Hidroxipropilululoza (HPC) este un excipient utilizat pe scară largă în câmpul farmaceutic cu o varietate de proprietăți funcționale. Este utilizat în principal în preparate solide, cum ar fi tablete și capsule. Ca un derivat de celuloză semi-sintetică, HPC se face prin introducerea grupărilor hidroxipropil în structura moleculară de celuloză, ceea ce îi conferă proprietăților excelente de solubilitate, adeziune și formare a filmului, ceea ce îl face versatil în formulările de tablete.
1.. Îngroșători și lianți
HPC, ca îngroșare și liant, poate ajuta particulele să se lege și să se formeze în timpul procesului de granulare umedă de producție de tablete. Are o aderență puternică și poate adera particulele fine de pulbere împreună prin granulare umedă pentru a forma particule cu o bună flux și compresibilitate. Aceste particule sunt ușor de format și au o compresibilitate bună în timpul tabletării, ceea ce duce la tablete de înaltă calitate. În procesul de preparare a tabletelor, adăugarea de lianți poate asigura duritatea, rezistența la zdrobirea și fragmentul scăzut al tabletelor.
2. Agenții cu eliberare controlată
Efectul de eliberare controlat al HPC în tablete este una dintre cele mai importante aplicații ale acestuia. Datorită proprietăților sale de umflare și vâscozitate în apă, HPC poate forma o peliculă de hidratare pe suprafața tabletelor, limitând rata de eliberare a medicamentelor, obținând astfel efectul întârzierii eliberării de medicamente. În tabletele cu eliberare controlată, HPC poate ajusta eficient rata de eliberare a medicamentului prin ajustarea greutății moleculare și a cantității de adăugare, prelungind astfel durata de acțiune a medicamentului, reducând frecvența administrării de medicamente și îmbunătățind respectarea pacientului. Stratul său de hidratare se dizolvă treptat în timp, iar rata de eliberare a medicamentului este relativ constantă, ceea ce îl face să aibă perspective excelente de aplicare în tabletele cu eliberare susținută.
3. Agent de formare a filmului
Proprietățile de formare a filmului HPC o fac utilizată pe scară largă în acoperirile tabletei, în special în materialele de acoperire solubile în apă. Acoperirea suprafeței tabletei cu o peliculă HPC poate forma un strat de protecție subțire și dens, care nu numai că poate masca amărăciunea medicamentului și poate îmbunătăți gustul, dar poate proteja și medicamentul și crește stabilitatea medicamentului. Deoarece HPC are o transparență și o flexibilitate bună, filmul pe care îl formează este uniform și neted și are un efect redus asupra aspectului tabletei. În plus, filmul HPC are o solubilitate bună în tractul gastrointestinal și nu va avea un efect negativ asupra biodisponibilității medicamentului.
4. Stabilizator
Efectul protector al HPC este, de asemenea, foarte important în aplicarea tabletelor, în special pentru acele medicamente sensibile la lumină și umiditate. HPC poate izola în mod eficient influența aerului și a umidității și poate împiedica medicamentul să se deterioreze sau să inactiveze oxidativ din cauza umidității. Mai ales atunci când acoperirea tabletei este preparată în solvenți organici, stabilitatea și inerția chimică a HPC îl împiedică să reacționeze cu ingredientele medicamentoase active, asigurând astfel stabilitatea și durata de valabilitate a medicamentului.
5. Dezintegrant
Deși HPC este utilizat în principal ca agent de eliberare controlată, acesta poate fi folosit și ca dezintegrant în unele tablete cu eliberare imediată. HPC cu vâscozitate scăzută se poate dizolva și se umfla rapid după contactul cu apa, ceea ce duce la dezintegrarea rapidă a tabletei, promovând astfel dizolvarea și absorbția medicamentului în tractul gastrointestinal. Această aplicație este potrivită pentru unele medicamente care trebuie să aibă efect rapid. HPC poate obține caracteristici diferite de dezintegrare în diferite formulări de tablete prin reglarea greutății moleculare, a cantității de adăugare și a altor excipienți.
6. Aplicare în tablete care dezintegrează oral
Solubilitatea apei și vâscozitatea HPC prezintă, de asemenea, efecte bune în tabletele de dezintegrare orală (ODT). În această tabletă, HPC poate îmbunătăți rata de dizolvare a tabletei în cavitatea orală, ceea ce face mai ușor pentru pacienți, în special persoanele în vârstă sau copiii, să înghită. Solubilitatea în apă a HPC îi permite să se dizolve și să se dezintegreze într -un timp scurt, în timp ce vâscozitatea sa asigură rezistența structurală a tabletei și împiedică ruperea în timpul producției și depozitării.
7. Sinergie cu alți excipienți
HPC are, de asemenea, o bună compatibilitate excipientă în formulările tabletelor și poate sinergiza cu alți excipienți (cum ar fi celuloza microcristalină, carboximetil celuloză, etc.) pentru a îmbunătăți performanța tabletei. De exemplu, atunci când este utilizat în combinație cu celuloză microcristalină, HPC poate îmbunătăți fluiditatea și uniformitatea tabletei, asigurând în același timp duritatea tabletei; Atunci când este utilizat în combinație cu alți adezivi, poate îmbunătăți în continuare aderența tabletei, poate îmbunătăți calitatea granulației și efectul de modelare a compresiei.
8. influențarea factorilor și limitărilor
Deși HPC are multe avantaje în tablete, efectul de utilizare al acestuia este afectat și de mulți factori, cum ar fi greutatea moleculară, concentrația, umiditatea, etc. Cu cât este mai mare greutatea moleculară a HPC, cu atât vâscozitatea este mai mare și cu atât este mai puternică capacitatea de a controla capacitatea rata de eliberare a drogurilor; În același timp, umiditatea excesivă a mediului poate determina tableta să absoarbă umiditatea, afectând stabilitatea acesteia. Prin urmare, atunci când utilizați HPC, este necesar să selectați în mod rezonabil parametrii adecvați pentru a asigura cel mai bun efect în formularea tabletei.
Hidroxipropilul celuloză are mai multe funcții în formularea tabletei, incluzând îngroșarea, liantul, agentul de eliberare controlat, filmul fost, stabilizatorul și dezintegrantul, care poate îmbunătăți eficient calitatea tabletelor și performanța eliberării de medicamente. Conform proprietăților specifice ale medicamentului și a cerințelor de formulare, diferite greutăți moleculare și doze de HPC pot ajusta flexibil vâscozitatea, dezintegrarea și rata de eliberare a tabletelor, ceea ce face ca aceasta să aibă o valoare importantă a aplicării în industria farmaceutică.
Timpul post: 04-2024 nov