Hydroksypropyloceluloza, farmaceutyczna substancja pomocnicza, dzieli się na niskopodstawioną hydroksypropylocelulozę (L-HPC) i wysokopodstawioną hydroksypropylocelulozę (H-HPC) w zależności od zawartości podstawnika hydroksypropoksy. L-HPC pęcznieje w roztworze koloidalnym w wodzie, ma właściwości adhezyjne, tworzenia filmu, emulgowania itp. i jest głównie stosowana jako środek dezintegrujący i spoiwo; podczas gdy H-HPC jest rozpuszczalny w wodzie i różnych rozpuszczalnikach organicznych w temperaturze pokojowej i ma dobrą termoplastyczność. , spoistość i właściwości tworzenia filmu, utworzona folia jest twarda, błyszcząca i w pełni elastyczna i jest głównie stosowana jako materiał tworzący film i materiał powłokowy. Obecnie przedstawiono konkretne zastosowanie hydroksypropylocelulozy w preparatach stałych.
1. Jako środek dezintegrujący do preparatów stałych, np. tabletek
Powierzchnia krystalicznych cząstek hydroksypropylocelulozy o niskim stopniu podstawienia jest nierówna, z widoczną strukturą przypominającą zwietrzałą skałę. Ta szorstka struktura powierzchni nie tylko sprawia, że ma ona większą powierzchnię, ale także, gdy jest kompresowana w tabletkę razem z lekami i innymi substancjami pomocniczymi, w rdzeniu tabletki tworzą się liczne pory i kapilary, dzięki czemu rdzeń tabletki może zwiększyć szybkość wchłaniania wilgoci, a wchłanianie wody zwiększa pęcznienie. KorzystanieL-HPCjako substancja pomocnicza może spowodować szybki rozpad tabletki na jednolity proszek i znacznie poprawić rozpad, rozpuszczanie i biodostępność tabletki. Na przykład, użycie L-HPC może przyspieszyć rozpad tabletek paracetamolu, tabletek aspiryny i tabletek chlorfeniraminy oraz poprawić szybkość rozpuszczania. Rozpad i rozpuszczanie słabo rozpuszczalnych leków, takich jak tabletki ofloksacyny z L-HPC jako środkami rozpadającymi były lepsze niż te z usieciowanym PVPP, usieciowanym CMC-Na i CMS-Na jako środkami rozpadającymi. Zastosowanie L-HPC jako wewnętrznego środka rozpadającego granulki w kapsułkach jest korzystne dla rozpadu granulek, zwiększa powierzchnię kontaktu między lekiem a medium rozpuszczającym, wspomaga rozpuszczanie leku i poprawia biodostępność. Preparaty stałe o natychmiastowym uwalnianiu reprezentowane przez szybko rozpadające się preparaty stałe i preparaty stałe rozpuszczające się natychmiastowo mają szybko rozpadające się, natychmiastowo rozpuszczające się, szybko działające efekty, wysoką biodostępność, zmniejszone podrażnienie przełyku i przewodu pokarmowego, są wygodne w przyjmowaniu i dobrze przestrzegają zaleceń. i inne zalety, zajmując ważne miejsce w dziedzinie farmacji. L-HPC stał się jednym z najważniejszych rozczynników dla preparatów stałych o natychmiastowym uwalnianiu ze względu na swoją silną hydrofilowość, higroskopijność, rozszerzalność, krótki czas histerezy wchłaniania wody, szybką szybkość wchłaniania wody i szybkie nasycenie wchłanianiem wody. Jest idealnym środkiem rozpadającym do tabletek rozpadających się w jamie ustnej. Tabletki rozpadające się w jamie ustnej paracetamolu zostały przygotowane z L-HPC jako środkiem rozpadającym, a tabletki rozpadły się szybko w ciągu 20 sekund. L-HPC jest stosowany jako środek rozpadający do tabletek, a jego ogólna dawka wynosi od 2% do 10%, głównie 5%.
2. Jako spoiwo do preparatów w postaci tabletek i granulek
Szorstka struktura L-HPC sprawia również, że ma ona większy efekt mozaikowy z lekami i cząsteczkami, co zwiększa stopień spójności i ma dobre właściwości formowania kompresyjnego. Po sprasowaniu w tabletki wykazuje większą twardość i połysk, co poprawia jakość wyglądu tabletki. Szczególnie w przypadku tabletek, które nie są łatwe do uformowania, luźne lub łatwe do odkrycia, dodanie L-HPC może poprawić efekt. Tabletka chlorowodorku cyprofloksacyny ma słabą kompresowalność, łatwo się rozdziela i jest lepka, a po dodaniu L-HPC łatwo ją uformować, o odpowiedniej twardości, pięknym wyglądzie i szybkości rozpuszczania spełniającej wymagania standardów jakości. Po dodaniu L-HPC do tabletki dyspergowalnej jej wygląd, kruchość, jednorodność dyspersji i inne aspekty ulegają znacznej poprawie i poprawie. Po zastąpieniu skrobi w oryginalnym przepisie przez L-HPC twardość tabletki dyspergowalnej azytromycyny wzrosła, kruchość została poprawiona, a problemy brakujących rogów i zgniłych krawędzi oryginalnej tabletki zostały rozwiązane. L-HPC stosuje się jako spoiwo tabletek, a jego ogólna dawka wynosi od 5% do 20%, podczas gdy H-HPC stosuje się jako spoiwo tabletek, granulek itp., a jego ogólna dawka wynosi od 1% do 5% preparatu.
3. Zastosowanie w powlekaniu powłokami oraz preparatach o przedłużonym i kontrolowanym uwalnianiu
Obecnie materiały rozpuszczalne w wodzie powszechnie stosowane w powłokach filmowych obejmują hydroksypropylometylocelulozę (HPMC), hydroksypropylocelulozę, glikol polietylenowy (PEG) i tak dalej. Hydroksypropyloceluloza jest często stosowana jako środek tworzący film w materiałach do wstępnej mieszanki powłok filmowych ze względu na jej wytrzymałą, elastyczną i błyszczącą powłokę. Jeśli hydroksypropyloceluloza zostanie zmieszana z innymi odpornymi na temperaturę środkami powłokowymi, wydajność jej powłoki może zostać dodatkowo poprawiona.
Stosując odpowiednie substancje pomocnicze i techniki, aby lek był wytwarzany w postaci tabletek matrycowych, tabletek unoszących się w żołądku, tabletek wielowarstwowych, tabletek powlekanych, tabletek pompy osmotycznej i innych tabletek o powolnym i kontrolowanym uwalnianiu, znaczenie leży w: zwiększeniu stopnia wchłaniania leku i stabilizacji leku we krwi. Koncentracja, zmniejszenie działań niepożądanych, zmniejszenie liczby leków i dążenie do maksymalizacji efektu leczniczego przy najmniejszej dawce oraz minimalizacji działań niepożądanych. Hydroksypropyloceluloza jest jedną z głównych substancji pomocniczych takich preparatów. Rozpuszczanie i uwalnianie tabletek diklofenaku sodowego jest kontrolowane przez zastosowanie hydroksypropylocelulozy i etylocelulozy jako materiału stawowego i szkieletowego. Po podaniu doustnym i kontakcie z sokiem żołądkowym powierzchnia tabletek diklofenaku sodowego o przedłużonym uwalnianiu zostanie uwodniona do postaci żelu. Poprzez rozpuszczenie żelu i dyfuzję cząsteczek leku w szczelinie żelu osiąga się cel powolnego uwalniania cząsteczek leku. Hydroksypropyloceluloza jest stosowana jako Kontrolowana matryca uwalniania tabletki, gdy zawartość blokera etylocelulozy jest stała, jej zawartość w tabletce bezpośrednio determinuje szybkość uwalniania leku, a lek z tabletki o wyższej zawartości hydroksypropylocelulozy Uwalnianie jest wolniejsze. Powlekane peletki przygotowano przy użyciuL-HPCi pewnej proporcji HPMC jako roztworu powlekającego do powlekania jako warstwy pęczniejącej i jako warstwy o kontrolowanym uwalnianiu do powlekania wodną dyspersją etylocelulozy. Gdy recepta na warstwę pęczniejącą i dawkowanie są ustalone, poprzez kontrolowanie grubości warstwy o kontrolowanym uwalnianiu, powlekane peletki mogą być uwalniane w różnych oczekiwanych momentach. Kilka rodzajów powlekanych peletek o różnym przyroście masy warstwy o kontrolowanym uwalnianiu jest mieszanych w celu wytworzenia kapsułek o przedłużonym uwalnianiu Shuxiong. W środowisku rozpuszczania różne powlekane peletki mogą uwalniać leki sekwencyjnie w różnych momentach, tak aby składniki o różnych właściwościach fizycznych i chemicznych Jednoczesne uwalnianie jest osiągane w tym samym czasie co uwalnianie przedłużone
Czas publikacji: 25-kwi-2024