Hidroxipropil celulose, um excipiente farmacêutico, é dividido em baixa substituição hidroxipropillolululose (L-HPC) e hidroxipropillululose de alta substituição (H-HPC) de acordo com o conteúdo de seu hidroxipropoxi substituinte. O L-HPC incha em uma solução coloidal na água, possui as propriedades da adesão, formação de filmes, emulsificação etc. e é usada principalmente como agente e aglutinante de desintegração; Enquanto o H-HPC é solúvel em água e vários solventes orgânicos à temperatura ambiente e possui boa termoplasticidade. , Coesão e propriedades de formação de filmes, o filme formado é duro, brilhante e totalmente elástico e é usado principalmente como material formador de filme e material de revestimento. A aplicação específica de hidroxipropilululose em preparações sólidas agora é introduzida.
1. Como um desintegrante para preparações sólidas, como comprimidos
A superfície de partículas cristalinas de hidroxipropilho-celulose de baixa substituição é desigual, com uma estrutura óbvia de rocha intemperizada. Essa estrutura áspera da superfície não apenas faz com que ele tenha uma área de superfície maior, mas também quando é comprimida em um comprimido junto com medicamentos e outros excipientes, numerosos poros e capilares são formados no núcleo do comprimido, para que o núcleo do comprimido possa aumentar a umidade da umidade A taxa de absorção e a absorção de água aumentam o inchaço. UsandoL-HPCComo um excipiente pode fazer o comprimido se desintegrar rapidamente em um pó uniforme e melhorar significativamente a desintegração, dissolução e biodisponibilidade do tablet. Por exemplo, o uso de L-HPC pode acelerar a desintegração de comprimidos de paracetamol, comprimidos de aspirina e comprimidos de clorfeniramina e melhorar a taxa de dissolução. A desintegração e a dissolução de medicamentos pouco solúveis, como os comprimidos de lloxacina com L-HPC, como desintegrantes, eram melhores do que aqueles com PVPP reticulado, CMC-NA e CMS-NA reticulados como desintegrantes. O uso de L-HPC como desintegrante interno dos grânulos nas cápsulas é benéfico para a desintegração dos grânulos, aumenta a área da superfície de contato entre o medicamento e o meio de dissolução, promove a dissolução do medicamento e melhora a biodisponibilidade. As preparações sólidas de liberação imediata representadas por preparações sólidas com desintegração rápida e preparações sólidas que dissolvem instantâneas têm efeitos de desintegração rápida, dissolução instantânea, de ação rápida, alta biodisponibilidade, irritação reduzida de drogas no esôfago e trato gastrointestinal e são convenientes para levar e tem uma boa conformidade. e outras vantagens, ocupando uma posição importante no campo da farmácia. O L-HPC tornou-se um dos excipientes mais importantes para preparações sólidas de liberação imediata devido à sua forte hidrofilicidade, higroscopicidade, expansibilidade, tempo de histerese curto para absorção de água, velocidade rápida de absorção de água e saturação rápida da absorção de água. É um desintegrante ideal para os comprimidos desintegrados por via oral. Os comprimidos de desintegração por paracetamol foram preparados com L-HPC como desintegrantes, e os comprimidos se desintegraram rapidamente dentro de 20 anos. O L-HPC é usado como desintegrante para comprimidos, e sua dose geral é de 2%a 10%, principalmente 5%.
2. Como fichário para preparativos como comprimidos e grânulos
A estrutura áspera do L-HPC também faz com que ele tenha um maior efeito em mosaico com medicamentos e partículas, o que aumenta o grau de coesão e tem um bom desempenho de moldagem por compressão. Depois de ser pressionado em comprimidos, ele mostra mais dureza e brilho, melhorando assim a qualidade da aparência do tablet. Especialmente para comprimidos que não são fáceis de formar, frouxos ou fáceis de descobrir, a adição de L-HPC pode melhorar o efeito. O comprimido de cloridrato de ciprofloxacina tem baixa compressibilidade, fácil de dividir e pegajoso, e é fácil de formar após adicionar L-HPC, com dureza adequada, aparência bonita e a taxa de dissolução atende aos requisitos padrão de qualidade. Depois de adicionar L-HPC ao tablet dispersível, sua aparência, friabilidade, uniformidade de dispersão e outros aspectos são bastante aprimorados e melhorados. Depois que o amido na prescrição original foi substituído por L-HPC, a dureza do comprimido dispersível de azitromicina aumentou, a friabilidade foi melhorada e os problemas de falta de cantos e bordas podres do tablet original foram resolvidas. O L-HPC é usado como aglutinante para comprimidos, e a dose geral é de 5% a 20%; Enquanto H-HPC é usado como aglutinante para comprimidos, grânulos, etc., e a dosagem geral é de 1% a 5% da preparação.
3. Aplicação no revestimento de filme e preparativos de liberação sustentada e controlada
Atualmente, os materiais solúveis em água comumente usados no revestimento de filme incluem hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), hidroxipropilcelulose, polietileno glicol (PEG) e assim por diante. A hidroxipropil celulose é frequentemente usada como um agente formador de filme em materiais de mixagem de revestimento de filme por causa de seu filme resistente, elástico e brilhante. Se a hidroxipropillululose for misturada com outros agentes de revestimento resistente à temperatura, o desempenho de seu revestimento poderá ser melhorado.
Usando excipientes e técnicas apropriados para transformar o medicamento em comprimidos de matriz, comprimidos flutuantes gástricos, comprimidos de várias camadas, comprimidos revestidos, comprimidos de bomba osmóticos e outros comprimidos de liberação lenta e controlada, o significado está em: Aumentando o grau de absorção de medicamentos e estabilizando o droga no sangue. Concentração, reduza as reações adversas, reduza o número de medicamentos e lute para maximizar o efeito curativo com a menor dose e minimizar as reações adversas. A hidroxipropillululose é um dos principais excipientes de tais preparações. A dissolução e liberação de comprimidos de diclofenaco de sódio são controlados usando hidroxipropillelulose e etillululose como material de articulação e esqueleto. Após a administração oral e contato com o suco gástrico, a superfície dos comprimidos de liberação sustentada de sódio diclofeno será hidratada em um gel. Através da dissolução do gel e da difusão de moléculas de drogas no espaço do gel, é alcançado o objetivo da liberação lenta de moléculas de drogas. A hidroxipropil celulose é usada como a matriz de liberação controlada do tablet, quando o conteúdo do bloqueador etillululose é constante, seu conteúdo no tablet determina diretamente a taxa de liberação do medicamento e o medicamento do tablet com um conteúdo mais alto A liberação de hidroxipropilululose é mais lenta. Os pellets revestidos foram preparados usandoL-HPCe uma certa proporção de HPMC como uma solução de revestimento para o revestimento como uma camada de inchaço e como uma camada de liberação controlada para revestimento com dispersão aquosa de etil celulose. Quando a prescrição e a dosagem da camada de inchaço são fixos, controlando a espessura da camada de liberação controlada, os pellets revestidos podem ser liberados em diferentes momentos esperados. Vários tipos de pellets revestidos com ganho de peso diferente da camada de liberação controlada são misturados para fazer com que o Shuxiong de cápsulas de liberação sustentada. No meio de dissolução, vários pellets revestidos podem liberar medicamentos sequencialmente em momentos diferentes, de modo que os componentes com diferentes propriedades físicas e químicas são obtidas ao mesmo tempo que a liberação sustentada
Hora de postagem: 25-2024 de abril