Гидроксипропилцеллюлоза, фармацевтическое вспомогательное вещество, подразделяется на низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу (L-HPC) и высокозамещенную гидроксипропилцеллюлозу (H-HPC) в зависимости от содержания ее заместителя гидроксипропокси. L-HPC набухает в коллоидный раствор в воде, обладает свойствами адгезии, пленкообразования, эмульгирования и т. д. и в основном используется как разрыхлитель и связующее; в то время как H-HPC растворяется в воде и различных органических растворителях при комнатной температуре и обладает хорошей термопластичностью. , когезионностью и пленкообразующими свойствами, образующаяся пленка твердая, блестящая и полностью эластичная, и в основном используется как пленкообразующий материал и материал покрытия. В настоящее время представлено конкретное применение гидроксипропилцеллюлозы в твердых препаратах.
1. В качестве разрыхлителя для твердых препаратов, таких как таблетки.
Поверхность кристаллических частиц низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы неровная, с очевидной выветренной структурой, похожей на скалу. Эта грубая структура поверхности не только обеспечивает большую площадь поверхности, но и при прессовании в таблетку вместе с лекарственными средствами и другими вспомогательными веществами в ядре таблетки образуются многочисленные поры и капилляры, благодаря чему ядро таблетки может увеличить скорость поглощения влаги, а поглощение воды увеличивает набухание. ИспользованиеL-HPCкак вспомогательное вещество может заставить таблетку быстро распадаться в однородный порошок и значительно улучшить распадаемость, растворение и биодоступность таблетки. Например, использование L-HPC может ускорить распад таблеток парацетамола, таблеток аспирина и таблеток хлорфенирамина и улучшить скорость растворения. Распад и растворение плохо растворимых лекарств, таких как таблетки офлоксацина, с L-HPC в качестве дезинтегрантов были лучше, чем с поперечно-сшитым PVPP, поперечно-сшитым CMC-Na и CMS-Na в качестве дезинтегрантов. Использование L-HPC в качестве внутреннего дезинтегранта гранул в капсулах полезно для распада гранул, увеличивает площадь поверхности контакта между лекарством и средой растворения, способствует растворению лекарства и улучшает биодоступность. Твердые препараты с немедленным высвобождением, представленные быстрораспадающимися твердыми препаратами и мгновенно растворяющимися твердыми препаратами, обладают быстрораспадающимися, мгновенно растворяющимися, быстродействующими эффектами, высокой биодоступностью, сниженным раздражением пищевода и желудочно-кишечного тракта лекарственными средствами, удобны для приема и имеют хорошую комплаентность. и другие преимущества, занимая важное место в области фармации. L-HPC стал одним из важнейших вспомогательных веществ для твердых препаратов с немедленным высвобождением благодаря своей сильной гидрофильности, гигроскопичности, расширяемости, короткому времени гистерезиса для поглощения воды, быстрой скорости поглощения воды и быстрому насыщению поглощения воды. Это идеальный дезинтегрант для орально распадающихся таблеток. Перорально распадающиеся таблетки парацетамола были приготовлены с L-HPC в качестве дезинтегранта, и таблетки быстро распадались в течение 20 с. L-HPC используется в качестве дезинтегранта для таблеток, и его общая дозировка составляет от 2% до 10%, в основном 5%.
2. В качестве связующего вещества для препаратов типа таблеток и гранул.
Грубая структура L-HPC также делает его более мозаичным с лекарственными средствами и частицами, что увеличивает степень когезии и имеет хорошие характеристики компрессионного формования. После прессования в таблетки он показывает большую твердость и блеск, тем самым улучшая качество внешнего вида таблетки. Особенно для таблеток, которые нелегко формовать, рыхлые или легко раскрываются, добавление L-HPC может улучшить эффект. Таблетка гидрохлорида ципрофлоксацина имеет плохую сжимаемость, легко раскалывается и липнет, и ее легко формировать после добавления L-HPC, с подходящей твердостью, красивым внешним видом, а скорость растворения соответствует требованиям стандарта качества. После добавления L-HPC в диспергируемую таблетку ее внешний вид, рассыпчатость, однородность дисперсии и другие аспекты значительно улучшаются и улучшаются. После замены крахмала в исходном рецепте на L-HPC твердость диспергируемой таблетки азитромицина увеличивается, рассыпчатость улучшается, а проблемы с отсутствующими углами и гнилыми краями исходной таблетки решаются. L-HPC используется в качестве связующего вещества для таблеток, и общая дозировка составляет от 5% до 20%; в то время как H-HPC используется в качестве связующего вещества для таблеток, гранул и т. д., и общая дозировка составляет от 1% до 5% от препарата.
3. Применение в пленочных покрытиях и препаратах с пролонгированным и контролируемым высвобождением
В настоящее время водорастворимые материалы, обычно используемые в пленочных покрытиях, включают гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ), гидроксипропилцеллюлозу, полиэтиленгликоль (ПЭГ) и т. д. Гидроксипропилцеллюлоза часто используется в качестве пленкообразующего агента в предварительно смешиваемых материалах пленочных покрытий из-за ее прочной, эластичной и глянцевой пленки. Если гидроксипропилцеллюлозу смешать с другими термостойкими покрывающими агентами, эксплуатационные характеристики ее покрытия могут быть дополнительно улучшены.
Используя соответствующие вспомогательные вещества и методы для превращения препарата в матричные таблетки, желудочные плавающие таблетки, многослойные таблетки, таблетки с покрытием, таблетки с осмотическим насосом и другие таблетки с медленным и контролируемым высвобождением, значение заключается в: повышении степени всасывания препарата и стабилизации препарата в крови. Концентрация, уменьшение побочных реакций, сокращение количества лекарств и стремление максимизировать лечебный эффект при наименьшей дозе и минимизация побочных реакций. Гидроксипропилцеллюлоза является одним из основных вспомогательных веществ таких препаратов. Растворение и высвобождение таблеток диклофенака натрия контролируются с помощью гидроксипропилцеллюлозы и этилцеллюлозы в качестве материала сустава и скелета. После перорального приема и контакта с желудочным соком поверхность таблеток диклофенака натрия с замедленным высвобождением будет гидратирована в гель. Благодаря растворению геля и диффузии молекул препарата в зазоре геля достигается цель медленного высвобождения молекул препарата. В качестве матрицы таблетки с контролируемым высвобождением используется гидроксипропилцеллюлоза, при постоянном содержании блокатора этилцеллюлозы ее содержание в таблетке напрямую определяет скорость высвобождения препарата, а из таблетки с большим содержанием гидроксипропилцеллюлозы высвобождение препарата происходит медленнее. Покрытые оболочкой гранулы были приготовлены с использованиемL-HPCи определенная доля HPMC в качестве раствора покрытия для покрытия в качестве набухающего слоя и в качестве слоя с контролируемым высвобождением для покрытия водной дисперсией этилцеллюлозы. Когда рецепт и дозировка набухающего слоя фиксированы, путем контроля толщины слоя с контролируемым высвобождением покрытые гранулы могут высвобождаться в разное ожидаемое время. Несколько видов покрытых гранул с различным увеличением веса слоя с контролируемым высвобождением смешиваются для изготовления капсул Shuxiong с пролонгированным высвобождением. В среде растворения различные покрытые гранулы могут высвобождать лекарственные средства последовательно в разное время, так что компоненты с различными физическими и химическими свойствами Одновременное высвобождение достигается в то же время, что и пролонгированное высвобождение
Время публикации: 25-04-2024