Welke rol speelt hydroxypropylcellulose in tabletformulering?

Hydroxypropylcellulose (HPC) is een excipiënt die veel wordt gebruikt in het farmaceutische veld met een verscheidenheid aan functionele eigenschappen. Het wordt voornamelijk gebruikt in solide preparaten zoals tablets en capsules. Als een semi-synthetisch cellulosedivaat wordt HPC gemaakt door hydroxypropylgroepen te introduceren in de cellulosemoleculaire structuur, waardoor het een uitstekende oplosbaarheid, hechting en filmvormende eigenschappen geeft, waardoor het veelzijdig is in tabletformuleringen.

图片 1

1. Verdiking en bindmiddelen
HPC kan als verdikkingsmiddel en bindmiddel deeltjes helpen binden en vormen tijdens het natte granulatieproces van tabletproductie. Het heeft een sterke hechting en kan fijne poederdeeltjes aan elkaar hechten door natte granulatie om deeltjes te vormen met goede stroombaarheid en samendrukbaarheid. Deze deeltjes zijn gemakkelijk te vormen en hebben een goede samendrukbaarheid tijdens het tablets, wat resulteert in tabletten van hoge kwaliteit. In het tabletvoorbereidingsproces kan de toevoeging van bindmiddelen zorgen voor de hardheid, weerstand tegen verpletterende en lage brosheid van de tabletten.

2. Gecontroleerde release -agenten
Het gecontroleerde afgifte -effect van HPC in tablets is een van de belangrijkste toepassingen. Vanwege de eigenschappen van zwelling en viscositeit in water kan HPC een hydratatiefilm vormen op het oppervlak van tabletten, waardoor de afgifte van geneesmiddelen wordt beperkt, waardoor het effect van het uitstellen van de afgifte van geneesmiddelen wordt bereikt. In tabletten met gecontroleerde afgifte kan HPC de afgiftesnelheid van geneesmiddelen effectief aanpassen door het molecuulgewicht en de toevoegingshoeveelheid aan te passen, waardoor de werkingsduur van het geneesmiddel wordt verlengd, de frequentie van de toediening van de geneesmiddelen wordt verminderd en de naleving van de patiënt wordt verbeterd. De hydratatielaag lost geleidelijk op in de loop van de tijd en de snelheid van geneesmiddelen is relatief constant, waardoor het uitstekende toepassingsperspectieven heeft in tabletten met duurzame afgifte.

3. Filmvormende agent
De filmvormende eigenschappen van HPC maken het op grote schaal gebruikt in tabletcoatings, vooral in water oplosbare coatingmaterialen. Coating van het tabletoppervlak met een HPC -film kan een dunne en dichte beschermende laag vormen, die niet alleen de bitterheid van het medicijn kan maskeren en de smaak kan verbeteren, maar ook het medicijn kan beschermen en de stabiliteit van het medicijn kan vergroten. Omdat HPC goede transparantie en flexibiliteit heeft, is de film die het vormt uniform en soepel en heeft hij weinig effect op het uiterlijk van de tablet. Bovendien heeft de HPC -film een ​​goede oplosbaarheid in het maagdarmkanaal en zal het geen negatief effect hebben op de biologische beschikbaarheid van het medicijn.

4. Stabilisator
Het beschermende effect van HPC is ook erg belangrijk bij de toepassing van tabletten, vooral voor die medicijnen die gevoelig zijn voor licht en vochtigheid. HPC kan de invloed van lucht en vocht effectief isoleren en voorkomen dat het medicijn verslechtert of oxidatieve inactivering door vocht. Vooral wanneer de tabletcoating wordt bereid in organische oplosmiddelen, voorkomen de stabiliteit en chemische inertigheid van HPC dat het reageert met de actieve ingrediënten van het medicijn, waardoor de stabiliteit en houdbaarheid van het medicijn wordt gewaarborgd.

5. Disintegrant
Hoewel HPC voornamelijk wordt gebruikt als een gecontroleerde release -agent, kan het ook worden gebruikt als een desintegreermiddel in sommige onmiddellijke releasetabletten. HPC met lage viscositeit kan snel oplossen en opzwellen na contact met water, wat resulteert in een snelle desintegratie van de tablet, waardoor de oplossing en absorptie van het medicijn in het maagdarmkanaal worden bevorderd. Deze applicatie is geschikt voor sommige medicijnen die snel van kracht moeten worden. HPC kan verschillende desintegratie -eigenschappen bereiken in verschillende tabletformuleringen door het molecuulgewicht, de toevoegingshoeveelheid en andere hulpstoffen aan te passen.

6. Toepassing in oraal uiteenvallende tablets
De oplosbaarheid in water en viscositeit van HPC vertonen ook goede effecten in oraal uiteenvallende tabletten (ODT). In deze tablet kan HPC de oplossnelheid van de tablet in de mondholte verbeteren, waardoor het voor patiënten, met name ouderen of kinderen, gemakkelijker kan slikken. De oplosbaarheid in water van HPC stelt het in staat om in korte tijd op te lossen en uiteen te vallen, terwijl de viscositeit de structurele sterkte van de tablet waarborgt en voorkomt dat deze tijdens de productie en opslag breken.

7. Synergie met andere hulpstoffen
HPC heeft ook een goede excipische compatibiliteit in tabletformuleringen en kan synergiseren met andere hulpstoffen (zoals microkristallijne cellulose, carboxymethylcellulose, enz.) Om de prestaties van de tablet te verbeteren. Bijvoorbeeld, wanneer gebruikt in combinatie met microkristallijne cellulose, kan HPC de vloeibaarheid en uniformiteit van de tablet verbeteren en tegelijkertijd de hardheid van de tablet waarborgen; Bij gebruik in combinatie met andere lijmen kan het de hechting van de tablet verder verbeteren, de granulatiekwaliteit en het compressiemolatiebelang verbeteren.

图片 2 拷贝

8. beïnvloedende factoren en beperkingen
Hoewel HPC veel voordelen heeft in tabletten, wordt het gebruik ervan ook beïnvloed door vele factoren, zoals molecuulgewicht, concentratie, vochtigheid, enz. Hoe groter het molecuulgewicht van HPC, hoe hoger de viscositeit en hoe sterker het vermogen om het te controleren geneesmiddelafgifte; Tegelijkertijd kan overmatige vochtigheid van het milieu ervoor zorgen dat de tablet vocht absorbeert, wat de stabiliteit beïnvloedt. Daarom is het bij het gebruik van HPC noodzakelijk om de juiste parameters redelijkerwijs te selecteren om het beste effect in tabletformulering te garanderen.

Hydroxypropylcellulose heeft meerdere functies in tabletformulering, waaronder verdikkingsmiddel, bindmiddel, gecontroleerd release -agent, film voormalig, stabilisator en desintegrant, die de kwaliteit van tablets en prestaties van drugsafgifte effectief kunnen verbeteren. Volgens de specifieke geneesmiddeleneigenschappen en formuleringseisen, kunnen verschillende molecuulgewichten en doseringen van HPC de viscositeit, desintegratie en afgifte van tablets flexibel aanpassen, waardoor het een belangrijke applicatiewaarde heeft in de farmaceutische industrie.


Posttijd: nov-04-2024