Categoria: materiais de revestimento; Material de membrana; Materiais de polímero controlado por velocidade para preparações de liberação lenta; Agente estabilizador; Auxílio à suspensão, adesivo de tablets; Agente de adesão reforçada.
1. Introdução ao produto
Este produto é um éter de celulose não iônica, observado externamente como um pó branco, sem odor e sem gosto, solúvel em água e a maioria solventes orgânicos polares, inchaço em água fria para solução coloidal clara ou ligeiramente turbida. A solução aquosa possui atividade superficial, alta transparência e desempenho estável. O HPMC tem a propriedade do Gel Hot. Após o aquecimento, a solução aquosa do produto forma precipitação em gel e depois se dissolve após o resfriamento. A temperatura do gel de diferentes especificações é diferente. A solubilidade muda com a viscosidade, a viscosidade Zhao Baixa, quanto maior a solubilidade, diferentes especificações das propriedades do HPMC têm algumas diferenças, o HPMC dissolvido na água não é afetado pelo valor do pH.
A temperatura de combustão espontânea, a densidade frouxa, a densidade verdadeira e a temperatura de transição vítrea foram 360 ℃, 0,341g/cm3, 1,326g/cm3 e 170 ~ 180 ℃, respectivamente. Após o aquecimento, fica marrom a 190 ~ 200 ° C e queima a 225 ~ 230 ° C.
O HPMC é quase insolúvel em clorofórmio, etanol (95%) e éter dietílico e dissolvido em uma mistura de etanol e cloreto de metileno, uma mistura de metanol e cloreto de metileno e uma mistura de água e etanol. Alguns níveis de HPMC são solúveis em misturas de acetona, cloreto de metileno e 2-propanol, bem como em outros solventes orgânicos.
Tabela 1: Indicadores técnicos
projeto
Medidor,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoxi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroxipropoxi %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Temperatura do gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viscosidade MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Perda de peso seco %
5.0 ou menos
Porceto de resíduos queimados
1.5 ou menos
pH
4.0-8.0
Heavy metal
20 ou menos
arsênico
2.0 ou menos
2. Recursos do produto
2.1 A hidroxipropil metilcelulose é dissolvida em água fria para formar uma solução coloidal viscosa. Desde que seja adicionado à água fria e levemente agitada, ele pode ser dissolvido em uma solução transparente. Pelo contrário, é basicamente insolúvel em água quente acima de 60 ℃ e só pode inchar. Na preparação da solução aquosa hidroxipropil meticelulose, é melhor adicionar parte da hidroxipropil meticelulose em uma certa quantidade de água, mexa vigorosamente, aquecida a 80 ~ 90 ℃ e, em seguida, adicione a hidroxipropilulose restante e, finalmente, use água fria para suplementar a suplementos para a quantidade necessária.
2.2 A hidroxipropil metilcelulose é um éter de celulose não iônica, sua solução não carrega carga iônica, não interage com sais de metal ou compostos orgânicos iônicos, para garantir que o HPMC não reaja com outros matérias-primas e excipientes no processo de preparação produção.
2.3 A hidroxipropil metilcelulose possui forte anti-sensibilidade e, com o aumento do grau de substituição na estrutura molecular, a anti-sensibilidade também é aprimorada. Os medicamentos que usam HPMC como excipientes têm qualidade mais estável dentro do período efetivo do que os medicamentos usando outros excipientes tradicionais (amido, dextrina, açúcar em pó).
2.4 Hidroxipropil metilcelulose é metabolicamente inerte. Como excipiente farmacêutico, não é metabolizado ou absorvido, portanto, não fornece calor em medicamentos e alimentos. Possui aplicabilidade única a baixo valor calorífico, drogas sem sal, não alergênicas e alimentos para diabéticos.
2,5hpmc é relativamente estável para ácidos e bases, mas se o pH exceder 2 ~ 11 e for afetado por uma temperatura mais alta ou um tempo de armazenamento mais longo, reduzirá o grau de diamância.
2.6 Solução aquosa de hidroxipropil metilcelulose pode fornecer atividade superficial, mostrando valores moderados de tensão superficial e interfacial. Possui uma emulsificação eficaz no sistema bifásico e pode ser usado como um estabilizador eficaz e colóide protetor.
2.7 Solução aquosa de hidroxipropil metilcelulose possui excelentes propriedades formadoras de filme e é um bom material de revestimento para comprimidos e pílulas. A membrana formada por ela é incolor e resistente. Se o glicerol for adicionado, sua plasticidade poderá ser aumentada. Após o tratamento da superfície, o produto é disperso em água fria e a taxa de dissolução pode ser controlada alterando o ambiente de pH. É usado em preparações de liberação lenta e preparações de revestimento entérico.
3. Aplicação do produto
3.1. Usado como agente adesivo e desintegrante
O HPMC é usado para promover a dissolução de medicamentos e o grau de aplicações de liberação, pode ser dissolvido diretamente no solvente como adesivo e baixa viscosidade do HPMC dissolvida em água para formar a solução transparente à colmóid, comprimidos, comprimidos, pílulas, grânulos no adesivo e desintegração Agente e alta viscosidade para cola, usam apenas devido ao tipo diferente e aos requisitos diferentes, o general é de 2% ~ 5%.
Solução aquosa de HPMC e uma certa concentração de etanol para fazer um ligante composto; Exemplo: Solução aquosa de HPMC a 2% misturada com solução de etanol a 55% foi usada para a granulação de cápsulas de amoxicilina, de modo que a dissolução média das cápsulas de amoxicilina aumentou de 38% para 90% sem HPMC.
O HPMC pode ser feito de adesivo composto com diferente concentração de pasta de amido após a dissolução; A dissolução dos comprimidos com revestimento entérico da eritromicina aumentou de 38,26% para 97,38% quando 2% HPMC e 8% de amido foram combinados.
2.2. Faça material de revestimento de filme e material de formação de filmes
O HPMC como material de revestimento solúvel em água tem as seguintes características: viscosidade moderada da solução; O processo de revestimento é simples; Boa propriedade formadora de filmes; Pode manter a forma da peça, escrevendo; Pode ser à prova de umidade; Pode colorir o sabor da correção. Este produto é usado como revestimento de filme solúvel em água para comprimidos e pílulas com baixa viscosidade e para revestimento de filme não baseado em água com alta viscosidade, o valor de uso é de 2%a 5%.
2.3, como agente espessante e cola de proteção coloidal
O HPMC usado como agente espessante é de 0,45% ~ 1,0%, pode ser usado como colírio e agente espessante artificial de lágrimas; Usado para aumentar a estabilidade da cola hidrofóbica, prevenir coalescência de partículas, precipitação, a dosagem usual é de 0,5% ~ 1,5%.
2.4, como bloqueador, material de liberação lenta, agente de liberação controlada e agente de poros
O modelo de alta viscosidade do HPMC é usado para preparar os bloqueadores e os agentes de liberação controlados de comprimidos de liberação sustentada de esqueletos de material misto e comprimidos de liberação sustentada do esqueleto de gel hidrofílico. O modelo de baixa viscosidade é um agente indutor de poros para comprimidos de liberação sustentada ou liberação controlada, de modo que a dose terapêutica inicial de tais comprimidos seja rapidamente obtida, seguida de liberação sustentada ou liberação controlada para manter concentrações efetivas no sangue.
2.5. Gel e matriz supositiva
Os supositórios de hidrogel e as preparações adesivas gástricas podem ser preparadas usando a característica da formação de hidrogel comumente usada pelo HPMC na água.
2.6 Materiais adesivos biológicos
O metronidazol foi misturado com HPMC e policarboxiletileno 934 em um misturador para fazer comprimidos de liberação controlada bioadesiva contendo 250 mg. O teste de dissolução in vitro mostrou que a preparação aumentou rapidamente em água e a liberação do medicamento foi controlada por difusão e relaxamento da cadeia de carbono. A implementação animal mostrou que o novo sistema de liberação de medicamentos apresentava propriedades biológicas significativas à mucosa sublingual bovina.
2.7, como ajuda à suspensão
A alta viscosidade deste produto é um bom auxílio à suspensão para preparações para líquidos para suspensão, sua dosagem usual é de 0,5% ~ 1,5%.
4. Exemplos de aplicação
4.1 Solução de revestimento de filme: HPMC 2kg, Talc 2kg, Oil Castor 1000ml, Twain -80 1000ml, propileno glicol 1000ml, etanol 95% 53000ml, água 47000ml, quantidade apropriada de pigmento. Existem duas maneiras de fazê -lo.
4.1.1 Preparação de roupas com revestimento de pigmento solúvel Líquido: Adicione a quantidade prescrita de HPMC em etanol a 95%, mergulhe -o durante a noite, dissolva outro vetor de pigmento na água (filtro, se necessário), combine as duas soluções e mexa uniformemente para formar uma solução transparente . Misture 80% da solução (20% para polimento) com a quantidade prescrita de óleo de mamona, Tween-80 e propileno glicol.
4.1.2 A preparação do pigmento insolúvel (como o óxido de ferro) HPMC líquido foi embebido em etanol a 95% durante a noite, e a água foi adicionada para fabricar uma solução transparente de HPMC a 2%. 20% dessa solução foi retirada para polimento, e a solução restante de 80% e o óxido de ferro foram preparados pelo método de moagem líquida e, em seguida, a quantidade de prescrição de outros componentes foram adicionados e misturados uniformemente para uso. O processo de revestimento do líquido de revestimento: despeje a folha de grãos na panela de revestimento de açúcar, após a rotação, o ar quente pré -aqueça a 45 ℃, você pode pulverizar o revestimento de alimentação, controle de fluxo em 10 ~ 15ml/min, após a pulverização, continue a secar Com o ar quente por 5 ~ 10min pode estar fora da panela, coloque na secadora para secar por mais de 8h.
A membrana ocular do interior de 4.2α-interesses 50 μg de interferon foi dissolvida em ácido clorídrico de 10ml0.01ml, misturado com etanol de 90 ml e 0,5 Ghpmc, filtrado, revestido em uma haste de vidro rotativa, esterilizada a 60 ℃ e seca no ar. Este produto é transformado em material cinematográfico.
4,3 comprimidos de cotrimoxazol (0,4g ± 0,08g) SMZ (80 malha) 40kg, amido (120 malha) 8kg, solução aquosa de 3%HPMC 18-20kg, estearato de magnésio 0,3kg, tmp (80) 8kg, o método de preparação é para a preparação para Misture SMZ e TMP e adicione amido e misture por 5 minutos. Com solução aquosa de HPMC pré -fabricada a 3%, material macio, com granulação de tela de 16 malha, secagem e, em seguida, com a tela inteira da tela de 14 malha, adicione a mistura de estearato de magnésio, com comprimidos de estampagem de 12 mm com Word (SMZCO). Este produto é usado principalmente como fichário. A dissolução dos comprimidos foi de 96%/20min.
4,4 comprimidos de tubulação (0,25g) Fuberado 80 malha 25kg, amido (120 malha) 2,1kg, estearato de magnésio Quantidade apropriada. Seu método de produção é misturar o ácido popérico, amido, o HPMC uniformemente, com material macio de etanol a 20%, granulado de tela de 16 malha, seco e depois 14 grãos inteiros de tela de malha, além de estearato de magnésio vetorial, com palavra de cinto circular de 100 mm (ppa0.25 ) comprimidos de carimbo. Com o amido como agente de desintegração, a taxa de dissolução deste tablet não é inferior a 80%/2min, o que é maior que produtos semelhantes no Japão.
4,5 RUBE ARTIFICIAL HPMC-4000, HPMC-4500 ou HPMC-5000 0,3G, cloreto de sódio 0,45g, cloreto de potássio 0,37G, BORAX 0,19G, 10% de solução de clorbenzilamônio 0,02ml, água adicionada a 100ml. Seu método de produção é o HPMC colocado em água de 15 ml, a 80 ~ 90 ℃ A água cheia toma A, adicione 35 ml de água e, em seguida, contendo os componentes restantes da solução aquosa de 40 ml misturados uniformemente, adicione água à quantidade total e depois misturada uniformemente, fica durante a noite , despeje suavemente a filtragem, filtrada no recipiente selado, esterilizado a 98 ~ 100 ℃ por 30min, ou seja, o pH varia de 8,4 ° C a 8,6 ° C. Este produto é usado para deficiência de lágrima, é um bom substituto para a lágrima, Quando usado para microscopia da câmara anterior, pode ser aumentado adequadamente a dose deste produto, 0,7% ~ 1,5% é apropriado.
4.6 Tablets de liberação controlada por methorfão Metthorphan Salt 187,5mg, lactose 40,0 mg, pvp70.0mg, sílica de vapor 10mg, 40,0 mghpmc-603, 40.0mg ~ microcrystallina celulose Phalato-102 And MenSmium Recto. É preparado como comprimidos pelo método normal. Este produto é usado como material de liberação controlada.
4.7 Para avantomicina ⅳ comprimidos, 2149G Avantomicina ⅳ Monohidratada e 1000 ml de mistura de água isopropil de 15% (concentração de massa) eudragitl-100 (9: 1) foram agitados, misturados, granulados e secos a 35 ℃. Os grânulos secos 575g e 62,5g hidroxipropilocelulose E-50 foram completamente misturados e, em seguida, foi adicionado ácido 7,5g estearico e estearato de magnésio de 3,25g aos comprimidos para obter a liberação contínua de comprimidos de mycin de vanguarda. Este produto é usado como material de liberação lenta.
4.8 GRANULOS DE RELAÇÃO SUFEDIPINA DE NIFEDIPINA 1 PARTE NIFEDIPINA, 3 PARTES HIDROXIPROPILETILENTES E 3 PARTES ETILCLulose foram misturadas com solvente misto (etanol: cloreto de metileno = 1: 1), e 8 partes de amido de milho foram adicionadas para produzir granulas por meio-solúvel método. A taxa de liberação de medicamentos dos grânulos não foi afetada pela mudança de pH ambiental e foi mais lenta que a dos grânulos disponíveis comercialmente. Após 12 horas de administração oral, a concentração sanguínea humana foi de 12 mg/ml e não houve diferença individual.
4.9 Cápsula de cloridrato de propranhaol Cápsula de liberação sustentada Propranhaol cloridrato de 60 kg, celulose microcristalina 40kg, adicionando 50L de água para produzir grânulos. HPMC1kg e EC 9kg foram misturados no solvente misto (cloreto de metileno: metanol = 1: 1) 200L para fazer a solução de revestimento, com uma vazão de 750 ml/min nas partículas esféricas rolantes, partículas revestidas através do tamanho de poro de 1.4 MM Tela Partículas inteiras e, em seguida, encheu a cápsula de pedra com a máquina de encher de cápsula comum. Cada cápsula contém 160 mg de partículas esféricas de cloridrato de propranolol.
4.10 Os comprimidos de esqueleto de Naprolol HCL foram preparados misturando Naprolol HCl: HPMC: CMC-NA na proporção de 1: 0,25: 2,25. A taxa de liberação de medicamentos foi próxima de zero ordem dentro de 12 horas.
Outros medicamentos também podem ser feitos de materiais esqueléticos mistos, como metoprolol: HPMC: CMC-NA de acordo com: 1: 1.25: 1,25; AllylProlol: HPMC de acordo com a proporção 1: 2.8: 2,92. A taxa de liberação de medicamentos foi próxima de zero ordem dentro de 12 horas.
4.11 Os comprimidos esqueletos de materiais mistos de derivados de etilaminosina foram preparados pelo método normal usando uma mistura de micro pó de sílica gel: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. O medicamento pode ser liberado por 12h, tanto in vitro quanto in vivo, e o padrão de liberação linear teve uma boa correlação. Os resultados do teste de estabilidade acelerada de acordo com os regulamentos da FDA prevêem que a vida útil deste produto é de até 2 anos.
4,12 hpmc (50mpa · s) (5 partes), hpmc (4000 mpa · s) (3 partes) e hpc1 foram dissolvidos em 1000 partes de água, foram adicionados 60 partes de acetaminofeno e 6 partes de sílica gel, agitados com um homogeneizador e Spray seco. Este produto contém 80% da medicina principal.
4.13 Os comprimidos de esqueleto em gel hidrofílico da teofilina foram calculados de acordo com o peso total do comprimido, 18% -35% teofilina, 7,5% -22,5% hpmc, lactose a 0,5% e uma quantidade apropriada de lubrificante hidrofóbico foram normalmente preparados em tablets de liberação controlada, que poderiam Mantenha a concentração sanguínea efetiva do corpo humano por 12h após a administração oral.
Hora de postagem: Feb-05-2024