Vergelijking van CMC en HPMC in farmaceutische toepassingen

Op farmaceutisch gebied zijn natriumcarboxymethylcellulose (CMC) en hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) twee veelgebruikte farmaceutische hulpstoffen met verschillende chemische eigenschappen en functies.

Chemische structuur en eigenschappen
CMC is een in water oplosbaar cellulosederivaat dat wordt verkregen door een deel van de hydroxylgroepen van cellulose om te zetten in carboxymethylgroepen. De wateroplosbaarheid en viscositeit van CMC zijn afhankelijk van de substitutiegraad en het molecuulgewicht, en gedraagt ​​zich gewoonlijk als een goed verdikkings- en suspendeermiddel.

HPMC wordt verkregen door een deel van de hydroxylgroepen van cellulose te vervangen door methyl- en hydroxypropylgroepen. Vergeleken met CMC heeft HPMC een bredere oplosbaarheid, kan worden opgelost in koud en warm water en vertoont een stabiele viscositeit bij verschillende pH-waarden. HPMC wordt vaak gebruikt als filmvormer, lijm, verdikkingsmiddel en gecontroleerd losmiddel in farmaceutische producten.

Toepassingsgebied

Tabletten
Bij de productie van tabletten wordt CMC vooral gebruikt als desintegratiemiddel en lijm. Als desintegratiemiddel kan CMC water absorberen en opzwellen, waardoor het uiteenvallen van tabletten wordt bevorderd en de afgiftesnelheid van geneesmiddelen wordt verhoogd. Als bindmiddel kan CMC de mechanische sterkte van tabletten verbeteren.

HPMC wordt voornamelijk gebruikt als filmvormer en gecontroleerd losmiddel in tabletten. De door HPMC gevormde film heeft een uitstekende mechanische sterkte en slijtvastheid, die het medicijn kan beschermen tegen de invloed van de externe omgeving. Tegelijkertijd kunnen de filmvormende eigenschappen van HPMC ook worden gebruikt om de afgiftesnelheid van het medicijn te controleren. Door het type en de dosering van HPMC aan te passen, kan een effect met langdurige of gecontroleerde afgifte worden bereikt.

Capsules
Bij de bereiding van capsules wordt CMC minder gebruikt, terwijl HPMC veel wordt gebruikt, vooral bij de productie van vegetarische capsules. Traditionele capsuleomhulsels zijn meestal gemaakt van gelatine, maar vanwege het probleem van dierlijke bronnen is HPMC een ideaal alternatief materiaal geworden. De capsulewand van HPMC heeft niet alleen een goede biocompatibiliteit, maar voldoet ook aan de behoeften van vegetariërs.

Vloeibare preparaten
Vanwege de uitstekende verdikkings- en suspensie-eigenschappen wordt CMC veel gebruikt in vloeibare preparaten zoals orale oplossingen, oogdruppels en plaatselijke preparaten. CMC kan de viscositeit van vloeibare preparaten verhogen, waardoor de suspensie en stabiliteit van medicijnen wordt verbeterd en sedimentatie van medicijnen wordt voorkomen.

De toepassing van HPMC in vloeibare preparaten concentreert zich vooral in verdikkingsmiddelen en emulgatoren. HPMC kan stabiel blijven over een breed pH-bereik en kan compatibel zijn met een verscheidenheid aan geneesmiddelen zonder de werkzaamheid van de geneesmiddelen te beïnvloeden. Daarnaast worden de filmvormende eigenschappen van HPMC ook gebruikt in plaatselijke preparaten, zoals de filmvormende beschermende werking in oogdruppels.

Preparaten met gecontroleerde afgifte
Bij preparaten met gecontroleerde afgifte is de toepassing van HPMC bijzonder prominent aanwezig. HPMC kan een gelnetwerk vormen en de afgiftesnelheid van het medicijn kan worden gecontroleerd door de concentratie en structuur van HPMC aan te passen. Deze eigenschap wordt veel gebruikt in orale tabletten en implantaten met verlengde afgifte. CMC wordt daarentegen minder gebruikt in preparaten met gecontroleerde afgifte, vooral omdat de gelstructuur die het vormt niet zo stabiel is als HPMC.

Stabiliteit en compatibiliteit
CMC heeft een slechte stabiliteit bij verschillende pH-waarden en wordt gemakkelijk beïnvloed door zuur-base-omgevingen. Bovendien heeft CMC een slechte compatibiliteit met bepaalde medicijningrediënten, wat kan leiden tot medicijnprecipitatie of -falen.

HPMC vertoont een goede stabiliteit over een breed pH-bereik, wordt niet gemakkelijk beïnvloed door zuur-base en heeft een uitstekende compatibiliteit. HPMC kan compatibel zijn met de meeste medicijningrediënten zonder de stabiliteit en werkzaamheid van het medicijn te beïnvloeden.

Veiligheid en regelgeving
Zowel CMC als HPMC worden beschouwd als veilige farmaceutische hulpstoffen en zijn door farmacopees en regelgevende instanties in verschillende landen goedgekeurd voor gebruik in farmaceutische preparaten. Tijdens gebruik kan CMC echter allergische reacties of maag-darmklachten veroorzaken, terwijl HPMC zelden bijwerkingen veroorzaakt.

CMC en HPMC hebben hun eigen voordelen in farmaceutische toepassingen. CMC bekleedt een belangrijke positie in vloeibare preparaten vanwege zijn uitstekende verdikkings- en suspensie-eigenschappen, terwijl HPMC op grote schaal wordt gebruikt in tabletten, capsules en preparaten met gecontroleerde afgifte vanwege zijn uitstekende filmvormende en gecontroleerde afgifte-eigenschappen. De selectie van farmaceutische preparaten moet gebaseerd zijn op de specifieke geneesmiddeleigenschappen en preparaatvereisten, waarbij de voor- en nadelen van beide uitvoerig in overweging worden genomen, en de meest geschikte hulpstof wordt geselecteerd.


Posttijd: 19 juli 2024