În câmpul farmaceutic, carboximetilceluloza de sodiu (CMC) și hidroxipropil metilceluloză (HPMC) sunt doi excipienți farmaceutici folosiți frecvent cu proprietăți și funcții chimice diferite.
Structura și proprietățile chimice
CMC este un derivat de celuloză solubil în apă obținut prin transformarea unei părți a grupărilor hidroxil ale celulozei în grupări carboximetil. Solubilitatea apei și vâscozitatea CMC depind de gradul său de substituție și de greutatea moleculară și, de obicei, se comportă ca un bun agent de îngroșare și suspendare.
HPMC este obținut prin înlocuirea unei părți a grupărilor hidroxil ale celulozei cu grupări metil și hidroxipropil. În comparație cu CMC, HPMC are o solubilitate mai largă, poate fi dizolvată în apă rece și caldă și prezintă vâscozitate stabilă la valori de pH diferite. HPMC este adesea folosit ca film de filmare, adeziv, îngroșat și controlat în farmaceutice.
Câmp de aplicație
Tablete
În producția de tablete, CMC este utilizat în principal ca dezintegrant și adeziv. Ca dezintegrant, CMC poate absorbi apa și se umflă, promovând astfel dezintegrarea tabletelor și crește rata de eliberare a medicamentelor. Ca liant, CMC poate îmbunătăți rezistența mecanică a tabletelor.
HPMC este utilizat în principal ca agent de lansare a filmului și controlat în tablete. Filmul format din HPMC are o rezistență mecanică excelentă și rezistență la uzură, ceea ce poate proteja medicamentul de influența mediului extern. În același timp, proprietățile de formare a filmului HPMC pot fi, de asemenea, utilizate pentru a controla rata de eliberare a medicamentului. Prin ajustarea tipului și a dozei de HPMC, se poate obține un efect de eliberare sau de eliberare controlată.
Capsule
În prepararea capsulelor, CMC este mai puțin utilizat, în timp ce HPMC este utilizat pe scară largă, în special în producția de capsule vegetariene. Învelișurile tradiționale de capsulă sunt făcute în mare parte din gelatină, dar din cauza problemei surselor animale, HPMC a devenit un material alternativ ideal. Învelișul de capsulă din HPMC nu numai că are o biocompatibilitate bună, dar răspunde și nevoile vegetarienilor.
Preparate lichide
Datorită proprietăților sale excelente de îngroșare și suspensie, CMC este utilizat pe scară largă în preparatele lichide, cum ar fi soluții orale, picături de ochi și preparate topice. CMC poate crește vâscozitatea preparatelor lichide, îmbunătățind astfel suspensia și stabilitatea medicamentelor și prevenind sedimentarea medicamentelor.
Aplicarea HPMC în preparatele lichide este concentrată în principal în îngroșări și emulgatori. HPMC poate rămâne stabil pe o gamă largă de pH și poate fi compatibil cu o varietate de medicamente fără a afecta eficacitatea medicamentelor. În plus, proprietățile de formare a filmului HPMC sunt, de asemenea, utilizate în preparate topice, cum ar fi efectul protector care formează film în picăturile oculare.
Pregătiții de eliberare controlată
În preparatele de eliberare controlată, aplicarea HPMC este deosebit de proeminentă. HPMC este capabil să formeze o rețea de gel, iar rata de eliberare a medicamentului poate fi controlată prin ajustarea concentrației și structurii HPMC. Această proprietate a fost utilizată pe scară largă în tablete și implanturi cu eliberare susținută orală. În schimb, CMC este mai puțin utilizat în preparatele cu eliberare controlată, în principal din cauza faptului că structura gelului pe care o formează nu este la fel de stabilă ca HPMC.
Stabilitate și compatibilitate
CMC are o stabilitate slabă la valori de pH diferite și este ușor afectat de mediile acid-baze. În plus, CMC are o compatibilitate slabă cu anumite ingrediente medicamentoase, care pot provoca precipitații sau eșec pentru medicamente.
HPMC prezintă o stabilitate bună pe o gamă largă de pH, nu este ușor afectată de acid-bază și are o compatibilitate excelentă. HPMC poate fi compatibil cu majoritatea ingredientelor medicamentoase, fără a afecta stabilitatea și eficacitatea medicamentului.
Siguranță și reglementări
Atât CMC, cât și HPMC sunt considerate excipienți farmaceutici siguri și au fost aprobați pentru utilizare în preparatele farmaceutice de către farmacopeii și agențiile de reglementare din diferite țări. Cu toate acestea, în timpul utilizării, CMC poate provoca unele reacții alergice sau disconfort gastrointestinal, în timp ce HPMC provoacă rar reacții adverse.
CMC și HPMC au propriile avantaje în aplicațiile farmaceutice. CMC ocupă o poziție importantă în preparatele lichide, datorită proprietăților sale excelente de îngroșare și suspensie, în timp ce HPMC a fost utilizat pe scară largă în tablete, capsule și preparate cu eliberare controlată, datorită proprietăților sale excelente de formare a filmului și cu eliberare controlată. Selecția preparatelor farmaceutice ar trebui să se bazeze pe proprietățile specifice ale medicamentului și cerințele de pregătire, luând în considerare în mod cuprinzător avantajele și dezavantajele ambelor și selectarea celui mai potrivit excipient.
Timpul post: 19-2024