeft. , samenhang en filmvormende eigenschappen, de gevormde film is hard, glanzend en volledig elastisch en wordt voornamelijk gebruikt als een filmvormend materiaal en coatingmateriaal. De specifieke toepassing van hydroxypropylcellulose bij vaste preparaten wordt nu geïntroduceerd.
1. Als een desintegreermiddel voor solide preparaten zoals tablets
Het oppervlak van laaggesubstitueerde hydroxypropylcellulosekristallijne deeltjes is ongelijk, met duidelijke verweerde gesteenteachtige structuur. Deze ruwe oppervlaktestructuur zorgt er niet alleen voor dat het een groter oppervlak heeft, maar ook wanneer deze wordt samengedrukt in een tablet samen met medicijnen en andere hulpstoffen, worden talloze poriën en haarvaten gevormd in de tabletkern, zodat de tabletkern de vochtabsorptiesnelheid en waterabsorptie kan verhogen. GebruikL-HPCAangezien een excipient de tablet snel kan laten uiteenvallen in een uniform poeder, en de desintegratie, oplossing en biologische beschikbaarheid van de tablet aanzienlijk verbeteren. Het gebruik van L-HPC kan bijvoorbeeld de desintegratie van paracetamoltabletten, aspirine-tabletten en chloorfeniramine-tabletten versnellen en de oplossnelheid verbeteren. De desintegratie en oplossing van slecht oplosbare geneesmiddelen zoals OFLOXACINE-tabletten met L-HPC als desintegraties waren beter dan die met verknoopte PVPP, verknoopte CMC-NA en CMS-NA als desintegranten. Het gebruik van L-HPC als een intern desintegreermiddel van de korrels in de capsules is gunstig voor de desintegratie van de korrels, verhoogt het contactoppervlak tussen het medicijn en het oplosmedium, bevordert de oplossing van het medicijn en verbetert de biologische beschikbaarheid. Onmiddellijke vaste voorbereidingen van onmiddellijke afgifte vertegenwoordigd door snel niet-aftegrerende vaste preparaten en onmiddellijke uitlossende vaste preparaten hebben snel niet-afleggende, direct-loste, snelwerkende effecten, hoge biologische beschikbaarheid, verminderde irritatie van geneesmiddelen tot de slokdarm- en maagdarmkanaal en zijn handig om te nemen en te hebben en te hebben en te hebben en hebben een goede compliance. en andere voordelen, die een belangrijke positie innemen op het gebied van apotheek. L-HPC is een van de belangrijkste hulpstoffen geworden voor vaste voorbereidingen met onmiddellijke afgifte vanwege de sterke hydrofiliciteit, hygroscopiciteit, expansibiliteit, korte hysteresetijd voor waterabsorptie, snelle waterabsorptiesnelheid en snelle waterabsorptieverzadiging. Het is een ideaal desintegreermiddel voor oraal uiteenvallende tabletten. Paracetamol oraal desintegrerende tabletten werden bereid met L-HPC als desintegrant, en de tabletten uiteenvallen snel binnen 20s. L-HPC wordt gebruikt als een desintegreermiddel voor tabletten, en de algemene dosering is 2%tot 10%, meestal 5%.
2. Als een bindmiddel voor preparaten zoals tabletten en korrels
De ruwe structuur van L-HPC zorgt er ook voor dat het een groter mozaïekeffect heeft met geneesmiddelen en deeltjes, wat de mate van cohesie verhoogt en goede compressievormen heeft. Nadat het in tabletten is gedrukt, vertoont het meer hardheid en glans, waardoor de kwaliteit van het uiterlijk van de tablet wordt verbeterd. Vooral voor tablets die niet gemakkelijk te vormen zijn, los of gemakkelijk te ontdekken zijn, kan het toevoegen van L-HPC het effect verbeteren. De ciprofloxacine hydrochloridetablet heeft een slechte samendrukbaarheid, gemakkelijk te splitsen en plakkerig, en het is gemakkelijk te vormen na het toevoegen van L-HPC, met geschikte hardheid, mooi uiterlijk en de oplossingssnelheid voldoet aan de kwaliteitsstandaardvereisten. Na het toevoegen van L-HPC aan de dispergeerbare tablet, zijn het uiterlijk, brosheid, dispersie-uniformiteit en andere aspecten sterk verbeterd en verbeterd. Nadat het zetmeel in het oorspronkelijke recept werd vervangen door L-HPC, werd de hardheid van de dispergeerbare tablet van azithromycine verhoogd, de brosheid verbeterd en de problemen van ontbrekende hoeken en rotte randen van de oorspronkelijke tablet werden opgelost. L-HPC wordt gebruikt als een bindmiddel voor tablets en de algemene dosering is 5% tot 20%; Terwijl HPC wordt gebruikt als een bindmiddel voor tabletten, korrels, enz., En de algemene dosering is 1% tot 5% van de voorbereiding.
3. Toepassing in filmcoating en aanhoudende en gecontroleerde release -voorbereidingen
Momenteel omvatten in water oplosbare materialen die vaak worden gebruikt in filmcoating omvatten hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethyleenglycol (PEG) enzovoort. Hydroxypropylcellulose wordt vaak gebruikt als een filmvormend middel in filmcoating voorgemengingsmaterialen vanwege de moeilijke, elastische en glanzende film. Als hydroxypropylcellulose wordt gemengd met andere temperatuurbestendige coatingmiddelen, kunnen de prestaties van de coating verder worden verbeterd.
Het gebruik van geschikte hulpstoffen en technieken om het medicijn in matrixtabletten, maag drijvende tabletten, meerlagige tabletten, gecoate tabletten, osmotische pomptabletten en andere langzame en gecontroleerde afgifte-tabletten te maken, ligt in: het verhogen van de mate van geneesmiddelenabsorptie en stabiliseren van het medicijn in het bloed. Concentratie, het verminderen van bijwerkingen, verminderen het aantal medicijnen en streven ernaar het curatieve effect met de kleinste dosis te maximaliseren en bijwerkingen te minimaliseren. Hydroxypropylcellulose is een van de belangrijkste hulpstoffen van dergelijke preparaten. De oplossing en afgifte van diclofenac natriumtabletten worden geregeld met behulp van hydroxypropylcellulose en ethylcellulose als een gewrichts- en skeletmateriaal. Na orale toediening en contact met maagsap, wordt het oppervlak van diclofenac natriumtabletten met langdurige afgifte in een gel gehydrateerd. Door het oplossen van de gel en de diffusie van medicijnmoleculen in de gel openen, wordt het doel van langzame afgifte van medicijnmoleculen bereikt. Hydroxypropylcellulose wordt gebruikt als de gecontroleerde afgifte matrix van de tablet, wanneer het gehalte van de Blocker-ethylcellulose constant is, bepaalt het gehalte in de tablet direct de afgifte van het medicijn en het medicijn van de tablet met een hoger gehalte van hydroxypropylcellulose-afgifte is langzamer. De gecoate pellets werden bereid met behulp vanL-HPCen een bepaald deel van HPMC als een coatingoplossing voor coating als een zwellende laag, en als een laag-afgiftelaag voor coating met ethylcellulose waterige dispersie. Wanneer het recept en de dosering van de zwellende laag worden vastgesteld, kunnen de gecoate pellets op verschillende verwachte tijden worden vrijgegeven door de dikte van de gereguleerde afgiftelaag te regelen. Verschillende soorten gecoate pellets met verschillende gewichtstoename van de gecontroleerde afgiftelaag worden gemengd om shuxiong capsules met langdurige afgifte te maken. In het oplossingsmedium kunnen verschillende gecoate pellets op verschillende tijdstippen op verschillende tijdstippen geneesmiddelen afgeven, zodat de componenten met verschillende fysische en chemische eigenschappen gelijktijdige afgifte worden bereikt tegelijkertijd als aanhoudende release
Posttijd: APR-25-2024