Quantos éteres de celulose em excipientes farmacêuticos?

Excipientes farmacêuticos são excipientes e adjuvantes usados ​​na produção de medicamentos e formulando prescrições, e são uma parte importante das preparações farmacêuticas. Como material derivado de polímero natural, o éter de celulose possui as características da biodegradabilidade, não-toxicidade e baixo preço, como carboximetillululose de sódio, metillululose, hidroxipropil-metillululose, hidroxipropilululose,Éteres de celulosecomo a hidroxietillululose e a etillululose têm um importante valor de aplicação em excipientes farmacêuticos. Atualmente, os produtos da maioria das empresas domésticos de éter de celulose são usados ​​principalmente nos campos médio e baixo da indústria, e o valor agregado não é alto. A indústria precisa urgentemente transformar e atualizar e melhorar as aplicações de ponta dos produtos.

Os excipientes farmacêuticos desempenham um papel importante no desenvolvimento e produção de formulações. Por exemplo, em preparações de liberação sustentada, materiais de polímeros, como os éteres de celulose, são usados ​​como excipientes farmacêuticos em pellets de liberação sustentada, várias formulações de liberação sustentada da matriz, formulações de liberação sustentada, filmes de liberação de liberação sustentada e medicamentos de liberação sustentada. Os preparativos e os preparativos para liberação sustentada líquida têm sido amplamente utilizados. Nesse sistema, polímeros como éteres de celulose são geralmente usados ​​como portadores de medicamentos para controlar a taxa de liberação de medicamentos no corpo humano, ou seja, eles devem ser liberados lentamente no corpo a uma taxa definida dentro de um determinado intervalo de tempo para alcançar o objetivo do tratamento eficaz.

De acordo com as estatísticas do departamento de consultoria e pesquisa, existem cerca de 500 tipos de excipientes no mercado no meu país, mas em comparação com os Estados Unidos (mais de 1500 tipos) e a União Europeia (mais de 3000 tipos), há uma grande diferença e os tipos ainda são pequenos. Excipientes farmacêuticos do meu país O potencial de desenvolvimento do mercado é enorme. Entende-se que os dez principais excipientes farmacêuticos na escala de mercado do meu país são cápsulas de gelatina medicinal, sacarose, amido, revestimento de filme em pó, 1,2-propileno glicol, PVP, hidroxipropilcelululose (HPMC) e fibers microcrystalina. Vegetariana, HPC, lactose.

“O éter natural de celulose é o termo geral para uma série de derivados de celulose produzidos pela reação da celulose alcalina e do agente etherificador sob certas condições, e é um produto no qual os grupos hidroxila nos grupos de celulose, com os grupos de celulose, são amplamente utilizados, os fúnenos, os grupos de celulose, são amplamente utilizados em fêmeos, os grupos de celulose são amplamente utilizados nos fietelores, os fãs, com os grupos de celulose. Campos, produtos farmacêuticos estão basicamente nas áreas de média e de ponta da indústria e têm alto valor agregado. comprimidos de matriz de liberação sustentada, materiais de revestimento solúvel em gástricos, materiais de embalagem de microcápsulas de liberação sustentada, materiais de filmes de medicamentos de liberação sustentada, etc.

A carboximetilcululose de sódio (CMC-NA) é o éter de celulose com a maior produção e consumo em casa e no exterior. É um éter de celulose iônica fabricado de algodão e madeira através de alcalização e ethelication com ácido cloroacético. O CMC-NA é um excipiente farmacêutico comumente usado. É frequentemente usado como aglutinante para preparações sólidas e como agente espessante, espessante e suspensão para preparações para líquidos. Também pode ser usado como uma matriz solúvel em água e material formador de filme. É frequentemente usado como um material de filme de liberação sustentada e comprimido de matriz de liberação sustentada em formulações de liberação sustentada (controlada).

Além de carboximetilcelulose de sódio como excipientes farmacêuticos, a croscarmellose sódio também pode ser usada como excipientes farmacêuticos. A carboximetilululóia de reticulação reticulada (CCMC-NA) é uma substância insolúvel em água que a carboximetillelulose reage com um agente de reticulação a uma determinada temperatura (40-80 ° C) sob a ação de um catalisador de ácido inorgânico e é purificado. O agente de reticulação pode ser propileno glicol, anidrido succínico, anidrido maleico, anidrido adipico e similares. O sódio da croscarmelose é usado como desintegrante para comprimidos, cápsulas e grânulos em preparações orais. Ele depende de efeitos capilares e inchados para alcançar a desintegração. Tem boa compressibilidade e forte desintegração. Estudos demonstraram que o grau de inchaço de sódio de croscarmelose na água é maior que o de desintegrantes comuns, como carboximetilululose de sódio com baixa substituição e celulose microcristalina hidratada.

A metil celulose (MC) é um monoéter não iônico de celulose feito de algodão e madeira através da alcalização e etinário de cloreto de metila. A metil celulose possui excelente solubilidade em água e é estável na faixa de pH de 2,0 a 13,0. É amplamente utilizado em excipientes farmacêuticos e é usado em comprimidos sublinguais, injeções intramusculares, preparações oftálmicas, cápsulas orais, suspensões orais, comprimidos orais e preparações tópicas. Além disso, em formulações de liberação sustentada, o MC pode ser usado como uma formulação de liberação sustentada de matriz de gel hidrofílica, material de revestimento solúvel em solúvel gástrico, material de embalagem de microcápsula de liberação sustentada, material de filme de liberação de liberação sustentada, etc.

A hidroxipropil-metilcelulose (HPMC) é um éter misturado de celulose não iônica feito de algodão e madeira através da alcalização e etinário de óxido de propileno e cloreto de metila. É inodoro, insípido, não tóxico, solúvel em água fria e géis em água quente. A hidroxipropil metilcelulose é uma variedade de éter mista de celulose que tem aumentado rapidamente na produção, consumo e qualidade nos últimos 15 anos. É também um dos maiores excipientes farmacêuticos usados ​​em casa e no exterior. Tem sido usado como excipiente farmacêutico há quase 50 anos. Anos de história. Atualmente, a aplicação do HPMC é refletida principalmente nos cinco aspectos a seguir:

Um é como um fichário e desintegrante. O HPMC como aglutinante pode facilitar a molhar o medicamento e pode expandir centenas de vezes após a absorção de água, para que possa melhorar significativamente a dissolução ou liberação do tablet. O HPMC tem uma forte viscosidade e pode melhorar a viscosidade das partículas e melhorar a compressibilidade das matérias -primas com textura nítida ou dura. O HPMC com baixa viscosidade pode ser usado como aglutinante e desintegrante, e o HPMC com alta viscosidade só pode ser usado como aglutinante.

Em segundo lugar, é usado como um material de liberação sustentado e controlado para preparações orais. O HPMC é um material de matriz hidrogel comumente usado em preparações de liberação sustentada. O HPMC de baixo grau de viscosidade (5 ～ 50MPa · s) pode ser usado como aglutinante, agente que aumenta a viscosidade e agente de suspensão e HPMC de alto grau de viscosidade (4000 ～ 100000MPa · s) pode ser usado para preparar tábuas de release de materiais de materiais e tábuas de release de materiais de release de materiais com tábuas sustentadas e tábuas sustentadas de materiais com tábuas sustentadas de materiais de materiais de materiais O HPMC é solúvel em líquido gastrointestinal, tem as vantagens de boa compressibilidade, boa fluidez, forte capacidade de carregamento do medicamento e características de liberação de medicamentos não afetadas pelo pH. É um material transportador hidrofílico extremamente importante em sistemas de preparação de liberação sustentada e é frequentemente usada como matriz de gel hidrofílica e material de revestimento de preparações de liberação sustentada e usada em preparações flutuantes gástricas e materiais auxiliares de membrana de medicamentos de liberação sustentada.

O terceiro é como um agente de formação de filmes de revestimento.HPMCTem boas propriedades de formação de filmes. O filme formado por ele é uniforme, transparente e resistente, e não é fácil aderir durante a produção. Especialmente para medicamentos que são fáceis de absorver a umidade e são instáveis, usá -lo como uma camada de isolamento pode melhorar bastante a estabilidade do medicamento e impedir que a cor do filme mude de cor. O HPMC possui uma variedade de especificações de viscosidade. Se selecionado corretamente, a qualidade e a aparência dos comprimidos revestidos são melhores que outros materiais, e sua concentração comum é de 2% a 10%.

Quatro é usada como material de cápsula. Nos últimos anos, com o surto frequente de epidemias globais de animais, em comparação com as cápsulas de gelatina, as cápsulas de plantas se tornaram a nova queridinha das indústrias farmacêuticas e alimentares. A Pfizer extraiu com sucesso o HPMC de plantas naturais e preparou as cápsulas vegetais VCAPTM. Comparados com as cápsulas oco de gelatina tradicionais, as cápsulas vegetais têm as vantagens de ampla adaptabilidade, nenhum risco de reação cruzada e alta estabilidade. A taxa de liberação de medicamentos é relativamente estável e as diferenças individuais são pequenas. Após a desintegração no corpo humano, ele não é absorvido e pode ser excretado. Excretado do corpo. Em termos de condições de armazenamento, após muitos testes, quase não é frágil sob condições de baixa umidade, e as propriedades da concha da cápsula ainda são estáveis ​​sob alta umidade, e os vários índices de cápsulas de plantas sob condições de armazenamento extremo não são afetadas. Com a compreensão das pessoas das cápsulas vegetais e a transformação de conceitos de medicina pública em casa e no exterior, a demanda do mercado por cápsulas de plantas crescerá rapidamente.

O quinto é como um agente de suspensão. A preparação do líquido do tipo suspensão é uma forma de dosagem clínica comumente usada, que é um sistema de dispersão heterogêneo no qual medicamentos sólidos não solúveis são dispersos em um meio de dispersão líquida. A estabilidade do sistema determina a qualidade das preparações líquidas da suspensão. A solução coloidal de HPMC pode reduzir a tensão interfacial sólida-líquido, reduzir a energia livre de superfície das partículas sólidas e estabilizar o sistema de dispersão heterogênea. É um excelente agente de suspensão. O HPMC é usado como espessante para colírios, com um conteúdo de 0,45% a 1,0%.

A hidroxipropillululose (HPC) é um monoéter não iônico de celulose feito de algodão e madeira através da alcalização e etinário de óxido de propileno. O HPC é geralmente solúvel em água abaixo de 40 ° C e uma grande quantidade de solventes polares, e seu desempenho está relacionado ao conteúdo de hidroxipropil e ao grau de polimerização. O HPC pode ser compatível com vários medicamentos e tem boa inércia.

Hidroxipropillululose de baixa substituição(L-HPC)é usado principalmente como desintegrante e fichário do comprimido. Suas características são: fáceis de pressionar e formar, a aplicação forte, especialmente difícil de formar, plástico e comprimidos quebradiços, adicionar l －hpc pode melhorar a dureza do tablet e o brilho da aparência, e também pode fazer com que o tablet se desintegre rapidamente, melhorar a qualidade interna do tablet e melhorar o efeito curativo.

A hidroxipropil celulose alta substituída (H-HPC) pode ser usada como agente de ligação para comprimidos, grânulos e grânulos finos no campo farmacêutico. O H-HPC possui excelentes propriedades formadoras de filme, e o filme resultante é difícil e elástico, que pode ser comparado com os plastificantes. Ao se misturar com outros agentes de revestimento anti-úmido, o desempenho do filme pode ser melhorado ainda mais e é frequentemente usado como material de revestimento de filme para comprimidos. O H-HPC também pode ser usado como um material da matriz para preparar comprimidos de liberação sustentada da matriz, pellets de liberação sustentada e comprimidos de liberação sustentada de camada dupla.

A hidroxietilullelulose (HEC) é um monoéter de celulose não iônica feito de algodão e madeira através da alcalização e etinário de óxido de etileno. O HEC é usado principalmente como espessante, agente de proteção coloidal, adesivo, dispersante, estabilizador, agente de suspensão, agente de formação de filme e material de liberação lenta no campo médico. Pode ser aplicado a emulsões, pomadas e colírios para medicação tópica. Líquido oral, comprimidos sólidos, cápsulas e outras formas de dosagem. A hidroxietillelululose foi incluída na Farmacopeia dos EUA/Formulário Nacional dos EUA e Farmacopeia Europeia.

A etil celulose (CE) é um dos derivados de celulose insolúveis em água mais usados. A CE é não tóxica, estável, insolúvel em soluções de água, ácido ou alcalino e solúvel em solventes orgânicos, como etanol e metanol. O solvente comumente usado é um solvente misto de tolueno/etanol 4/1 (peso). EC has many uses in drug sustained-release preparations, and is widely used as a carrier and microcapsules, coating film-forming materials, etc. of sustained-release preparations, such as tablet retarders, adhesives, film coating materials, etc. It is used as a matrix material film to prepare various types of matrix sustained-release tablets, as a mixed material to prepare coated sustained-release preparations and sustained-release Pellets, como material auxiliar de encapsulamento para preparar microcápsulas de liberação sustentada; Também pode ser amplamente utilizado como material transportador que é usado para preparar dispersões sólidas; Pode ser amplamente utilizado na tecnologia farmacêutica como substância formadora de filme e revestimento protetor, e também pode ser usado como fichário e enchimento. Como um revestimento protetor para comprimidos, pode reduzir a sensibilidade dos comprimidos à umidade e impedir que os medicamentos se descoloram e se deteriorem pela umidade; Ele também pode formar uma camada de cola de liberação lenta e microencapsular o polímero para liberar continuamente o efeito do medicamento.

In summary, the water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil-soluble ethyl cellulose are all based on their respective The characteristics of the product are used in pharmaceutical excipients as adhesives, disintegrants, sustained and controlled release materials for oral Preparativos, agentes de formação de filmes, materiais cápsulas e agentes de suspensão. Olhando para o mundo, várias empresas multinacionais estrangeiras (Shin-Etseu Japan, Dow Wolff e Ashland) perceberam o enorme mercado de celulose farmacêutica na China no futuro e aumentou a produção ou fusões, aumentaram sua presença nesse campo. Investimento dentro do aplicativo. A Dow Wolff anunciou que aumentará sua atenção à formulação, ingredientes e necessidades do mercado de preparação farmacêutica chinesa, e sua pesquisa de aplicativos também se esforçará para se aproximar do mercado. A Divisão de Celulose de Wolff da Dow Chemical e ColorCon Corporation dos Estados Unidos estabeleceu uma aliança de preparação de liberação sustentada e controlada em todo o mundo. Possui mais de 1.200 funcionários em 9 cidades, 15 instituições de ativos e 6 empresas de GMP. Os profissionais de pesquisa aplicados prestam serviços aos clientes em aproximadamente 160 países. Ashland possui bases de produção em Pequim, Tianjin, Xangai, Nanjing, Changzhou, Kunshan e Jiangmen, e investiu em três centros de pesquisa de tecnologia em Xangai e Nanjing.

De acordo com as estatísticas do site da China Cellulose Association, em 2017, a produção doméstica de éter de celulose foi de 373.000 toneladas e o volume de vendas foi de 360 ​​mil toneladas. Em 2017, o volume de vendas real de iônicoCmcfoi de 234.000 toneladas, um aumento de 18,61% ano a ano e o volume de vendas de CMC não iônico foi de 126.000 toneladas, um aumento de 8,2% em relação ao ano anterior. Além do HPMC (grau de material de construção) produtos não iônicos,HPMC(Grau farmacêutico), HPMC (grau alimentar), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. All subiram contra a tendência, e a produção e as vendas continuaram a aumentar. Os éteres domésticos de celulose vêm crescendo rapidamente há mais de dez anos, e a produção se tornou a primeira do mundo. No entanto, a maioria dos produtos das empresas de éter de celulose é usada principalmente no meio e no nível mais baixo da indústria, e o valor agregado não é alto.

Atualmente, a maioria das empresas domésticas éter de celulose está em um período crítico de transformação e atualização. Eles devem continuar a aumentar os esforços de pesquisa e desenvolvimento de produtos, enriquecer continuamente as variedades de produtos, fazer pleno uso da China, o maior mercado do mundo e aumentar os esforços para desenvolver mercados estrangeiros, para que as empresas possam se expandir o mais rápido possível. Complete a transformação e a atualização, entre no final da indústria e alcance o desenvolvimento benigno e verde.