Hydroksypropylcellulose (HPC) er et hjelpestoff som er mye brukt i det farmasøytiske feltet med en rekke funksjonelle egenskaper. Det brukes hovedsakelig i faste preparater som tabletter og kapsler. Som et semisyntetisk cellulosederivat lages HPC ved å introdusere hydroksypropylgrupper i cellulosens molekylstruktur, noe som gir den utmerket løselighet, adhesjon og filmdannende egenskaper, noe som gjør den allsidig i tablettformuleringer.
1. Fortykningsmidler og bindemidler
HPC, som et fortykningsmiddel og bindemiddel, kan hjelpe partikler med å binde seg og dannes under våtgranuleringsprosessen ved tablettproduksjon. Den har sterk vedheft og kan feste fine pulverpartikler sammen gjennom våtgranulering for å danne partikler med god flytbarhet og komprimerbarhet. Disse partiklene er enkle å danne og har god komprimerbarhet under tablettering, noe som resulterer i høykvalitets tabletter. I tablettfremstillingsprosessen kan tilsetning av bindemidler sikre hardheten, motstanden mot knusing og lav sprøhet til tablettene.
2. Kontrollerte frigjøringsmidler
Den kontrollerte frigjøringseffekten av HPC i tabletter er en av de viktigste bruksområdene. På grunn av dets svellings- og viskositetsegenskaper i vann, kan HPC danne en fuktighetsfilm på overflaten av tabletter, noe som begrenser frigjøringshastigheten til medikamenter, og dermed oppnå effekten av å forsinke frigjøring av medikamenter. I tabletter med kontrollert frigjøring kan HPC effektivt justere medikamentfrigjøringshastigheten ved å justere molekylvekten og tilsetningsmengden, og dermed forlenge legemidlets virketid, redusere hyppigheten av legemiddeladministrering og forbedre pasientens etterlevelse. Hydratiseringslaget løses gradvis opp over tid, og medikamentfrigjøringshastigheten er relativt konstant, noe som gjør at den har utmerkede bruksmuligheter i tabletter med forsinket frigivelse.
3. Filmdannende middel
HPCs filmdannende egenskaper gjør det mye brukt i tablettbelegg, spesielt vannløselige beleggmaterialer. Å belegge tablettens overflate med en HPC-film kan danne et tynt og tett beskyttende lag, som ikke bare kan maskere bitterheten til stoffet og forbedre smaken, men også beskytte stoffet og øke stabiliteten til stoffet. Fordi HPC har god gjennomsiktighet og fleksibilitet, er filmen den danner jevn og glatt, og har liten effekt på utseendet til tabletten. I tillegg har HPC-filmen god løselighet i mage-tarmkanalen og vil ikke ha en negativ effekt på stoffets biotilgjengelighet.
4. Stabilisator
Den beskyttende effekten av HPC er også svært viktig ved bruk av tabletter, spesielt for de medikamentene som er følsomme for lys og fuktighet. HPC kan effektivt isolere påvirkningen av luft og fuktighet, og forhindre at stoffet forringes eller oksidativ inaktivering på grunn av fuktighet. Spesielt når tablettbelegget er fremstilt i organiske løsningsmidler, hindrer stabiliteten og den kjemiske inertheten til HPC at den reagerer med de aktive legemiddelingrediensene, og sikrer dermed stabiliteten og holdbarheten til legemidlet.
5. Desintegrerende
Selv om HPC hovedsakelig brukes som et kontrollert frigjøringsmiddel, kan det også brukes som et desintegreringsmiddel i enkelte tabletter med umiddelbar frigjøring. Lavviskøs HPC kan raskt oppløses og svelle etter kontakt med vann, noe som resulterer i rask desintegrering av tabletten, og fremmer dermed oppløsningen og absorpsjonen av legemidlet i mage-tarmkanalen. Denne applikasjonen er egnet for noen medisiner som trenger å tre i kraft raskt. HPC kan oppnå forskjellige desintegreringsegenskaper i forskjellige tablettformuleringer ved å justere dens molekylvekt, tilsetningsmengde og andre hjelpestoffer.
6. Påføring i oralt desintegrerende tabletter
Vannløseligheten og viskositeten til HPC viser også gode effekter i oralt disintegrerende tabletter (ODT). I denne tabletten kan HPC øke oppløsningshastigheten til tabletten i munnhulen, noe som gjør det lettere for pasienter, spesielt eldre eller barn, å svelge. Vannløseligheten til HPC gjør at den kan løses opp og desintegreres på kort tid, mens viskositeten sikrer den strukturelle styrken til tabletten og forhindrer at den går i stykker under produksjon og lagring.
7. Synergi med andre hjelpestoffer
HPC har også god hjelpestoffkompatibilitet i tablettformuleringer og kan synergi med andre hjelpestoffer (som mikrokrystallinsk cellulose, karboksymetylcellulose, etc.) for å forbedre ytelsen til tabletten. For eksempel, når det brukes i kombinasjon med mikrokrystallinsk cellulose, kan HPC forbedre fluiditeten og jevnheten til tabletten samtidig som hardheten til tabletten sikres; Når det brukes i kombinasjon med andre lim, kan det ytterligere forbedre vedheften til tabletten, forbedre granuleringskvaliteten og kompresjonsstøpeeffekten.
8. Påvirkningsfaktorer og begrensninger
Selv om HPC har mange fordeler i tabletter, påvirkes brukseffekten også av mange faktorer, som molekylvekt, konsentrasjon, fuktighet osv. Jo større molekylvekt HPC har, jo høyere viskositet, og jo sterkere evne til å kontrollere medikamentfrigjøringshastighet; Samtidig kan overdreven fuktighet i omgivelsene føre til at tabletten absorberer fuktighet, noe som påvirker stabiliteten. Når du bruker HPC, er det derfor nødvendig å velge passende parametere for å sikre best effekt i tablettformuleringen.
Hydroksypropylcellulose har flere funksjoner i tablettformuleringen, inkludert fortykningsmiddel, bindemiddel, kontrollert frigjøringsmiddel, filmdanner, stabilisator og desintegreringsmiddel, som effektivt kan forbedre kvaliteten på tablettene og ytelsen til medikamentfrigjøring. I henhold til de spesifikke legemiddelegenskapene og formuleringskravene, kan forskjellige molekylvekter og doser av HPC fleksibelt justere viskositeten, desintegreringen og frigjøringshastigheten til tabletter, noe som gjør at den har viktig bruksverdi i den farmasøytiske industrien.
Innleggstid: Nov-04-2024