A hidroxipropillululose (HPC) é um excipiente amplamente utilizado no campo farmacêutico com uma variedade de propriedades funcionais. É usado principalmente em preparações sólidas, como comprimidos e cápsulas. Como um derivado semi-sintético de celulose, o HPC é feito pela introdução de grupos hidroxipropil na estrutura molecular da celulose, o que oferece excelente solubilidade, adesão e propriedades de formação de filme, tornando-o versátil nas formulações de tablets.
1. Espessantes e ligantes
O HPC, como espessante e aglutinante, pode ajudar as partículas a se formarem e se formarem durante o processo de granulação úmida da produção de comprimidos. Possui forte adesão e pode aderir a partículas de pó fino através da granulação úmida para formar partículas com boa fluxo e compressibilidade. Essas partículas são fáceis de formar e têm boa compressibilidade durante os comprimidos, resultando em comprimidos de alta qualidade. No processo de preparação do tablet, a adição de ligantes pode garantir a dureza, resistência ao esmagamento e baixa fragilidade dos comprimidos.
2 agentes de liberação controlada
O efeito de liberação controlado do HPC nos tablets é uma de suas aplicações mais importantes. Devido às suas propriedades de inchaço e viscosidade na água, o HPC pode formar um filme de hidratação na superfície dos comprimidos, limitando a taxa de liberação dos medicamentos, alcançando assim o efeito do atraso na liberação do medicamento. Nos comprimidos de liberação controlada, o HPC pode efetivamente ajustar a taxa de liberação do medicamento ajustando seu peso molecular e quantidade de adição, prolongando assim a duração da ação do medicamento, reduzindo a frequência da administração de medicamentos e melhorando a conformidade com o paciente. Sua camada de hidratação se dissolve gradualmente ao longo do tempo, e a taxa de liberação de medicamentos é relativamente constante, fazendo com que ele tenha excelentes perspectivas de aplicação em comprimidos de liberação sustentada.
3. Agente de formação de filmes
As propriedades formadoras de filme da HPC a tornam amplamente utilizadas em revestimentos de comprimidos, especialmente materiais de revestimento solúvel em água. O revestimento da superfície do comprimido com um filme de HPC pode formar uma camada protetora fina e densa, que pode não apenas mascarar a amargura da droga e melhorar o sabor, mas também proteger o medicamento e aumentar a estabilidade do medicamento. Como o HPC tem boa transparência e flexibilidade, o filme que forma é uniforme e suave e tem pouco efeito na aparência do tablet. Além disso, o filme HPC tem boa solubilidade no trato gastrointestinal e não terá um efeito adverso na biodisponibilidade do medicamento.
4. Estabilizador
O efeito protetor do HPC também é muito importante na aplicação de comprimidos, especialmente para os medicamentos sensíveis à luz e à umidade. O HPC pode efetivamente isolar a influência do ar e da umidade e impedir que o medicamento se deteriore ou a inativação oxidativa devido à umidade. Especialmente quando o revestimento do comprimido é preparado em solventes orgânicos, a estabilidade e a inércia química do HPC impedem que ele reaja com os ingredientes do medicamento ativo, garantindo assim a estabilidade e a vida útil da droga.
5. Desintegrant
Embora o HPC seja usado principalmente como um agente de liberação controlada, ele também pode ser usado como desintegrante em alguns tablets de liberação imediata. O HPC de baixa viscosidade pode se dissolver rapidamente e inchar após o contato com a água, resultando em rápida desintegração do comprimido, promovendo assim a dissolução e absorção do medicamento no trato gastrointestinal. Esta aplicação é adequada para alguns medicamentos que precisam entrar em vigor rapidamente. O HPC pode obter diferentes características de desintegração em diferentes formulações de comprimidos, ajustando seu peso molecular, quantidade de adição e outros excipientes.
6. Aplicação em comprimidos de desintegração oralmente
A solubilidade da água e a viscosidade do HPC também mostram bons efeitos nos comprimidos de desintegração oral (ODT). Neste tablet, o HPC pode aumentar a taxa de dissolução do comprimido na cavidade oral, facilitando a engolir os pacientes, especialmente os idosos ou crianças. A solubilidade de água do HPC permite que ele se dissolva e se desintegrem em pouco tempo, enquanto sua viscosidade garante a força estrutural do comprimido e impede que ela quebre durante a produção e armazenamento.
7. Sinergia com outros excipientes
O HPC também possui boa compatibilidade excipiente em formulações de tablets e pode sinergizar com outros excipientes (como celulose microcristalina, carboximetilulloese, etc.) para melhorar o desempenho do tablet. Por exemplo, quando usado em combinação com celulose microcristalina, o HPC pode melhorar a fluidez e a uniformidade do comprimido, garantindo a dureza do comprimido; Quando usado em combinação com outros adesivos, pode aumentar ainda mais a adesão do tablet, melhorar a qualidade da granulação e o efeito de moldagem por compressão.
8. Fatores e limitações de influência
Embora o HPC tenha muitas vantagens nos comprimidos, seu efeito de uso também é afetado por muitos fatores, como peso molecular, concentração, umidade etc. Quanto maior o peso molecular do HPC, maior a viscosidade e mais forte a capacidade de controlar o taxa de liberação de drogas; Ao mesmo tempo, a umidade ambiental excessiva pode fazer com que o tablet absorva a umidade, afetando sua estabilidade. Portanto, ao usar o HPC, é necessário selecionar razoavelmente parâmetros apropriados para garantir o melhor efeito na formulação do tablet.
A hidroxipropil celulose possui várias funções na formulação de comprimidos, incluindo espessante, aglutinante, agente de liberação controlada, antigo filme, estabilizador e desintegrante, o que pode melhorar efetivamente a qualidade dos comprimidos e o desempenho de liberação de medicamentos. De acordo com as propriedades específicas do medicamento e os requisitos de formulação, diferentes pesos moleculares e dosagens de HPC podem ajustar flexibilidade a viscosidade, a desintegração e a taxa de liberação dos comprimidos, tornando -o um importante valor de aplicação na indústria farmacêutica.
Hora de postagem: Nov-04-2024