Hydroksypropyloceluloza (HPC) jest szeroko stosowanym w przemyśle farmaceutycznym rozczynnikiem o różnorodnych właściwościach funkcjonalnych. Jest głównie stosowana w preparatach stałych, takich jak tabletki i kapsułki. Jako półsyntetyczna pochodna celulozy, HPC powstaje poprzez wprowadzenie grup hydroksypropylowych do struktury cząsteczkowej celulozy, co zapewnia jej doskonałą rozpuszczalność, przyczepność i właściwości tworzenia filmu, dzięki czemu jest wszechstronna w formulacjach tabletek.
1. Zagęszczacze i spoiwa
HPC, jako zagęszczacz i spoiwo, może pomóc cząsteczkom wiązać się i formować podczas procesu granulacji na mokro w produkcji tabletek. Ma silną przyczepność i może sklejać drobne cząstki proszku poprzez granulację na mokro, tworząc cząstki o dobrej płynności i ściśliwości. Cząstki te są łatwe do formowania i mają dobrą ściśliwość podczas tabletkowania, co skutkuje tabletkami wysokiej jakości. W procesie przygotowywania tabletek dodanie spoiw może zapewnić twardość, odporność na kruszenie i niską kruchość tabletek.
2. Środki o kontrolowanym uwalnianiu
Kontrolowany efekt uwalniania HPC w tabletkach jest jednym z jego najważniejszych zastosowań. Ze względu na swoje właściwości pęcznienia i lepkości w wodzie, HPC może tworzyć warstwę hydratacyjną na powierzchni tabletek, ograniczając szybkość uwalniania leków, osiągając w ten sposób efekt opóźnienia uwalniania leku. W tabletkach o kontrolowanym uwalnianiu, HPC może skutecznie regulować szybkość uwalniania leku poprzez dostosowanie jego masy cząsteczkowej i ilości dodatku, wydłużając w ten sposób czas działania leku, zmniejszając częstotliwość podawania leku i poprawiając przestrzeganie zaleceń przez pacjenta. Jego warstwa hydratacyjna stopniowo rozpuszcza się w czasie, a szybkość uwalniania leku jest stosunkowo stała, co sprawia, że ma doskonałe perspektywy zastosowania w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu.
3. Substancja tworząca film
Właściwości HPC tworzące film sprawiają, że jest on szeroko stosowany w powłokach tabletek, zwłaszcza w materiałach powłokowych rozpuszczalnych w wodzie. Pokrycie powierzchni tabletki filmem HPC może utworzyć cienką i gęstą warstwę ochronną, która nie tylko może zamaskować gorycz leku i poprawić smak, ale także chronić lek i zwiększyć jego stabilność. Ponieważ HPC ma dobrą przezroczystość i elastyczność, tworzony film jest jednolity i gładki i ma niewielki wpływ na wygląd tabletki. Ponadto film HPC ma dobrą rozpuszczalność w przewodzie pokarmowym i nie będzie miał negatywnego wpływu na biodostępność leku.
4. Stabilizator
Ochronne działanie HPC jest również bardzo ważne w stosowaniu tabletek, zwłaszcza w przypadku leków wrażliwych na światło i wilgoć. HPC może skutecznie izolować wpływ powietrza i wilgoci oraz zapobiegać pogarszaniu się leku lub jego inaktywacji oksydacyjnej z powodu wilgoci. Zwłaszcza gdy powłoka tabletki jest przygotowywana w rozpuszczalnikach organicznych, stabilność i chemiczna obojętność HPC zapobiegają jej reagowaniu z aktywnymi składnikami leku, zapewniając w ten sposób stabilność i okres przydatności leku.
5. Dezintegrant
Chociaż HPC jest głównie stosowany jako środek o kontrolowanym uwalnianiu, może być również stosowany jako środek dezintegrujący w niektórych tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. HPC o niskiej lepkości może szybko rozpuścić się i pęcznieć po kontakcie z wodą, co powoduje szybki rozpad tabletki, a tym samym wspomaga rozpuszczanie i wchłanianie leku w przewodzie pokarmowym. To zastosowanie jest odpowiednie dla niektórych leków, które muszą działać szybko. HPC może osiągnąć różne właściwości dezintegrujące w różnych formulacjach tabletek poprzez dostosowanie swojej masy cząsteczkowej, ilości dodanej substancji i innych substancji pomocniczych.
6. Zastosowanie w tabletkach ulegających rozpadowi w jamie ustnej
Rozpuszczalność w wodzie i lepkość HPC wykazują również dobre efekty w tabletkach rozpadających się w jamie ustnej (ODT). W tej tabletce HPC może zwiększyć szybkość rozpuszczania tabletki w jamie ustnej, ułatwiając pacjentom, zwłaszcza osobom starszym lub dzieciom, połknięcie. Rozpuszczalność w wodzie HPC umożliwia jej rozpuszczenie i rozpad w krótkim czasie, podczas gdy jej lepkość zapewnia wytrzymałość strukturalną tabletki i zapobiega jej pękaniu podczas produkcji i przechowywania.
7. Synergia z innymi substancjami pomocniczymi
HPC ma również dobrą zgodność substancji pomocniczych w formulacjach tabletek i może współdziałać z innymi substancjami pomocniczymi (takimi jak celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloceluloza itp.), aby zwiększyć wydajność tabletki. Na przykład, gdy jest stosowany w połączeniu z celulozą mikrokrystaliczną, HPC może poprawić płynność i jednorodność tabletki, zapewniając jednocześnie jej twardość; gdy jest stosowany w połączeniu z innymi klejami, może dodatkowo zwiększyć przyczepność tabletki, poprawić jakość granulacji i efekt formowania kompresyjnego.
8. Czynniki wpływające i ograniczenia
Chociaż HPC ma wiele zalet w tabletkach, na jego efekt użytkowy wpływa również wiele czynników, takich jak masa cząsteczkowa, stężenie, wilgotność itp. Im większa masa cząsteczkowa HPC, tym wyższa lepkość i silniejsza zdolność kontrolowania szybkości uwalniania leku; jednocześnie nadmierna wilgotność otoczenia może powodować wchłanianie wilgoci przez tabletkę, co wpływa na jej stabilność. Dlatego przy stosowaniu HPC konieczne jest rozsądne dobranie odpowiednich parametrów, aby zapewnić najlepszy efekt w formulacji tabletki.
Hydroksypropyloceluloza ma wiele funkcji w formulacji tabletek, w tym zagęszczacz, spoiwo, środek o kontrolowanym uwalnianiu, środek filmotwórczy, stabilizator i środek rozsadzający, które mogą skutecznie poprawić jakość tabletek i wydajność uwalniania leku. Zgodnie ze specyficznymi właściwościami leku i wymaganiami formulacji, różne masy cząsteczkowe i dawki HPC mogą elastycznie dostosowywać lepkość, rozpad i szybkość uwalniania tabletek, co sprawia, że ma ona ważną wartość użytkową w przemyśle farmaceutycznym.
Czas publikacji: 04-11-2024