Excipienții farmaceutici sunt excipienți și adjuvanți folosiți la producerea de medicamente și formularea rețetelor și sunt o parte importantă a preparatelor farmaceutice. Ca material natural derivat de polimer, eterul de celuloză are caracteristicile biodegradabilității, non-toxicității și prețului scăzut, cum ar fi carboximetil celuloză, metil celuloză, hidroxipropil metil celuloză, hidroxipropil celuloză,Eteri de celulozăcum ar fi hidroxietil celuloză și etil celuloză au o valoare importantă de aplicare în excipienții farmaceutici. În prezent, produsele majorității întreprinderilor de eter de celuloză internă sunt utilizate în principal în câmpurile medii și de nivel scăzut ale industriei, iar valoarea adăugată nu este ridicată. Industria are nevoie urgentă de a transforma și îmbunătăți și îmbunătăți aplicațiile de înaltă calitate ale produselor.
Excipienții farmaceutici joacă un rol important în dezvoltarea și producerea de formulări. De exemplu, în preparatele cu eliberare susținută, materialele polimerice, cum ar fi eterii de celuloză, sunt utilizate ca excipienți farmaceutici în pelete cu eliberare susținută, diverse formulări de eliberare susținută de matrice, formulări acoperite cu eliberare susținută, capsule de eliberare susținută, filme medicamentoase cu eliberare susținută și medicamente cu eliberare susținută. Preparatele și preparatele de eliberare susținută lichidă au fost utilizate pe scară largă. În acest sistem, polimeri, cum ar fi eterii celulozei, sunt în general folosiți ca purtători de medicamente pentru a controla rata de eliberare a medicamentelor în corpul uman, adică trebuie să fie eliberați lent în corp la o viteză stabilită într -un anumit interval de timp pentru a atinge scopul unui tratament eficient.
Conform Statisticilor Departamentului de consultanță și cercetare, există aproximativ 500 de tipuri de excipienți pe piața din țara mea, dar în comparație cu Statele Unite (mai mult de 1500 de tipuri) și cu Uniunea Europeană (mai mult de 3000 de tipuri), există o diferență mare, iar tipurile sunt încă mici. Excipienții farmaceutici ai țării mele Potențialul de dezvoltare al pieței este uriaș. Se înțelege că primii zece excipienți farmaceutici din scara pieței țării mele sunt capsule de gelatină medicinale, zaharoză, amidon, pulbere de acoperire de film, 1,2-propilenglicol, PVP, hidroxipropil metilceluloză (HPMC) și fibre microcrilin. Vegetarian, HPC, lactoză.
„Eterul de celuloză naturală este termenul general pentru o serie de derivați de celuloză produse de reacția celulozei alcaline și a agentului etericant în anumite condiții și este un produs în care grupurile hidroxil de pe macromolecula celuloză sunt parțial sau complet înlocuite de grupuri de eter. Produsele de calitate farmaceutică sunt practic în zonele medii și înalte ale industriei și au o valoare adăugată ridicată. Tablete, materiale de acoperire solubile gastrice, materiale de ambalare a microcapsulelor cu eliberare susținută, materiale de film medicamentoase cu eliberare susținută etc.
Carboximetil celuloză de sodiu (CMC-NA) este eterul celulozei cu cea mai mare producție și consum la domiciliu și în străinătate. Este un eter ionic de celuloză fabricat din bumbac și lemn prin alcalizare și eterizare cu acid cloroacetic. CMC-NA este un excipient farmaceutic utilizat frecvent. Este adesea utilizat ca liant pentru preparate solide și ca agent de îngroșare, îngroșare și suspendare pentru preparatele lichide. Poate fi, de asemenea, utilizat ca matrice solubilă în apă și material care formează filme. Este adesea utilizat ca material de film de droguri cu eliberare susținută și tabletă matricială cu eliberare susținută în formulări de eliberare susținute (controlate).
În plus față de carboximetil celuloză de sodiu ca excipienți farmaceutici, croscarmellose sodiu poate fi, de asemenea, utilizați ca excipienți farmaceutici. Carboximetil celuloză de sodiu (CCMC-NA) este o substanță insolubilă în apă pe care carboximetil celuloza reacționează cu un agent reticulant la o anumită temperatură (40-80 ° C) sub acțiunea unui catalizator de acid anorganic și este purificat. Agentul de reticulare poate fi propilen glicol, anhidridă succinică, anhidridă maleică, anhidridă adipică și altele asemenea. Croscarmellose sodiu este utilizat ca dezintegrant pentru tablete, capsule și granule în preparate orale. Se bazează pe efecte capilare și de umflare pentru a obține dezintegrarea. Are o compresibilitate bună și o dezintegrare puternică. Studiile au arătat că gradul de umflare de croscarmelloză sodiu în apă este mai mare decât cel al dezintegranților obișnuiți, cum ar fi carboximetil celuloză cu sodiu scăzut și celuloză microcristalină hidratată.
Metilululoza (MC) este o monoter de celuloză non-ionică fabricată din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare clorură de metil. Celuloza metilică are o solubilitate excelentă în apă și este stabilă în intervalul de pH de la 2,0 până la 13,0. Este utilizat pe scară largă în excipienții farmaceutici și este utilizat în tablete sublinguale, injecții intramusculare, preparate oftalmice, capsule orale, suspensii orale, tablete orale și preparate topice. În plus, în formulările cu eliberare susținută, MC poate fi utilizat ca o matrice hidrofilă a formulării de eliberare susținută, material de acoperire gastric solubile, material de ambalare cu microcapsule cu eliberare susținută, material de film de droguri cu eliberare susținută, etc.
Hidroxipropil metilceluloză (HPMC) este o eter mixtă de celuloză neionică, obținută din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare a oxidului de propilen și a clorurii de metil. Este inodor, fără gust, non-toxic, solubil în apă rece și geluri în apă caldă. Hidroxipropil metilceluloza este un soi de eter mixt de celuloză care a crescut rapid în producție, consum și calitate în ultimii 15 ani. Este, de asemenea, unul dintre cei mai mari excipienți farmaceutici folosiți acasă și în străinătate. A fost folosit ca excipient farmaceutic de aproape 50 de ani. Ani de istorie. În prezent, aplicarea HPMC se reflectă în principal în următoarele cinci aspecte:
Unul este ca liant și dezintegrant. HPMC ca liant poate face medicamentul ușor de udat și se poate extinde de sute de ori după absorbția apei, astfel încât poate îmbunătăți semnificativ dizolvarea sau eliberarea tabletei. HPMC are o vâscozitate puternică și poate îmbunătăți vâscozitatea particulelor și poate îmbunătăți compresibilitatea materiilor prime cu textură crocantă sau dură. HPMC cu vâscozitate scăzută poate fi utilizat ca liant și dezintegrant, iar HPMC cu vâscozitate ridicată poate fi utilizat doar ca liant.
În al doilea rând, este utilizat ca material de eliberare susținut și controlat pentru preparate orale. HPMC este un material matricial hidrogel utilizat frecvent în preparatele cu eliberare susținută. HPMC de grad de vâscozitate scăzută (5 ～ 50MPa · s) poate fi utilizat ca un liant, agent de creștere a vâscozității și agent de suspendare și HPMC de grad ridicat de vâscozitate (4000 ～ 100000MPA · S) pot fi utilizate pentru a pregăti matricea materială mixtă cu tablete cu relatere cu relalire susținătoare pentru capsule și hidrofilice. HPMC este solubil în lichidul gastrointestinal, are avantajele unei bune compresibilitate, o fluiditate bună, capacitatea puternică de încărcare a medicamentelor și caracteristicile de eliberare a medicamentului care nu sunt afectate de pH. Este un material de purtător hidrofil extrem de important în sistemele de preparare a eliberării susținute și este adesea utilizat ca matricea de gel hidrofil și material de acoperire a preparatelor cu eliberare susținută și utilizat în preparate plutitoare gastrice și materiale auxiliare ale membranei medicamentoase cu eliberare susținută.
Al treilea este ca agent de formare a filmelor de acoperire.HPMCAre proprietăți bune de formare a filmului. Filmul format din el este uniform, transparent și dur și nu este ușor de aderat în timpul producției. În special pentru medicamentele ușor de absorbit umiditatea și sunt instabile, utilizarea acestuia ca strat de izolare poate îmbunătăți considerabil stabilitatea medicamentului și poate preveni schimbarea culorii filmelor. HPMC are o varietate de specificații de vâscozitate. Dacă este selectat corect, calitatea și aspectul tabletelor acoperite sunt mai bune decât alte materiale, iar concentrația sa comună este de 2% până la 10%.
Patru este utilizat ca material de capsulă. În ultimii ani, cu focarul frecvent al epidemiilor de animale globale, în comparație cu capsulele de gelatină, capsulele de plante au devenit noul drag al industriilor farmaceutice și alimentare. Pfizer a extras cu succes HPMC din plante naturale și a preparat capsule vegetale VCAPTM VCAPTM. În comparație cu capsulele tradiționale de gelatină, capsulele vegetale au avantajele unei adaptabilitate largă, fără risc de reacție reticulată și stabilitate ridicată. Rata de eliberare a medicamentului este relativ stabilă, iar diferențele individuale sunt mici. După dezintegrarea în corpul uman, acesta nu este absorbit și poate fi excretat. Excretat din corp. În ceea ce privește condițiile de depozitare, după o mulțime de teste, acesta nu este aproape fragil în condiții de umiditate scăzută, iar proprietățile cochiliei de capsulă sunt încă stabile sub umiditate ridicată, iar diferiții indici ai capsulelor plantelor în condiții de depozitare extremă nu sunt afectate. Odată cu înțelegerea oamenilor despre capsulele de plante și transformarea conceptelor de medicină publică la domiciliu și în străinătate, cererea de piață pentru capsule de plante va crește rapid.
Al cincilea este ca agent de suspendare. Prepararea lichidului de tip suspensie este o formă de dozare clinică utilizată frecvent, care este un sistem de dispersie eterogen în care medicamentele solide cu greu solubile sunt dispersate într -un mediu de dispersie lichidă. Stabilitatea sistemului determină calitatea preparatelor lichide de suspensie. Soluția coloidală HPMC poate reduce tensiunea interfațială solidă-lichid, poate reduce energia liberă de suprafață a particulelor solide și va stabiliza sistemul de dispersie eterogen. Este un agent de suspendare excelent. HPMC este utilizat ca îngroșare pentru picături de ochi, cu un conținut de 0,45% la 1,0%.
Hidroxipropil celuloza (HPC) este o monoter de celuloză neionică fabricată din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare de oxid de propilen. HPC este de obicei solubil în apă sub 40 ° C și o cantitate mare de solvenți polari, iar performanțele sale sunt legate de conținutul hidroxipropilului și de gradul de polimerizare. HPC poate fi compatibil cu diverse medicamente și are o inerție bună.
Celuloză hidroxipropil substituită scăzută(L-HPC)este utilizat în principal ca dezintegrant și liant. Caracteristicile sale sunt: ușor de apăsat și de format, aplicabilitate puternică, în special dificil de format, tablete din plastic și fragile, adăugarea L －HPC poate îmbunătăți duritatea tabletei și luminozitatea aspectului și poate face, de asemenea, tableta să se dezintegreze rapid, să îmbunătățească calitatea internă a tabletei și să îmbunătățească efectul curativ.
Hidroxipropil celuloză cu conținut ridicat (H-HPC) poate fi utilizat ca agent de legare pentru tablete, granule și granule fine în câmpul farmaceutic. H-HPC are proprietăți excelente de formare a filmului, iar filmul rezultat este dur și elastic, ceea ce poate fi comparat cu plastifianții. Prin amestecarea cu alți agenți de acoperire anti-umede, performanța filmului poate fi îmbunătățită în continuare și este adesea folosită ca material de acoperire a filmului pentru tablete. H-HPC poate fi, de asemenea, utilizat ca material matricial pentru a pregăti tablete cu eliberare susținută matricială, pelete cu eliberare susținută și tablete cu eliberare susținută cu două straturi.
Hidroxietil celuloza (HEC) este o monoter de celuloză non-ionică fabricată din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare de oxid de etilen. HEC este utilizat în principal ca agent de protecție îngroșat, coloidal, adeziv, dispersant, stabilizator, agent de suspendare, agent de formare a filmului și material cu eliberare lentă în domeniul medical. Poate fi aplicat la emulsii, unguente și picături de ochi pentru medicamente topice. Lichid oral, tablete solide, capsule și alte forme de dozare. Hidroxietil celuloza a fost inclusă în Farmacopeea SUA/Formularul Național al SUA și Farmacopeea europeană.
Etil celuloza (CE) este unul dintre cei mai utilizați derivați de celuloză insolubilă în apă. CE este non-toxic, stabil, insolubil în soluții de apă, acid sau alcalin și solubil în solvenți organici, cum ar fi etanol și metanol. Solventul utilizat frecvent este un solvent mixt de toluen/etanol 4/1 (greutate). CE are multe utilizări în preparatele de eliberare susținută de droguri și este utilizat pe scară largă ca purtător și microcapsule, acoperirea materialelor care formează filmele, etc. ale preparatelor cu eliberare susținută, cum ar fi retardarerii tabletelor, adezivilor, materialelor de acoperire a filmului, etc. pelete, ca material auxiliar de încapsulare pentru a pregăti microcapsule cu eliberare susținută; Poate fi, de asemenea, utilizat pe scară largă ca material de transport, este utilizat pentru a pregăti dispersii solide; Poate fi utilizat pe scară largă în tehnologia farmaceutică ca substanță care formează film și acoperire de protecție și poate fi, de asemenea, utilizat ca liant și umplutură. Ca acoperire de protecție pentru tablete, poate reduce sensibilitatea tabletelor la umiditate și poate împiedica decolorarea medicamentelor și deteriorată de umiditate; De asemenea, poate forma un strat de lipici cu eliberare lentă și microencapsulează polimerul pentru a elibera continuu efectul medicamentului.
În rezumat, carboximetil celuloza de sodiu solubil în apă, metil, hidroxipropil metil celuloză, hidroxipropil celuloză, hidroxietil celuloză și etilic de etil solubil în ulei se bazează pe caracteristicile respective ale produsului, sunt utilizate în exciplii de volan pentru orlale ca adeziv Preparate, agenți de formare a filmului, materiale de capsulă și agenți de suspendare. Analizând lumea, mai multe companii multinaționale străine (Shin-Etsu Japonia, Dow Wolff și Ashland) au realizat în viitor piața uriașă a celulozei farmaceutice din China și fie au crescut producția, fie fuziunile, și-au sporit prezența în acest domeniu. Investiții în cadrul aplicației. Dow Wolff a anunțat că își va spori atenția asupra formulării, ingredientelor și nevoilor pieței de pregătire farmaceutică chineză, iar cercetarea aplicațiilor sale se vor strădui, de asemenea, să se apropie de piață. Divizia Wolff Cellulose din Dow Chemical și Colorcon Corporation din Statele Unite a înființat la nivel mondial o alianță de preparare a eliberării susținute și controlate la nivel mondial. Are mai mult de 1.200 de angajați în 9 orașe, 15 instituții de active și 6 companii GMP. Profesioniștii de cercetare aplicate oferă servicii clienților din aproximativ 160 de țări. Ashland are baze de producție la Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan și Jiangmen și a investit în trei centre de cercetare tehnologică din Shanghai și Nanjing.
Conform statisticilor de pe site -ul web al Asociației China Celulose, în 2017, producția internă de celuloză eter a fost de 373.000 tone, iar volumul vânzărilor a fost de 360 mii tone. În 2017, volumul efectiv de vânzări al ioniculuiCMCa fost de 234.000 tone, o creștere de 18,61% de la an la an, iar volumul de vânzări al CMC neionic a fost de 126.000 tone, o creștere de 8,2% de la an la an. Pe lângă produse neionice HPMC (grad de materiale de construcție),HPMC(Grad farmaceutic), HPMC (gradul alimentar), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. au crescut toate față de tendință, iar producția și vânzările au continuat să crească. Eterii de celuloză internă crește rapid de mai bine de zece ani, iar producția a devenit prima lume. Cu toate acestea, majoritatea produselor companiilor de eter de celuloză sunt utilizate în principal la capătul mediu și scăzut al industriei, iar valoarea adăugată nu este ridicată.
În prezent, majoritatea întreprinderilor de eter de celuloză internă sunt într -o perioadă critică de transformare și modernizare. Aceștia ar trebui să continue să crească eforturile de cercetare și dezvoltare a produselor, să îmbogățească continuu soiurile de produse, să utilizeze pe deplin China, cea mai mare piață din lume și să crească eforturile de dezvoltare a piețelor externe, astfel încât întreprinderile să se poată extinde cât mai curând posibil. Completați transformarea și upgrade-ul, intrați la capătul mijlociu-înalt al industriei și obțineți o dezvoltare benignă și verde.
Timpul post: 25-2024 aprilie