Kategori: beleggmaterialer; Membranmateriale; Hastighetskontrollerte polymermaterialer for preparater med langsom frigivelse; Stabiliseringsmiddel; Suspensjonshjelp, tablettlim; Forsterket vedheftsmiddel.
1. Produkt introduksjon
Dette produktet er en ikke-ionisk celluloseeter, eksternt observert som et hvitt pulver, luktfritt og smakløst, oppløselig i vann og de fleste polare organiske løsningsmidler, hevelse i kaldt vann for å fjerne eller svakt turbidisert kolloidal løsning. Den vandige oppløsningen har overflateaktivitet, høy gjennomsiktighet og stabil ytelse. HPMC har eiendommen til varm gel. Etter oppvarming danner den vandige produktet gelutfelling, og oppløses deretter etter avkjøling. Geltemperaturen for forskjellige spesifikasjoner er forskjellig. Løselighetsendringer med viskositet, viskositet Zhao lav, jo større løselighet, forskjellige spesifikasjoner for HPMC -egenskaper har noen forskjeller, HPMC oppløst i vann påvirkes ikke av pH -verdi.
Den spontane forbrenningstemperaturen, løs tetthet, ekte tetthet og glassovergangstemperatur var henholdsvis 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1,326 g/cm3 og 170 ~ 180 ℃. Etter oppvarming blir den brun ved 190 ~ 200 ° C og forbrenner ved 225 ~ 230 ° C.
HPMC er nesten uoppløselig i kloroform, etanol (95%) og dietyleter, og oppløst i en blanding av etanol og metylenklorid, en blanding av metanol og metylenklorid, og en blanding av vann og etanol. Noen nivåer av HPMC er oppløselige i blandinger av aceton, metylenklorid og 2-propanol, så vel som i andre organiske løsningsmidler.
Tabell 1: Tekniske indikatorer
prosjekt
Måler,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75gd (2208)
Metoksy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Gelstemperatur ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskositet mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Tørt vekttap %
5.0 eller mindre
Brennende rest %
1,5 eller mindre
pH
4.0-8.0
Heavy metal
20 eller mindre
Arsen
2.0 eller mindre
2. Produktfunksjoner
2.1 Hydroksypropylmetylcellulose blir oppløst i kaldt vann for å danne en viskøs kolloidal løsning. Så lenge det tilsettes kaldt vann og litt omrørt, kan det oppløses til en gjennomsiktig løsning. Tvert imot, det er i utgangspunktet uoppløselig i varmt vann over 60 ℃ og kan bare svelle. Ved fremstilling av hydroksypropylmeticellulose vandig oppløsning, er det best å tilsette en del av hydroksypropylmeticellulose i en vis til det nødvendige beløpet.
2.2 Hydroksypropylmetylcellulose er en ikke-ionisk celluloseeter, dens løsning har ikke ionisk ladning, samhandler ikke med metallsalter eller ioniske organiske forbindelser, for å sikre at HPMC ikke reagerer med andre råvarer og hjelpestoffer i prosessen for forberedelse produksjon.
2.3 Hydroksypropylmetylcellulose har sterk antisensitivitet, og med økningen av substitusjonsgrad i molekylstruktur forbedres også anti-sensitiviteten. Legemidler som bruker HPMC som hjelpestoffer har mer stabil kvalitet i den effektive perioden enn medisiner som bruker andre tradisjonelle hjelpestoffer (stivelse, dekstrin, pulverisert sukker).
2.4 Hydroksypropylmetylcellulose er metabolsk inert. Som en farmasøytisk eksipient metaboliseres det ikke eller absorberes, så det gir ikke varme i medisiner og mat. Den har unik anvendbarhet på lav brennverdi, saltfrie, ikke-allergeniske medisiner og mat for diabetikere.
2,5 hpmc er relativt stabil for syrer og baser, men hvis pH overstiger 2 ~ 11 og påvirkes av høyere temperatur eller lengre lagringstid, vil det redusere modningsgraden.
2.6 Hydroksypropylmetylcellulose vandig løsning kan gi overflateaktivitet, og viser moderat overflate- og grensesnittspenningsverdier. Den har en effektiv emulgering i to-fasesystemet og kan brukes som en effektiv stabilisator og beskyttende kolloid.
2.7 Hydroksypropylmetylcellulose vandig løsning har utmerkede filmdannende egenskaper, og er et godt beleggmateriale for tabletter og piller. Membranen dannet av den er fargeløs og tøff. Hvis glyserol tilsettes, kan plastisiteten økes. Etter overflatebehandling er produktet spredt i kaldt vann, og oppløsningshastigheten kan kontrolleres ved å endre pH -miljøet. Det brukes i preparater med langsom frigivelse og enterisk belagte preparater.
3. Produktapplikasjon
3.1. Brukt som lim og oppløsningsmiddel
HPMC brukes til å fremme medikamentoppløsningen og graden av frigjøringsapplikasjon middel, og den høye viskositeten for lim, bare bruker på grunn av den forskjellige typen og forskjellige krav, er generalen 2% ~ 5%.
HPMC vandig løsning og en viss konsentrasjon av etanol for å lage et sammensatt bindemiddel; Eksempel: 2% HPMC vandig løsning blandet med 55% etanoloppløsning ble brukt for pelletering av amoxicillin -kapsler, slik at den gjennomsnittlige oppløsningen av amoxicillin -kapsler økte fra 38% til 90% uten HPMC.
HPMC kan være laget av sammensatt lim med forskjellig konsentrasjon av stivelsesoppslemming etter oppløsning; Oppløsningen av erytromycin enterisk belagte tabletter økte fra 38,26% til 97,38% når 2% HPMC og 8% stivelse ble kombinert.
2.2. Lage filmbeleggmateriale og filmformingsmateriale
HPMC som et vannløselig beleggmateriale har følgende egenskaper: moderat løsningsviskositet; Beleggingsprosessen er enkel; God filmformingseiendom; Kan holde formen på stykket, skrive; Kan være fuktighetssikre; Kan farge, korreksjonssmak. Dette produktet brukes som vannløselig filmbelegg for tabletter og piller med lav viskositet, og for ikke-vannbasert filmbelegg med høy viskositet er bruksmengden 2%-5%.
2.3, som et tykningsmiddel og kolloidalt beskyttelseslim
HPMC brukt som fortykningsmiddel er 0,45% ~ 1,0%, kan brukes som øyedråper og kunstig tykningsmiddel; Brukes til å øke stabiliteten til hydrofob lim, forhindre partikkelkoalescens, nedbør, er den vanlige dosen 0,5% ~ 1,5%.
2.4, som en blokkering, sakte frigjøringsmateriale, kontrollert frigjøringsagent og poragent
HPMC høy viskositetsmodell brukes til å fremstille blokkeringene og kontrollerte frigjøringsmidler av blandet materiale Skjelett vedvarende frigjøringstabletter og hydrofile gelskjelett vedvarende frigjøringstabletter. Lav-viskositetsmodellen er et porinduserende middel for tabletter med vedvarende frigjøring eller kontrollerte frigivelse, slik at den innledende terapeutiske dosen av slike tabletter raskt oppnås, fulgt av vedvarende frigjøring eller kontrollert frigjøring for å opprettholde effektive konsentrasjoner i blod.
2.5. Gel og suppositorisk matrise
Hydrogel -suppositorier og gastrisk limpreparater kan fremstilles ved å bruke karakteristikken til hydrogeldannelse som vanligvis brukes av HPMC i vann.
2.6 Biologiske limmaterialer
Metronidazol ble blandet med HPMC og polykarboksyletylen 934 i en mikser for å lage bioadhesive kontrollerte frigjøringstabletter som inneholder 250 mg. In vitro -oppløsningstest viste at preparatet raskt svulmet i vann, og medikamentfrigjøringen ble kontrollert av diffusjon og avspenning av karbonkjeden. Dyreimplementering viste at det nye medikamentfrigjøringssystemet hadde betydelige biologiske vedheftelsesegenskaper til bovint sublingual slimhinne.
2.7, som suspensjonshjelp
Den høye viskositeten til dette produktet er et godt suspensjonshjelp for suspensjonsvæskepreparater, den vanlige doseringen er 0,5% ~ 1,5%.
4. Søknadseksempler
4.1 Filmbeleggsløsning: HPMC 2kg, TALC 2 kg, ricinusolje 1000 ml, Twain -80 1000 ml, propylenglykol 1000 ml, 95% etanol 53000 ml, vann 47000 ml, pigment passende mengde. Det er to måter å lage det på.
4.1.1 Fremstilling av oppløselig pigmentbelagte klær Væske: Tilsett den foreskrevne mengden HPMC i 95% etanol, suge den over natten, oppløst en annen pigmentvektor i vann (filter om nødvendig), kombiner de to løsningene og rør jevnt for å danne en transparent løsning . Bland 80% av løsningen (20% for polering) med den foreskrevne mengden ricinusolje, Tween-80 og propylenglykol.
4.1.2 Fremstilling av uoppløselig pigment (for eksempel jernoksid) belegg væske HPMC ble gjennomvåt i 95% etanol over natten, og vann ble tilsatt for å gjøre 2% HPMC gjennomsiktig løsning. 20% av denne løsningen ble tatt ut for polering, og den gjenværende 80% oppløsningen og jernoksyd ble fremstilt ved væskemetode, og deretter ble reseptbelastning av andre komponenter tilsatt og blandet jevnt for bruk. Beleggingsprosessen for beleggsvæsken: Hell kornarket i sukkerbelegggryten, etter rotasjon, forvarsler den varme lufta til 45 ℃, kan du spraye fôringsbelegg, strømningskontroll i 10 ~ 15 ml/min, etter spraying, fortsette å tørke Med varm luft i 5 ~ 10min kan være ute av gryten, sett i tørketrommelen for å tørke i mer enn 8 timer.
4.2a-interferon øyemembran 50μg a-interferon ble oppløst i 10 ml0,01 ml saltsyre, blandet med 90 ml etanol og 0,5 GHPMC, filtrert, belagt på en roterende glassstang, sterilisert ved 60 ℃ og tørket i luft. Dette produktet er laget til filmmateriale.
4,3 kotrimoxazol tabletter (0,4 g ± 0,08 g) SMZ (80 mesh) 40 kg, stivelse (120 mesh) 8 kg, 3%HPMC vandig løsning 18-20 kg, magnesiumstearat 0,3 kg, TMP (80 mesh) 8kg, preparasjonsmetoden er til til å Bland SMZ og TMP, og tilsett deretter stivelse og bland i 5 minutter. Med prefabrikkerte 3%HPMC vandig løsning, mykt materiale, med 16 nettkjermgranulering, tørking, og tilsett deretter med 14 nettingskjerm hele korn med magnesium, med 12 mm runde med ord (SMZCO) stemplingstabletter. Dette produktet brukes hovedsakelig som et bindemiddel. Oppløsningen av tablettene var 96%/20 minutter.
4,4 piperat tabletter (0,25 g) piperat 80 mesh 25 kg, stivelse (120 mesh) 2,1 kg, magnesium stearate passende mengde. Produksjonsmetoden er å blande pipeopersyre, stivelse, HPMC jevnt, med 20% etanol mykt materiale, 16 mesh -skjermgranulat, tørr og deretter 14 mesh skjerm hele korn, pluss vektor magnesiumsteat, med 100 mm sirkulært belte (ppa0.25 ) Stempeletabletter. Med stivelse som desintegrerende middel, er oppløsningshastigheten til dette nettbrettet ikke mindre enn 80%/2min, noe som er høyere enn lignende produkter i Japan.
4.5 Kunstig tåre HPMC-4000, HPMC-4500 eller HPMC-5000 0,3 g, natriumklorid 0,45g, kaliumklorid 0,37g, boraks 0,19 g, 10% ammoniumklorbenzylammisk løsning 0,02 ml, vann tilsatt 100 ml. Produksjonsmetoden er HPMC plassert i 15 ml vann, ved 80 ~ 90 ℃ Fullt vann Ta en, tilsett 35 ml vann, og inneholder deretter de gjenværende komponentene på 40 ml vandig løsning blandet jevnt, tilsett vann til hele mengden, og blandes deretter jevnt, stå over natten , hell filtrering forsiktig, filtrat i beholderen forseglet, sterilisert ved 98 ~ 100 ℃ i 30 minutter, det vil si at pH varierer fra 8,4 ° C til 8,6 ° C. Dette produktet brukes til tåremangel, er en god erstatning for tåre, Når den brukes til fremre kammermikroskopi, kan økes doseringen av dette produktet på riktig måte, er 0,7% ~ 1,5% passende.
4.6 Meththorphan kontrollerte frigjøringstabletter Meththorfanharpiks Salt 187,5 mg, laktose 40,0 mg, PVP70,0 mg, dampsilika 10 mg, 40,0 mghpmc-603, 40,0 mg ~ mikrokrystallinsk cellulose fhettalat-102 og magnetiumtarat 2,5mg. Det tilberedes som tabletter ved normal metode. Dette produktet brukes som kontrollert frigjøringsmateriale.
4.7 for avantomycin ⅳ tabletter, 2149g avantomycin ⅳ monohydrat og 1000 ml isopropylvannblanding på 15% (massekonsentrasjon) Eudragitl-100 (9: 1) ble omrørt, blandet, granulert og tørket ved 35 ℃. De tørkede granulatene 575g og 62,5g hydroksypropylocellulose E-50 ble grundig blandet, og deretter ble 7,5 g stearinsyre og 3,25 g magnesium stearate tilsatt til tablettene for å oppnå kontinuerlig frigjøring av Vanguard Mycin ⅳ tabletter. Dette produktet brukes som sakte frigjøringsmateriale.
4,8 Nifedipin med opprettholdt frigjøring 1 Del Nifedipin, 3 deler hydroksypropylmetylcellulose og 3 deler etylcellulose ble blandet med blandet løsningsmiddel (etanol: metylenklorid = 1: 1), og 8 deler maiskiv metode. Medikamentfrigjøringshastigheten til granulatene ble ikke påvirket av endring av miljøph og var tregere enn for kommersielt tilgjengelige granuler. Etter 12 timer oral administrering var den menneskelige blodkonsentrasjonen 12 mg/ml, og det var ingen individuell forskjell.
4.9 Propranhaol hydroklorid vedvarende frigjøringskapsel propranhaol hydrochloride 60 kg, mikrokrystallinsk cellulose 40 kg, tilsetning av 50L vann for å lage granuler. HPMC1kg og EC 9kg ble blandet i det blandede løsningsmidlet (metylenklorid: metanol = 1: 1) 200L for å lage beleggløsningen, med en strømningshastighet på 750 ml/min spray på de rullende sfæriske partiklene, belagte partikler gjennom porestørrelsen på 1,4 MM skjer hele partikler, og ble deretter fylt inn i steinkapselen med vanlig kapselfyllingsmaskin. Hver kapsel inneholder 160 mg propranololhydroklorid sfæriske partikler.
4.10 Naprolol HCl-skjeletttabletter ble fremstilt ved å blande Naprolol HCl: HPMC: CMC-NA i forholdet 1: 0,25: 2,25. Medikamentutløserfrekvensen var nær null ordre innen 12 timer.
Andre medisiner kan også være laget av blandede skjelettmaterialer, for eksempel metoprolol: HPMC: CMC-NA i henhold til: 1: 1,25: 1,25; Allylprolol: HPMC i henhold til 1: 2,8: 2,92 forhold. Medikamentutløserfrekvensen var nær null ordre innen 12 timer.
4.11 Skjeletttabletter med blandede materialer av etylaminosinderivater ble fremstilt ved normal metode ved bruk av en blanding av mikropulver silikagel: CMC-NA: HPMC 1: 0,7: 4.4. Legemidlet kan frigjøres for 12 timer både in vitro og in vivo, og det lineære frigjøringsmønsteret hadde en god korrelasjon. Resultatene fra den akselererte stabilitetstesten i henhold til FDA -forskrifter forutsier at lagringsstanden til dette produktet er opptil 2 år.
4,12 HPMC (50MPa · s) (5 deler), HPMC (4000 MPa · s) (3 deler) og HPC1 ble oppløst i 1000 deler vann, 60 deler acetaminophen og 6 deler silikagel ble tilsatt, omrørt med en homogenisator, og spray tørket. Dette produktet inneholder 80% av hovedmedisinen.
4.13 Teofyllin Hydrofile gelskjeletttabletter ble beregnet i henhold til den totale tablettvekten, 18% -35% teofyllin, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% laktose og en passende mengde hydrofob smøremiddel ble normalt forberedt til kontrollert frigjøringstabletter, som kunne Oppretthold den effektive blodkonsentrasjonen av menneskekroppen i 12 timer etter oral administrering.
Post Time: Feb-05-2024