W farmacji karboksymetyloceluloza sodowa (CMC) i hydroksypropylometyloceluloza (HPMC) to dwie powszechnie stosowane farmaceutyczne substancje pomocnicze o różnych właściwościach chemicznych i funkcjach.
Budowa i właściwości chemiczne
CMC jest rozpuszczalną w wodzie pochodną celulozy otrzymywaną w wyniku przekształcenia części grup hydroksylowych celulozy w grupy karboksymetylowe. Rozpuszczalność w wodzie i lepkość CMC zależą od stopnia podstawienia i masy cząsteczkowej i zwykle zachowuje się jak dobry środek zagęszczający i zawieszający.
HPMC otrzymuje się poprzez zastąpienie części grup hydroksylowych celulozy grupami metylowymi i hydroksypropylowymi. W porównaniu z CMC, HPMC ma szerszą rozpuszczalność, można go rozpuścić w zimnej i gorącej wodzie oraz wykazuje stabilną lepkość przy różnych wartościach pH. HPMC jest często stosowany jako środek błonotwórczy, klej, zagęszczacz i środek o kontrolowanym uwalnianiu w farmaceutykach.
Pole aplikacji
Tabletki
W produkcji tabletek CMC stosuje się głównie jako środek rozsadzający i klejący. Jako środek rozsadzający CMC może wchłaniać wodę i pęcznieć, sprzyjając w ten sposób rozpadowi tabletek i zwiększając szybkość uwalniania leków. Jako spoiwo CMC może zwiększać wytrzymałość mechaniczną tabletek.
HPMC stosuje się głównie jako środek błonotwórczy i środek o kontrolowanym uwalnianiu w tabletkach. Folia utworzona przez HPMC ma doskonałą wytrzymałość mechaniczną i odporność na zużycie, co może chronić lek przed wpływem środowiska zewnętrznego. Jednocześnie właściwości błonotwórcze HPMC można również wykorzystać do kontrolowania szybkości uwalniania leku. Dostosowując rodzaj i dawkę HPMC, można osiągnąć efekt przedłużonego lub kontrolowanego uwalniania.
Kapsułki
W przygotowaniu kapsułek CMC jest rzadziej stosowany, natomiast HPMC jest szeroko stosowany, szczególnie w produkcji kapsułek wegetariańskich. Tradycyjne otoczki kapsułek są w większości wykonane z żelatyny, ale ze względu na problem pochodzenia zwierzęcego, HPMC stało się idealnym materiałem alternatywnym. Otoczka kapsułki wykonana z HPMC charakteryzuje się nie tylko dobrą biokompatybilnością, ale także zaspokaja potrzeby wegetarian.
Preparaty płynne
Ze względu na doskonałe właściwości zagęszczające i zawieszające, CMC jest szeroko stosowany w preparatach płynnych, takich jak roztwory doustne, krople do oczu i preparaty do stosowania miejscowego. CMC może zwiększać lepkość preparatów płynnych, poprawiając w ten sposób zawiesinę i stabilność leków oraz zapobiegając sedymentacji leku.
Zastosowanie HPMC w preparatach płynnych koncentruje się głównie w zagęszczaczach i emulgatorach. HPMC może pozostać stabilny w szerokim zakresie pH i może być kompatybilny z różnymi lekami bez wpływu na skuteczność leków. Ponadto właściwości błonotwórcze HPMC są również wykorzystywane w preparatach do stosowania miejscowego, na przykład ochronne działanie błonotwórcze w kroplach do oczu.
Preparaty o kontrolowanym uwalnianiu
W preparatach o kontrolowanym uwalnianiu szczególnie widoczne jest zastosowanie HPMC. HPMC może tworzyć sieć żelową, a szybkość uwalniania leku można kontrolować dostosowując stężenie i strukturę HPMC. Ta właściwość jest szeroko stosowana w doustnych tabletkach i implantach o przedłużonym uwalnianiu. Natomiast CMC jest rzadziej stosowany w preparatach o kontrolowanym uwalnianiu, głównie dlatego, że struktura żelu, którą tworzy, nie jest tak stabilna jak HPMC.
Stabilność i kompatybilność
CMC ma słabą stabilność przy różnych wartościach pH i łatwo ulega wpływowi środowiska kwasowo-zasadowego. Ponadto CMC ma słabą kompatybilność z niektórymi składnikami leków, co może powodować wytrącanie się leku lub jego niepowodzenie.
HPMC wykazuje dobrą stabilność w szerokim zakresie pH, nie ulega łatwo wpływom kwasów i zasad i ma doskonałą kompatybilność. HPMC może być kompatybilny z większością składników leku, nie wpływając na stabilność i skuteczność leku.
Bezpieczeństwo i przepisy
Zarówno CMC, jak i HPMC są uważane za bezpieczne farmaceutyczne substancje pomocnicze i zostały zatwierdzone do stosowania w preparatach farmaceutycznych przez farmakopei i agencje regulacyjne w różnych krajach. Jednak podczas stosowania CMC może powodować pewne reakcje alergiczne lub dyskomfort żołądkowo-jelitowy, podczas gdy HPMC rzadko powoduje reakcje niepożądane.
CMC i HPMC mają swoje zalety w zastosowaniach farmaceutycznych. CMC zajmuje ważną pozycję w preparatach płynnych ze względu na doskonałe właściwości zagęszczające i zawieszające, natomiast HPMC jest szeroko stosowany w tabletkach, kapsułkach i preparatach o kontrolowanym uwalnianiu ze względu na doskonałe właściwości błonotwórcze i kontrolowane uwalnianie. Wybór preparatów farmaceutycznych powinien opierać się na konkretnych właściwościach leku i wymaganiach dotyczących preparatu, kompleksowo uwzględniając zalety i wady obu oraz wybierając najodpowiedniejszą substancję pomocniczą.
Czas publikacji: 19 lipca 2024 r