På det farmasøytiske feltet er natriumkarboksymetylcellulose (CMC) og hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) to ofte brukte farmasøytiske hjelpestoffer med forskjellige kjemiske egenskaper og funksjoner.
Kjemisk struktur og egenskaper
CMC er et vannløselig cellulosederivat oppnådd ved å omdanne deler av hydroksylgruppene til cellulose til karboksymetylgrupper. Vannløseligheten og viskositeten til CMC avhenger av substitusjonsgrad og molekylvekt, og den oppfører seg vanligvis som et godt fortyknings- og suspenderingsmiddel.
HPMC oppnås ved å erstatte deler av hydroksylgruppene i cellulose med metyl- og hydroksypropylgrupper. Sammenlignet med CMC har HPMC en bredere løselighet, kan løses i kaldt og varmt vann, og viser stabil viskositet ved forskjellige pH-verdier. HPMC brukes ofte som filmdanner, lim, fortykningsmiddel og kontrollert frigjøringsmiddel i legemidler.
Søknadsfelt
Nettbrett
I produksjonen av tabletter brukes CMC hovedsakelig som desintegreringsmiddel og lim. Som et desintegreringsmiddel kan CMC absorbere vann og svelle, og derved fremme desintegreringen av tabletter og øke frigjøringshastigheten av medikamenter. Som bindemiddel kan CMC forbedre den mekaniske styrken til tabletter.
HPMC brukes hovedsakelig som filmdanner og kontrollert frigjøringsmiddel i tabletter. Filmen dannet av HPMC har utmerket mekanisk styrke og slitestyrke, som kan beskytte stoffet mot påvirkning av det ytre miljø. Samtidig kan de filmdannende egenskapene til HPMC også brukes til å kontrollere frigjøringshastigheten til medikamentet. Ved å justere typen og dosen av HPMC, kan en effekt med vedvarende frigjøring eller kontrollert frigjøring oppnås.
Kapsler
I kapselfremstilling er CMC mindre brukt, mens HPMC er mye brukt, spesielt i produksjon av vegetariske kapsler. Tradisjonelle kapselskall er for det meste laget av gelatin, men på grunn av problemet med animalske kilder har HPMC blitt et ideelt alternativt materiale. Kapselskallet laget av HPMC har ikke bare god biokompatibilitet, men oppfyller også behovene til vegetarianere.
Flytende preparater
På grunn av sine utmerkede fortyknings- og suspensjonsegenskaper, er CMC mye brukt i flytende preparater som orale løsninger, øyedråper og topiske preparater. CMC kan øke viskositeten til flytende preparater, og derved forbedre suspensjonen og stabiliteten til medikamenter og forhindre legemiddelsedimentering.
Bruken av HPMC i flytende preparater er hovedsakelig konsentrert i fortykningsmidler og emulgatorer. HPMC kan forbli stabil over et bredt pH-område og kan være forenlig med en rekke medikamenter uten å påvirke effekten av legemidlene. I tillegg brukes de filmdannende egenskapene til HPMC også i topiske preparater, slik som den filmdannende beskyttende effekten i øyedråper.
Preparater med kontrollert frigjøring
I preparater med kontrollert frigivelse er bruken av HPMC spesielt fremtredende. HPMC er i stand til å danne et gelnettverk, og frigjøringshastigheten til stoffet kan kontrolleres ved å justere konsentrasjonen og strukturen til HPMC. Denne egenskapen har blitt mye brukt i orale tabletter og implantater med forsinket frigjøring. I kontrast er CMC mindre brukt i preparater med kontrollert frigjøring, hovedsakelig fordi gelstrukturen den danner ikke er like stabil som HPMC.
Stabilitet og kompatibilitet
CMC har dårlig stabilitet ved forskjellige pH-verdier og påvirkes lett av syre-base miljøer. I tillegg har CMC dårlig kompatibilitet med visse legemiddelingredienser, noe som kan forårsake utfelling eller svikt.
HPMC viser god stabilitet over et bredt pH-område, påvirkes ikke lett av syre-base og har utmerket kompatibilitet. HPMC kan være kompatibel med de fleste legemiddelingredienser uten å påvirke stabiliteten og effektiviteten til legemidlet.
Sikkerhet og forskrifter
Både CMC og HPMC anses som sikre farmasøytiske hjelpestoffer og er godkjent for bruk i farmasøytiske preparater av farmakopéer og reguleringsorganer i forskjellige land. Men under bruk kan CMC forårsake noen allergiske reaksjoner eller gastrointestinalt ubehag, mens HPMC sjelden forårsaker bivirkninger.
CMC og HPMC har sine egne fordeler i farmasøytiske applikasjoner. CMC inntar en viktig posisjon i flytende preparater på grunn av sine utmerkede fortyknings- og suspensjonsegenskaper, mens HPMC har blitt mye brukt i tabletter, kapsler og kontrollerte preparater på grunn av sine utmerkede filmdannende og kontrollerte frigjøringsegenskaper. Valget av farmasøytiske preparater bør baseres på de spesifikke legemiddelegenskapene og preparatkravene, vurdere fordelene og ulempene med begge, og velge det mest passende hjelpestoffet.
Innleggstid: 19. juli-2024