No campo farmacêutico, carboximetilcelulose de sódio (CMC) e hidroxipropil -metilcelulose (HPMC) são dois excipientes farmacêuticos comumente usados com diferentes propriedades e funções químicas.
Estrutura química e propriedades
O CMC é um derivado de celulose solúvel em água obtido pela conversão de parte dos grupos hidroxila de celulose em grupos carboximetil. A solubilidade da água e a viscosidade do CMC dependem de seu grau de substituição e peso molecular, e geralmente se comporta como um bom espessante e agente de suspensão.
O HPMC é obtido substituindo parte dos grupos hidroxila de celulose por grupos metil e hidroxipropil. Comparado com o CMC, o HPMC tem uma solubilidade mais ampla, pode ser dissolvida em água fria e quente e exibe viscosidade estável em diferentes valores de pH. O HPMC é frequentemente usado como um antigo filme, adesivo, espessante e agente de liberação controlada em produtos farmacêuticos.
Campo de aplicação
Comprimidos
Na produção de comprimidos, o CMC é usado principalmente como desintegrante e adesivo. Como desintegrante, o CMC pode absorver água e inchar, promovendo assim a desintegração dos comprimidos e aumentando a taxa de liberação dos medicamentos. Como aglutinante, o CMC pode melhorar a força mecânica dos comprimidos.
O HPMC é usado principalmente como um agente de lançamento controlado e antigo em tablets. O filme formado pelo HPMC possui excelente resistência mecânica e resistência ao desgaste, que pode proteger o medicamento da influência do ambiente externo. Ao mesmo tempo, as propriedades que formam o filme do HPMC também podem ser usadas para controlar a taxa de liberação do medicamento. Ao ajustar o tipo e a dose de HPMC, pode ser alcançada uma liberação sustentada ou efeito de liberação controlada.
Cápsulas
Na preparação da cápsula, o CMC é menos utilizado, enquanto o HPMC é amplamente utilizado, especialmente na produção de cápsulas vegetarianas. As conchas tradicionais das cápsulas são feitas principalmente de gelatina, mas devido ao problema das fontes animais, o HPMC se tornou um material alternativo ideal. A concha da cápsula feita de HPMC não apenas tem boa biocompatibilidade, mas também atende às necessidades dos vegetarianos.
Preparações líquidas
Devido ao seu excelente espessamento e propriedades de suspensão, o CMC é amplamente utilizado em preparações líquidas, como soluções orais, colírios e preparações tópicas. O CMC pode aumentar a viscosidade das preparações líquidas, melhorando assim a suspensão e a estabilidade dos medicamentos e impedindo a sedimentação de medicamentos.
A aplicação do HPMC nas preparações líquidas está concentrada principalmente em espessantes e emulsificantes. O HPMC pode permanecer estável em uma ampla faixa de pH e pode ser compatível com uma variedade de medicamentos sem afetar a eficácia dos medicamentos. Além disso, as propriedades formadoras de filme do HPMC também são usadas em preparações tópicas, como o efeito protetor de formação de filme nas colírias.
Preparações de liberação controlada
Em preparações de liberação controlada, a aplicação do HPMC é particularmente proeminente. O HPMC é capaz de formar uma rede de gel e a taxa de liberação do medicamento pode ser controlada ajustando a concentração e a estrutura do HPMC. Essa propriedade tem sido amplamente utilizada em comprimidos e implantes de liberação sustentada oral. Por outro lado, o CMC é menos utilizado em preparações de liberação controlada, principalmente porque a estrutura de gel que se forma não é tão estável quanto o HPMC.
Estabilidade e compatibilidade
O CMC tem baixa estabilidade em diferentes valores de pH e é facilmente afetado por ambientes ácidos-base. Além disso, o CMC tem baixa compatibilidade com certos ingredientes do medicamento, o que pode causar precipitação ou falha do medicamento.
O HPMC mostra boa estabilidade em uma ampla faixa de pH, não é facilmente afetado pela base ácida e possui excelente compatibilidade. O HPMC pode ser compatível com a maioria dos ingredientes do medicamento sem afetar a estabilidade e a eficácia do medicamento.
Segurança e regulamentos
Tanto o CMC quanto o HPMC são considerados excipientes farmacêuticos seguros e foram aprovados para uso em preparações farmacêuticas por farmacopeias e agências reguladoras em vários países. No entanto, durante o uso, o CMC pode causar algumas reações alérgicas ou desconforto gastrointestinal, enquanto o HPMC raramente causa reações adversas.
CMC e HPMC têm suas próprias vantagens em aplicações farmacêuticas. O CMC ocupa uma posição importante nas preparações líquidas devido às suas excelentes propriedades de espessamento e suspensão, enquanto o HPMC tem sido amplamente utilizado em comprimidos, cápsulas e preparações de liberação controlada devido às suas excelentes propriedades de formação de filme e liberação controlada. A seleção de preparações farmacêuticas deve basear -se nas propriedades específicas do medicamento e nos requisitos de preparação, considerando de maneira abrangente as vantagens e desvantagens de ambos e selecionando o excipiente mais adequado.
Hora de postagem: Jul-19-2024