Kategoria: materiały powlekania; Materiał błony; Materiały polimerowe kontrolowane prędkością do preparatów o powolnym uwalnianiu; Agent stabilizujący; Pomoc w zawieszeniu, klej tabletowy; Wzmocniony środek adhezji.
1. Wprowadzenie produktu
Ten produkt jest niejonowym eterem celulozowym, obserwowanym zewnętrznie jako biały proszek, bezwonny i bez smaku, rozpuszczalny w wodzie i większości polarnych rozpuszczalników organicznych, puchnięcie w zimnej wodzie do jasnego lub lekko mętnego roztworu koloidalnego. Roztwór wodny ma aktywność powierzchniową, wysoką przezroczystość i stabilną wydajność. HPMC ma własność gorącego żelu. Po podgrzaniu produkt wodny roztwór tworzy wytrącanie żelowe, a następnie rozpuszcza się po chłodzeniu. Temperatura żelu różnych specyfikacji jest inna. Zmiany rozpuszczalności W przypadku lepkości, lepkości Zhao niska, im większa rozpuszczalność, różne specyfikacje właściwości HPMC mają pewne różnice, wartość pH nie ma wpływu na rozpuszczenie HPMC w wodzie.
Spontaniczna temperatura spalania, luźna gęstość, prawdziwa gęstość i temperatura przejścia szkła wynosiła odpowiednio 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1,326 g/cm3 i 170 ~ 180 ℃. Po podgrzaniu staje się brązowy w 190 ~ 200 ° C i płoną przy 225 ~ 230 ° C.
HPMC jest prawie nierozpuszczalny w chloroformu, etanolu (95%) i eterze dietylowym, a rozpuszczony w mieszaninie etanolu i chlorku metylenowego, mieszaninie metanolu i chlorku metylenowego oraz mieszaniny wody i etanolu. Niektóre poziomy HPMC są rozpuszczalne w mieszaninach acetonu, chlorku metylenowego i 2-propanolu, a także w innych rozpuszczalnikach organicznych.
Tabela 1: Wskaźniki techniczne
projekt
Miernik,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoksy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroksypropoksy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Temperatura żelu ℃
56-64.
62.0-68.0
70,0-90.0
Lepkość MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Sucha utrata masy ciała
5.0 lub mniej
Spalanie %
1,5 lub mniej
pH
4.0-8.0
Metal heavy
20 lub mniej
arsen
2,0 lub mniej
2. Funkcje produktu
2.1 Hydroksypropyloceluloza rozpuszcza się w zimnej wodzie, tworząc lepki roztwór koloidalny. Dopóki jest dodawany do zimnej wody i lekko mieszany, można ją rozpuścić w przezroczysty roztwór. Przeciwnie, jest zasadniczo nierozpuszczalny w gorącej wodzie powyżej 60 ℃ i może tylko puchnąć. W przygotowaniu wodnego roztworu hydroksypropylowego metycelulozy najlepiej jest dodać część meticelulozy hydroksypropylowej w pewnej ilości wody, energicznie mieszają, ogrzewane do 80 ~ 90 ℃, a następnie dodać pozostałe hydroksypropylowe meticelulozę, a wreszcie wykorzystać zimną wodę do uzupełnienia. do wymaganej kwoty.
2.2 Hydroksypropylo-metyloceluloza jest nieonowym eterem celulozowym, jego roztwór nie przenosi ładunku jonowego, nie oddziałuje z solami metali lub jonowymi związkami organicznymi, aby upewnić się, że HPMC nie reaguje z innymi surowcami i substancjami zaskakującymi w procesie przygotowania produkcja.
2.3 Hydroksypropylo-metyloceluloza ma silną przeciw wrażliwości, a wraz ze wzrostem stopnia podstawienia struktury molekularnej zwiększa się również przeciw wrażliwość. Leki używające HPMC jako substancji substancji substancji mają bardziej stabilną jakość w okresie efektywnym niż leki przy użyciu innych tradycyjnych substancji substancji substancji (skrobi, dekstryna, cukier puder).
2.4 Hydroksypropylo -metyloceluloza jest metabolicznie obojętna. Jako substancja farmaceutyczna nie jest metabolizowana ani wchłaniana, więc nie zapewnia ciepła w lekach i żywności. Ma unikalne zastosowanie do niskiej wartości kalorycznej, bez soli, leków niealergicznych i żywności dla diabetyków.
2,5 KPMC jest stosunkowo stabilny dla kwasów i zasad, ale jeśli pH przekroczy 2 ~ 11 i wpływa na wyższy temperatura lub dłuższy czas przechowywania, zmniejszy stopień dojrzewania.
2.6 Roztwór wodny hydroksypropylo -metylocelulozowy może zapewnić aktywność powierzchniową, wykazując umiarkowane wartości napięcia powierzchni i międzyfazowe. Ma skuteczną emulgowanie w układzie dwufazowym i może być stosowany jako skuteczny stabilizator i koloid ochronny.
2,7 W wodnym roztworze hydroksypropylo-metylocelulozy ma doskonałe właściwości tworzenia folii i jest dobrym materiałem do powłoki do tabletek i pigułek. Utworzona przez nią membrana jest bezbarwna i twarda. Jeśli doda się glicerol, jego plastyczność można zwiększyć. Po obróbce powierzchni produkt jest rozproszony w zimnej wodzie, a szybkość rozpuszczania można kontrolować poprzez zmianę środowiska pH. Jest stosowany w preparatach o powolnym uwalnianiu i przygotowaniach powlekanych jelitami.
3. Zastosowanie produktu
3.1. Stosowany jako czynnik klejny i rozpadu
HPMC służy do promowania rozpuszczania leku i stopnia zastosowań uwalniania, może być bezpośrednio rozpuszczony w rozpuszczalniku jako kleja, niska lepkość HPMC rozpuszczona w wodzie w celu wytworzenia przezroczystego do lepkiego roztworu koloidalnego z kości słoniowej, tabletek, pigułek, granulki, granulki, granulki na adhezy Agent i wysoka lepkość kleju, wykorzystują tylko z powodu innego rodzaju i różnych wymagań, generał wynosi 2% ~ 5%.
Roztwór wodny HPMC i pewne stężenie etanolu w celu stworzenia spoiwa złożonego; Przykład: 2% wodny roztwór HPMC zmieszany z 55% roztworem etanolu zastosowano do granulek kapsułek amoksycyliny, tak że średnie rozpuszczanie kapsułek amoksycyliny wzrosło z 38% do 90% bez HPMC.
HPMC może być wykonany z kompozytowego kleju o różnym stężeniu zawiesiny skrobi po rozpuszczaniu; Rozpuszczenie tabletek powlekanych jelitami erytromycyny wzrosło z 38,26% do 97,38%, gdy połączono 2% HPMC i 8% skrobi.
2.2. Zrób materiał powłoki filmowej i materiał do tworzenia filmów
HPMC jako rozpuszczalny w wodzie materiał powłoki ma następujące cechy: umiarkowana lepkość roztworu; Proces powlekania jest prosty; Dobra własność formowania filmu; Może zachować kształt utworu, pisanie; Może być wilgoć; Może kolor, smak korekty. Produkt ten jest używany jako rozpuszczalna w wodzie powłoka filmowa do tabletek i pigułek o niskiej lepkości, a do powłoki filmowej bez wody o wysokiej lepkości ilość użycia wynosi 2%-5%.
2.3, jako środek zagęszczający i klej do ochrony koloidalnego
HPMC stosowane jako środek zagęszczający wynosi 0,45% ~ 1,0%, może być stosowany jako krople do oczu i sztucznego środka zagęszczającego łzy; Używany do zwiększenia stabilności kleju hydrofobowego, zapobiegania koalescencji cząstek, opadów, zwykła dawka wynosi 0,5% ~ 1,5%.
2.4, jako bloker, materiał powolnego uwalniania, kontrolowany środek uwalniający i agent porów
Model wysokiej lepkości HPMC służy do przygotowania blokerów i kontrolowanych czynników uwalnianych tabletek o długim uwalnianiu szkieletu mieszanego materiału i hydrofilowego szkieletu żelowego. Model o niskiej widoczności jest środkiem indukującym porów dla tabletek o długotrwałym uwalnianiu lub kontrolowanym uwalnianiu, tak że szybko uzyskiwana jest początkowa dawka terapeutyczna takich tabletek, a następnie utrzymywane uwolnienie lub uwalniane uwalnianie w celu utrzymania skutecznych stężeń we krwi.
2.5. Matryca żelowa i czopki
Skupiezny hydrożelowe i preparaty adhezyjne żołądka można przygotować za pomocą charakterystyki tworzenia hydrożelu powszechnie stosowanego przez HPMC w wodzie.
2.6 Biologiczne materiały klejowe
Metronidazol zmieszano z HPMC i polikarboksyletylenu 934 w mikserze, aby zrobić bioadhezyjne tabletki uwalniane z kontrolowanymi 250 mg. Test rozpuszczania in vitro wykazał, że preparat szybko puchnie w wodzie, a uwalnianie leku kontrolowano przez dyfuzję i relaksacja łańcucha węgla. Wdrożenie zwierząt wykazało, że nowy system uwalniania leków miał znaczące właściwości adhezji biologicznej do śluzówki podjęzykowej bydlęcej.
2.7, jako pomoc zawieszenia
Wysoka lepkość tego produktu jest dobrą pomocą zawiesiny w przypadku preparatów w cieczy zawiesiny, jego zwykła dawka wynosi 0,5% ~ 1,5%.
4. Przykłady aplikacji
4.1 Rozwiązanie powłoki filmowej: HPMC 2KG, Talc 2kg, olej rycynowy 1000 ml, Twain -80 1000 ml, glikol propylenowy 1000 ml, 95% etanol 53000 ml, woda 47000 ml, odpowiednia pigment. Istnieją dwa sposoby, aby to zrobić.
4.1.1 Przygotowanie rozpuszczalnych ubrań powlekanych pigmentem płyn: Dodaj przepisaną ilość HPMC do 95% etanolu, zanurz go przez noc, rozpuść inny wektor pigmentowy w wodzie (w razie potrzeby filtr), połącz dwa roztwory i równomiernie wymieszaj, aby utworzyć przezroczystego roztworu roztworu . Wymieszaj 80% roztworu (20% do polerowania) z zalecaną ilością oleju rycynowego, Tween-80 i glikolu propylenowego.
4.1.2 Przygotowanie nierozpuszczalnego pigmentu (takiego jak tlenek żelaza) Płynna HPMC powlekania HPMC została namoczona w 95% etanolu przez noc i dodano wodę, aby uzyskać przezroczysty roztwór 2% HPMC. 20% tego roztworu wyjęto do polerowania, a pozostały 80% roztworu i tlenku żelaza przygotowano metodą szlifowania cieczy, a następnie dodano ilość recepty innych składników i równomiernie wymieszano do użycia. Proces powlekania płynu powłoki: Wlej arkusz ziarna do garnka do powłoki cukrowej, po obrotu podgrzewa się gorące powietrze do 45 ℃, możesz spryskiwać powłokę karmienia, kontrola przepływu w 10 ~ 15 ml/min, po rozpyleniu, nadal wysuszyć Z gorącym powietrzem przez 5 ~ 10 minut może być poza garnkiem, włożyć do suszarki, aby wyschnąć przez ponad 8 godzin.
4,2α-interferonowa błona oczu 50 μg α-interferonu rozpuszczono w 10 ml0,01 ml kwasu chlorowodorowego, zmieszano z 90 ml etanolu i 0,5 GHPMC, przefiltrowano, pokryte obracającym się szklanym prętem, sterylizowano w 60 ℃ i suszono w powietrzu. Ten produkt jest wytwarzany w materiał filmowy.
4,3 Tabletki kotrymoksazolu (0,4 g ± 0,08 g) SMZ (80 MESH) 40 kg, skrobia (120 MESH) 8 kg, 3%roztwór wodny HPMC 18-20 kg, stearynian magnezu 0,3 kg, TMP (80 Mesh) 8 kg, metoda przygotowania jest na Wymieszaj SMZ i TMP, a następnie dodaj skrobię i wymieszaj przez 5 minut. Z prefabrykowanym 3%roztworem wodnym HPMC, miękkim materiałem, z granulacją 16 -siatkową, suszenie, a następnie z 14 -siatkowym ekranem pełnym ziarnem, dodaj mieszankę magnezu, z tabletkami do stemplowania 12 mm z słowem (SMZCO). Ten produkt jest używany głównie jako spoiwo. Rozpuszczenie tabletek wynosiło 96%/20 minut.
4,4 Tabletki do rurociągów (0,25 g) Ruroiner 80 MESH 25 kg, skrobia (120 MESH) 2,1 kg, odpowiednia ilość stearynianu magnezu. Jego metodą produkcyjną jest równomierne mieszanie kwasu przewodzącego, skrobi, HPMC z 20% materiałem miękkim etanolem, granulatem 16 -siatkowym, suchym, a następnie 14 -siatkowym ekranem pełnym ziarnem, a także wektorowym stearynianem magnezu, z okrągłym słowem z paskiem 100 mm (PPA0.25 ) Stemping tabletek. Z skrobią jako środkiem rozpadającym się, szybkość rozpuszczania tego tabletu jest nie mniejsza niż 80%/2 min, co jest wyższe niż podobne produkty w Japonii.
4,5 Sztuczna łza HPMC-4000, HPMC-4500 lub HPMC-5000 0,3 g, chlorek sodu 0,45 g, chlorek potasu 0,37 g, boraks 0,19 g, 10% roztworu chlorbenzylamoniowego roztworu chlorbenzylamoniowego 0,02 ml, woda. Jego metodą produkcji jest HPMC umieszczona w 15 ml wodzie, przy 80 ~ 90 ℃ Pełna woda weź A, Dodaj 35 ml wody, a następnie zawierając pozostałe składniki 40 ml roztworu wodnego zmieszanego równomiernie, dodaj wodę do pełnej ilości, a następnie zmieszana, stań na noc , delikatnie wlać filtrację, przesącz do zamkniętego pojemnika, sterylizowany w 98 ~ 100 ℃ przez 30 minut, to znaczy pH od 8,4 ° C do 8,6 ° C. Ten produkt jest używany do niedoboru łez, jest dobrym zastępstwem łzy, W przypadku zastosowania do przedniej mikroskopii komory można odpowiednio zwiększyć dawkę tego produktu, odpowiednio 0,7% ~ 1,5%.
4.6 Tabletki uwalniane przez methorfan Sól z żywicy methorfanowej 187,5 mg, laktoza 40,0 mg, PVP70,0 mg, pary krzemionki 10 mg, 40,0 mghpmc-603, 40,0 mg ~ mikrokrystaliczna celluloza-102 i magnesium 2,5mg. Jest przygotowywany jako tabletki normalną metodą. Ten produkt jest używany jako kontrolowany materiał uwalniający.
4.7 W przypadku tabletek Avantomycyny ⅳ, 2149G Avantomycyna ⅳ monohydrat i 1000 ml mieszaniny wody izopropylowej 15% (stężenie masy) Eudragitl-100 (9: 1) mieszano, mieszano, granulowane i suszone w 35 ℃. Suszone granulki 575G i 62,5 g hydroksypropylookelozowych E-50 dokładnie wymieszano, a następnie 7,5 g kwasu stearynowego i 3,25 g stearynianu magnezu do tabletek w celu uzyskania ciągłego uwalniania tabletek mycyny awangardowej. Ten produkt jest używany jako materiał powolnego uwalniania.
4.8 Granulki z ograniczonym uwalnianiem nifedypiny 1 część nifeedipina, 3 części hydroksypropylocelulozy i 3 części etyloceluloza zmieszano z mieszanym rozpuszczalnikiem (etanol: chlorek metylenowy = 1: 1) i dodano 8 części skrobi kukurydzianej metoda. Zmiana pH środowiska nie wpłynęła na szybkość uwalniania leków granulek i była wolniejsza niż w przypadku granulów dostępnych w handlu. Po 12 godzinach podawania doustnego stężenie ludzkiej krwi wynosiło 12 mg/ml i nie było indywidualnej różnicy.
4.9 Propranhaol chlorowodorek ciągle uwalniane kapsułki Propranhaol chlorowodorek 60 kg, mikrokrystaliczna celuloza 40 kg, dodając 50 l wody do wytwarzania granulek. HPMC1KG i EC 9kg wymieszano w mieszanym rozpuszczalniku (chlorek metylenowy: metanol = 1: 1) 200L, aby wykonać roztwór powlekania, z natężeniem przepływu 750 ml/min sprayu na toczące się cząstki sferyczne, powlekane cząstki przez rozmiar porów 1,4 MM ekran całe cząsteczki, a następnie wypełnione do kamiennej kapsułki zwykłą maszyną do napełniania kapsułki. Każda kapsułka zawiera 160 mg cząstek sferycznych propranololu chlorowodorku.
4.10 Tabletki szkieletu naprololu HCL przygotowano przez zmieszanie naprololu HCL: HPMC: CMC-Na przy stosunku 1: 0,25: 2,25. Wskaźnik uwalniania leku był blisko zerowego rzędu w ciągu 12 godzin.
Inne leki mogą być również wykonane z mieszanych materiałów szkieletowych, takich jak metoprolol: HPMC: CMC-NA zgodnie z: 1: 1,25: 1,25; Allylprolol: HPMC zgodnie ze stosunkiem 1: 2.8: 2,92. Wskaźnik uwalniania leku był blisko zerowego rzędu w ciągu 12 godzin.
4.11 Tabletki szkieletowe mieszanych materiałów pochodnych etyloaminozyny przygotowano normalną metodą stosując mieszaninę żelu krzemionkowego mikro proszkowego: CMC-Na: HPMC 1: 0,7: 4.4. Lek może zostać uwolniony przez 12 godzin zarówno in vitro, jak i in vivo, a liniowy wzór uwalniania miał dobrą korelację. Wyniki przyspieszonego testu stabilności zgodnie z przepisami FDA przewidują, że okres przechowywania tego produktu wynosi do 2 lat.
4.12 HPMC (50 MPA · s) (5 części), HPMC (4000 MPA · s) (3 części) i HPC1 rozpuszczono w 1000 częściach wody, 60 części acetaminofenu i 6 części żelu krzemionkowego, mieszano za pomocą homogenizatora i suszony spray. Ten produkt zawiera 80% głównej medycyny.
4.13 Tabletki szkieletowe żelu hydrofilowe teofiliny obliczono na podstawie całkowitej masy tabletowej, 18% -35% teofiliny, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% laktozy i odpowiedniej ilości hydrofobowego smaru normalnie przygotowano do kontrolowanych tabletek uwalniania, które mogłyby mogło być w kontrolowanych uwalnianiu tabletki, które mogły mogły być kontrolowane uwalniane tabletki, które mogły Utrzymuj skuteczne stężenie krwi w ludzkim ciele przez 12 godzin po podaniu doustnym.
Czas postu: lutego 05-2024