Hydroxypropylcellulose (HPC) is een hulpstof die veel wordt gebruikt in de farmaceutische sector en een breed scala aan functionele eigenschappen heeft. Het wordt voornamelijk gebruikt in vaste preparaten zoals tabletten en capsules. Als semi-synthetisch cellulosederivaat wordt HPC gemaakt door hydroxypropylgroepen in de moleculaire structuur van cellulose te introduceren. Dit zorgt voor uitstekende oplosbaarheid, hechting en filmvormende eigenschappen, waardoor het veelzijdig is in tabletformuleringen.
1. Verdikkingsmiddelen en bindmiddelen
HPC kan, als verdikkingsmiddel en bindmiddel, helpen bij de binding en vorming van deeltjes tijdens het natte granulatieproces van de tabletproductie. Het heeft een sterke hechting en kan fijne poederdeeltjes door middel van natte granulatie aan elkaar binden, waardoor deeltjes ontstaan met een goede vloeibaarheid en samendrukbaarheid. Deze deeltjes zijn gemakkelijk te vormen en hebben een goede samendrukbaarheid tijdens het tabletteren, wat resulteert in tabletten van hoge kwaliteit. Tijdens de tabletbereiding kan de toevoeging van bindmiddelen de hardheid, breukvastheid en lage broosheid van de tabletten waarborgen.
2. Gecontroleerde losmiddelen
Het effect van gecontroleerde afgifte van HPC in tabletten is een van de belangrijkste toepassingen. Door de zwelling en viscositeit in water kan HPC een hydratatiefilm vormen op het oppervlak van tabletten, waardoor de afgiftesnelheid van geneesmiddelen wordt beperkt en zo het effect van een vertraagde afgifte wordt bereikt. In tabletten met gecontroleerde afgifte kan HPC de afgiftesnelheid van het geneesmiddel effectief reguleren door het molecuulgewicht en de toegevoegde hoeveelheid aan te passen, waardoor de werkingsduur van het geneesmiddel wordt verlengd, de toedieningsfrequentie wordt verminderd en de therapietrouw van de patiënt wordt verbeterd. De hydratatielaag lost geleidelijk op in de loop van de tijd en de afgiftesnelheid van het geneesmiddel is relatief constant, waardoor het uitstekende toepassingsmogelijkheden heeft in tabletten met verlengde afgifte.
3. Filmvormend middel
De filmvormende eigenschappen van HPC maken het veelgebruikt in tabletcoatings, met name in wateroplosbare coatings. Door het tabletoppervlak te coaten met een HPC-film kan een dunne en dichte beschermlaag ontstaan, die niet alleen de bitterheid van het geneesmiddel maskeert en de smaak verbetert, maar ook het geneesmiddel beschermt en de stabiliteit ervan verhoogt. Omdat HPC een goede transparantie en flexibiliteit heeft, is de gevormde film uniform en glad en heeft deze weinig invloed op het uiterlijk van de tablet. Bovendien is de HPC-film goed oplosbaar in het maag-darmkanaal en heeft deze geen nadelige invloed op de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.
4. Stabilisator
De beschermende werking van HPC is ook zeer belangrijk bij het gebruik van tabletten, met name voor geneesmiddelen die gevoelig zijn voor licht en vocht. HPC kan de invloed van lucht en vocht effectief isoleren en voorkomen dat het geneesmiddel door vocht wordt aangetast of oxidatief wordt geïnactiveerd. Vooral wanneer de tabletcoating in organische oplosmiddelen wordt bereid, voorkomen de stabiliteit en chemische inertie van HPC een reactie met de werkzame bestanddelen van het geneesmiddel, waardoor de stabiliteit en houdbaarheid van het geneesmiddel worden gewaarborgd.
5. Desintegrant
Hoewel HPC voornamelijk wordt gebruikt als middel met gereguleerde afgifte, kan het ook worden gebruikt als desintegratiemiddel in sommige tabletten met directe afgifte. HPC met een lage viscositeit kan snel oplossen en zwellen na contact met water, wat resulteert in een snelle desintegratie van de tablet, wat de oplossing en absorptie van het geneesmiddel in het maag-darmkanaal bevordert. Deze toepassing is geschikt voor sommige geneesmiddelen die snel moeten werken. HPC kan verschillende desintegratie-eigenschappen bereiken in verschillende tabletformuleringen door het molecuulgewicht, de toegevoegde hoeveelheid en andere hulpstoffen aan te passen.
6. Toepassing in oraal uiteenvallende tabletten
De wateroplosbaarheid en viscositeit van HPC tonen ook goede resultaten in oraal desintegrerende tabletten (ODT). In deze tablet kan HPC de oplossnelheid van de tablet in de mondholte verbeteren, waardoor het gemakkelijker wordt om te slikken voor patiënten, met name ouderen of kinderen. De wateroplosbaarheid van HPC zorgt ervoor dat de tablet snel oplost en uiteenvalt, terwijl de viscositeit de structurele sterkte van de tablet waarborgt en voorkomt dat deze breekt tijdens de productie en opslag.
7. Synergie met andere hulpstoffen
HPC is ook goed compatibel met hulpstoffen in tabletformuleringen en kan synergetisch werken met andere hulpstoffen (zoals microkristallijne cellulose, carboxymethylcellulose, enz.) om de prestaties van de tablet te verbeteren. In combinatie met microkristallijne cellulose kan HPC bijvoorbeeld de vloeibaarheid en uniformiteit van de tablet verbeteren en tegelijkertijd de hardheid van de tablet waarborgen; in combinatie met andere kleefstoffen kan het de hechting van de tablet verder verbeteren, de granulatiekwaliteit en het compressie-effect verbeteren.
8. Beïnvloedende factoren en beperkingen
Hoewel HPC veel voordelen biedt in tabletten, wordt het gebruikseffect ervan ook beïnvloed door vele factoren, zoals molecuulgewicht, concentratie, vochtigheid, enz. Hoe hoger het molecuulgewicht van HPC, hoe hoger de viscositeit en hoe beter het vermogen om de afgiftesnelheid van het geneesmiddel te reguleren. Tegelijkertijd kan een te hoge luchtvochtigheid ervoor zorgen dat de tablet vocht absorbeert, wat de stabiliteit beïnvloedt. Daarom is het bij het gebruik van HPC noodzakelijk om zorgvuldig de juiste parameters te selecteren om het beste effect in de tabletformulering te garanderen.
Hydroxypropylcellulose heeft meerdere functies in de tabletformulering, waaronder verdikkingsmiddel, bindmiddel, middel voor gecontroleerde afgifte, filmvormer, stabilisator en desintegratiemiddel. Dit kan de kwaliteit van tabletten en de afgifte van het geneesmiddel effectief verbeteren. Afhankelijk van de specifieke eigenschappen van het geneesmiddel en de formuleringsvereisten kunnen verschillende molecuulgewichten en doseringen van HPC de viscositeit, desintegratie en de afgiftesnelheid van tabletten flexibel aanpassen, wat het een belangrijke toepassingswaarde in de farmaceutische industrie maakt.
Plaatsingstijd: 4 november 2024