De relaterte litteraturene hjemme og i utlandet i utarbeidelse av farmasøytiske hjelpestoffer hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) de siste årene ble gjennomgått, analysert og oppsummert, og dens anvendelse i faste preparater, væskepreparater, vedvarende og kontrollerte frigjøringspreparater, kapselpreparater, gelatin den siste Bruksområder innen nye formuleringer som limformuleringer og bioadhesiver. På grunn av forskjellen i relativ molekylvekt og viskositet av HPMC, har den egenskaper og bruk av emulgering, vedheft, tykning, viskositetsøkning, suspensjon, gelering og filmdannende. Det er mye brukt i farmasøytiske preparater og vil spille en større rolle innen forberedelsesfeltet. Med en grundig studie av dens egenskaper og forbedring av formuleringsteknologi, vil HPMC bli mer brukt i forskningen av nye doseringsformer og nye medikamentleveringssystemer, og dermed fremme den kontinuerlige utviklingen av formuleringer.
Hydroksypropylmetylcellulose; Farmasøytiske preparater; Farmasøytiske hjelpestoffer.
Farmasøytiske hjelpestoffer er ikke bare det materielle grunnlaget for dannelse av rå medikamentpreparater, men også relatert til vanskeligheten med forberedelsesprosessen, medikamentkvalitet, stabilitet, sikkerhet, medikamentfrigjøringshastighet, virkningsmåte, klinisk effekt og utvikling av nye Doseringsformer og nye administrasjonsveier. nært beslektet. Fremveksten av nye farmasøytiske hjelpestoffer fremmer ofte forbedring av forberedelseskvalitet og utvikling av nye doseringsformer. Hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) er en av de mest populære farmasøytiske hjelpestoffene i inn- og utland. På grunn av dens forskjellige relative molekylvekt og viskositet, har den funksjonene til å emullere, binde, tykne, tykne, suspenderende og liming. Funksjoner og bruksområder som koagulasjon og filmdannelse er mye brukt i farmasøytisk teknologi. Denne artikkelen gjennomgår hovedsakelig anvendelsen av hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) i formuleringer de siste årene.
1.Grunnleggende egenskaper til HPMC
Hydroksypropylmetylcellulose (HPMC), den molekylære formelen er C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, og den relative molekylmassen er omtrent 86 000. Dette produkt av cellulose. Det kan produseres på to måter: Den ene er at metylcellulose av en passende karakter blir behandlet med NaOH og deretter reagerte med propylenoksyd under høy temperatur og høyt trykk. Reaksjonstiden må vare lenge nok til at metyl- og hydroksypropylen danner eterbindinger den er koblet til anhydroglukosering av cellulose i form av cellulose, og kan nå ønsket grad; Den andre er å behandle bomulls -linter eller tremassefiber med kaustisk brus, og deretter reagere med klorert metan og propylenoksyd suksessivt, og deretter foredle den ytterligere. , knust til fint og jevn pulver eller granuler.
Fargen på dette produktet er hvitt til melkehvit, luktfritt og smakløst, og formen er granulært eller fibrøst lettflytende pulver. Dette produktet kan oppløses i vann for å danne en klar til melkehvit kolloidal løsning med en viss viskositet. Sol-gel interkonversjonsfenomen kan oppstå på grunn av temperaturendringen av løsningen med en viss konsentrasjon.
På grunn av forskjellen i innholdet i disse to substituentene i strukturen til metoksy og hydroksypropyl, har forskjellige typer produkter dukket opp. I spesifikke konsentrasjoner har forskjellige typer produkter spesifikke egenskaper. Viskositet og termisk geleringstemperatur, har derfor forskjellige egenskaper og kan brukes til forskjellige formål. Farmakopé av forskjellige land har forskjellige forskrifter og representasjoner på modellen: Den europeiske farmakopéen er basert på de forskjellige karakterene med forskjellige viskositeter og forskjellige grader av erstatning av produkter som selges i markedet, uttrykt med karakterer pluss tall, og enheten er “MPA s ”. I det amerikanske farmakopéen tilsettes 4 sifre etter det generiske navnet for å indikere innholdet og typen til hver substituent av hydroksypropylmetylcellulose, så som hydroksypropylmetylcellulose 2208. De to første sifrene representerer den omtrentlige verdien av metoksygruppen. Prosentandel, de to siste sifrene representerer den omtrentlige prosentandelen av hydroksypropyl.
Calocans hydroksypropylmetylcellulose har 3 -serier, nemlig E -serie, F -serier og K -serier, hver serie har en rekke modeller å velge mellom. E -serien brukes stort sett som filmbelegg, brukt til tablettbelegg, lukket tablettkjerner; E, F -serier brukes som viskosifikatorer og frigjøringshemmende midler for oftalmiske preparater, suspenderingsmidler, fortykningsmidler for væskepreparater, tabletter og bindemidler av granuler; K -serien brukes stort sett som frigjøringshemmere og hydrofile gelmatriksmaterialer for langsomme og kontrollerte frigjøringspreparater.
Innenlandske produsenter inkluderer hovedsakelig Fuzhou nr. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., Xi'an Huian Chemical Plants, etc.
2.Fordeler med HPMC
HPMC har blitt en av de mest brukte farmasøytiske hjelpestoffene hjemme og i utlandet, fordi HPMC har fordeler som andre hjelpestoffer ikke har.
2.1 Kaldt vannløselighet
Løselig i kaldt vann under 40 ℃ eller 70% etanol, i utgangspunktet uoppløselig i varmt vann over 60 ℃, men kan gel.
2.2 Kjemisk inert
HPMC er en slags ikke-ionisk celluloseeter, løsningen har ingen ionisk ladning og samhandler ikke med metallsalter eller ioniske organiske forbindelser, så andre hjelpestoffer reagerer ikke med den under produksjonsprosessen med preparater.
2.3 Stabilitet
Det er relativt stabilt for både syre og alkali, og kan lagres i lang tid mellom pH 3 og 11 uten betydelig endring i viskositet. Den vandige oppløsningen av HPMC har anti-Mildew-effekt og opprettholder god viskositetsstabilitet under langvarig lagring. Farmasøytiske hjelpestoffer som bruker HPMC har bedre kvalitetsstabilitet enn de som bruker tradisjonelle hjelpestoffer (for eksempel dekstrin, stivelse, etc.).
2.4 Viskositetsjusterbarhet
Ulike viskositetsderivater av HPMC kan blandes i forskjellige proporsjoner, og dens viskositet kan endres i henhold til en viss lov, og har et godt lineært forhold, slik at andelen kan velges i henhold til behovene.
2,5 metabolsk inertness
HPMC er ikke absorbert eller metabolisert i kroppen, og gir ikke varme, så det er et sikkert farmasøytisk preparat. 2.6 Sikkerhet Det anses generelt at HPMC er et giftig og ikke-irriterende materiale, median dødelig dose for mus er 5 g · kg-1, og median dødelig dose for rotter er 5. 2 g · kg-1. Den daglige dosen er ufarlig for menneskekroppen.
3.Anvendelse av HPMC i formuleringer
3.1 som filmbeleggmateriale og filmdannende materiale
Ved å bruke HPMC som et filmbelagt tablettmateriale, har den belagte tabletten ingen åpenbare fordeler ved å maskere smaken og utseendet sammenlignet med tradisjonelle belagte tabletter som sukkerbelagte tabletter, men dens hardhet, sprøhet, fuktabsorpsjon, oppløsningsgrad. , Beleggsvektøkning og andre kvalitetsindikatorer er bedre. Lav-viskositetskvaliteten til dette produktet brukes som et vannløselig filmbeleggmateriale for tabletter og piller, og høy-viskositetskvaliteten brukes som et filmbeleggmateriale for organiske løsningsmiddelsystemer, vanligvis i en konsentrasjon på 2% til 20 %.
Zhang Jixing et al. Brukte Effect Surface Method for å optimalisere Premix -formuleringen med HPMC som filmbelegg. Ved å ta det filmdannende materialet HPMC, mengden polyvinylalkohol og mykner polyetylenglykol som undersøkelsesfaktorer, er strekkfastheten og permeabiliteten til filmen og viskositeten til filmbeleggløsningen inspeksjonsindeksen og forholdet mellom inspeksjonen Indeks og inspeksjonsfaktorene er beskrevet av en matematisk modell, og den optimale formuleringsprosessen oppnås endelig. Forbruket er henholdsvis filmdannende middelhydroksypropylmetylcellulose (HPMCE5) 11,88 g, polyvinylalkohol 24,12 g, mykner polyetylenglykol 13,00 g, og beleggets suspensjon er 20 MPa · s, permeabiliteten og dens tensil styrke på filmens billig kraft på den beste effekten · s. . Zhang Yuan forbedret forberedelsesprosessen, brukte HPMC som et bindemiddel for å erstatte stivelsesoppslemming, og endret Jiahua-tabletter til filmbelagte tabletter for å forbedre kvaliteten på preparater, forbedre dens hygroskopisitet, lett å falme, løse tabletter, splittet og andre problemer, Forbedre nettbrettstabiliteten. Den optimale formuleringsprosessen ble bestemt ved ortogonale eksperimenter, nemlig oppslemmingskonsentrasjonen var 2% HPMC i 70% etanoloppløsning under belegg, og omrøringstiden under granulering var 15 minutter. Resultater Jiahua-filmbelagte tabletter utarbeidet av den nye prosessen og resepten ble kraftig forbedret i utseende, oppløsningstid og kjernhardhet enn de som ble produsert av den opprinnelige reseptbelagte prosessen, og den kvalifiserte hastigheten til de filmbelagte nettbrettene ble kraftig forbedret. nådde mer enn 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etc. brukte også hydroksypropylmetylcellulose som det filmdannende materialet for å fremstille henholdsvis Patinae Colon Positioning Tablet og Matrine Colon Positioning Tablet. påvirke medikamentfrigjøring. Huang Yunran forberedte Dragon's Blood Colon -posisjoneringstabletter, og påførte HPMC på beleggløsningen av hevelseslaget, og dens massefraksjon var 5%. Det kan sees at HPMC kan brukes mye i kolonmålrettet medikamentleveringssystem.
Hydroksypropylmetylcellulose er ikke bare et utmerket filmbeleggmateriale, men kan også brukes som et filmdannende materiale i filmformuleringer. Wang Tongshun etc. er optimalisert til resept av sammensatt sinklakris og aminolexanol oral komposittfilm, med fleksibilitet, ensartethet, glatthet, gjennomsiktighet av filmagent som undersøkelsesindeks, oppnå optimal resept er PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g og 6,0 g av PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g og 6,0 g Propylenglykol oppfyller kravene til langsom frigjøring og sikkerhet, og kan brukes som forberedelsesresept på den sammensatte filmen.
3.2 som bindemiddel og i oppløsning
Den lave viskositetskvaliteten til dette produktet kan brukes som et bindemiddel og desintegrant for tabletter, piller og granuler, og den høye viskositetskvaliteten kan bare brukes som et bindemiddel. Doseringen varierer med forskjellige modeller og krav. Generelt er doseringen av bindemiddel for tørre granulasjonstabletter 5%, og doseringen av bindemiddel for våte granulasjonstabletter er 2%.
Li Houtao et al screenet bindemidlet til tinidazol tabletter. 8% polyvinylpyrrolidon (PVP-K30), 40% sirup, 10% stivelsesoppslemming, 2,0% hydroksypropylmetylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% etanol ble undersøkt som vedheftet til tinidazol-tablets i sin tur. Forberedelse av tinidazol tabletter. Utseendendringene av vanlige tabletter og etter belegg ble sammenlignet, og sprøhet, hardhet, oppløsningstidsgrense og oppløsningshastighet for forskjellige reseptbelagte tabletter ble målt. Resultater Tablettene fremstilt med 2,0% hydroksypropylmetylcellulose var blanke, og måling av sprøhet fant ingen kants flis og svingfenomen, og etter belegg var tablettformen komplett og utseendet var bra. Derfor ble tinidazol tabletter fremstilt med 2,0% HPMC-K4 og 50% etanol som permer brukt. Guan Shihai studerte formuleringsprosessen for fuganing tabletter, screenet limene og screenet 50% etanol, 15% stivelsespasta, 10% PVP og 50% etanolløsninger med komprimerbarhet, glatthet og sprøhet som evalueringsindikatorer. , 5% CMC-NA og 15% HPMC-løsning (5 MPa S). Resultater Arkene fremstilt av 50% etanol, 15% stivelsespasta, 10% PVP 50% etanoloppløsning og 5% CMC-NA hadde en glatt overflate, men dårlig komprimerbarhet og lav hardhet, som ikke kunne imøtekomme behovene for belegg; 15% HPMC -løsning (5 MPa · s), overflaten på tabletten er jevn, sprøbarheten er kvalifisert, og komprimerbarheten er god, noe som kan imøtekomme behovene for belegg. Derfor ble HPMC (5 MPa S) valgt som lim.
3.3 Som suspenderingsmiddel
Den høye viskositetskvaliteten til dette produktet brukes som et suspenderingsmiddel for å fremstille et suspensjonstype væskepreparat. Den har god suspenderingseffekt, er lett å redisperse, holder seg ikke til veggen og har fine flokkuleringspartikler. Den vanlige doseringen er 0,5% til 1,5%. Song Tian et al. Brukes ofte brukte polymermaterialer (hydroksypropylmetylcellulose, natriumkarboksymetylcellulose, povidon, xantangummi, metylcellulose, etc.) som suspenderingsmidler for å fremstille racadotril. tørr suspensjon. Gjennom sedimentasjonsvolumforholdet mellom forskjellige suspensjoner ble rediskabilitetsindeksen og reologien, suspensjonsviskositet og mikroskopisk morfologi observert, og stabiliteten til medikamentpartiklene under det akselererte eksperimentet ble også undersøkt. Resultater Den tørre suspensjonen utarbeidet med 2% HPMC da suspenderingsmidlet hadde en enkel prosess og god stabilitet.
Sammenlignet med metylcellulose, har hydroksypropylmetylcellulose egenskapene til å danne en klarere løsning, og bare en veldig liten mengde ikke-spredte fibrøse stoffer eksisterer, så HPMC brukes også ofte som et suspende middel i oftalmiske preparater. Liu Jie et al. Brukte HPMC, hydroksypropylcellulose (HPC), karbomer 940, polyetylenglykol (PEG), natriumhyaluronat (HA) og kombinasjonen av HA/HPMC som suspenderingsmidler for å fremstille forskjellige spesifikasjon blir valgt som inspeksjonsindikatorer for å screene det beste suspenderingsmidlet. Resultatene viser at den acyclovir oftalmiske suspensjonen utarbeidet med 0,05% ha og 0,05% HPMC som suspenderingsmiddel, sedimentasjonsvolumforholdet er 0,998, partikkelstørrelsen er ensartet, redispersibility er god, og preparatet er stabil kjønnsøkning.
3.4 Som en blokkering, treg og kontrollert frigjøringsmiddel og poredannende middel
Den høye viskositetskvaliteten til dette produktet brukes til fremstilling av hydrofil gelmatrise-tabletter med opprettholdt frigivelse, blokkering og kontrollerte frigjøringsmidler med tabletter med blandet materiale matrise med vedvarende frigivelse, og har effekten av å utsette medikamentfrigjøring. Konsentrasjonen er 10% til 80%. Karakterer med lav viskositet brukes som porogener for preparater med vedvarende frigjøring eller kontrollert frigjøring. Den innledende dosen som kreves for den terapeutiske effekten av slike tabletter kan raskt nås, og deretter blir den vedvarende frigjøringen eller kontrollert frigjøringseffekt utøvd, og den effektive blodmedisinsk konsentrasjonen opprettholdes i kroppen. . Hydroksypropylmetylcellulose hydreres for å danne et gellag når det møter vann. Mekanismen for medikamentfrigjøring fra matrisen tablett inkluderer hovedsakelig diffusjon av gelaget og erosjonen av gelaget. Jung Bo Shim et al tilberedte carvedilol-tabletter med HPMC som vedlikeholdt utgivelsesmateriale.
Hydroksypropylmetylcellulose er også mye brukt i matrisematrise-tabletter med tradisjonell kinesisk medisin, og de fleste av de aktive ingrediensene, effektive deler og enkeltpreparater av tradisjonell kinesisk medisin brukes. Liu Wen et al. Brukte 15% hydroksypropylmetylcellulose som matriksmateriale, 1% laktose og 5% mikrokrystallinsk cellulose som fyllstoffer, og fremstilte jingfang taohe chengqi avkok i oral matrise-tabletter vedvarende frigjøring. Modellen er Higuchi -ligningen. Formelkomposisjonssystemet er enkelt, preparatet er enkelt, og utgivelsesdataene er relativt stabile, som oppfyller kravene til den kinesiske farmakopéen. Tang Guanguang et al. Brukte totale saponiner av Astragalus som modellmedisin, fremstilte HPMC -matriksnabletter og utforsket faktorene som påvirker medikamentfrigjøringen fra de effektive delene av tradisjonell kinesisk medisin i HPMC -matrise -tabletter. Resultatene etter hvert som doseringen av HPMC økte, reduserte frigjøring av astragalosid, og frigjøringsprosenten av medikamentet hadde et nesten lineært forhold til oppløsningshastigheten til matrisen. I Hypromellose HPMC -matrikstablett er det en viss sammenheng mellom frigjøring av den effektive delen av den tradisjonelle kinesiske medisinen og doseringen og typen HPMC, og frigjøringsprosessen til den hydrofile kjemiske monomeren er lik den. Hydroksypropylmetylcellulose er ikke bare egnet for hydrofile forbindelser, men også for ikke-hydrofile stoffer. Liu Guihua brukte 17% hydroxypropylmetylcellulose (HPMCK15M) som matriksmateriale med vedvarende frigivelse, og fremstilte Tianshan Xuelian matrisematrise-tabletter ved våt granulering og tablettmetode. Effekten med vedvarende frigivelse var åpenbar, og forberedelsesprosessen var stabil og gjennomførbar.
Hydroksypropylmetylcellulose brukes ikke bare på matriks-tabletter med de aktive ingrediensene og effektive deler av tradisjonell kinesisk medisin, men også mer og mer brukt i tradisjonell kinesisk medisinforbindelsespreparater. Wu Huichao et al. Brukte 20% hydroksypropylmetylcellulose (HPMCK4M) som matriksmateriale, og brukte pulverdirekte komprimeringsmetode for å fremstille Yizhi hydrofile gelmatrise -tablett som kunne frigjøre stoffet kontinuerlig og stabilt i 12 timer. Saponin RG1, ginsenosid RB1 og Panax notoginseng saponin R1 ble brukt som evalueringsindikatorer for å undersøke frigjøringen in vitro, og medikamentfrigjøringsligningen ble montert for å studere medikamentfrigjøringsmekanismen. Resultater Medikamentfrigjøringsmekanismen samsvarte med den kinetiske ligningen med null ordre og Ritger-Peppas-ligningen, der geniposidet ble frigitt ved ikke-fick-diffusjon, og de tre komponentene i Panax Notoginseng ble frigjort av skjelett erosjon.
3.5 Beskyttelseslim som fortykningsmiddel og kolloid
Når dette produktet brukes som et fortykningsmiddel, er den vanlige prosentkonsentrasjonen 0,45% til 1,0%. Det kan også øke stabiliteten til det hydrofobe limet, danne en beskyttende kolloid, forhindre at partikler samles sammen og agglomererer, og dermed hemmer dannelsen av sedimenter. Den vanlige prosentkonsentrasjonen er 0,5% til 1,5%.
Wang Zhen et al. Brukte L9 ortogonal eksperimentell designmetode for å undersøke preparatprosessen for medisinsk aktivert karbon klyster. De optimale prosessbetingelsene for den endelige bestemmelsen av medisinsk aktivert karbonklyster er å bruke 0,5% natriumkarboksymetylcellulose og 2,0% hydroksypropylmetylcellulose (HPMC inneholder 23,0% metoksylgruppe, hydroksyproxylbase 11,6%) som en tykner, prosessforholdene for å Enh Enh -forhold Stabilitet av medisinsk aktivert karbon. Zhang Zhiqiang et al. utviklet en pH-følsom levofloxacin hydroklorid oftalmisk klar-til-bruk gel med effekt på vedvarende frigjøring, ved bruk av karbopol som gelmatrise og hydroksypropylmetylcellulose som tykningsmiddel. Optimal resept ved eksperiment, oppnår til slutt optimal resept er levofloxacin hydroklorid 0,1 g, karbopol (9400) 3 g, hydroksypropylmetylcellulose (E50 LV) 20 g, desodasjon hydrogenfosfat 0,35 g, 0,5 g, 0,5 g, 0,5 g, 0,35 g, 0,35 g, 0,35 g, 0,35 g, 0,35 g, 0,35 g, 0,35 g, 0,5 g, , 0,03 g etylparaben, og vann ble tilsatt for å lage 100 ml. I testen screenet forfatteren hydroksypropylmetylcellulose metocel -serien med ColorCon Company med forskjellige spesifikasjoner (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) for å forberede fortykningsmidler med forskjellige konsentrasjoner, og resultatet valgte HPMC E50 LV som tykkere. Fortykningsmiddel for pH-sensitiv levofloxacinhydroklorid øyeblikkelig geler.
3.6 som kapselmateriale
Vanligvis er kapselskallmaterialet til kapsler hovedsakelig gelatin. Produksjonsprosessen for kapselskallet er enkel, men det er noen problemer og fenomener som dårlig beskyttelse mot fuktighet og oksygenfølsomme medisiner, redusert medikamentoppløsning og forsinket desintegrering av kapselskallet under lagring. Derfor brukes hydroksypropylmetylcellulose som en erstatning for gelatinkapsler for fremstilling av kapsler, noe som forbedrer kapselproduksjonsformbarheten og brukseffekten, og har blitt promotert i utlandet.
Ved å bruke teofyllin som et kontrollmedisin, Podczeck et al. fant at medikamentoppløsningshastigheten til kapsler med hydroksypropylmetylcelluloseskall var større enn for gelatinkapsler. Årsaken til analysen er at oppløsningen av HPMC er oppløsning av hele kapselen samtidig, mens oppløsningen av gelatinkapselen er oppløsning av nettverksstrukturen først, og deretter oppløsningen av hele kapselen, så den HPMC -kapsel er mer egnet for kapselskjell for umiddelbare frigjøringsformuleringer. Chiwele et al. oppnådde også lignende konklusjoner og sammenlignet oppløsningen av gelatin, gelatin/polyetylenglykol og HPMC -skjell. Resultatene viste at HPMC -skjell ble raskt oppløst under forskjellige pH -forhold, mens gelatinkapsler det er sterkt påvirket av forskjellige pH -forhold. Tang Yue et al. Screenet en ny type kapselskall for lavdosert medikamentblomt tørt pulverinhalatorbærer-system. Sammenlignet med kapselskallet til hydroksypropylmetylcellulose og kapselskallet til gelatin, ble stabiliteten til kapselskallet og egenskapene til pulveret i skallet under forskjellige forhold undersøkt, og Friability -testen ble utført. Resultatene viser at sammenlignet med gelatinkapsler, er HPMC -kapselskall bedre i stabilitet og pulverbeskyttelse, har sterkere fuktighetsmotstand og har en lavere sprøytbarhet enn gelatinkapselskall, så HPMC -kapselskall er mer egnet for kapsler for tørrpulverinnhaling.
3.7 som bioadhesiv
Bioadhesion Technology bruker hjelpestoffer med bioadhesive polymerer. Ved å overholde den biologiske slimhinnen, forbedrer det kontinuiteten og tettheten i kontakten mellom preparatet og slimhinnen, slik at stoffet sakte frigjøres og absorberes av slimhinnen for å oppnå behandlingens formål. Det er mye brukt for tiden. Behandling av sykdommer i mage -tarmkanalen, skjeden, oral slimhinne og andre deler.
Gastrointestinal bioadhesion Technology er et nytt medikamentleveringssystem utviklet de siste årene. Det forlenger ikke bare oppholdstiden for medikamentpreparater i mage -tarmkanalen, men forbedrer også kontaktytelsen mellom medikamentet og cellemembranen på absorpsjonsstedet, endrer fluiditeten til cellemembranen og gjør penetrasjonen av medikamentet til De små tarmpitelcellene forbedres, og forbedrer dermed biotilgjengeligheten til stoffet. Wei Keda et al. Resept fra tablettkjernen med dosering av HPMCK4M og Carbomer 940 som undersøkelsesfaktorer, og brukte en selvlaget bioadhesjonsenhet for å måle skrekkkraften mellom tabletten og den simulerte biofilmen med kvaliteten på vannet i plastposen. , og til slutt valgte innholdet i HPMCK40 og Carbomer 940 til å være 15 og 27,5 mg i det optimale reseptbelagte området av henholdsvis NCAEBT -tablettkjerner, for å fremstille NCATBT -tablettkjerner, noe vedheftet av preparatet til vevet.
Oral bioadhesive preparater er også en ny type medikamentleveringssystem som har blitt studert mer de siste årene. Oral bioadhesive preparater kan feste stoffet til den berørte delen av munnhulen, som ikke bare forlenger bostedstiden til stoffet i oral slimhinne, men også beskytter oral slimhinne. Bedre terapeutisk effekt og forbedret biotilgjengelighet av medikamenter. Xue Xiaoyan et al. Optimalisert formuleringen av insulin orale limtabletter, ved bruk av eplepektin, kitosan, karbomer 934p, hydroxypropylmetylcellulose (HPMC K392) og natriumalginat som bioadhesive materialer, og frysetørking til å fremstille oral insulin. Lim dobbeltlagsark. Det forberedte insulin orale limtabletten har en porøs svamplignende struktur, som er gunstig for insulinfrigjøring, og har et hydrofobt beskyttende lag, som kan sikre ensrettet frigjøring av medikamentet og unngå tap av medikamentet. Hao Jifu et al. Også tilberedte blågule perler orale bioadhesive lapper ved bruk av Baiji-lim, HPMC og karbomer som bioadhesive materialer.
I vaginal medikamentleveringssystemer har bioadhesion -teknologi også blitt mye brukt. Zhu Yuting et al. Brukte karbomer (CP) og HPMC som limmaterialer og matrise med vedvarende frigivelse for å fremstille clotrimazol bioadhesive vaginal tabletter med forskjellige formuleringer og forhold, og målte vedheft, vedheftstid og hevelse prosent i miljøet med kunstig vaginalvæske. , den passende resepten ble vist ut som CP-HPMC1: 1, det forberedte limarket hadde god vedhefting, og prosessen var enkel og gjennomførbar.
3.8 som aktuell gel
Som limpreparat har Gel en serie fordeler som sikkerhet, skjønnhet, enkel rengjøring, lave kostnader, enkel forberedelsesprosess og god kompatibilitet med medisiner. Utviklingsretning. For eksempel er transdermal gel en ny doseringsform som har blitt studert mer de siste årene. Det kan ikke bare unngå ødeleggelse av medikamenter i mage-tarmkanalen og redusere den topp-til-trau-variasjonen av blodmedisinsk konsentrasjon, men har også blitt et av de effektive medikamentfrigjøringssystemene for å overvinne medikamentbivirkninger. .
Zhu Jingjie et al. studerte effekten av forskjellige matriser på frigjøring av scutellarin alkoholplastidgel in vitro, og screenet med karbomer (980NF) og hydroksypropylmetylcellulose (HPMCK15M) som gelmatriser, og oppnådd scutellarin egnet for scutellarin. Gelmatrise av alkoholplastider. De eksperimentelle resultatene viser at 1. 0% karbomer, 1. 5% karbomer, 1. 0% karbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbomer + 1. 0% HPMC som gelmatrise begge er egnet for scutellarin alkoholplastider . Under eksperimentet ble det funnet at HPMC kunne endre medikamentfrigjøringsmodus for karbomergelmatrise ved å montere den kinetiske ligningen for medikamentfrigjøring, og 1,0% HPMC kunne forbedre 1,0% karbomermatrise og 1,5% karbomermatrise. Årsaken kan være at HPMC utvides raskere, og den raske ekspansjonen i det tidlige stadiet av eksperimentet gjør det molekylære gapet til karbomergelmaterialet større, og dermed akselererer medikamentfrigjøringshastigheten. Zhao Wencui et al. brukte Carbomer-934 og hydroxypropylmetylcellulose som bærere for å fremstille norfloxacin oftalmisk gel. Forberedelsesprosessen er enkel og gjennomførbar, og kvaliteten samsvarer med den oftalmiske gelen til “Chinese Pharmacopoeia” (2010 utgave) kvalitetskrav.
3.9 Nedbørshemmer for selvmikroemulgerende system
Selv-mikroemulgering av medikamentleveringssystem (SMEDDS) er en ny type oral medikamentleveringssystem, som er en homogen, stabil og transparent blanding sammensatt av medikament, oljefase, emulgator og medemulgerende. Sammensetningen av resepten er enkel, og sikkerheten og stabiliteten er god. For dårlig oppløselige medikamenter blir vannoppløselige fiberpolymermaterialer, så som HPMC, polyvinylpyrrolidon (PVP), etc., ofte tilsatt for å lage de frie medikamentene og medikamentene innkapslet i mikroemulsjonen oppnår overmettet oppløsning i mage-tarmkanalen, så som for å gjøre overfor overmettet oppløsning i gastrointestinalen, så som for å gjøre overmettet oppløsning i gastrointestinalen, så som til mikroemulsjonen oppnår overmettet oppløsning i gastrointestinalen som er innkapslet i mikroemulsjonen, så for å gjøre de frie medikamenter og medisinene innkapslet i mikroemulsjonen, så for å lage de frie medikamenter og medisinene innkapslet i mikroemulsjonen, så for å lage de frie medikamenter og medisinene som Øk medisinens løselighet og forbedre biotilgjengeligheten.
Peng Xuan et al. Forberedt et silibinin overmettet selvemulserende medikamentleveringssystem (S-SEDDs). Oksyetylenhydrogenert ricinolje (Cremophor RH40), 12% kaprylkaprinsyre polyetylenglykolglyserid (labrasol) som co-emulgator, og 50 mg · g-1 HPMC. Å legge HPMC til SSEDD-er kan overmettet fritt silibinin for å oppløses i S-Sedds og forhindre at silibinin utløser ut. Sammenlignet med tradisjonelle selvmikroemulsjonsformuleringer, tilsettes en større mengde overflateaktivt middel for å forhindre ufullstendig medikamentinnkapsling. Tilsetningen av HPMC kan holde løseligheten av silibinin i oppløsningsmediet relativt konstant, og redusere emulgeringen i selvmikroemulsjonsformuleringer. Dosering av agenten.
4.Konklusjon
Det kan sees at HPMC har blitt mye brukt i preparater på grunn av dets fysiske, kjemiske og biologiske egenskaper, men HPMC har også mange mangler i forberedelsene, for eksempel fenomenet før og etter burst-frigjøring. metylmetakrylat) for å forbedre seg. Samtidig undersøkte noen forskere anvendelsen av osmotisk teori i HPMC ved å fremstille karbamazepin-tabletter med vedvarende frigivelse og verapamilhydroklorid-tabletter ved å studere dens frigjøringsmekanisme. Med et ord, flere og flere forskere gjør mye arbeid for bedre anvendelse av HPMC i forberedelser, og med den dyptgående studien av dens egenskaper og forbedring av forberedelsesteknologi, vil HPMC bli mer brukt i nye doseringsformer og nye doseringsformer. I forskningen av farmasøytisk system, og fremme den kontinuerlige utviklingen av apotek.
Post Time: Oct-08-2022