Hydroksypropyloceluloza (HPC) jest zaskakującym szeroko stosowanym w dziedzinie farmaceutycznej o różnych właściwościach funkcjonalnych. Jest stosowany głównie w solidnych preparatach, takich jak tabletki i kapsułki. Jako półsyntetyczna pochodna celuloza, HPC jest wytwarzane przez wprowadzenie grup hydroksypropylowych do struktury molekularnej celulozy, co zapewnia doskonałą właściwości rozpuszczalności, adhezji i tworzenia folii, co czyni go wszechstronnym w preparatach tabletek.
1. Zagęszczacze i spoiwa
HPC, jako zagęszczacz i spoiwo, może pomóc cząsteczkom wiązać się i tworzyć podczas procesu granulacji na mokro w produkcji tabletów. Ma silną przyczepność i może przylegać do drobnych cząstek proszku przez mokrą granulację, tworząc cząstki o dobrej przepływności i ściśliwości. Cząstki te są łatwe do utworzenia i mają dobrą ściśliwość podczas tabletek, co powoduje wysokiej jakości tabletki. W procesie przygotowania tabletu dodanie spoiwa może zapewnić twardość, odporność na kruszenie i niską kruchość tabletek.
2. Kontrolowane agenci uwalniania
Kontrolujący efekt uwalniania HPC w tabletach jest jedną z jego najważniejszych zastosowań. Ze względu na jego właściwości pęcznienia i lepkości w wodzie, HPC może tworzyć warstwę nawodnienia na powierzchni tabletek, ograniczając szybkość uwalniania leków, osiągając w ten sposób efekt opóźniania uwalniania leku. W tabletkach zwolnionych uwalnianych HPC może skutecznie dostosować szybkość uwalniania leku, dostosowując jego masę cząsteczkową i ilość dodania, przedłuża czas działania leku, zmniejszając częstotliwość podawania leku i poprawę zgodności pacjenta. Jego warstwa nawodnienia stopniowo rozpuszcza się z czasem, a szybkość uwalniania leku jest względnie stała, dzięki czemu ma doskonałe perspektywy zastosowania w tabletkach o długotrwałym uwalnianiu.
3. Agent formujący film
Właściwości tworzenia filmu HPC sprawiają, że jest szeroko stosowany w powłokach tabletów, zwłaszcza rozpuszczalnych w wodzie materiałach powłokowych. Powlekanie powierzchni tabletu folią HPC może tworzyć cienką i gęstą warstwę ochronną, która może nie tylko maskować gorycz leku i poprawić smak, ale także chronić lek i zwiększyć stabilność leku. Ponieważ HPC ma dobrą przezroczystość i elastyczność, film, który tworzy, jest jednolity i gładki, i ma niewielki wpływ na wygląd tabletu. Ponadto folia HPC ma dobrą rozpuszczalność w przewodzie pokarmowym i nie będzie miała negatywnego wpływu na biodostępność leku.
4. Stabilizator
Efekt ochronny HPC jest również bardzo ważny w stosowaniu tabletek, szczególnie w przypadku leków wrażliwych na światło i wilgotność. HPC może skutecznie odizolować wpływ powietrza i wilgoci oraz zapobiegać pogarszaniu się lub inaktywacji utleniającej z powodu wilgoci. Zwłaszcza gdy powłoka tabletowa jest przygotowywana w rozpuszczalnikach organicznych, stabilność i bezwładność chemiczna HPC zapobiega reakcji z aktywnymi składnikami leków, zapewniając w ten sposób stabilność i okres trwałości leku.
5. Dezintegrant
Chociaż HPC jest używany głównie jako kontrolowany środek uwalniający, może być również używany jako dezintegrant w niektórych tabletach z natychmiastowym wydaniem. HPC o niskiej wartości może szybko się rozpuścić i puchnąć po kontakcie z wodą, powodując szybkie rozpad tabletki, promując w ten sposób rozpuszczanie i wchłanianie leku w przewodzie pokarmowym. Ta aplikacja jest odpowiednia dla niektórych leków, które muszą szybko wejść. HPC może osiągnąć różne charakterystyki rozpadu w różnych preparatach tabletek, dostosowując jego masę cząsteczkową, ilość dodania i inne substancje pomocnicze.
6. Zastosowanie w doustnie rozpadających się tabletkach
Rozpuszczalność w wodzie i lepkość HPC wykazują również dobre efekty w doustnie rozpadających się tabletkach (ODT). W tej tabletce HPC może zwiększyć wskaźnik rozpuszczania tabletki w jamie jamy ustnej, ułatwiając pacjentom, zwłaszcza osobom starszym lub dzieciom. Rozpuszczalność HPC w wodzie umożliwia rozpuszczenie i rozpad w krótkim czasie, podczas gdy jego lepkość zapewnia wytrzymałość strukturalną tabletu i zapobiega jej pękaniu podczas produkcji i przechowywania.
7. Synergia z innymi substancjami pomocniczymi
HPC ma również dobrą kompatybilność zarobkową w preparatach tabletów i może synergizować się z innymi substancjami substancji substancji (takich jak mikrokrystaliczna celuloza, karboksymetyloceluloza itp.) W celu zwiększenia wydajności tabletu. Na przykład, gdy jest stosowany w połączeniu z celulozą mikrokrystaliczną, HPC może poprawić płynność i jednolitość tabletki, zapewniając twardość tabletki; W połączeniu z innymi klejami może dodatkowo zwiększyć przyczepność tabletu, poprawić jakość granulacji i efekt formowania kompresyjnego.
8. Wpływ na czynniki i ograniczenia
Chociaż HPC ma wiele zalet w tabletkach, na jego efekt zastosowania ma również wpływ wiele czynników, takich jak masa cząsteczkowa, stężenie, wilgotność itp. Im większa masa cząsteczkowa HPC, tym wyższa lepkość i silniejsza zdolność do kontrolowania szybkości uwalniania leku; Jednocześnie nadmierna wilgotność środowiska może powodować wchłanianie tabletu wilgoci, wpływając na jej stabilność. Dlatego przy użyciu HPC konieczne jest rozsądne wybór odpowiednich parametrów, aby zapewnić najlepszy efekt w sformułowaniu tabletu.
Hydroksypropyloceluloza ma wiele funkcji w preparacie tabletów, w tym zagęszczacz, spoiwo, kontrolowany środek uwalniający, poprzedni film, stabilizator i dezintegrant, co może skutecznie poprawić jakość tabletów i wydajność uwalniania leku. Zgodnie z konkretnymi właściwościami leku i wymaganiami dotyczącymi preparatu, różne masy cząsteczkowe i dawki HPC mogą elastycznie dostosować lepkość, rozpad i szybkość uwalniania tabletek, co czyni ją ważną wartością zastosowania w branży farmaceutycznej.
Czas po: 04-2024