Hidroxipropil celuloză, un excipient farmaceutic, este împărțit în hidroxipropil celuloză substituită (L-HPC) și hidroxipropil celuloză (H-HPC) substituit (H-HPC), conform conținutului hidroxipropoxiului substituent. L-HPC se umflă într-o soluție coloidală în apă, are proprietățile de aderență, formare de film, emulsionare etc., și este utilizat în principal ca agent de dezintegrare și liant; în timp ce H-HPC este solubil în apă și diverși solvenți organici la temperatura camerei și are o termoplasticitate bună. , proprietăți de coeziune și formare de film, filmul format este dur, lucios și complet elastic și este utilizat în principal ca material de formare a filmului și material de acoperire. Aplicarea specifică a hidroxipropilului celuloză în preparatele solide este acum introdusă.
1. ca dezintegrant pentru preparate solide, cum ar fi tablete
Suprafața particulelor cristaline cu hidroxipropil celuloză substituite este inegală, cu o structură evidentă de rocă. Această structură de suprafață aspră nu numai că o face să aibă o suprafață mai mare, ci și atunci când este comprimată într -o tabletă împreună cu medicamente și alți excipienți, numeroase pori și capilare sunt formate în miezul tabletei, astfel încât miezul de tabletă să poată crește umiditatea Rata de absorbție și absorbția apei crește umflarea. FolosindL-HPCCa excipient poate face tableta să se dezintegreze rapid într -o pulbere uniformă și să îmbunătățească semnificativ dezintegrarea, dizolvarea și biodisponibilitatea tabletei. De exemplu, utilizarea L-HPC poate accelera dezintegrarea tabletelor de paracetamol, tablete de aspirină și tablete de clorfeniramină și poate îmbunătăți rata de dizolvare. Dezintegrarea și dizolvarea medicamentelor slab solubile, cum ar fi tabletele Ofloxacin cu L-HPC ca dezintegrante au fost mai bune decât cele cu PVPP reticulat, CMC-NA și CM-N-NA reticulate ca dezintegrante. Utilizarea L-HPC ca dezintegrant intern al granulelor din capsule este benefică pentru dezintegrarea granulelor, crește suprafața de contact între medicament și mediul de dizolvare, promovează dizolvarea medicamentului și îmbunătățește biodisponibilitatea. Preparatele solide cu eliberare imediată reprezentate de preparatele solide cu disegare rapidă și preparatele solide de dizolvare instantanee au efecte cu disguneri instantanee, cu acțiune rapidă, biodisponibilitate ridicată, iritații de droguri reduse la esofag și tract gastro-intestinal și sunt convenabile să ia medicamente și au o conformitate bună. și alte avantaje, ocupând o poziție importantă în domeniul farmaciei. L-HPC a devenit unul dintre cei mai importanți excipienți pentru preparatele solide cu eliberare imediată, datorită hidrofilicității puternice, higroscopicității, expansibilității, timpului scurt de histereză pentru absorbția apei, viteza rapidă de absorbție a apei și saturația rapidă de absorbție a apei. Este un dezintegrant ideal pentru tabletele care dezintegrează oral. Tabletele de dezintegrare a paracetamolului au fost preparate cu L-HPC ca dezintegrante, iar tabletele s-au dezintegrat rapid în 20 de ani. L-HPC este utilizat ca dezintegrant pentru tablete, iar doza generală este de 2%până la 10%, în mare parte 5%.
2. Ca liant pentru preparate, cum ar fi tablete și granule
Structura aspră a L-HPC o face, de asemenea, să aibă un efect mai mare de mozaic cu medicamente și particule, ceea ce crește gradul de coeziune și are performanțe bune de modelare a compresiei. După ce a fost apăsat în tablete, arată mai multă duritate și luciu, îmbunătățind astfel calitatea aspectului tabletei. Mai ales pentru tabletele care nu sunt ușor de format, libere sau ușor de descoperit, adăugarea L-HPC poate îmbunătăți efectul. Tableta clorhidratului de ciprofloxacină are o compresibilitate slabă, ușor de împărțit și lipicioasă și este ușor de format după adăugarea L-HPC, cu o duritate adecvată, un aspect frumos, iar rata de dizolvare îndeplinește cerințele standard de calitate. După adăugarea L-HPC în tableta dispersibilă, aspectul său, friabilitatea, uniformitatea dispersiei și alte aspecte sunt mult îmbunătățite și îmbunătățite. După ce amidonul din rețeta inițială a fost înlocuit cu L-HPC, duritatea tabletei dispersionale azitromicinei a fost crescută, frietatea a fost îmbunătățită și problemele de colțuri lipsă și marginile putrede ale tabletei originale au fost rezolvate. L-HPC este utilizat ca liant pentru tablete, iar doza generală este de 5% până la 20%; În timp ce H-HPC este utilizat ca liant pentru tablete, granule etc., iar doza generală este de la 1% până la 5% din preparare.
3. Aplicare în acoperire de film și preparate de eliberare susținute și controlate
În prezent, materialele solubile în apă utilizate frecvent în acoperirea peliculelor includ hidroxipropilmetilceluloză (HPMC), hidroxipropilceluloză, polietilen glicol (PEG) și așa mai departe. Celuloza hidroxipropilică este adesea folosită ca agent de formare a filmului în materialele de premixare de acoperire a filmului, din cauza filmului său dur, elastic și lucios. Dacă hidroxipropilul celuloză este amestecat cu alți agenți de acoperire rezistenți la temperatură, performanța acoperirii sale poate fi îmbunătățită în continuare.
Folosind excipienți și tehnici adecvate pentru a efectua medicamentul în tablete matriceale, tablete plutitoare gastrice, tablete cu mai multe straturi, tablete acoperite, tablete cu pompe osmotice și alte tablete de eliberare lentă și controlată, semnificația constă în: creșterea gradului de absorbție a medicamentului și stabilizarea medicamentului droguri în sânge. Concentrația, reduce reacțiile adverse, reduce numărul de medicamente și se străduiește să maximizeze efectul curat cu cea mai mică doză și să minimizeze reacțiile adverse. Hidroxipropilululoza este unul dintre principalii excipienți ai unor astfel de preparate. Dizolvarea și eliberarea comprimatelor de sodiu diclofenac sunt controlate prin utilizarea hidroxipropilului celuloză și a celulozei de etil ca material articular și schelet. După administrarea orală și contactul cu sucul gastric, suprafața comprimatelor cu eliberare susținută de sodiu Diclofenac va fi hidratată într-un gel. Prin dizolvarea gelului și prin difuzarea moleculelor medicamentoase în golul de gel, se atinge scopul eliberării lente a moleculelor de medicamente. Hidroxipropil celuloză este utilizat ca matricea cu eliberare controlată a tabletei, când conținutul blocant de etil celuloză este constant, conținutul său din tabletă determină în mod direct rata de eliberare a medicamentului, iar medicamentul din tabletă cu un conținut mai mare de eliberare de hidroxipropil celuloză este mai lentă. Peletele acoperite au fost preparate folosindL-HPCși o anumită proporție de HPMC ca soluție de acoperire pentru acoperirea ca strat de umflare și ca un strat cu eliberare controlată pentru acoperirea cu dispersie apoasă de etil celuloză. Când prescripția și doza stratului de umflare sunt fixate, prin controlul grosimii stratului de eliberare controlată, peletele acoperite pot fi eliberate în diferite momente așteptate. Mai multe tipuri de pelete acoperite cu o creștere în greutate diferită a stratului de eliberare controlată sunt amestecate pentru a face capsule de eliberare susținută Shuxiong. În mediul de dizolvare, diverse pelete acoperite pot elibera medicamente secvențial în momente diferite, astfel încât componentele cu proprietăți fizice și chimice diferite, eliberare simultană este obținută în același timp cu eliberarea susținută
Timpul post: 25-2024 aprilie