Hidroxipropilcelulose, um excipiente farmacêutico, é dividido em hidroxipropilcelulose de baixa substituição (L-HPC) e hidroxipropilcelulose de alta substituição (H-HPC), de acordo com o teor de seu substituinte hidroxipropoxi. O L-HPC incha em uma solução coloidal em água, possui propriedades de adesão, formação de filme, emulsificação, etc., e é usado principalmente como agente desintegrante e aglutinante; enquanto o H-HPC é solúvel em água e vários solventes orgânicos à temperatura ambiente e possui boa termoplasticidade, coesividade e propriedades de formação de filme, o filme formado é duro, brilhante e totalmente elástico, sendo usado principalmente como material formador de filme e material de revestimento. A aplicação específica da hidroxipropilcelulose em preparações sólidas é agora apresentada.
1. Como desintegrante para preparações sólidas, como comprimidos
A superfície das partículas cristalinas de hidroxipropilcelulose de baixa substituição é irregular, com uma estrutura claramente semelhante à de uma rocha intemperizada. Essa estrutura superficial rugosa não só aumenta a área de superfície, mas também, quando comprimida em um comprimido, juntamente com medicamentos e outros excipientes, numerosos poros e capilares são formados no núcleo do comprimido, permitindo que o núcleo do comprimido aumente a taxa de absorção de umidade e a absorção de água aumente o inchaço. UtilizandoL-HPCO uso de L-HPC como excipiente pode fazer com que o comprimido se desintegre rapidamente em um pó uniforme, melhorando significativamente a desintegração, dissolução e biodisponibilidade do comprimido. Por exemplo, o uso de L-HPC pode acelerar a desintegração de comprimidos de paracetamol, aspirina e clorfeniramina, e melhorar a taxa de dissolução. A desintegração e dissolução de fármacos pouco solúveis, como comprimidos de ofloxacina, com L-HPC como desintegrante foram melhores do que aqueles com PVPP reticulado, CMC-Na reticulado e CMS-Na reticulado como desintegrantes. O uso de L-HPC como desintegrante interno dos grânulos nas cápsulas é benéfico para a desintegração dos grânulos, aumenta a área de superfície de contato entre o fármaco e o meio de dissolução, promove a dissolução do fármaco e melhora a biodisponibilidade. Preparações sólidas de liberação imediata, representadas por preparações sólidas de rápida desintegração e preparações sólidas de dissolução instantânea, apresentam efeitos de rápida desintegração, dissolução instantânea e ação rápida, alta biodisponibilidade, redução da irritação do fármaco no esôfago e no trato gastrointestinal, além de serem convenientes de tomar e apresentarem boa adesão ao tratamento. Além de outras vantagens, ocupam uma posição importante no campo da farmácia. O L-HPC tornou-se um dos excipientes mais importantes para preparações sólidas de liberação imediata devido à sua forte hidrofilicidade, higroscopicidade, expansibilidade, curto tempo de histerese para absorção de água, rápida velocidade de absorção de água e rápida saturação por absorção de água. É um desintegrante ideal para comprimidos de desintegração oral. Comprimidos de desintegração oral de paracetamol foram preparados com L-HPC como desintegrante, e os comprimidos desintegraram-se rapidamente em 20 segundos. O L-HPC é usado como desintegrante para comprimidos, e sua dosagem geral é de 2% a 10%, principalmente 5%.
2. Como aglutinante para preparações como comprimidos e grânulos
A estrutura rugosa do L-HPC também proporciona um maior efeito mosaico com fármacos e partículas, o que aumenta o grau de coesão e apresenta bom desempenho de moldagem por compressão. Após ser prensado em comprimidos, apresenta maior dureza e brilho, melhorando assim a qualidade da aparência do comprimido. Especialmente para comprimidos que não são fáceis de moldar, soltos ou fáceis de descobrir, a adição de L-HPC pode melhorar o efeito. O comprimido de cloridrato de ciprofloxacino apresenta baixa compressibilidade, fácil de quebrar e pegajoso, sendo fácil de moldar após a adição de L-HPC, com dureza adequada, bela aparência e taxa de dissolução que atende aos requisitos do padrão de qualidade. Após a adição de L-HPC ao comprimido dispersível, sua aparência, friabilidade, uniformidade de dispersão e outros aspectos são significativamente melhorados e aprimorados. Após a substituição do amido da prescrição original por L-HPC, a dureza do comprimido dispersível de azitromicina foi aumentada, a friabilidade melhorada e os problemas de cantos ausentes e bordas podres do comprimido original foram resolvidos. O L-HPC é usado como aglutinante para comprimidos, e a dosagem geral é de 5% a 20%; enquanto o H-HPC é usado como aglutinante para comprimidos, grânulos, etc., e a dosagem geral é de 1% a 5% da preparação.
3. Aplicação em revestimentos de filmes e preparações de liberação sustentada e controlada
Atualmente, os materiais solúveis em água comumente utilizados em revestimentos de filmes incluem hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), hidroxipropilcelulose, polietilenoglicol (PEG), entre outros. A hidroxipropilcelulose é frequentemente utilizada como agente formador de filme em materiais de pré-mistura de revestimentos de filmes devido à sua película resistente, elástica e brilhante. Se a hidroxipropilcelulose for misturada com outros agentes de revestimento resistentes à temperatura, o desempenho do revestimento pode ser ainda melhorado.
Utilizando excipientes e técnicas apropriados para transformar o fármaco em comprimidos de matriz, comprimidos de flutuação gástrica, comprimidos multicamadas, comprimidos revestidos, comprimidos de bomba osmótica e outros comprimidos de liberação lenta e controlada, a importância reside em: aumentar o grau de absorção do fármaco e estabilizá-lo no sangue. Concentração, reduzir reações adversas, reduzir o número de medicamentos e esforçar-se para maximizar o efeito curativo com a menor dose e minimizar as reações adversas. A hidroxipropilcelulose é um dos principais excipientes dessas preparações. A dissolução e a liberação dos comprimidos de diclofenaco sódico são controladas pelo uso de hidroxipropilcelulose e etilcelulose como material de articulação e esqueleto. Após administração oral e contato com o suco gástrico, a superfície dos comprimidos de liberação prolongada de diclofenaco sódico será hidratada em um gel. Através da dissolução do gel e da difusão das moléculas do fármaco na lacuna do gel, o objetivo da liberação lenta das moléculas do fármaco é alcançado. A hidroxipropilcelulose é utilizada como matriz de liberação controlada do comprimido. Quando o teor do bloqueador etilcelulose é constante, seu teor no comprimido determina diretamente a taxa de liberação do fármaco, e o fármaco do comprimido com maior teor de hidroxipropilcelulose tem liberação mais lenta. Os pellets revestidos foram preparados utilizandoL-HPCe uma certa proporção de HPMC como solução de revestimento para revestimento como camada de expansão e como camada de liberação controlada para revestimento com dispersão aquosa de etilcelulose. Quando a prescrição e a dosagem da camada de expansão são fixas, controlando a espessura da camada de liberação controlada, os pellets revestidos podem ser liberados em diferentes tempos esperados. Diversos tipos de pellets revestidos com diferentes ganhos de peso da camada de liberação controlada são misturados para produzir as cápsulas de liberação prolongada Shuxiong. No meio de dissolução, vários pellets revestidos podem liberar fármacos sequencialmente em diferentes tempos, de modo que os componentes com diferentes propriedades físicas e químicas sejam liberados simultaneamente à liberação prolongada.
Horário da publicação: 25/04/2024