په تیاریو کې د درملو د اضافي موادو هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز کارول

په وروستیو کلونو کې د درملو د اضافي موادو هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز (HPMC) په چمتو کولو کې په کور دننه او بهر کې اړوند ادبیات بیاکتنه، تحلیل او لنډیز شوي، او د جامد چمتووالي، مایع چمتووالي، دوامداره او کنټرول شوي خوشې کولو چمتووالي، کیپسول چمتووالي، جیلاتین کې د هغې کارول د نوي فورمولونو په برخه کې وروستي غوښتنلیکونه لکه چپکونکي فورمولونه او بایو چپکونکي. د HPMC د نسبي مالیکولر وزن او واسکاسیټي توپیر له امله، دا د ایمولسیفیکیشن، چپکولو، ضخامت، واسکاسیټي زیاتولو، تعلیق کولو، جیلینګ او فلم جوړولو ځانګړتیاوې او کارونې لري. دا په پراخه کچه د درملو چمتووالي کې کارول کیږي او د چمتووالي په برخه کې به لوی رول ولوبوي. د دې د ملکیتونو ژورې مطالعې او د فورمول ټیکنالوژۍ ښه والي سره، HPMC به د نوي خوراک بڼو او نوي درملو تحویلي سیسټمونو په څیړنه کې په پراخه کچه وکارول شي، په دې توګه د فورمولونو دوامداره پراختیا ته وده ورکوي.

هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز؛ د درملو چمتووالی؛ د درملو اضافي توکي.

د درملو اضافي مواد نه یوازې د خامو درملو چمتووالي د جوړولو لپاره مادي اساس دی، بلکې د چمتووالي پروسې، د درملو کیفیت، ثبات، خوندیتوب، د درملو د خوشې کولو کچه، د عمل طریقه، کلینیکي موثریت، او د نوي خوراک بڼو او د ادارې د نویو لارو پراختیا سره هم تړاو لري. نږدې تړاو لري. د نویو درملو اضافي موادو راڅرګندیدل اکثرا د چمتووالي کیفیت ښه کولو او د نوي خوراک بڼو پراختیا ته وده ورکوي. هایډروکسایپروپیل میتیل سیلولوز (HPMC) په کور دننه او بهر کې یو له خورا مشهور درملو اضافي موادو څخه دی. د خپل مختلف نسبي مالیکولر وزن او واسکوسیټي له امله، دا د ایملسیفینګ، تړلو، ضخامت، ضخامت، تعلیق او ګلو کولو دندې لري. ځانګړتیاوې او کارونې لکه کوګولیشن او فلم جوړول په پراخه کچه د درملو ټیکنالوژۍ کې کارول کیږي. دا مقاله په عمده توګه په وروستیو کلونو کې په فورمولونو کې د هایډروکسایپروپیل میتیل سیلولوز (HPMC) غوښتنلیک بیاکتنه کوي.

۱.د HPMC اساسي ځانګړتیاوې

هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز (HPMC)، مالیکولي فورمول یې C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 دی، او نسبي مالیکولي وزن یې شاوخوا 86 000 دی. دا محصول یو نیم مصنوعي مواد دی، چې د میتیل برخه او د سیلولوز د پولی هایدروکسایپروپیل ایتر برخه ده. دا په دوه لارو تولید کیدی شي: یو دا چې د مناسب درجې میتیل سیلولوز د NaOH سره درملنه کیږي او بیا د لوړ تودوخې او لوړ فشار لاندې د پروپیلین اکسایډ سره تعامل کوي. د تعامل وخت باید دومره اوږد دوام وکړي چې میتیل او هایدروکسایپروپیل د ایتر بانډونو جوړولو ته اجازه ورکړي. دا د سیلولوز په بڼه د انهایډروګلوکوز حلقې سره وصل دی، او مطلوب درجې ته رسیدلی شي؛ بل دا دی چې د کاټن لینټر یا د لرګیو د نبض فایبر د کاسټیک سوډا سره درملنه وشي، او بیا د کلورین شوي میتین او پروپیلین اکسایډ سره په پرله پسې ډول تعامل وشي، او بیا یې نور هم پاک شي. ، په ښه او یونیفورم پوډر یا دانو کې ټوټه ټوټه شي.

د دې محصول رنګ سپین څخه تر شیدو سپین، بې بوی او بې خونده دی، او بڼه یې دانه دار یا فایبر اسانه جریان لرونکی پوډر دی. دا محصول په اوبو کې منحل کیدی شي ترڅو د یو ځانګړي واسکاسیټي سره د شفاف څخه تر شیدو سپین کولویډل محلول جوړ کړي. د سول-جیل انټر کنورژن پدیده د یو ځانګړي غلظت سره د محلول د تودوخې بدلون له امله رامینځته کیدی شي.

د میتوکسي او هایدروکسایپروپیل په جوړښت کې د دې دوو بدیلونو د محتوا د توپیر له امله، د محصولاتو مختلف ډولونه څرګند شوي دي. په ځانګړو غلظتونو کې، د محصولاتو مختلف ډولونه ځانګړي ځانګړتیاوې لري. د ویسکوسیټي او تودوخې جیلیشن تودوخه، له همدې امله مختلف ملکیتونه لري او د مختلفو موخو لپاره کارول کیدی شي. د مختلفو هیوادونو فارماکوپیا په ماډل کې مختلف مقررات او استازیتوبونه لري: اروپایی فارماکوپیا د مختلفو ویسکوسیټي درجو او په بازار کې پلورل شوي محصولاتو د بدیل مختلف درجو پراساس دی، چې د درجې جمع شمیرو لخوا څرګندیږي، او واحد "mPa s" دی. په متحده ایالاتو فارماکوپیا کې، د عمومي نوم وروسته 4 عددونه اضافه کیږي ترڅو د هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز د هر بدیل مینځپانګه او ډول په ګوته کړي، لکه هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز 2208. لومړۍ دوه عددونه د میتوکسي ګروپ نږدې ارزښت څرګندوي. سلنه، وروستي دوه عددونه د هایدروکسایپروپیل نږدې سلنه استازیتوب کوي.

د کالوکان هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز درې لړۍ لري، چې د E لړۍ، F لړۍ او K لړۍ نومېږي، هره لړۍ د انتخاب لپاره مختلف ماډلونه لري. د E لړۍ ډیری وختونه د فلم کوټینګ په توګه کارول کیږي، د ټابلیټ کوټینګ لپاره کارول کیږي، د ټابلیټ تړل شوي کورونه؛ د E، F لړۍ د سترګو چمتووالي لپاره د ویسکوسیفایرونو او خوشې کولو مخنیوي اجنټانو په توګه کارول کیږي، د تعلیق اجنټانو، د مایع چمتووالي لپاره ضخامت کونکي، ټابلیټونه او د ګرانولونو باینڈرونه؛ د K لړۍ ډیری وختونه د ورو او کنټرول شوي خوشې کولو چمتووالي لپاره د خوشې کولو مخنیوی کونکو او هایدروفیلیک جیل میټریکس موادو په توګه کارول کیږي.

کورني تولیدونکي په عمده توګه د فوزو نمبر 2 کیمیاوي فابریکه، هوژو خوراکي او کیمیاوي شرکت لمیټډ، د سیچوان لوژو درملو لوازمو فابریکه، د هوبي جینشیان کیمیاوي فابریکه نمبر 1، فیچینګ رویتای فاین کیمیاوي شرکت لمیټډ، شانډونګ لیاوچینګ اهوا درمل جوړونې شرکت لمیټډ، ژیان هویان کیمیاوي فابریکې او نور شامل دي.

۲.د HPMC ګټې

HPMC په کور دننه او بهر کې یو له خورا پراخه کارول شوي درملو مرستندویه موادو څخه ګرځیدلی، ځکه چې HPMC هغه ګټې لري چې نور مرستندویه مواد نلري.

۲.۱ د سړو اوبو محلولیت

په سړو اوبو کې د 40 درجو څخه ښکته یا 70٪ ایتانول کې محلول کیږي، په اصل کې په ګرمو اوبو کې د 60 درجو څخه پورته نه حل کیدونکی، مګر جیل کولی شي.

۲.۲ په کیمیاوي لحاظ غیر فعال

HPMC یو ډول غیر ایونیک سیلولوز ایتر دی، د هغې محلول هیڅ ایونیک چارج نلري او د فلزي مالګو یا ایونیک عضوي مرکباتو سره تعامل نه کوي، نو د چمتووالي د تولید پروسې په جریان کې نور اضافي مواد ورسره غبرګون نه ښیې.

۲.۳ ثبات

دا د تیزاب او القلي دواړو لپاره نسبتا مستحکم دی، او د pH 3 او 11 ترمنځ د اوږدې مودې لپاره ساتل کیدی شي پرته له دې چې په واسکاسیټي کې د پام وړ بدلون راشي. د HPMC آبي محلول د فنګسي ضد اغیز لري او د اوږدې مودې ذخیره کولو پرمهال ښه واسکاسیټي ثبات ساتي. د HPMC کارولو درمل جوړونکي اجنټان د دودیزو اجنټانو (لکه ډیکسټرین، نشایسته، او نور) په پرتله د کیفیت ښه ثبات لري.

۲.۴ د ویسکوسیټي تنظیم کولو وړتیا

د HPMC مختلف واسکاسیټي مشتقات په مختلفو تناسبونو کې مخلوط کیدی شي، او د هغې واسکاسیټي د یو ځانګړي قانون سره سم بدلیدلی شي، او ښه خطي اړیکه لري، نو تناسب د اړتیاو سره سم غوره کیدی شي.

۲.۵ میټابولیک بې ثباتي

HPMC په بدن کې نه جذب کیږي او نه میټابولیز کیږي، او نه تودوخه چمتو کوي، نو دا د درملو چمتو کولو لپاره یو خوندي مرستندویه ماده ده. 2.6 خوندیتوب عموما داسې انګیرل کیږي چې HPMC یو غیر زهرجن او غیر ځورونکی مواد دی، د موږکانو لپاره منځنۍ وژونکې دوز 5 g·kg – 1 دی، او د موږکانو لپاره منځنۍ وژونکې دوز 5. 2 g·kg – 1 دی. ورځنی خوراک د انسان بدن ته بې ضرر دی.

۳.په فورمولونو کې د HPMC کارول

۳.۱ د فلم پوښونکي موادو او د فلم جوړولو موادو په توګه

د HPMC په کارولو سره د فلم پوښل شوي ټابلیټ مواد، د دودیزو پوښل شوي ټابلیټونو لکه د شکر پوښل شوي ټابلیټونو په پرتله د خوند او ظاهري پوښښ کې هیڅ څرګند ګټې نلري، مګر د هغې سختۍ، نرمښت، د رطوبت جذب، د تجزیې درجې، د کوټ وزن زیاتوالی او نور د کیفیت شاخصونه غوره دي. د دې محصول ټیټ ویسکوسیټي درجه د ټابلیټونو او ګولیو لپاره د اوبو محلول شوي فلم کوټینګ موادو په توګه کارول کیږي، او د لوړ ویسکوسیټي درجه د عضوي محلول سیسټمونو لپاره د فلم کوټینګ موادو په توګه کارول کیږي، معمولا د 2٪ څخه تر 20٪ پورې غلظت کې.

ژانګ جیکسینګ او نورو د فلم کوټینګ په توګه د HPMC سره د پریمکس فورمول غوره کولو لپاره د اغیزې سطحې میتود کارولی. د فلم جوړونکي موادو HPMC اخیستل، د پولی وینیل الکول او پلاستیکیزر پولیټین ګلایکول مقدار د تفتیش عوامل په توګه، د فلم تناسلي ځواک او پاریدو وړتیا او د فلم کوټینګ محلول واسکاسیټي د تفتیش شاخص دی، او د تفتیش شاخص او د تفتیش عوامل ترمنځ اړیکه د ریاضيکي ماډل لخوا تشریح شوې، او غوره فورمولیشن پروسه په پای کې ترلاسه کیږي. د هغې مصرف په ترتیب سره د فلم جوړولو اجنټ هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز (HPMCE5) 11.88 ګرامه، پولی وینیل الکول 24.12 ګرامه، پلاستیکیزر پولیټین ګلایکول 13.00 ګرامه، او د کوټینګ تعلیق واسکاسیټي 20 mPa·s ده، د فلم د پاریدو وړتیا او تناسلي ځواک غوره اغیز ته رسیدلی. ژانګ یوان د چمتووالي پروسه ښه کړه، د نشایسته سلیري ځای په ځای کولو لپاره یې HPMC د باندر په توګه وکاروله، او د جیاهوا ټابلیټونه یې د فلم پوښل شوي ټابلیټونو ته بدل کړل ترڅو د هغې د چمتووالي کیفیت ښه کړي، د هغې هایګروسکوپیسيټي ښه کړي، د تیارولو لپاره اسانه وي، د تیارولو لپاره اسانه وي، ټابلیټونه خلاص وي، ټوټې ټوټې شي او نورې ستونزې ولري، د ټابلیټ ثبات لوړ کړي. د فورمول کولو غوره پروسه د اورتوګونل تجربو لخوا ټاکل شوې وه، یعنې د پوښ کولو پرمهال د سلیري غلظت په 70٪ ایتانول محلول کې 2٪ HPMC و، او د ګرانولیشن پرمهال د حرکت وخت 15 دقیقې و. پایلې د جیاهوا فلم پوښل شوي ټابلیټونه چې د نوي پروسې او نسخې لخوا چمتو شوي په ظاهري بڼه، د تجزیې وخت او د اصلي نسخې پروسې لخوا تولید شوي په پرتله خورا ښه شوي، او د فلم پوښل شوي ټابلیټونو وړ کچه خورا ښه شوې. له 95٪ څخه ډیر ته ورسید. لیانګ میی، لو ژیاو هوی، او نورو هم د فلم جوړولو موادو په توګه هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز کارول ترڅو په ترتیب سره د پیټینا کولون موقعیت ټابلیټ او د میټرین کولون موقعیت ټابلیټ چمتو کړي. د درملو خوشې کول اغیزمن کوي. هوانګ يونران د ډریګن د وینې د کولون موقعیت ورکولو ټابلیټونه چمتو کړل، او د پړسوب طبقې د پوښ کولو محلول ته یې HPMC تطبیق کړ، او د هغې ډله ایز کسر 5٪ و. دا لیدل کیدی شي چې HPMC په پراخه کچه د کولمو په نښه شوي درملو رسولو سیسټم کې کارول کیدی شي.

هایډروکسایپروپیل میتیل سیلولوز نه یوازې د فلم کوټینګ لپاره یو غوره مواد دی، بلکې د فلم فورمولونو کې د فلم جوړولو موادو په توګه هم کارول کیدی شي. وانګ ټونګشون او داسې نور د مرکب زنک لیکوریس او امینولیکسانول شفاهي مرکب فلم نسخې ته غوره شوي، د تحقیقاتي شاخص په توګه د فلم اجنټ انعطاف، یووالي، نرموالي، شفافیت سره، غوره نسخه ترلاسه کول PVA 6.5 g، HPMC 0.1 g او 6.0 g پروپیلین ګلایکول دي چې د ورو خوشې کیدو او خوندیتوب اړتیاوې پوره کوي، او د مرکب فلم د چمتووالي نسخې په توګه کارول کیدی شي.

۳.۲ د نښلونکي او جلا کوونکي په توګه

د دې محصول ټیټ واسکاسیټي درجه د ټابلیټونو، ګولیو او دانو لپاره د باندر او جلا کونکي په توګه کارول کیدی شي، او د لوړ واسکاسیټي درجه یوازې د باندر په توګه کارول کیدی شي. خوراک د مختلفو ماډلونو او اړتیاو سره توپیر لري. عموما، د وچو دانه کولو ټابلیټونو لپاره د باندر خوراک 5٪ دی، او د لوند دانه کولو ټابلیټونو لپاره د باندر خوراک 2٪ دی.

لی هوتاو او نورو د ټینیډازول ټابلیټونو باندر سکرین کړ. 8٪ پولی وینیلپیرولایډون (PVP-K30)، 40٪ شربت، 10٪ نشایسته سلری، 2.0٪ هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز K4 (HPMCK4M)، 50٪ ایتانول د ټینیډازول ټابلیټونو د چپکولو په توګه په وار وار سره وڅیړل شول. د ټینیډازول ټابلیټونو چمتو کول. د ساده ټابلیټونو او د پوښ کولو وروسته د ظاهري بدلونونو پرتله کول، او د نسخې مختلف ټابلیټونو د نرموالي، سختوالي، د تجزیې وخت محدودیت او تحلیل کچه اندازه شوه. پایلې د 2.0٪ هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز لخوا چمتو شوي ټابلیټونه چمکۍ وو، او د نرموالي اندازه کولو هیڅ څنډه چپکولو او کونج کولو پدیده ونه موندله، او د پوښ کولو وروسته، د ټابلیټ شکل بشپړ و او بڼه یې ښه وه. له همدې امله، د ټینیډازول ټابلیټونه د 2.0٪ HPMC-K4 او 50٪ ایتانول سره د باندر په توګه چمتو شوي. ګوان شیهای د فوګنینګ ټابلیټونو د جوړولو پروسه مطالعه کړه، چپکونکي یې معاینه کړل، او 50٪ ایتانول، 15٪ نشایسته پیسټ، 10٪ PVP او 50٪ ایتانول محلولونه یې د ارزونې شاخصونو په توګه د فشار، نرموالي او نرموالي سره سکرین کړل.، 5٪ CMC-Na او 15٪ HPMC محلول (5 mPa s). پایلې د 50٪ ایتانول، 15٪ نشایسته پیسټ، 10٪ PVP 50٪ ایتانول محلول او 5٪ CMC-Na لخوا چمتو شوي شیټونه نرم سطح درلود، مګر کمزوری کمپریشن او ټیټ سختۍ، کوم چې د کوټینګ اړتیاوې نشي پوره کولی؛ 15٪ HPMC محلول (5 mPa s)، د ټابلیټ سطح نرم دی، نرموالي وړ دی، او کمپریشن ښه دی، کوم چې کولی شي د کوټینګ اړتیاوې پوره کړي. له همدې امله، HPMC (5 mPa s) د چپکونکي په توګه غوره شو.

۳.۳ د تعلیق کوونکي اجنټ په توګه

د دې محصول لوړ واسکاسیټي درجې د تعلیق ډوله مایع چمتو کولو لپاره د تعلیق کونکي اجنټ په توګه کارول کیږي. دا ښه تعلیق کونکي اغیز لري، د بیا خپریدو لپاره اسانه دی، دیوال ته نه چپکیږي، او د فلوکولیشن ښه ذرات لري. معمول خوراک یې له 0.5٪ څخه تر 1.5٪ پورې دی. سونګ تیان او نور. د ریسکاډوټریل چمتو کولو لپاره د تعلیق کونکي اجنټانو په توګه په عام ډول کارول شوي پولیمر مواد (هایډروکسایپروپیل میتیل سیلولوز، سوډیم کاربوکسی میتیل سیلولوز، پوویډون، زانتان ګم، میتیل سیلولوز، او نور) کارولي. وچ تعلیق. د مختلفو تعلیقونو د تسخیر حجم تناسب له لارې، د بیا خپریدو شاخص، او ریولوژي، د تعلیق واسکاسیټي او مایکروسکوپیک مورفولوژي لیدل شوې، او د ګړندي تجربې لاندې د درملو ذراتو ثبات هم وڅیړل شو. پایلې وچ تعلیق د 2٪ HPMC سره د تعلیق کونکي اجنټ په توګه چمتو شوی ساده پروسه او ښه ثبات درلود.

د میتیل سیلولوز په پرتله، هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز د روښانه محلول جوړولو ځانګړتیاوې لري، او یوازې د غیر منتشر شوي فایبر موادو خورا لږ مقدار شتون لري، نو HPMC هم په عمومي ډول د سترګو په چمتووالي کې د تعلیق کونکي اجنټ په توګه کارول کیږي. لیو جی او نورو د HPMC، هایدروکسایپروپیل سیلولوز (HPC)، کاربومر 940، پولیتیلین ګلایکول (PEG)، سوډیم هایالورونیټ (HA) او د HA/HPMC ترکیب د تعلیق کونکي اجنټ په توګه کارولی ترڅو مختلف مشخصات چمتو کړي. د سیکلوویر سترګو د تعلیق لپاره، د تسخیر حجم تناسب، د ذراتو اندازه او بیا توزیع کیدنه د تفتیش شاخصونو په توګه غوره شوي ترڅو غوره تعلیق کونکي اجنټ سکرین کړي. پایلې ښیې چې د اکیکلوویر سترګو تعلیق د 0.05٪ HA او 0.05٪ HPMC لخوا د تعلیق کونکي اجنټ په توګه چمتو شوی، د تسخیر حجم تناسب 0.998 دی، د ذراتو اندازه یونیفورم ده، بیا توزیع کیدنه ښه ده، او چمتووالی مستحکم دی جنس زیاتیږي.

۳.۴ د بلاکر، ورو او کنټرول شوي خوشې کولو اجنټ او سوري جوړونکي اجنټ په توګه

د دې محصول لوړ واسکاسیټي درجې د هایدروفیلیک جیل میټریکس دوامداره خوشې کولو ټابلیټونو، بلاکرونو او د مخلوط موادو میټریکس دوامداره خوشې کولو ټابلیټونو کنټرول شوي خوشې کولو اجنټانو چمتو کولو لپاره کارول کیږي، او د درملو خوشې کولو ځنډولو اغیزه لري. د هغې غلظت له 10٪ څخه تر 80٪ پورې دی. د ټیټ واسکاسیټي درجې د دوامداره خوشې کولو یا کنټرول شوي خوشې کولو چمتووالي لپاره د پورجن په توګه کارول کیږي. د داسې ټابلیټونو د درملنې اغیزې لپاره اړین لومړني خوراک په چټکۍ سره رسیدلی شي، او بیا دوامداره خوشې کولو یا کنټرول شوي خوشې کولو اغیز کارول کیږي، او په بدن کې د وینې مؤثره درملو غلظت ساتل کیږي. هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز هایډریټ کیږي ترڅو د جیل پرت جوړ کړي کله چې دا له اوبو سره مخ شي. د میټریکس ټابلیټ څخه د درملو خوشې کولو میکانیزم په عمده توګه د جیل پرت خپریدل او د جیل پرت تخریب شامل دي. جونګ بو شیم او نورو د HPMC سره د دوامداره خوشې کولو موادو په توګه د کارویډیلول دوامداره خوشې کولو ټابلیټونه چمتو کړل.

هایډروکسایپروپیل میتیل سیلولوز د دودیز چینایي درملو په دوامداره خوشې کولو میټریکس ټابلیټونو کې هم په پراخه کچه کارول کیږي، او د دودیز چینایي درملو ډیری فعال اجزا، مؤثره برخې او واحد چمتووالی کارول کیږي. لیو وین او نورو د میټریکس موادو په توګه 15٪ هایډروکسایپروپیل میتیل سیلولوز، 1٪ لیکتوز او 5٪ مایکرو کریسټالین سیلولوز د ډکونکو په توګه کارولي، او د جینګ فانګ تاو چینګچي کاشوغه یې د شفاهي میټریکس دوامداره خوشې کولو ټابلیټونو کې چمتو کړې. ماډل د هیګوچي معادله ده. د فورمول ترکیب سیسټم ساده دی، چمتووالی اسانه دی، او د خوشې کولو ډاټا نسبتا مستحکم ده، کوم چې د چینایي فارماکوپیا اړتیاوې پوره کوي. تانګ ګوانګ او نورو د ماډل درملو په توګه د اسټراګالس ټول ساپونینونه وکارول، د HPMC میټریکس ټابلیټونه یې چمتو کړل، او هغه عوامل یې وپلټل چې د HPMC میټریکس ټابلیټونو کې د دودیز چینایي درملو مؤثره برخو څخه د درملو خوشې کیدو اغیزه کوي. پایلې لکه څنګه چې د HPMC دوز زیات شو، د اسټراګالوسایډ خوشې کیدل کم شول، او د درملو خوشې کیدو سلنه د میټریکس د تحلیل نرخ سره نږدې خطي اړیکه درلوده. په هایپرومیلوز HPMC میټریکس ټابلیټ کې، د دودیز چینایي درملو د مؤثره برخې خوشې کولو او د HPMC د دوز او ډول ترمنځ یو ځانګړی اړیکه شتون لري، او د هایدروفیلیک کیمیاوي مونومر د خوشې کولو پروسه ورته ورته ده. هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز نه یوازې د هایدروفیلیک مرکباتو لپاره مناسب دی، بلکې د غیر هایدروفیلیک موادو لپاره هم مناسب دی. لیو ګویوا 17٪ هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز (HPMCK15M) د دوامداره خوشې کولو میټریکس موادو په توګه کارولی، او د لوند ګرانولیشن او ټابلیټ کولو میتود لخوا د تیانشان ژویلیان دوامداره خوشې کولو میټریکس ټابلیټونه چمتو کړي. د دوامداره خوشې کولو اغیز څرګند و، او د چمتو کولو پروسه باثباته او ممکنه وه.

هایډروکسایپروپیل میتیل سیلولوز نه یوازې د فعال اجزاو او د دودیز چینایي درملو مؤثرو برخو دوامداره خوشې کولو میټریکس ټابلیټونو کې کارول کیږي ، بلکه د دودیز چینایي درملو مرکب چمتووالي کې هم ډیر او ډیر کارول کیږي. وو هویچاو او نورو د میټریکس موادو په توګه 20٪ هایډروکسایپروپیل میتیل سیلولوز (HPMCK4M) کارولی ، او د پوډر مستقیم کمپریشن میتود یې د یزی هایدروفیلیک جیل میټریکس ټابلیټ چمتو کولو لپاره کارولی چې کولی شي درمل په دوامداره او مستحکم ډول د 12 ساعتونو لپاره خوشې کړي. ساپونین Rg1 ، ګینسوسایډ Rb1 او پیناکس نوټوګینسینګ ساپونین R1 د ارزونې شاخصونو په توګه د ان ویټرو خوشې کیدو تحقیق کولو لپاره کارول شوي ، او د درملو خوشې کولو مساوات د درملو خوشې کولو میکانیزم مطالعه کولو لپاره نصب شوی و. پایلې د درملو خوشې کولو میکانیزم د صفر ترتیب کاینټیک مساوات او ریټګر-پیپاس مساوات سره مطابقت لري ، په کوم کې چې جینیپوسایډ د غیر فک خپریدو لخوا خوشې شوی و ، او په پیناکس نوټوګینسینګ کې درې برخې د کنکال تخریب لخوا خوشې شوي.

۳.۵ د ګنده کونکي او کولویډ په توګه محافظتي ګلو

کله چې دا محصول د ضخامت کونکي په توګه کارول کیږي، د معمول فیصدي غلظت له 0.45٪ څخه تر 1.0٪ پورې وي. دا کولی شي د هایدروفوبیک ګلو ثبات هم زیات کړي، محافظتي کولویید جوړ کړي، د ذراتو د یوځای کیدو او راټولیدو مخه ونیسي، په دې توګه د رسوباتو د جوړیدو مخه نیسي. د دې عام فیصدي غلظت له 0.5٪ څخه تر 1.5٪ پورې دی.

وانګ ژین او نورو د درملو فعال کاربن انیما د چمتو کولو پروسې د څیړنې لپاره د L9 اورتوګونل تجربوي ډیزاین میتود څخه کار واخیست. د درملو فعال کاربن انیما د وروستي ټاکلو لپاره د پروسې غوره شرایط د 0.5٪ سوډیم کاربوکسی میتیل سیلولوز او 2.0٪ هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز (HPMC 23.0٪ میتوکسیل ګروپ، هایدروکسایپروپوکسیل اساس 11.6٪) د ضخامت په توګه کارول دي، د پروسې شرایط د درملو فعال کاربن ثبات لوړولو کې مرسته کوي. ژانګ ژی چیانګ او نورو د دوامداره خوشې کیدو اغیزې سره د pH حساس لیووفلوکساسین هایدروکلورایډ سترګو چمتو کارولو لپاره جیل رامینځته کړ، کاربوپول د جیل میټریکس په توګه او هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز د ضخامت اجنټ په توګه کارول. د تجربې له مخې غوره نسخه، بالاخره غوره نسخه ترلاسه کوي لیووفلوکساسین هایدروکلورایډ 0.1 ګرامه، کاربوپول (9400) 3 ګرامه، هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز (E50 LV) 20 ګرامه، ډیسوډیم هایدروجن فاسفیټ 0.35 ګرامه، فاسفوریک اسید 0.45 ګرامه سوډیم ډای هایدروجن، 0.50 ګرامه سوډیم کلورایډ، 0.03 ګرامه ایتیل پارابین، او اوبه د 100 ملی لیتر جوړولو لپاره اضافه شوي. په ازموینه کې، لیکوال د کلرکون شرکت د هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز میتوسیل لړۍ د مختلفو مشخصاتو (K4M، E4M، E15 LV، E50LV) سره سکرین کړه ترڅو د مختلفو غلظتونو سره ضخامت چمتو کړي، او پایله یې HPMC E50 LV د ضخامت کونکي په توګه غوره کړ. د pH حساس لیووفلوکساسین هایدروکلورایډ فوري جیلونو لپاره ضخامت کونکي.

۳.۶ د کیپسول موادو په توګه

معمولا، د کیپسولونو د کیپسول شیل مواد په عمده توګه جیلاتین وي. د کیپسول شیل د تولید پروسه ساده ده، مګر ځینې ستونزې او پیښې شتون لري لکه د رطوبت او اکسیجن حساس درملو په وړاندې ضعیف محافظت، د درملو تحلیل کم شوی، او د ذخیره کولو پرمهال د کیپسول شیل ځنډول. له همدې امله، هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز د کیپسولونو چمتو کولو لپاره د جیلاتین کیپسولونو بدیل په توګه کارول کیږي، کوم چې د کیپسول تولید جوړښت او د کارولو اغیز ښه کوي، او په کور دننه او بهر کې په پراخه کچه ترویج شوی.

د تیوفیلین د کنټرول درملو په توګه کارولو سره، پوډزیک او نورو وموندله چې د هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز شیلونو سره د کیپسولونو د درملو تحلیل کچه د جیلاتین کیپسولونو په پرتله لوړه وه. د تحلیل دلیل دا دی چې د HPMC تجزیه په ورته وخت کې د ټول کیپسول تجزیه ده، پداسې حال کې چې د جیلاتین کیپسول تجزیه لومړی د شبکې جوړښت تجزیه ده، او بیا د ټول کیپسول تجزیه ده، نو د HPMC کیپسول د سمدستي خوشې کولو فورمولونو لپاره د کیپسول شیلونو لپاره ډیر مناسب دی. چیویل او نورو هم ورته پایلې ترلاسه کړې او د جیلاتین، جیلاتین/پولی ایتیلین ګلایکول او HPMC شیلونو تحلیل پرتله کړ. پایلو وښودله چې د HPMC شیلونه په چټکۍ سره د مختلفو pH شرایطو لاندې منحل شوي، پداسې حال کې چې جیلاتین کیپسولونه دا د مختلفو pH شرایطو لخوا خورا اغیزمن کیږي. تانګ یو او نورو د ټیټ دوز درملو خالي وچ پوډر تنفس کونکي کیریر سیسټم لپاره د کیپسول شیل یو نوی ډول سکرین کړ. د هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز د کیپسول شیل او د جیلاتین د کیپسول شیل سره پرتله کول، د کیپسول شیل ثبات او په شیل کې د پوډر ملکیتونه په مختلفو شرایطو کې وڅیړل شول، او د نرموالي ازموینه ترسره شوه. پایلې ښیې چې د جیلاتین کیپسولونو په پرتله، د HPMC کیپسول شیلونه په ثبات او پوډر محافظت کې غوره دي، د رطوبت قوي مقاومت لري، او د جیلاتین کیپسول شیلونو په پرتله ټیټ نرموالي لري، نو د HPMC کیپسول شیلونه د وچ پوډر تنفس لپاره د کیپسولونو لپاره ډیر مناسب دي.

۳.۷ د بایوډیسشیو په توګه

د بایو چپکونکي ټیکنالوژي د بایو چپکونکي پولیمرونو سره د اکسیپینټونو څخه کار اخلي. د بیولوژیکي میوکوسا سره په تړلو سره، دا د چمتووالي او میوکوسا ترمنځ د تماس دوام او ټینګښت زیاتوي، ترڅو درمل ورو ورو خوشې شي او د میوکوسا لخوا جذب شي ترڅو د درملنې هدف ترلاسه کړي. دا اوس مهال په پراخه کچه کارول کیږي. د معدې، اندام، شفاهي میوکوسا او نورو برخو د ناروغیو درملنه.

د معدې بایو اډیشن ټیکنالوژي د درملو رسولو یو نوی سیسټم دی چې په وروستیو کلونو کې رامینځته شوی. دا نه یوازې د معدې په لاره کې د درملو چمتو کولو د استوګنې وخت اوږدوي، بلکې د جذب په ځای کې د درملو او حجروي غشا ترمنځ د تماس فعالیت هم ښه کوي، د حجروي غشا مایعیت بدلوي، او د کوچني کولمو اپیتیلیل حجرو ته د درملو ننوتل ښه کوي، په دې توګه د درملو بایو شتون ښه کوي. وی کیدا او نورو د ټابلیټ اصلي نسخه د HPMCK4M او کاربومر 940 دوز سره د تحقیقاتي فکتورونو په توګه معاینه کړه، او د پلاستيکي کڅوړې کې د اوبو کیفیت لخوا د ټابلیټ او نقل شوي بایو فلم ترمنځ د پوستکي ځواک اندازه کولو لپاره د ځان جوړ شوي بایو اډیشن وسیله وکاروله. ، او په پای کې د NCaEBT ټابلیټ کورونو د غوره نسخې په ساحه کې د HPMCK40 او کاربومر 940 مینځپانګه په ترتیب سره 15 او 27.5 ملی ګرامه غوره کړه ترڅو د NCaEBT ټابلیټ کورونو چمتو کولو لپاره، دا په ګوته کوي چې بایو چپکونکي مواد (لکه هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز) کولی شي د نسج سره د چمتووالي چپکولو کې د پام وړ کمښت راولي.

د خولې بایو چپکونکي چمتووالی هم د درملو رسولو یو نوی ډول دی چې په وروستیو کلونو کې ډیر مطالعه شوی. د خولې بایو چپکونکي چمتووالی کولی شي درمل د خولې د غار اغیزمنې برخې ته وصل کړي، کوم چې نه یوازې د خولې په مخاط کې د درملو د استوګنې وخت اوږدوي، بلکې د خولې د مخاط ساتنه هم کوي. غوره معالجوي اغیز او د درملو بایو شتون ښه شوی. ژو ژیاویان او نور د انسولین د شفاهي چپکونکي ټابلیټونو فورمول غوره کړ، د مڼې پیکټین، چیټوسان، کاربومر 934P، هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز (HPMC K392) او سوډیم الجینیټ د بایو چپکونکي موادو په توګه کارول، او د خولې انسولین چمتو کولو لپاره د فریز وچولو څخه کار اخیستل. د چپکونکي دوه پرت پاڼه. چمتو شوی د انسولین شفاهي چپکونکي ټابلیټ د مسام سپنج په څیر جوړښت لري، کوم چې د انسولین خوشې کولو لپاره مناسب دی، او د هایدروفوبیک محافظتي طبقه لري، کوم چې کولی شي د درملو یو اړخیزه خوشې کول ډاډمن کړي او د درملو له لاسه ورکولو څخه مخنیوی وکړي. هاو جیفو او نورو د بایجي ګلو، HPMC او کاربومر د بایچي چپکونکي موادو په توګه په کارولو سره نیلي - ژیړ مڼې شفاهي بایو چپکونکي پیچونه هم چمتو کړل.

د اندامونو د درملو رسولو سیسټمونو کې، د بایو اډیشن ټیکنالوژي هم په پراخه کچه کارول شوې ده. ژو یوټینګ او نورو د کاربومر (CP) او HPMC د چپکونکي موادو او دوامداره خوشې کولو میټریکس په توګه کارولي ترڅو د مختلف فورمولونو او تناسبونو سره د کلټریمازول بایو اډیشن اندام ټابلیټونه چمتو کړي، او د مصنوعي اندامونو مایع چاپیریال کې د دوی چپکونکي، چپکونکي وخت او پړسوب سلنه اندازه کړي. ، مناسب نسخه د CP-HPMC1: 1 په توګه سکرین شوې وه، چمتو شوي چپکونکي پاڼه ښه چپکونکي فعالیت درلود، او پروسه ساده او ممکنه وه.

۳.۸ د موضوعي جیل په توګه

د چپکونکي چمتووالي په توګه، جیل یو لړ ګټې لري لکه خوندیتوب، ښکلا، اسانه پاکول، ټیټ لګښت، ساده چمتو کولو پروسه، او د درملو سره ښه مطابقت. د پراختیا لارښوونه. د مثال په توګه، ټرانسډرمل جیل یو نوی دوز بڼه ده چې په وروستیو کلونو کې یې ډیر مطالعه شوې ده. دا نه یوازې د معدې په جریان کې د درملو له ویجاړیدو څخه مخنیوی کولی شي او د وینې د درملو غلظت کې د لوړ څخه تر تریخ توپیر کمولی شي، بلکې د درملو د جانبي عوارضو د له منځه وړلو لپاره د درملو د خوشې کولو یو له اغیزمنو سیسټمونو څخه هم ګرځیدلی دی. .

ژو جینجی او نورو د سکیوټیلارین الکول پلاستیډ جیل په ویټرو کې د خوشې کیدو په اړه د مختلفو میټریکسونو اغیز مطالعه کړ، او د جیل میټریکس په توګه د کاربومر (980NF) او هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز (HPMCK15M) سره سکرین شو، او د سکیوټیلارین لپاره مناسب سکیوټیلارین ترلاسه کړ. د الکول پلاستیډونو جیل میټریکس. تجربوي پایلې ښیې چې 1. 0٪ کاربومر، 1. 5٪ کاربومر، 1. 0٪ کاربومر + 1. 0٪ HPMC، 1. 5٪ کاربومر + 1. 0٪ HPMC د جیل میټریکس په توګه دواړه د سکیوټیلارین الکول پلاستیډونو لپاره مناسب دي. د تجربې په جریان کې، دا وموندل شوه چې HPMC کولی شي د مخدره توکو خوشې کیدو د کاینټیک مساوات په فټ کولو سره د کاربومر جیل میټریکس د درملو خوشې کولو حالت بدل کړي، او 1.0٪ HPMC کولی شي د 1.0٪ کاربومر میټریکس او 1.5٪ کاربومر میټریکس ښه کړي. دلیل یې دا کیدی شي چې HPMC په چټکۍ سره پراخیږي، او د تجربې په لومړیو مرحلو کې چټک پراخیدل د کاربومر جیل موادو مالیکولي تشه لویه کوي، چې په دې توګه د درملو د خوشې کیدو کچه ګړندۍ کوي. ژاو وینکوی او نورو د نورفلوکساسین سترګو جیل چمتو کولو لپاره د کیریر په توګه کاربومر-934 او هایدروکسایپروپیل میتیل سیلولوز کارولي. د چمتو کولو پروسه ساده او عملي ده، او کیفیت یې د "چینایي فارماکوپیا" (2010 نسخه) د سترګو جیل سره سمون لري. د کیفیت اړتیاوې.

۳.۹ د ځان مایکرو ایمولسیفینګ سیسټم لپاره د باران مخنیوی کونکی

د ځان مایکرو ایمولسیفاینګ درملو رسولو سیسټم (SMEDDS) د شفاهي درملو رسولو یو نوی ډول سیسټم دی، کوم چې یو همجنس، مستحکم او شفاف مخلوط دی چې د درملو، تیلو مرحله، ایمولسیفایر او شریک ایمولسیفایر څخه جوړ شوی دی. د نسخې ترکیب ساده دی، او خوندیتوب او ثبات یې ښه دی. د ضعیف محلول درملو لپاره، د اوبو محلول فایبر پولیمر مواد، لکه HPMC، پولی وینیلپیرولایډون (PVP)، او نور، ډیری وختونه اضافه کیږي ترڅو وړیا درمل او هغه درمل چې په مایکرو ایمولسینا کې پوښل شوي وي د معدې په لاره کې سوپر سیچوریٹډ تحلیل ترلاسه کړي، ترڅو د درملو محلولیت زیات کړي او بایو شتون ښه کړي.

پینګ شوان او نورو د سلیبینین سوپر سیچوریٹډ ځان ایمولسیفاینګ درملو رسولو سیسټم (S-SEDDS) چمتو کړ. د اکسی ایتیلین هایدروجنیټ شوی کاسټر غوړ (کریموفور RH40)، 12٪ کیپریلیک کیپریک اسید پولیټیلین ګلایکول ګلیسرایډ (لابراسول) د ګډ ایمولسیفایر په توګه، او 50 ملی ګرامه ګرامه-1 HPMC. SSEDDS ته د HPMC اضافه کول کولی شي وړیا سلیبینین سوپر سیچوریٹ کړي ترڅو په S-SEDDS کې منحل شي او د سلیبینین د وتلو مخه ونیسي. د دودیز ځان مایکرو ایمولسیفاینګ فورمولونو سره پرتله کول، د سرفیکټینټ لوی مقدار معمولا اضافه کیږي ترڅو د درملو نیمګړی انکیپسولیشن مخه ونیسي. د HPMC اضافه کول کولی شي د تحلیل په منځني کې د سلیبینین محلولیت نسبتا ثابت وساتي، د ځان مایکرو ایمولسیفاینګ فورمولونو کې ایمولسیفاینګ کم کړي. د اجنټ دوز.

۴. پایله

دا لیدل کیدی شي چې HPMC د خپلو فزیکي، کیمیاوي او بیولوژیکي ملکیتونو له امله په تیاریو کې په پراخه کچه کارول شوی، مګر HPMC په تیاریو کې ډیری نیمګړتیاوې هم لري، لکه د چاودنې دمخه او وروسته د خوشې کیدو پدیده. میتیل میتاکریلایټ) د ښه کولو لپاره. په ورته وخت کې، ځینو څیړونکو د کاربامازپین دوامداره خوشې کولو ټابلیټونو او ویراپامیل هایدروکلورایډ دوامداره خوشې کولو ټابلیټونو چمتو کولو سره په HPMC کې د اوسموټیک تیوري پلي کول وڅیړل ترڅو د هغې خوشې کولو میکانیزم نور هم مطالعه کړي. په یوه کلمه کې، ډیر او ډیر څیړونکي په چمتووالي کې د HPMC د ښه پلي کولو لپاره ډیر کار کوي، او د دې د ملکیتونو ژورې مطالعې او د چمتووالي ټیکنالوژۍ ښه کولو سره، HPMC به په پراخه کچه د نوي خوراک فورمو او نوي خوراک فورمو کې وکارول شي. د درملو سیسټم په څیړنه کې، او بیا د درملتون دوامداره پرمختګ ته وده ورکول.