În domeniul farmaceutic, carboximetilceluloza de sodiu (CMC) și hidroxipropilmetilceluloza (HPMC) sunt doi excipienți farmaceutici utilizați în mod obișnuit, cu proprietăți și funcții chimice diferite.
Structura și proprietățile chimice
CMC este un derivat de celuloză solubil în apă, obținut prin transformarea unei părți din grupările hidroxil ale celulozei în grupări carboximetil. Solubilitatea în apă și vâscozitatea CMC depind de gradul său de substituție și greutatea moleculară și, de obicei, se comportă ca un bun agent de îngroșare și de suspendare.
HPMC se obține prin înlocuirea unei părți din grupările hidroxil ale celulozei cu grupări metil și hidroxipropil. În comparație cu CMC, HPMC are o solubilitate mai largă, poate fi dizolvată în apă rece și fierbinte și prezintă o vâscozitate stabilă la diferite valori ale pH-ului. HPMC este adesea folosit ca formator de peliculă, adeziv, agent de îngroșare și agent de eliberare controlată în produse farmaceutice.
Câmpul de aplicare
Tablete
În producția de tablete, CMC este utilizat în principal ca dezintegrant și adeziv. Ca dezintegrant, CMC poate absorbi apa și se umfla, promovând astfel dezintegrarea tabletelor și creșterea ratei de eliberare a medicamentelor. Ca liant, CMC poate spori rezistența mecanică a tabletelor.
HPMC este utilizat în principal ca formator de peliculă și agent de eliberare controlată în tablete. Filmul format din HPMC are o rezistență mecanică excelentă și rezistență la uzură, ceea ce poate proteja medicamentul de influența mediului extern. În același timp, proprietățile formatoare de film ale HPMC pot fi, de asemenea, utilizate pentru a controla viteza de eliberare a medicamentului. Prin ajustarea tipului și dozei de HPMC, se poate obține o eliberare susținută sau un efect de eliberare controlată.
Capsule
În prepararea capsulelor, CMC este mai puțin utilizat, în timp ce HPMC este utilizat pe scară largă, în special în producția de capsule vegetariene. Învelișurile tradiționale ale capsulelor sunt fabricate în mare parte din gelatină, dar din cauza problemei surselor animale, HPMC a devenit un material alternativ ideal. Învelișul capsulei din HPMC nu numai că are o bună biocompatibilitate, dar răspunde și nevoilor vegetarienilor.
Preparate lichide
Datorită proprietăților sale excelente de îngroșare și suspensie, CMC este utilizat pe scară largă în preparate lichide, cum ar fi soluții orale, picături pentru ochi și preparate topice. CMC poate crește vâscozitatea preparatelor lichide, îmbunătățind astfel suspensia și stabilitatea medicamentelor și prevenind sedimentarea medicamentului.
Aplicarea HPMC în preparate lichide este concentrată în principal în agenți de îngroșare și emulgatori. HPMC poate rămâne stabilă pe un interval larg de pH și poate fi compatibil cu o varietate de medicamente fără a afecta eficacitatea medicamentelor. În plus, proprietățile filmogene ale HPMC sunt, de asemenea, utilizate în preparate topice, cum ar fi efectul protector filmogen din picăturile pentru ochi.
Preparate cu eliberare controlată
În preparatele cu eliberare controlată, aplicarea HPMC este deosebit de importantă. HPMC este capabil să formeze o rețea de gel, iar rata de eliberare a medicamentului poate fi controlată prin ajustarea concentrației și structurii HPMC. Această proprietate a fost utilizată pe scară largă în tabletele și implanturile orale cu eliberare susținută. În schimb, CMC este mai puțin utilizat în preparatele cu eliberare controlată, în principal pentru că structura gelului pe care o formează nu este la fel de stabilă ca HPMC.
Stabilitate și compatibilitate
CMC are o stabilitate slabă la diferite valori ale pH-ului și este ușor afectat de mediile acido-bazice. În plus, CMC are o compatibilitate slabă cu anumite ingrediente ale medicamentului, ceea ce poate cauza precipitarea sau eșecul medicamentului.
HPMC prezintă o stabilitate bună într-un interval larg de pH, nu este ușor afectat de acid-bază și are o compatibilitate excelentă. HPMC poate fi compatibil cu majoritatea ingredientelor medicamentoase fără a afecta stabilitatea și eficacitatea medicamentului.
Siguranță și reglementări
Atât CMC, cât și HPMC sunt considerați excipienți farmaceutici siguri și au fost aprobați pentru utilizare în preparate farmaceutice de către farmacopee și agenții de reglementare din diferite țări. Cu toate acestea, în timpul utilizării, CMC poate provoca unele reacții alergice sau disconfort gastro-intestinal, în timp ce HPMC cauzează rareori reacții adverse.
CMC și HPMC au propriile lor avantaje în aplicațiile farmaceutice. CMC ocupă o poziție importantă în preparatele lichide datorită proprietăților sale excelente de îngroșare și suspensie, în timp ce HPMC a fost utilizat pe scară largă în tablete, capsule și preparate cu eliberare controlată datorită proprietăților sale excelente de formare a filmului și de eliberare controlată. Selecția preparatelor farmaceutice trebuie să se bazeze pe proprietățile specifice ale medicamentului și pe cerințele de preparare, luând în considerare în mod cuprinzător avantajele și dezavantajele ambelor și selectând cel mai potrivit excipient.
Ora postării: Iul-19-2024