Hydroxypropylcellulose, et farmasøytisk hjelpestoff, er delt inn i lavt substituert hydroksypropylcellulose (L-HPC) og høy-substituert hydroksypropylcellulose (H-HPC) i henhold til innholdet i dens substituent hydroxyPropoxy. L-HPC svulmer inn i en kolloidal løsning i vann, har egenskapene til vedheft, filmdannelse, emulgering, etc., og brukes hovedsakelig som et desintegrerende middel og bindemiddel; mens H-HPC er oppløselig i vann og forskjellige organiske løsningsmidler ved romtemperatur, og har god termoplastisitet. , Kohesjon og filmdannende egenskaper, den dannede filmen er hard, blank og helt elastisk, og brukes hovedsakelig som et filmdannende materiale og beleggmateriale. Den spesifikke anvendelsen av hydroksypropylcellulose i faste preparater blir nå introdusert.
1. Som et desintegrant for solide preparater som tabletter
Overflaten til lavt substituert hydroksypropylcellulosekrystallinsk partikler er ujevn, med åpenbar forvitret berglignende struktur. Denne grove overflatestrukturen gjør ikke bare at den har et større overflateareal, men også når den komprimeres til en tablett sammen med medisiner og andre hjelpestoffer, dannes mange porer og kapillærer i tablettkjernen, slik at tablettkjernen kan øke fuktigheten Absorpsjonshastighet og vannabsorpsjon øker hevelsen. BrukerL-HPCEttersom en eksipient kan gjøre at tabletten raskt går i oppløsning til et jevnt pulver, og forbedrer tablettets oppløsning, oppløsning og biotilgjengelighet betydelig. For eksempel kan bruk av L-HPC akselerere oppløsningen av paracetamol-tabletter, aspirintabletter og klorfeniramin-tabletter, og forbedre oppløsningshastigheten. Oppløsning og oppløsning av dårlig oppløselige medisiner som ofloxacin tabletter med L-HPC som desintegrant var bedre enn de med tverrbundet PVPP, tverrbundet CMC-NA og CMS-NA som desintegranter. Å bruke L-HPC som et internt oppløsning av granulatene i kapslene er gunstig for oppløsning av granulatene, øker kontaktoverflaten mellom stoffet og oppløsningsmediet, fremmer oppløsningen av medikamentet og forbedrer biotilgjengeligheten. Faste preparater med øyeblikkelig frigjøring representert ved fast-nedsigende faste preparater og øyeblikkelig oppløsning av faste preparater har hurtig-disintegrerende, øyeblikkelig oppløsning, hurtigvirkende effekter, høy biotilgjengelig og har god etterlevelse. og andre fordeler, som inntar en viktig posisjon innen apotek. L-HPC har blitt en av de viktigste hjelpestoffene for fastpreparater med øyeblikkelig frigjøring på grunn av dens sterke hydrofilisitet, hygroskopisitet, ekspansibilitet, kort hysteresid for vannabsorpsjon, rask vannabsorpsjonshastighet og hurtig vannabsorpsjonsmetning. Det er et ideelt oppløsning for oralt disintegrerende tabletter. Paracetamol oralt desintegrerende tabletter ble fremstilt med L-HPC som desintegrant, og tablettene gikk raskt opp i 20-årene. L-HPC brukes som et desintegrant for tabletter, og dens generelle dosering er 2%til 10%, for det meste 5%.
2. som et bindemiddel for preparater som tabletter og granuler
Den grove strukturen til L-HPC gjør at den også har en større mosaikkeffekt med medisiner og partikler, noe som øker graden av samhold, og har god komprimeringsforming. Etter å ha blitt presset inn i tabletter, viser det mer hardhet og glans, og dermed forbedret kvaliteten på nettbrettet. Spesielt for tabletter som ikke er enkle å danne, løse eller enkle å avdekke, kan det å legge til L-HPC forbedre effekten. Ciprofloxacin hydroklorid-tabletten har dårlig komprimerbarhet, lett å dele og klissete, og det er enkelt å danne etter å ha tilsatt L-HPC, med passende hardhet, vakkert utseende og oppløsningshastigheten oppfyller kvalitetsstandardkravene. Etter å ha lagt L-HPC i den dispergerible tablettet, forbedres og forbedret dens spredningsenhet og andre aspekter kraftig og forbedret. Etter at stivelsen i den opprinnelige resepten ble erstattet av L-HPC, ble hardheten til azitromycin dispergerible tablett økt, sprøbarheten ble forbedret, og problemene med manglende hjørner og råtne kanter på den opprinnelige tablettet ble løst. L-HPC brukes som et bindemiddel for tabletter, og den generelle doseringen er 5% til 20%; Mens H-HPC brukes som et bindemiddel for tabletter, granuler osv., Og den generelle doseringen er 1% til 5% av preparatet.
3. Søknad i filmbelegg og vedvarende og kontrollerte utgivelsesforberedelser
For tiden inkluderer vannløselige materialer som vanligvis brukes i filmbelegg hydroksypropylmetylcellulose (HPMC), hydroksypropylcellulose, polyetylenglykol (PEG) og så videre. Hydroksypropylcellulose brukes ofte som et filmdannende middel i filmbeleggingsmidler på grunn av sin tøffe, elastiske og blanke film. Hvis hydroksypropylcellulose blandes med andre temperaturresistente beleggmidler, kan ytelsen til belegget forbedres ytterligere.
Ved å bruke passende hjelpestoffer og teknikker for å lage medikamentet til matriksnabletter, gastriske flytende tabletter, flerlags tabletter, belagte tabletter, osmotiske pumpetabletter og andre langsomme og kontrollerte frigjøringstabletter, ligger betydningen i: å øke graden av medikamentabsorpsjon og stabilisere medikament i blodet. Konsentrasjon, reduser bivirkninger, reduser antall medisiner og streber etter å maksimere den helbredende effekten med den minste dosen og minimere bivirkninger. Hydroksypropylcellulose er en av de viktigste hjelpestoffene til slike preparater. Oppløsningen og frigjøringen av diklofenac natriumtabletter styres ved å bruke hydroksypropylcellulose og etylcellulose som et ledd- og skjelettmateriale. Etter oral administrering og kontakt med gastrisk juice, vil overflaten til diklofenak-natriumnatret tabletter bli hydrert til en gel. Gjennom oppløsningen av gelen og diffusjonen av medikamentmolekyler i gelgapet oppnås formålet med langsom frigjøring av medikamentmolekyler. Hydroksypropylcellulose brukes som den kontrollerte frigjøringsmatrisen til tabletten, når innholdet i blokkeringsetylcellulosen er konstant, bestemmer innholdet i tabletten direkte frigjøringshastigheten til medikamentet, og medikamentet fra tabletten med et høyere innhold av hydroksypropylcellulosefrigjøring er tregere. De belagte pellets ble fremstilt ved bruk avL-HPCog en viss andel HPMC som en beleggløsning for belegg som et hevelseslag, og som et kontrollert frigjøringslag for belegg med etylcellulose vandig spredning. Når reseptbelagte og doseringen av hevelse og dosering er fikset, ved å kontrollere tykkelsen på det kontrollerte frigjøringslaget, kan de belagte pellets frigjøres til forskjellige forventede tidspunkter. Flere typer belagte pellets med forskjellig vektøkning av det kontrollerte frigjøringslaget blandes for å gjøre Shuxiong kapsler med vedvarende frigivelse. I oppløsningsmediet kan forskjellige belagte pellets frigjøre medisiner sekvensielt til forskjellige tider, slik at komponentene med forskjellige fysiske og kjemiske egenskaper samtidig oppnås samtidig som vedvarende frigjøring
Post Time: Apr-25-2024