Na área farmacêutica, a carboximetilcelulose sódica (CMC) e a hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) são dois excipientes farmacêuticos comumente usados com diferentes propriedades e funções químicas.
Estrutura química e propriedades
O CMC é um derivado de celulose solúvel em água obtido pela conversão de parte dos grupos hidroxila da celulose em grupos carboximetil. A solubilidade em água e a viscosidade do CMC dependem do seu grau de substituição e peso molecular, e geralmente se comporta como um bom espessante e agente de suspensão.
HPMC é obtido substituindo parte dos grupos hidroxila da celulose por grupos metil e hidroxipropil. Comparado com o CMC, o HPMC tem uma solubilidade mais ampla, pode ser dissolvido em água fria e quente e apresenta viscosidade estável em diferentes valores de pH. HPMC é frequentemente usado como formador de filme, adesivo, espessante e agente de liberação controlada em produtos farmacêuticos.
Campo de aplicação
Comprimidos
Na produção de comprimidos, o CMC é utilizado principalmente como desintegrante e adesivo. Como desintegrante, o CMC pode absorver água e inchar, promovendo assim a desintegração dos comprimidos e aumentando a taxa de liberação dos medicamentos. Como aglutinante, o CMC pode aumentar a resistência mecânica dos comprimidos.
HPMC é usado principalmente como formador de filme e agente de liberação controlada em comprimidos. O filme formado por HPMC possui excelente resistência mecânica e resistência ao desgaste, o que pode proteger o medicamento da influência do ambiente externo. Ao mesmo tempo, as propriedades formadoras de filme do HPMC também podem ser usadas para controlar a taxa de liberação do medicamento. Ao ajustar o tipo e a dosagem de HPMC, pode ser alcançado um efeito de libertação sustentada ou de libertação controlada.
Cápsulas
No preparo de cápsulas, o CMC é menos utilizado, enquanto o HPMC é amplamente utilizado, principalmente na produção de cápsulas vegetarianas. Os invólucros das cápsulas tradicionais são feitos principalmente de gelatina, mas devido ao problema das fontes animais, o HPMC tornou-se um material alternativo ideal. O invólucro da cápsula feito de HPMC não só possui boa biocompatibilidade, mas também atende às necessidades dos vegetarianos.
Preparações líquidas
Devido às suas excelentes propriedades de espessamento e suspensão, o CMC é amplamente utilizado em preparações líquidas, como soluções orais, colírios e preparações tópicas. O CMC pode aumentar a viscosidade das preparações líquidas, melhorando assim a suspensão e a estabilidade dos medicamentos e evitando a sedimentação dos medicamentos.
A aplicação de HPMC em preparações líquidas concentra-se principalmente em espessantes e emulsificantes. O HPMC pode permanecer estável em uma ampla faixa de pH e pode ser compatível com uma variedade de medicamentos sem afetar a eficácia dos medicamentos. Além disso, as propriedades formadoras de filme do HPMC também são utilizadas em preparações tópicas, como o efeito protetor formador de filme em colírios.
Preparações de liberação controlada
Nas preparações de libertação controlada, a aplicação de HPMC é particularmente proeminente. O HPMC é capaz de formar uma rede de gel e a taxa de liberação do medicamento pode ser controlada ajustando a concentração e a estrutura do HPMC. Esta propriedade tem sido amplamente utilizada em comprimidos e implantes orais de liberação sustentada. Em contraste, a CMC é menos utilizada em preparações de libertação controlada, principalmente porque a estrutura do gel que forma não é tão estável como a HPMC.
Estabilidade e compatibilidade
O CMC apresenta baixa estabilidade em diferentes valores de pH e é facilmente afetado por ambientes ácido-base. Além disso, o CMC tem baixa compatibilidade com certos ingredientes de medicamentos, o que pode causar precipitação ou falha do medicamento.
HPMC apresenta boa estabilidade em uma ampla faixa de pH, não é facilmente afetado por ácido-base e possui excelente compatibilidade. HPMC pode ser compatível com a maioria dos ingredientes de medicamentos sem afetar a estabilidade e eficácia do medicamento.
Segurança e regulamentos
Tanto o CMC como o HPMC são considerados excipientes farmacêuticos seguros e foram aprovados para uso em preparações farmacêuticas por farmacopeias e agências reguladoras em vários países. No entanto, durante o uso, o CMC pode causar algumas reações alérgicas ou desconforto gastrointestinal, enquanto o HPMC raramente causa reações adversas.
CMC e HPMC têm suas próprias vantagens em aplicações farmacêuticas. A CMC ocupa uma posição importante em preparações líquidas devido às suas excelentes propriedades de espessamento e suspensão, enquanto a HPMC tem sido amplamente utilizada em comprimidos, cápsulas e preparações de liberação controlada devido às suas excelentes propriedades de formação de filme e liberação controlada. A seleção das preparações farmacêuticas deve basear-se nas propriedades específicas do medicamento e nos requisitos de preparação, considerando de forma abrangente as vantagens e desvantagens de ambos e selecionando o excipiente mais adequado.
Horário da postagem: 19 de julho de 2024