Categorie: materiale de acoperire; Material cu membrană; Materiale polimerice controlate de viteză pentru preparate cu eliberare lentă; Agent de stabilizare; Ajutor de suspensie, adeziv pentru tabletă; Agent de adeziune consolidat.
1. Introducerea produsului
Acest produs este un eter de celuloză non-ionic, observat extern ca o pulbere albă, inodor și fără gust, solubile în apă și majoritatea solvenților organici polari, umflând în apă rece pentru a limpezi sau ușor soluție coloidală. Soluția apoasă are activitate de suprafață, transparență ridicată și performanță stabilă. HPMC are proprietatea Hot Gel. După încălzire, soluția apoasă a produsului formează precipitații cu gel, apoi se dizolvă după răcire. Temperatura gelului diferitelor specificații este diferită. Modificări de solubilitate cu vâscozitate, vâscozitate zhao scăzută, cu cât este mai mare solubilitatea, diferite specificații ale proprietăților HPMC au unele diferențe, HPMC dizolvat în apă nu este afectat de valoarea pH -ului.
Temperatura de ardere spontană, densitatea liberă, densitatea adevărată și temperatura de tranziție a sticlei au fost 360 ℃, 0,341g/cm3, 1,326g/cm3 și, respectiv, 170 ~ 180 ℃. După încălzire, se maronie la 190 ~ 200 ° C și arde la 225 ~ 230 ° C.
HPMC este aproape insolubil în cloroform, etanol (95%) și dietil eter și s -a dizolvat într -un amestec de etanol și clorură de metilen, un amestec de metanol și clorură de metilen și un amestec de apă și etanol. Unele niveluri de HPMC sunt solubile în amestecuri de acetonă, clorură de metilen și 2-propanol, precum și în alți solvenți organici.
Tabelul 1: Indicatori tehnici
proiect
Ecartament,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoxi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroxipropoxi %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Temperatura gelului ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Vâscozitate MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Pierdere în greutate uscată %
5.0 sau mai puțin
Arderea reziduurilor %
1,5 sau mai puțin
pH
4.0-8.0
Metal greu
20 sau mai puțin
arsenic
2.0 sau mai puțin
2. Caracteristici ale produsului
2.1 Hidroxipropil metilceluloză este dizolvat în apă rece pentru a forma o soluție coloidală vâscoasă. Atâta timp cât este adăugat la apă rece și ușor agitat, poate fi dizolvat într -o soluție transparentă. Dimpotrivă, este practic insolubil în apă caldă peste 60 ℃ și se poate umfla doar. În prepararea soluției apoase hidroxipropil meticeluloză, cel mai bine este să adăugați o parte din hidroxipropil meticeluloză într -o anumită cantitate de apă, agitați puternic, încălzit la 80 ~ 90 ℃ și apoi adăugați restul hidroxipropilului meticeluloză și, în final la suma necesară.
2.2 Hidroxipropil metilceluloză este un eter de celuloză neionic, soluția sa nu poartă sarcină ionică, nu interacționează cu sărurile metalice sau cu compuși organici ionici, astfel încât să se asigure că HPMC nu reacționează cu alți materii prime și excipienți în procesul de preparare producție.
2.3 Hidroxipropil metilceluloză are o anti-sensibilitate puternică, iar odată cu creșterea gradului de substituție în structura moleculară, anti-sensibilitatea este, de asemenea, îmbunătățită. Medicamentele care folosesc HPMC ca excipienți au o calitate mai stabilă în perioada efectivă decât medicamentele folosind alți excipienți tradiționali (amidon, dextrină, zahăr pudră).
2.4 Hidroxipropil metilceluloză este inert metabolic. Ca excipient farmaceutic, nu este metabolizat sau absorbit, deci nu oferă căldură în medicamente și alimente. Are aplicabilitate unică la o valoare calorică scăzută, medicamente fără sare, non-alergenice și alimente pentru diabetici.
2.5HPMC este relativ stabil pentru acizi și baze, dar dacă pH -ul depășește 2 ~ 11 și este afectat de o temperatură mai mare sau de un timp de depozitare mai lung, va reduce gradul de covoare.
2.6 Soluția apoasă hidroxipropil metilceluloză poate oferi activitate de suprafață, prezentând valori moderate de suprafață și tensiune interfațială. Are o emulsionare eficientă în sistemul în două faze și poate fi utilizat ca stabilizator eficient și coloid de protecție.
2.7 Soluția apoasă hidroxipropil metilceluloză are proprietăți excelente de formare a filmului și este un material de acoperire bun pentru tablete și pastile. Membrana formată din ea este incoloră și grea. Dacă se adaugă glicerol, plasticitatea sa poate fi crescută. După tratarea suprafeței, produsul este dispersat în apă rece, iar rata de dizolvare poate fi controlată prin schimbarea mediului de pH. Este utilizat în preparate cu eliberare lentă și preparate acoperite cu enteric.
3. Aplicația produsului
3.1. Utilizat ca agent adeziv și dezintegrare
HPMC este utilizat pentru a promova dizolvarea medicamentului și gradul de aplicații de eliberare, poate fi dizolvat direct în solvent ca adeziv, vâscozitate scăzută a HPMC dizolvată în apă pentru a forma transparent soluție coloidică lipicioasă, tablete, pastile, granule pe adeziv și dezintegrare agent și vâscozitatea ridicată pentru lipici, utilizați doar datorită tipului diferit și cerințelor diferite, generalul este de 2% ~ 5%.
Soluție apoasă HPMC și o anumită concentrație de etanol pentru a face un liant compus; Exemplu: 2% soluție apoasă HPMC amestecată cu 55% soluție de etanol a fost utilizată pentru peletul capsulelor de amoxicilină, astfel încât dizolvarea medie a capsulelor de amoxicilină a crescut de la 38% la 90% fără HPMC.
HPMC poate fi făcut din adeziv compus cu o concentrație diferită de suspensie de amidon după dizolvare; Dizolvarea tabletelor acoperite cu enteric cu eritromicină a crescut de la 38,26% la 97,38% când s-au combinat 2% HPMC și 8% amidon.
2.2. Realizați materiale de acoperire a filmului și material de formare a filmului
HPMC ca material de acoperire solubil în apă are următoarele caracteristici: vâscozitate moderată a soluției; Procesul de acoperire este simplu; Bunuri de formare a filmului; Poate păstra forma piesei, scrierea; Poate fi rezistent la umiditate; Poate colora, aroma de corecție. Acest produs este utilizat ca acoperire de film solubil în apă pentru tablete și pastile cu vâscozitate scăzută, iar pentru acoperirea pe bază de apă pe bază de apă, cu vâscozitate ridicată, cantitatea de utilizare este de 2%-5%.
2.3, ca agent de îngroșare și lipici de protecție coloidală
HPMC utilizat ca agent de îngroșare este de 0,45% ~ 1,0%, poate fi utilizat ca picături de ochi și agent de îngroșare a lacrimilor artificiale; Folosit pentru a crește stabilitatea lipiciului hidrofob, pentru a preveni coalescența particulelor, precipitațiile, doza obișnuită este de 0,5% ~ 1,5%.
2.4, ca material blocant, cu eliberare lentă, agent de eliberare controlată și agent de pori
Modelul de vâscozitate ridicat HPMC este utilizat pentru a pregăti blocanții și agenții de eliberare controlată ai tabletelor cu eliberare susținută de schelet de material mixt și tablete cu eliberare susținută de schelet hidrofil. Modelul cu vâscozitate scăzută este un agent care induce pori pentru tablete cu eliberare susținută sau cu eliberare controlată, astfel încât doza terapeutică inițială a acestor tablete este obținută rapid, urmată de eliberare susținută sau de eliberare controlată pentru a menține concentrații eficiente în sânge.
2.5. Gel și matrice supozitoare
Supozitoarele de hidrogel și preparatele adezive gastrice pot fi preparate folosind caracteristica formării hidrogelului utilizate frecvent de HPMC în apă.
2.6 Materiale adezive biologice
Metronidazolul a fost amestecat cu HPMC și policarboxiletilen 934 într -un mixer pentru a face tablete cu eliberare controlată bioadhezivă care conțin 250 mg. Testul de dizolvare in vitro a arătat că prepararea s -a umflat rapid în apă, iar eliberarea de medicamente a fost controlată prin difuzie și relaxare în lanțul de carbon. Implementarea animalelor a arătat că noul sistem de eliberare a medicamentelor a avut proprietăți semnificative de aderență biologică la mucoasa sublinguală bovină.
2.7, ca ajutor de suspendare
Vâscozitatea ridicată a acestui produs este un bun ajutor de suspensie pentru preparatele de lichid de suspensie, doza obișnuită este de 0,5% ~ 1,5%.
4. Exemple de aplicație
4.1 Soluție de acoperire a filmului: HPMC 2kg, Talc 2kg, ulei de ricin 1000ml, TWAIN -80 1000ml, propilen glicol 1000ml, 95% etanol 53000ml, apă 47000ml, cantitate adecvată pigmentului. Există două moduri de a face acest lucru.
4.1.1 Prepararea hainelor acoperite cu pigment solubil Lichid: Adăugați cantitatea prescrisă de HPMC în 95% etanol, înmuiați -o peste noapte, dizolvați un alt vector de pigment în apă (filtru dacă este necesar), combinați cele două soluții și amestecați uniform pentru a forma o soluție transparentă transparentă . Se amestecă 80% din soluție (20% pentru lustruire) cu cantitatea prescrisă de ulei de ricin, Tween-80 și propilen glicol.
4.1.2 Prepararea pigmentului insolubil (cum ar fi oxidul de fier) lichid de acoperire HPMC a fost înmuiat în 95% etanol peste noapte, iar apa a fost adăugată pentru a face soluție transparentă de 2% HPMC. 20% din această soluție a fost scoasă pentru lustruire, iar soluția rămasă de 80% și oxidul de fier au fost preparate prin metoda de măcinare a lichidului, iar apoi s -a adăugat cantitatea de rețetă a altor componente și amestecate uniform pentru utilizare. Procesul de acoperire al lichidului de acoperire: turnați foaia de cereale în vasul de acoperire cu zahăr, după rotație, aerul cald se preîncălzește până la 45 ℃, puteți pulveriza acoperirea de alimentare, controlul debitului în 10 ~ 15 ml/min, după pulverizare, continuați să vă uscați Cu aer cald timp de 5 ~ 10 minute poate fi în afara vasului, introdus în uscător pentru a se usca mai mult de 8 ore.
4.2α Membrana oculară-interferon 50 μg de α-interferon a fost dizolvată în 10 ml0,01 ml acid clorhidric, amestecat cu 90 ml etanol și 0,5GHPMC, filtrat, acoperit pe o tijă de sticlă rotativă, sterilizat la 60 ℃ și uscat în aer. Acest produs este transformat în material de film.
4,3 comprimate de cotrimoxazol (0,4g ± 0,08g) SMZ (80 plasă) 40 kg, amidon (120 plasă) 8 kg, 3%soluție apoasă HPMC 18-20 kg, stearat de magneziu 0,3 kg, TMP (80 mesh) 8kg, metoda de preparare este de a Amestecați SMZ și TMP, apoi adăugați amidon și amestecați timp de 5 minute. Cu o soluție apoasă prefabricată de 3%HPMC, material moale, cu 16 granulație de ecran de plasă, uscare, și apoi cu 14 grâu integral cu ecran de 14 ochiuri, adăugați amestec de stearat de magneziu, cu tablete de ștampilare de 12 mm cu Word (SMZCO). Acest produs este utilizat în principal ca liant. Dizolvarea tabletelor a fost de 96%/20min.
4.4 Tablete de conducte (0,25g) conductă 80 plasă 25 kg, amidon (120 ochiuri) 2,1 kg, cantitate adecvată cu stea de magneziu. Metoda sa de producție este de a amesteca în mod uniform acidul pipeopereric, amidonul, HPMC, cu 20% material moale de etanol, granulează cu 16 ochiuri de plasă, uscat și apoi cereale integrale cu ecran de 14 ochiuri, plus stearat de magneziu vectorial, cu cuvânt cu centură circulară de 100 mm (PPA0.25 ) tablete de ștampilare. Cu amidonul ca agent de dezintegrare, rata de dizolvare a acestei tablete nu este mai mică de 80%/2 min, ceea ce este mai mare decât produsele similare din Japonia.
4,5 lacrimă artificială HPMC-4000, HPMC-4500 sau HPMC-5000 0,3g, clorură de sodiu 0,45g, clorură de potasiu 0,37g, borax 0,19g, 10% soluție de clorbenzilamoniu de amoniu 0,02 ml, apă adăugată la 100 ml. Metoda sa de producție este HPMC plasată în 15 ml apă, la 80 ~ 90 ℃ apă completă Luați A, adăugați 35 ml apă, apoi conținând componentele rămase de soluție apoasă de 40 ml amestecată uniform, adăugați apă la cantitatea completă, apoi amestecate uniform, stați peste noapte , turnați ușor filtrarea, filtrați în recipientul sigilat, sterilizat la 98 ~ 100 ℃ pentru 30 min, adică pH -ul variază de la 8,4 ° C la 8,6 ° C. Acest produs este utilizat pentru deficiența de lacrimi, este un bun înlocuitor pentru lacrimă, Atunci când este utilizat pentru microscopia camerei anterioare, poate fi crescută în mod corespunzător doza de acest produs, 0,7% ~ 1,5% este adecvată.
4.6 Tablete cu eliberare controlată cu methorfan Sare de rășină de methorfan 187,5mg, lactoză 40,0mg, pvp70,0mg, silice de vapori 10mg, 40,0 mGHPMC-603, 40,0mg ~ microcrystalline celuloză ftalat-102 și Magnesiu Stearate 2,5mg. Este preparat ca tablete prin metoda normală. Acest produs este utilizat ca material cu eliberare controlată.
4,7 pentru tablete de avantomicină ⅳ, 2149g Avantomicină ⅳ Monohidrat și 1000ml amestec de apă izopropil de 15% (concentrație de masă) Eudragitl-100 (9: 1) au fost agitate, amestecate, granulate și uscate la 35 ℃. Granulele uscate 575g și 62,5g hidroxipropiloceluloză E-50 au fost complet amestecate, iar apoi acidul stearic de 7,5g și 3,25 g stearat de magneziu au fost adăugate la tablete pentru a obține eliberarea continuă de tablete Vanguard Mycin. Acest produs este utilizat ca material cu eliberare lentă.
4,8 Nifedipină Granule cu eliberare susținută 1 parte nifedipină, 3 părți hidroxipropil metil celuloză și 3 părți etil celuloză au fost amestecate cu solvent mixt (etanol: clorură de metilen = 1: 1) și 8 părți amidon de porumb a fost adăugată pentru a produce granule cu medie-solubilator-mediu-solubila metodă. Rata de eliberare a medicamentelor granulelor nu a fost afectată de schimbarea pH -ului de mediu și a fost mai lentă decât cea a granulelor disponibile comercial. După 12 ore de administrare orală, concentrația de sânge uman a fost de 12mg/ml și nu a existat nicio diferență individuală.
4.9 Propranhaol clorhidrat de eliberare susținută Capsulă Cydrochlorură de propranhaol 60 kg, celuloză microcristalină 40 kg, adăugând 50L apă pentru a face granule. HPMC1kg și EC 9kg au fost amestecate în solventul mixt (clorură de metilen: metanol = 1: 1) 200L pentru a face soluția de acoperire, cu un debit de 750 ml/min Spray pe particule sferice rulante, particule acoperite prin dimensiunea porilor de 1,4 Ecran MM particule întregi, apoi umplute în capsula de piatră cu o mașină obișnuită de umplere a capsulelor. Fiecare capsulă conține 160 mg de particule sferice ale clorhidratului propranolol.
4.10 Tabletele de schelet HCL NAPROLOL au fost preparate amestecând Naprolol HCl: HPMC: CMC-NA la raportul de 1: 0,25: 2,25. Rata de eliberare a medicamentului a fost aproape de zero ordinea în 12 ore.
Alte medicamente pot fi, de asemenea, fabricate din materiale schelet mixte, cum ar fi metoprolol: HPMC: CMC-NA în funcție de: 1: 1.25: 1,25; AllylProl: HPMC Conform raportului 1: 2,8: 2,92. Rata de eliberare a medicamentului a fost aproape de zero ordinea în 12 ore.
4.11 Tabletele scheletului de materiale mixte de derivați de etilaminosină au fost preparate prin metodă normală folosind un amestec de micro-pulbere de silicagel: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Medicamentul ar putea fi eliberat pentru 12 ore atât in vitro, cât și in vivo, iar modelul de eliberare liniară a avut o corelație bună. Rezultatele testului de stabilitate accelerat conform reglementărilor FDA prevăd că durata de stocare a acestui produs este de până la 2 ani.
4.12 HPMC (50MPa · S) (5 părți), HPMC (4000 MPa · S) (3 părți) și HPC1 au fost dizolvate în 1000 de părți de apă, 60 de părți acetaminofen și 6 părți silicagel silice spray uscat. Acest produs conține 80% din medicina principală.
4.13 Tabletele de schelet cu gel hidrofil cu teofilină au fost calculate în funcție de greutatea totală a tabletei, 18% -35% teofilină, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% lactoză și o cantitate adecvată de lubrifiant hidrofob au fost pregătite în mod normal în tablete cu eliberare controlată, care ar putea putea Mențineți concentrația eficientă de sânge a corpului uman timp de 12 ore după administrarea orală.
Timpul post: 05-2024 februarie