Categorie: coatingmaterialen; Membraanmateriaal; Speed-gecontroleerde polymeermaterialen voor preparaten voor langzame afgifte; Stabiliserende agent; Suspensiehulp, tablet -lijm; Versterkte hechtingsmiddel.
1.. Productintroductie
Dit product is een niet-ionische cellulose-ether, extern waargenomen als een wit poeder, geurloos en smakeloos, oplosbaar in water en de meeste polaire organische oplosmiddelen, zwelling in koud water om of enigszins geturbidiseerde colloïdale oplossing te wissen. De waterige oplossing heeft oppervlakteactiviteit, hoge transparantie en stabiele prestaties. HPMC heeft het eigendom van Hot Gel. Na het verwarmen vormt de waterige oplossing van het product gelprecipitatie en lost vervolgens op na het afkoelen. De geltemperatuur van verschillende specificaties is anders. Oplosbaarheid veranderingen met viscositeit, viscositeit Zhao laag, hoe groter de oplosbaarheid, verschillende specificaties van HPMC -eigenschappen hebben enkele verschillen, HPMC opgelost in water wordt niet beïnvloed door pH -waarde.
De spontane verbrandingstemperatuur, losse dichtheid, echte dichtheid en glasovergangstemperatuur waren respectievelijk 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1,326 g/cm3 en 170 ~ 180 ℃. Na het verwarmen wordt het bruin bij 190 ~ 200 ° C en brandt het bij 225 ~ 230 ° C.
HPMC is bijna onoplosbaar in chloroform, ethanol (95%) en diethylether en opgelost in een mengsel van ethanol en methyleenchloride, een mengsel van methanol en methyleenchloride en een mengsel van water en ethanol. Sommige niveaus van HPMC zijn oplosbaar in mengsels van aceton, methyleenchloride en 2-propanol, evenals in andere organische oplosmiddelen.
Tabel 1: Technische indicatoren
project
Graadmeter,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Geltemperatuur ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viscositeit mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Droge gewichtsverlies %
5.0 of minder
Brandend residu %
1.5 of minder
pH
4.0-8.0
Zware metalen
20 of minder
arseen-
2.0 of minder
2. Productfuncties
2.1 Hydroxypropylmethylcellulose wordt opgelost in koud water om een viskeuze colloïdale oplossing te vormen. Zolang het wordt toegevoegd aan koud water en enigszins wordt geroerd, kan het worden opgelost in een transparante oplossing. Integendeel, het is in feite onoplosbaar in heet water boven 60 ℃ en kan alleen opzwellen. Bij de bereiding van hydroxypropylmethicellulose waterige oplossing, is het het beste om een deel van hydroxypropylmethicellulose toe te voegen in een bepaalde hoeveelheid water, krachtig roer, verwarmd tot 80 ~ 90 ℃ ℃ en vervolgens het resterende hydroxypropyl methicellulose toe te voegen om koud water te vullen en uiteindelijk koud water te vullen en koud te gebruiken om koud water te vullen en uiteindelijk koud water te vullen, tot het vereiste bedrag.
2.2 Hydroxypropylmethylcellulose is een niet-ionische cellulose-ether, de oplossing draagt geen ionische lading, interageert niet met metalen zouten of ionische organische verbindingen, om ervoor te zorgen dat HPMC niet reageert met andere grondstoffen en excipiënten in het proces van voorbereiding. productie.
2.3 Hydroxypropylmethylcellulose heeft een sterke anti-gevoeligheid en met de toename van de substitutiegraad in moleculaire structuur wordt de anti-gevoeligheid ook verbeterd. Geneesmiddelen die HPMC gebruiken als hulpstoffen hebben een stabielere kwaliteit binnen de effectieve periode dan medicijnen met behulp van andere traditionele hulpstoffen (zetmeel, dextrine, poedersuiker).
2.4 Hydroxypropylmethylcellulose is metabolisch inert. Als een farmaceutische excipiënt wordt het niet gemetaboliseerd of geabsorbeerd, dus het biedt geen warmte in medicijnen en voedsel. Het heeft een unieke toepasbaarheid op lage calorische waarde, zoutvrije, niet-allergene geneesmiddelen en voedsel voor diabetici.
2.5HPMC is relatief stabiel voor zuren en basen, maar als de pH groter is dan 2 ~ 11 en wordt beïnvloed door een hogere temperatuur of langere opslagtijd, zal dit de graven van rijpen verminderen.
2.6 Hydroxypropylmethylcellulose waterige oplossing kan oppervlakteactiviteit verschaffen, wat een matige oppervlakte- en grensvlakspanningswaarden vertoont. Het heeft een effectieve emulgering in het tweefasensysteem en kan worden gebruikt als een effectieve stabilisator en beschermende colloïde.
2.7 Hydroxypropyl methylcellulose waterige oplossing heeft uitstekende filmvormende eigenschappen en is een goed coatingmateriaal voor tabletten en pillen. Het door het gevormde membraan is kleurloos en taai. Als glycerol wordt toegevoegd, kan de plasticiteit worden verhoogd. Na oppervlaktebehandeling wordt het product verspreid in koud water en kan de oplossnelheid worden geregeld door de pH -omgeving te wijzigen. Het wordt gebruikt in preparaten van langzame afgifte en enterisch gecoate voorbereidingen.
3. Producttoepassing
3.1. Gebruikt als lijm- en uiteenvallend middel
HPMC wordt gebruikt om de geneesmiddeloplossing te bevorderen en de mate van afgiftetoepassingen, kan direct in oplosmiddel worden opgelost als lijm, lage viscositeit van HPMC opgelost in water om transparant te vormen tot ivoor plakkerige colloïde oplossing, tabletten, pillen, korrels op de hechte en desintegratie Agent en de hoge viscositeit voor lijm, alleen gebruik vanwege het verschillende type en verschillende vereisten, de generaal is 2% ~ 5%.
HPMC waterige oplossing en een bepaalde concentratie ethanol om een samengesteld bindmiddel te maken; Voorbeeld: 2% HPMC waterige oplossing gemengd met 55% ethanoloplossing werd gebruikt voor het pellet van amoxicillinecapsules, zodat de gemiddelde oplossing van amoxicilline -capsules steeg van 38% tot 90% zonder HPMC.
HPMC kan worden gemaakt van samengestelde lijm met verschillende concentratie zetmeelslurry na oplossing; De oplossing van metertromycine-enterisch gecoate tabletten nam toe van 38,26% tot 97,38% wanneer 2% HPMC en 8% zetmeel werden gecombineerd.
2.2. Maak van het filmcoatingmateriaal en het vormgeven van films
HPMC als in water oplosbaar coatingmateriaal heeft de volgende kenmerken: matige viscositeit van oplossingen; Het coatingproces is eenvoudig; Goede eigenschap met films; Kan de vorm van het stuk houden, schrijven; Kan vochtbestendig zijn; Kan kleur, correctiesmaak. Dit product wordt gebruikt als in water oplosbare filmcoating voor tabletten en pillen met lage viscositeit, en voor niet-water-gebaseerde filmcoating met hoge viscositeit, is de gebruikshoeveelheid 2%-5%.
2.3, als een verdikkingsmiddel en colloïdale beschermingslijm
HPMC die wordt gebruikt als verdikkingsmiddel is 0,45% ~ 1,0%, kan worden gebruikt als oogdruppels en kunstmatige scheurverdiking; Gebruikt om de stabiliteit van hydrofobe lijm te vergroten, coalescentie van deeltjes, neerslag te voorkomen, de gebruikelijke dosering is 0,5% ~ 1,5%.
2.4, als een blocker, slow releasemateriaal, gereguleerd release -agent en poriënagent
HPMC Hoog viscositeitsmodel wordt gebruikt om de blokkers en gecontroleerde afgifte -middelen van gemengd materiaal skeletafgifte tabletten en hydrofiele gel skelet tabletten met skelet -skelettabletten te bereiden. Het model met lage viscositeit is een poriën-inducerend middel voor tabletten met langdurige afgifte of gecontroleerde afgifte zodat de initiële therapeutische dosis van dergelijke tabletten snel wordt verkregen, gevolgd door duurzame afgifte of gecontroleerde afgifte om effectieve concentraties in bloed te behouden.
2.5. Gel en zetpilmatrix
Hydrogel -zetpillen en maaglijmpreparaten kunnen worden bereid door het kenmerk van hydrogelvorming te gebruiken die vaak door HPMC in water wordt gebruikt.
2.6 Biologische lijmmaterialen
Metronidazol werd gemengd met HPMC en polycarboxylethyleen 934 in een mixer om bioadhesieve afgifte -tabletten die 250 mg bevatten te maken. In vitro oplossingstest toonde aan dat het bereiding snel in water opzolde en dat de geneesmiddelafgifte werd geregeld door ontspanning van diffusie en koolstofketen. De implementatie van dieren toonde aan dat het nieuwe systeem van het afgifte van geneesmiddelen significante biologische adhesie -eigenschappen had om sublinguaal slijmvlies te runderen.
2.7, als suspensiehulp
De hoge viscositeit van dit product is een goede suspensiehulpmiddel voor het preparaten van de suspensie, de gebruikelijke dosering is 0,5% ~ 1,5%.
4. Toepassingsvoorbeelden
4.1 Filmcoatingoplossing: HPMC 2kg, TALC 2kg, Castor Oil 1000ml, Twain -80 1000 ml, propyleenglycol 1000 ml, 95% ethanol 53000 ml, water 47000 ml, pigment geschikte hoeveelheid. Er zijn twee manieren om het te maken.
4.1.1 Bereiding van oplosbare pigment gecoate kleding vloeistof: voeg de voorgeschreven hoeveelheid HPMC toe aan 95% ethanol, geniet van de nacht, lost een andere pigmentvector op in water (filter indien nodig), combineer de twee oplossingen en roer gelijkmatig om een transparante oplossing te vormen om een transparante oplossing te vormen om een transparante oplossing te vormen . Meng 80% van de oplossing (20% voor polijsten) met de voorgeschreven hoeveelheid ricinusolie, Tween-80 en propyleenglycol.
4.1.2 Bereiding van onoplosbaar pigment (zoals ijzeroxide) Coating Liquid HPMC werd gedurende de nacht in 95% ethanol geweekt en water werd toegevoegd om 2% hpmc transparante oplossing te maken. 20% van deze oplossing werd verwijderd voor polijsten, en de resterende 80% oplossing en ijzeroxide werden bereid door vloeistof slijpmethode, en vervolgens werd de voorgeschreven hoeveelheid andere componenten toegevoegd en gelijkmatig gemengd voor gebruik. Het coatingproces van de coatingvloeistof: giet het korrelplaat in de suikercoatingpot, na rotatie verwarmt de hete lucht voor op 45 ℃, u kunt voedingscoating spuiten, stromingsregeling in 10 ~ 15 ml/min, na het spuiten, drogen Met hete lucht gedurende 5 ~ 10 minuten kan uit de pot zijn, plaats in de droger om meer dan 8 uur te drogen.
4.2a-interferonoogmembraan 50μg a-interferon werd opgelost in 10 ml0,01 ml zoutzuur, gemengd met 90 ml ethanol en 0,5 ghpmc, gefilterd, gecoat op een roterende glazen staaf, gesteriliseerd bij 60 ℃ en in de lucht. Dit product wordt tot filmmateriaal gemaakt.
4,3 Cotrimoxazol-tabletten (0,4 g ± 0,08 g) SMZ (80 mesh) 40 kg, zetmeel (120 mesh) 8 kg, 3%hpmc waterige oplossing 18-20 kg, magnesium stearate 0,3 kg, TMP (80 mesh) 8 kg, de bereidingsmethode is voor Meng SMZ en TMP en voeg vervolgens zetmeel toe en meng gedurende 5 minuten. Met geprefabriceerde 3%hpmc waterige oplossing, zacht materiaal, met 16 mesh -schermgranulatie, drogen en vervolgens met 14 mesh -scherm volkoren korrel, voeg magnesiumstearaatmix toe, met 12 mm rond met Word (SMZCO) -stempel tabletten. Dit product wordt voornamelijk als bindmiddel gebruikt. De oplossing van de tabletten was 96%/20 minuten.
4.4 Piperate tabletten (0,25 g) pipereren 80 mesh 25kg, zetmeel (120 mesh) 2,1 kg, magnesiumstearaat passende hoeveelheid. De productiemethode is om pipeoperisch zuur, zetmeel, HPMC gelijkmatig te mengen, met 20% ethanol zacht materiaal, 16 mesh -scherm granulaat, droog en vervolgens 14 mesh -scherm volle korrel, plus vector magnesiumstearaat, met 100 mm cirkelvormige riemwoord (PPA0.25 ) Tabletten stempelen. Met zetmeel als desintegrerend middel, is de oplossnelheid van deze tablet niet minder dan 80%/2min, wat hoger is dan vergelijkbare producten in Japan.
4.5 Kunstmatige traan HPMC-4000, HPMC-4500 of HPMC-5000 0,3G, natriumchloride 0,45 g, kaliumchloride 0,37G, borax 0,19 g, 10% ammonium chloorbenzylammoniumoplossing 0,02 ml, water toegevoegd aan 100 ml. De productiemethode is HPMC geplaatst in 15 ml water, bij 80 ~ 90 ℃ Vol water neemt A, voeg 35 ml water toe en bevat vervolgens de resterende componenten van 40 ml waterige oplossing gelijkmatig gemengd, voeg water toe aan de volledige hoeveelheid, vervolgens gelijkmatig gemengd, gelijkmatig gemengd. , giet de filtratie voorzichtig, filtraat in de container afgesloten, gesteriliseerd bij 98 ~ 100 ℃ gedurende 30 minuten, dat wil zeggen, de pH varieert van 8,4 ° C tot 8,6 ° C. Dit product wordt gebruikt voor traantekort, is een goede vervanging voor traan, Bij gebruik voor voorste kamermicroscopie kan de dosering van dit product op de juiste manier worden verhoogd, is 0,7% ~ 1,5% geschikt.
4.6 Meththorphan gecontroleerde afgifte tabletten Meththorphan hars zout 187,5 mg, lactose 40,0 mg, pvp70,0 mg, damp silica 10 mg, 40,0 mghpmc-603, 40,0 mg ~ microcrystalline cellulose phtalate-102 en magnesium stearate 2.5mg. Het wordt bereid als tabletten met een normale methode. Dit product wordt gebruikt als geregeld releasemateriaal.
4.7 Voor avantomycine ⅳ tabletten, 2149 g avantomycine ⅳ monohydraat en 1000 ml isopropylwatermengsel van 15% (massaconcentratie) eudragitl-100 (9: 1) werden geroerd, gemengd, gemengd, gekranuleerd en gedroogd bij 35 ℃. De gedroogde korrels 575 g en 62,5 g hydroxypropylocellulose E-50 werden grondig gemengd en vervolgens 7,5 g stearinezuur en 3,25 g magnesiumstearaat werden aan de tabletten toegevoegd om continue afgifte van voorhoede mycin ⅳ tabletten te verkrijgen. Dit product wordt gebruikt als langzaam vrijgavemateriaal.
4.8 Nifedipine aanhoudende afgifte korrels 1 deel nifedipine, 3 delen hydroxypropylmethylcellulose en 3 delen ethylcellulose werden gemengd met gemengd oplosmiddel (ethanol: methyleenchloride = 1: 1), en 8 delen maïszetmeel werd toegevoegd om korrels te produceren. methode. De drugsafgifte van de korrels werd niet beïnvloed door de verandering van de pH van het milieu en was langzamer dan die van commercieel verkrijgbare korrels. Na 12 uur orale toediening was de menselijke bloedconcentratie 12 mg/ml en was er geen individueel verschil.
4.9 Propranhaol Hydrochloride Aanhoudende afgifte Capsule Propranhaol Hydrochloride 60kg, microkristallijne cellulose 40 kg, met 50l water om korrels te maken. HPMC1KG en EC 9KG werden gemengd in het gemengde oplosmiddel (methyleenchloride: methanol = 1: 1) 200L om de coatingoplossing te maken, met een stroomsnelheid van 750 ml/min spray op de rollende bolvormige deeltjes, gecoate deeltjes door de poriegrootte van 1,4 MM -scherm hele deeltjes en vervolgens in de stenen capsule gevuld met gewone capsule -vulmachine. Elke capsule bevat 160 mg propranololhydrochloride sferische deeltjes.
4.10 Naprolol HCl-skelettabletten werden bereid door Naprolol HCl te mengen: HPMC: CMC-NA bij de verhouding van 1: 0,25: 2.25. De snelheid van de afgifte van geneesmiddelen lag bijna binnen 12 uur bijna nul.
Andere geneesmiddelen kunnen ook worden gemaakt van gemengde skeletmaterialen, zoals metoprolol: HPMC: CMC-NA volgens: 1: 1,25: 1,25; Allylprolol: HPMC volgens de verhouding van 1: 2.8: 2.92. De snelheid van de afgifte van geneesmiddelen lag bijna binnen 12 uur bijna nul.
4.11 Skelettabletten van gemengde materialen van ethylaminosinederivaten werden bereid met een normale methode met behulp van een mengsel van micro poeder silicagel: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Het medicijn zou zowel 12 uur zowel in vitro als in vivo kunnen worden vrijgegeven, en het lineaire afgiftepatroon had een goede correlatie. De resultaten van de versnelde stabiliteitstest volgens de FDA -voorschriften voorspellen dat de opslagleven van dit product tot 2 jaar is.
4.12 HPMC (50MPa · s) (5 delen), HPMC (4000 MPa · s) (3 delen) en HPC1 werden opgelost in 1000 delen water, 60 delen acetaminophen en 6 delen silicagel werden toegevoegd, geroerd met een homogenisator en een homogenisator en een homogenisator en spray gedroogd. Dit product bevat 80% van de belangrijkste geneeskunde.
4.13 Theophylline Hydrofiele gel skelettabletten werden berekend volgens het totale tabletgewicht, 18% -35% theofylline, 7,5% -22,5% hpmc, 0,5% lactose en een geschikte hoeveelheid hydrofobe smeermiddel werden normaal bereid in gecontroleerde afgifte tabletten, die konden, die konden, die konden Handhaaf de effectieve bloedconcentratie van het menselijk lichaam gedurende 12 uur na orale toediening.
Posttijd: februari-05-2024