Связанная литература дома и за рубежом при приготовлении фармацевтических наполнителей гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC) в последние годы были рассмотрены, анализированы и суммированы, а ее применение в сплошных препаратах, жидких препаратах, устойчивых и контролируемых препаратах высвобождения, препараты капсы, гелевые форм, такие как новые форм, такие как новые форм, такие как новые форм, такие как новые форм, в форме новейляции, в новейлях, такие как новые форм, такие препараты, как ноялы, такие как ноялы, такие препараты новейляции. биоадгезии. Из-за разницы в относительной молекулярной массе и вязкости HPMC он обладает характеристиками и использованием эмульгирования, адгезии, утолщения, увеличения вязкости, подвешивания, гелевого и формирования пленки. Он широко используется в фармацевтических препаратах и будет играть большую роль в области препаратов. Благодаря углубленному исследованию его свойств и улучшением технологии состава, HPMC будет более широко использоваться при исследованиях новых форм дозировки и новых систем доставки лекарств, тем самым способствуя непрерывному развитию составов.
Гидроксипропиловая метилцеллюлоза; фармацевтические препараты; Фармацевтические вспышки.
Фармацевтические вскрытия являются не только материальной основой для формирования необработанных препаратов, но также связаны с сложностью процесса приготовления, качеством лекарственного средства, стабильностью, безопасностью, скоростью выброса лекарств, способом действия, клинической эффективностью и разработкой новых форм дозировки и новых маршрутов введения. тесно связано. Появление новых фармацевтических вспышек часто способствует улучшению качества подготовки и разработке новых дозировщиков. Гидроксипропиловая метилцеллюлоза (HPMC) является одним из самых популярных фармацевтических вспышек дома и за рубежом. Благодаря различной относительной молекулярной массе и вязкости, он имеет функции эмульгирующего, связывания, утолщения, утолщения, подвешивания и клей. Особенности и использование, такие как коагуляция и формирование пленки, широко используются в фармацевтических технологиях. В этой статье в основном рассматривается применение гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC) в составах в последние годы.
1Основные свойства HPMC
Гидроксипропиловая метиловая целлюлоза (HPMC), молекулярная формула C8H15O8- (C10 H18O6) N-C8H15O8, а относительная молекулярная масса составляет около 86 000. Этот продукт представляет собой полусинтетический материал, который является частью метила и часть полихидроксипропила. Это может быть получено двумя способами: одним из них является то, что метил целлюлоза подходящей степени обрабатывается NaOH, а затем реагирует с пропиленосидом при высокой температуре и высоком давлении. Время реакции должно длиться достаточно долго, чтобы позволить метилу и гидроксипропиле образовать эфирные связи, он соединен с ангидроглюкозой целлюлозы в форме целлюлозы и может достичь желаемой степени; Другим является обработка хлопчатобумажного линтера или деревянной пульпы с помощью едкой соды, а затем последовательно реагировать с хлорированным метаном и пропиленосидом, а затем дополнительно его усовершенствовает. , измельченный в мелкий и однородный порошок или гранулы.
Цвет этого продукта белый до молочного белого, без запаха и безвкусного, а форма является гранулированным или волокнистым легким порошком. Этот продукт может быть растворен в воде, чтобы сформировать прозрачный или молочный белый коллоидный раствор с определенной вязкостью. Феномен взаимодействия с золь-гелем может происходить из-за изменения температуры раствора с определенной концентрацией.
Из -за разницы в содержании этих двух заместителей в структуре метокси и гидроксипропила появились различные типы продуктов. В конкретных концентрациях различные типы продуктов имеют определенные характеристики. Следовательно, вязкость и температура термического гелея имеют разные свойства и могут использоваться для разных целей. Фармакопея различных стран имеет различные правила и представления на модели: европейская фармакопея основана на различных сортах различных вязкости и различной степени замены продуктов, продаваемых на рынке, выраженных оценками плюс числа, а подразделение «MPA S». В американской фармакопоэйи 4 цифры добавляются после общего названия, чтобы указать содержание и тип каждого заместителя гидроксипропилметилцеллюлозы, такой как гидроксипропилцеллюлоза 2208. Первые два цифры представляют приблизительное значение метокси группы. Процент, две последние цифры представляют приблизительный процент гидроксипропила.
Гидроксипропиловая метилцеллюлоза в Calocan имеет 3 серии, а именно серии E, серии F и серии K, каждая серия имеет множество моделей на выбор. Серия E в основном используется в качестве пленочных покрытий, используемых для планшетных покрытий, закрытых планшетных ядер; E, серия F используется в качестве вискозификаторов и замедляющих средств для выпуска для офтальмологических препаратов, суспендирующих агентов, сгущаний для жидких препаратов, таблеток и связующих гранул; Серии K в основном используются в качестве ингибиторов высвобождения и гидрофильных гелевых материалов для медленных и контролируемых препаратов высвобождения.
Домашние производители в основном включают в себя химическую фабрику Fuzhou № 2, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Сычуань Лучжоу Фармацевтические аксессуары, Хубей Джинсин Химическая фабрика № 1, Фейхенг Руитайский Химический Ко.
2Преимущества HPMC
HPMC стал одним из наиболее широко используемых фармацевтических вспышек дома и за рубежом, потому что HPMC имеет преимущества, которых у других наполнителей нет.
2.1 Растворимость холодной воды
Растворим в холодной воде ниже 40 ℃ или 70% этанол, в основном нерастворим в горячей воде выше 60 ℃, но может гель.
2.2 Химически инертный
HPMC является своего рода неиновым целлюлозном эфиром, его раствор не имеет ионного заряда и не взаимодействует с солями металлов или ионными органическими соединениями, поэтому другие наполнители не реагируют с ним во время производственного процесса препаратов.
2.3 Стабильность
Он относительно стабилен как для кислоты, так и для щелочи, и может долго храниться между pH 3 и 11 без значительных изменений вязкости. Водный раствор HPMC обладает эффектом анти-мильды и поддерживает хорошую стабильность вязкости во время длительного хранения. Фармацевтические вспышки с использованием HPMC обладают лучшей стабильностью качества, чем те, которые используют традиционные наполнения (такие как декстрин, крахмал и т. Д.).
2.4 Регулируемость вязкости
Различные производные вязкости HPMC могут быть смешаны в разных пропорциях, и его вязкость может быть изменена в соответствии с определенным законом и имеет хорошие линейные отношения, поэтому пропорция может быть выбрана в соответствии с потребностями.
2.5 Метаболическая инертность
HPMC не поглощается и не метаболизируется в организме и не обеспечивает тепло, поэтому это безопасное фармацевтическое наполнение препарата. 2.6 Безопасность. Обычно считается, что HPMC является нетоксичным и нерусимым материалом, средняя летальная доза для мышей составляет 5 г · кг-1, а средняя летальная доза для крыс составляет 5. 2 г · кг-1. Ежедневная доза безвредна человеческому телу.
3Применение HPMC в составах
3.1 в качестве материала для пленочного покрытия и формирующих пленку
Используя HPMC в качестве таблетного материала с покрытием пленки, таблетки с покрытием не имеют очевидных преимуществ для маскировки вкуса и внешнего вида по сравнению с традиционными таблетками с покрытием, такими как таблетки с покрытием сахара, но его твердость, хрустяние, поглощение влаги, степень дезинтеграции. , увеличение веса покрытия и другие показатели качества лучше. Сравнение с низким содержанием изысканности этого продукта используется в качестве водорастворимого материала для пленочного покрытия для таблеток и таблеток, а оценка с высокой сумасшедшей используется в качестве материала для пленочного покрытия для органических систем растворителя, обычно при концентрации от 2% до 20%.
Zhang Jixing et al. Использовал метод поверхности эффекта для оптимизации препарата Premix с HPMC в качестве пленки. Принимая пленку, формирующий материал HPMC, количество поливинилового спирта и пластификатора полиэтиленового гликоля в качестве факторов исследования, прочности растяжения и проницаемости пленки и вязкости решения для покрытия пленки являются индексом проверки, а взаимосвязь между индексом осмотра и факторами проверки описывается катематической моделью, и процесс оптимальной формирования, наконец, получен. Его потребление является соответственно пленочным агентом гидроксипропиловой метилцеллюлозы (HPMCE5) 11,88 г, поливинилового спирта 24,12 г, полиэтиленгликол полиэтилена-пластификатора, а также вязкость подвески на 20 МПа, проницаемость и прочность на усмотрение пленки. Чжан Юань улучшил процесс приготовления, использовал HPMC в качестве переплет для замены крахмального суспензии, и изменил таблетки Jiahua на планшеты с покрытием пленки, чтобы улучшить качество его препаратов, улучшить его гигроскопичность, простые в выцветаниях, свободные таблетки, расщепленные и другие проблемы, улучшить стационарность таблетки. Оптимальный процесс состава определяли ортогональными экспериментами, а именно, концентрация суспензии составляла 2% HPMC в 70% растворе этанола во время покрытия, а время перемешивания во время грануляции составляло 15 минут. Результаты. Плотничные планшеты с пленкой Jiahua, подготовленные новым процессом и рецептом, были значительно улучшены по внешнему виду, время распада и основную твердость, чем те, которые были созданы в результате оригинального процесса рецепта, и квалифицированный уровень планшетов с покрытием пленки значительно улучшился. достиг более 95%. Liang Meiyi, Lu Siaohui и т. Д. Также использовал гидроксипропилцеллюлозу в качестве пленки, образующегося материала для приготовления таблетки для позиционирования толстой кишки и таблетки позиционирования матричной толстой кишки соответственно. Влияет на выпуск наркотиков. Huang Yunran подготовил таблетки для позиционирования толстой кишки Дракона и применил HPMC к раствору покрытия слоя набухания, а его массовая фракция составляла 5%. Можно видеть, что HPMC может широко использоваться в системе доставки лекарств, нацеленных на толстую кишку.
Гидроксипропиловая метилцеллюлоза является не только отличным материалом для пленки, но также может использоваться в качестве пленочного материала в пленочных составах. Wang Tongshun и т. Д. Оптимизируются на рецепт составной солодки цинка и составной пленки аминолексанола, с гибкостью, однородности, плавностью, прозрачностью пленкового агента в качестве индекса исследования, получение оптимального рецепта-PVA 6,5 г, HPMC 0,1 G и 6,0 г председателя Propylenecol Spocation SpocateeS и Cass Presscome Spocation.
3.2 в качестве связующего и распада
Низкая оценка вязкости этого продукта может использоваться в качестве связующего и распада для таблеток, таблеток и гранул, а высокая оценка вязкости может использоваться только в качестве связующего. Дозировка варьируется в зависимости от различных моделей и требований. Как правило, дозировка связующего для таблеток сухой грануляции составляет 5%, а дозировка связующего для таблеток влажной грануляции составляет 2%.
Ли Хутао и др. Провертила переплет таблеток тинидазола. 8% поливинилпирролидона (PVP-K30), 40% сиропа, 10% крахмала, 2,0% гидроксипропилметилцеллюлоза K4 (HPMCK4M), 50% этанол исследовали в качестве адгезии таблеток тинидазола. Приготовление таблеток Tinidazole. Были сравнивались изменения появления простых таблеток и после покрытия, а также измеряли пломкость, твердость, ограничение по времени распада и скорость растворения различных таблеток по рецепту. Результаты Таблетки, приготовленные 2,0% гидроксипропилметилцеллюлозы, были глянцевыми, а измерение фонда не обнаружило феномена с плитом края и поворота, и после покрытия форма таблетки была завершена, а внешний вид был хорошим. Следовательно, использовали таблетки тинидазола, приготовленные с 2,0% HPMC-K4 и 50% этанолом в качестве связующих. Гуань Шихай изучил процесс составления таблеток Фуганнинга, провел скрининг адгезивов и экранировал 50% этанол, 15% пасты крахмала, 10% PVP и 50% этанол растворы с компрессионностью, гладкостью и фальсификацией в качестве показателей оценки. , 5% CMC-NA и 15% раствор HPMC (5 МПа с). Результаты листы, полученные 50% этанолом, 15% крахмальной пасты, 10% PVP 50% раствора этанола и 5% CMC-NA имели гладкую поверхность, но плохая сжимаемость и низкая твердость, что не могло удовлетворить потребности покрытия; 15% раствор HPMC (5 МПа · с), поверхность планшета гладкая, хрустяние квалифицирована, а сжимаемость хороша, что может удовлетворить потребности покрытия. Следовательно, HPMC (5 МПа S) был выбран в качестве клея.
3.3 в качестве приостановленного агента
Оценка высокой из-за сумасшедшего этого продукта используется в качестве подвешенного агента для подготовки подготовки жидкости подвески. Он обладает хорошим подвесным эффектом, легко переоборудовать, не придерживается стены и имеет мелкие частицы флокуляции. Обычная дозировка составляет от 0,5% до 1,5%. Song Tian et al. Используемые обычно используемые полимерные материалы (гидроксипропилметилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза натрия, приготовление ксантанов, метилцеллюлоза и т. Д.) сухая подвеска. Благодаря соотношению объема седиментации различных суспензий, индекс переоценки и реологии, вязкости суспензии и микроскопической морфологии, а также была исследована стабильность частиц лекарственного средства под ускоренным экспериментом. Результаты Сухая подвеска, приготовленная с 2% HPMC, в качестве подвешенного агента имел простой процесс и хорошую стабильность.
По сравнению с метиловой целлюлозой гидроксипропиловая целлюлоза имеет характеристики формирования более четкого раствора, и существует только очень небольшое количество недисперсированных волокнистых веществ, поэтому HPMC также обычно используется в качестве суспендированного агента в препаратах Ophthalmic. Liu Jie et al. Используется HPMC, гидроксипропил целлюлоза (HPC), карбомер 940, полиэтиленгликоль (PEG), гиалуронат натрия (HA) и комбинация HA/HPMC в качестве суспендирующих агентов для приготовления различных спецификаций для цикловира Офталмические, в качестве наиболее осматриваемости. приостановленный агент. Результаты показывают, что ацикловирная офтальмологическая суспензия, приготовленная с помощью 0,05% га и 0,05% HPMC в качестве суспендирующего агента, соотношение объема седиментации составляет 0,998, размер частиц равномерный, изменяемость хороша, а препарат становится стабильным полом увеличивается.
3.4 как блокировщик, медленный и контролируемый агент высвобождения и поровый агент
Старшая оценка этого продукта используется для приготовления таблеток гидрофильного гелевого матрикса, блокаторов и агентов контролируемого высвобождения таблеток с постоянным высвобождением смешанного материала, а также влияет на задержку высвобождения лекарственного средства. Его концентрация составляет от 10% до 80%. Низкие оценки используются в качестве порогенов для препаратов с устойчивым высвобождением или контролируемым высвобождением. Первоначальная доза, необходимая для терапевтического эффекта таких таблеток, может быть быстро достигнута, а затем проявляется эффект устойчивого высвобождения или контролируемого высвобождения, и эффективная концентрация препарата в крови поддерживается в организме. Полем Гидроксипропиловая метилцеллюлоза гидратируется, образуя гелевой слой, когда он встречается с водой. Механизм высвобождения лекарственного средства из таблетки матрицы в основном включает в себя диффузию гелевого слоя и эрозию гелевого слоя. Jung Bo Shim и др. Подготовлены таблетки с устойчивым высвобождением Carvedilol с HPMC в качестве материала с постоянным высвобождением.
Гидроксипропиловая метилцеллюлоза также широко используется в таблетках матрицы с устойчивым высвобождением традиционной китайской медицины, а также используются большинство активных ингредиентов, эффективных деталей и отдельных препаратов традиционной китайской медицины. Liu Wen et al. Использовал 15% гидроксипропилметитилцеллюлозы в качестве матричного материала, 1% лактозы и 5% микрокристаллической целлюлозы в качестве наполнителей и подготовил переоборудование джингфанга taohe chengqi в таблетки для орального матрикса. Модель является уравнением Хигучи. Система композиции формулы проста, подготовка проста, а данные о выпуске относительно стабильны, что отвечает требованиям китайской фармакопеи. Tang Guangang et al. Использовал общие сапонины Astragalus в качестве модельного препарата, подготовил таблетки HPMC Matrix и исследовал факторы, влияющие на высвобождение лекарственного средства из эффективных частей традиционной китайской медицины в таблетках HPMC Matrix. Результаты по мере увеличения дозировки HPMC высвобождение астрагалозида уменьшилось, а процент высвобождения препарата имел почти линейную связь с скоростью растворения матрицы. В таблетке гипромеллозного матрикса HPMC существует определенная связь между высвобождением эффективной части традиционной китайской медицины и дозировкой и типом HPMC, а также процессом высвобождения гидрофильного химического мономера аналогичен. Гидроксипропиловая метилцеллюлоза подходит не только для гидрофильных соединений, но и для негидрофильных веществ. Liu Guihua использовал 17% гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCK15M) в качестве материала матрицы с устойчивым высвобождением и подготовил таблетки с устойчивым высвобождением Тяньшана с помощью таблеток с помощью влажной грануляции и таблеток. Эффект устойчивого высвобождения был очевиден, и процесс подготовки был стабильным и осуществимым.
Гидроксипропиловая метилцеллюлоза применяется не только к таблеткам матрикса с устойчивым высвобождением активных ингредиентов и эффективных частей традиционной китайской медицины, но и все больше и больше используется в препаратах традиционной китайской медицины. Wu Huichao et al. в качестве матричного материала использовал 20% гидроксипропилметиловой целлюлозы (HPMCK4M) и использовал метод прямого сжатия порошка для приготовления таблетки гидрофильного гелевого матрица yizhi, который мог бы непрерывно и стабильно высвобождать лекарство в течение 12 часов. Сапонин RG1, Ginsenoside RB1 и Panax notoginseng Saponin R1 были использованы в качестве показателей оценки для исследования высвобождения in vitro, и уравнение высвобождения лекарственного средства было установлено для изучения механизма высвобождения лекарственного средства. Результаты Механизм высвобождения лекарственного средства соответствовал кинетическому уравнению нулевого порядка и уравнению Ritger-Peppas, в котором генипозид был высвобожден не фиктивной диффузией, а три компонента в Panax notoginseng были высвобождены с помощью эрозии скелета.
3.5 Защитный клей как загустеющий и коллоид
Когда этот продукт используется в качестве загустителя, обычная процентная концентрация составляет от 0,45% до 1,0%. Это также может повысить стабильность гидрофобного клея, образует защитный коллоид, предотвратить коалесцирующие и агломерации частиц, ингибируя образование отложений. Его общая процентная концентрация составляет от 0,5% до 1,5%.
Wang Zhen et al. Использовал метод проектирования ортогонального эксперимента L9 для изучения процесса приготовления лекарственной активности углеродной клизмы. Оптимальные условия процесса для окончательного определения активного углеродного клизма лекарств состоит в том, чтобы использовать 0,5% карбоксиметил целлюлозы и 2,0% гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC содержит 23,0% метоксильную группу, гидроксипропоксильную основу 11,6%) в качестве утолщика, условия процесса помогают усилить стабильность. Zhang Zhiqiang et al. Разработал pH-чувствительный гидрохлорид левофлоксацина офтальмологического геля с эффектом устойчивого высвобождения, используя карбополь в качестве гелевой матрицы и гидроксипропилметилцеллюлозы в качестве утолщающего агента. Оптимальный рецепт по эксперименту, наконец, получает оптимальный рецепт, - это левофлоксацин гидрохлорид 0,1 г, карбополь (9400) 3 г, гидроксипропилметилцеллюлоза (E50 LV) 20 г, дигиусфорат дигиус. Паракен, и вода были добавлены, чтобы сделать 100 мл. В тесте автор проверил серию компаний Colorcon Methocel гидроксипропилцеллюлозы с различными спецификациями (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) для приготовления загустителей с различными концентрациями, и результат выбрал HPMC E50 LV в качестве затопления. Утолшитель для pH-чувствительного левофлоксацина гидрохлорид Instant Gels.
3.6 как капсульный материал
Обычно материал капсулы капсул в основном является желатином. Процесс производства капсульной оболочки прост, но есть некоторые проблемы и явления, такие как плохая защита от влаги и чувствительные к кислороду лекарства, снижение растворения лекарств и отсроченная распад капсульной оболочки во время хранения. Следовательно, гидроксипропиловая метилцеллюлоза используется в качестве замены желатиновых капсул для приготовления капсул, что улучшает формируемость из производства капсул и эффект использования и широко продвигается в домашних условиях и за рубежом.
Используя теофиллин в качестве контрольного препарата, Podczeck et al. обнаружили, что скорость растворения лекарственного средства капсул с гидроксипропилметилцеллюлозными оболочками была больше, чем в желатиновых капсулах. Причиной анализа является то, что дезинтеграция HPMC - это распад всей капсулы одновременно, в то время как дезинтеграция капсулы желатина - это дезинтеграция сетевой структуры сначала, а затем дезинтеграция всей капсулы, поэтому HPMC -способность является более подходящей для капсульных оболочек для неподвиго. Chiwele et al. также были получены аналогичные выводы и сравнивали растворение желатина, желатина/полиэтиленгликоля и HPMC. Результаты показали, что оболочки HPMC быстро растворялись в различных условиях pH, в то время как желатиновые капсулы на них сильно влияют различные условия pH. Tang Yue et al. Проверьте новый тип капсульной оболочки для низкодозированной пустой системы сухого порошка для ингалятора. По сравнению с капсульной оболочкой гидроксипропиловой метилцеллюлозы и капсульной оболочки желатина, была исследована стабильность капсульной оболочки и свойства порошка в оболочке в различных условиях, и был проведен тест на жаркость. Результаты показывают, что по сравнению с желатиновыми капсулами, оболочки капсул HPMC лучше при стабильности и защите порошка, имеют более сильную устойчивость к влажности и имеют более низкую раковину, чем капсульные раковины желатиновых капсул, поэтому оболочки капсул HPMC более подходят для капсул для вдыхания сухого порошка.
3.7 как биоадгезив
Технология биоадгезии использует наполнения с биоадгезивными полимерами. Придерживаясь биологической слизистой оболочки, она усиливает непрерывность и стеснение контакта между препаратом и слизистой оболочкой, так что препарат медленно высвобождается и поглощается слизистой оболочкой для достижения цели лечения. Это широко используется в настоящее время. Обработка заболеваний желудочно -кишечного тракта, влагалища, слизистой оболочки полости рта и других частей.
Технология желудочно -кишечной биоадгезии - это новая система доставки лекарств, разработанная в последние годы. Он не только продлевает время пребывания препаратов препаратов в желудочно -кишечном тракте, но и улучшает контактные показатели между лекарственным средством и клеточной мембраной в месте поглощения, изменяет текучесть клеточной мембраны и усиливает проникновение лекарственного средства в эпителиальные клетки кишечника, тем самым улучшает биоавлажность лекарственного средства. Wei Keda et al. Провернул рецепт ядра планшета с помощью дозировки HPMCK4M и Carbomer 940 в качестве факторов исследования, и использовал самодельное устройство биоадгезии для измерения силы очистки между таблеткой и моделируемой биопленкой по качеству воды в пластиковом пакете. и, наконец, выбрал содержание HPMCK40 и Carbomer 940, которое составляет 15 и 27,5 мг в оптимальной области рецепта таблеточных ядер NCAEBT, соответственно, для приготовления таблеток NCAEBT, что указывает на то, что биоадгезивные материалы (такие как гидроксипропилметилцеллелола) могут значительно уменьшить приготовление в приготовление.
Устные биоадгезивные препараты также являются новым типом системы доставки лекарств, которая в последние годы изучалась больше. Биоадгезивные препараты полости рта могут прилипать препарат к пораженной части полости рта, что не только продлевает время препарата препарата в слизистой оболочке полости рта, но также защищает слизистую оболочку полости рта. Лучший терапевтический эффект и улучшение биодоступности лекарственного средства. Xue Siaoyan et al. Оптимизировал составление инсулиновых пероральных клеяных таблеток, используя яблочный пектин, хитозан, карбомер 934p, гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC K392) и альгинат натрия в качестве биоадгезивных материалов и сухой для приготовления орального инсулина. Двойной лист двойного слоя. Приготовленная пероральная клейкая таблетка инсулина имеет пористую губчатую структуру, которая благоприятна для высвобождения инсулина и имеет гидрофобный защитный слой, который может обеспечить однонаправленное высвобождение препарата и избежать потери препарата. Hao Jifu et al. Также приготовлены сине-желтые бусины пероральные биоадгезивные пятна с использованием клея Baiji, HPMC и карбомера в качестве биоадгезивных материалов.
В системах доставки вагинальных лекарств также широко использовалась технология биоадгезии. Zhu Yuting et al. Подержанные карбомеры (CP) и HPMC в качестве клеяных материалов и матрицы с устойчивым высвобождением для приготовления биоадгезивных таблеток клотримазола с различными составами и соотношениями, а также измеряли их адгезию, время адгезии и процент отека в окружающей среде искусственной влагалищной жидкости. Подходящий рецепт был проверен как CP-HPMC1: 1, подготовленный клейский лист имел хорошие характеристики адгезии, а процесс был простым и возможным.
3.8 как местный гель
В качестве адгезионного подготовки, гель имеет ряд преимуществ, таких как безопасность, красота, легкая очистка, низкая стоимость, простой процесс подготовки и хорошую совместимость с наркотиками. Направление развития. Например, трансдермальный гель - это новая форма дозировки, которая была изучена в последние годы. Это может не только избежать разрушения лекарств в желудочно-кишечном тракте и уменьшить вариацию концентрации препарата в крови, но также стало одной из эффективных систем высвобождения лекарственного средства для преодоления побочных эффектов лекарственного средства. Полем
Zhu Jingjie et al. изучал влияние различных матриц на высвобождение спиртового гель -пластида скутелларина in vitro, а также скринировано карбомером (980NF) и гидроксипропилметилцеллюлозой (HPMCK15M) в качестве гелевых матриц и полученный скутелларин, подходящий для скутелларина. Гелевая матрица алкогольных пластидов. Экспериментальные результаты показывают, что 1. 0% карбомер, 1. 5% карбомер, 1. 0% карбомер + 1. 0% HPMC, 1. 5% карбомер + 1. 0% HPMC в качестве гелевой матрицы подходит для пластидов алкоголя скутелларина. Во время эксперимента было обнаружено, что HPMC может изменить режим высвобождения лекарственного средства матрицы геля карбомера, установив кинетическое уравнение высвобождения лекарственного средства, а 1,0% HPMC может улучшить 1,0% карбомерной матрицы и 1,5% карбомерной матрицы. Причина может заключаться в том, что HPMC расширяется быстрее, и быстрое расширение на ранней стадии эксперимента увеличивает молекулярный разрыв карбомерного гелевого материала больше, тем самым ускоряя скорость высвобождения лекарственного средства. Zhao Wencui et al. Подержанные карбомер-934 и гидроксипропилметилцеллюлоза в качестве носителей для приготовления офтальмологического геля норфлоксацина. Процесс подготовки прост и осуществимый, а качество соответствует офтальмологическому гелю «китайская фармакопея» (2010 Edition).
3.9 Ингибитор осадков для самометологической системы
Самомекроульгирующая система доставки лекарств (SMEDDS) представляет собой новый тип системы доставки пероральных лекарств, которая представляет собой однородную, стабильную и прозрачную смесь, состоящую из лекарственного средства, масляной фазы, эмульгатора и со-эмульгатора. Композиция рецепта проста, а безопасность и стабильность хороши. Для плохо растворимых препаратов водорастворимые полимерные материалы волокна, такие как HPMC, поливинилпирролидон (PVP) и т. Д., Для создания свободных лекарств и лекарств, инкапсулированных в микроэмульсию, достигают перенасыщенного растворения в желудочно-кишечном тракте, чтобы увеличить растворимость лекарственного средства и улучшения.
Peng Xuan et al. Подготовили силибининовую пересыщенную самопроизводительную систему доставки лекарств (S-SEDDS). Оксиэтиленовое гидрогенизированное касторовое масло (Cremophor RH40), 12% каприловый полиэтиленгликол глицерид (лабразол) в качестве со-эмульгатора и 50 мг · G-1 HPMC. Добавление HPMC в SSEDDS может перенасыщать свободный силибинин для растворения в S-седах и предотвратить ускорение силибинина. По сравнению с традиционными составами самометомальсии, обычно добавляется большее количество поверхностно-активного вещества для предотвращения неполной инкапсуляции лекарств. Добавление HPMC может сохранить растворимость силибинина в среде растворения относительно постоянной, уменьшая эмульгирование в составах самомекроульсии. дозировка агента.
4. КОНКЛИЗ
Можно видеть, что HPMC широко использовался в препаратах благодаря его физическим, химическим и биологическим свойствам, но HPMC также имеет много недостатков в препаратах, таких как явление до- и после бурста. метилметакрилат) для улучшения. В то же время некоторые исследователи исследовали применение осмотической теории в HPMC путем подготовки таблеток с постоянным высвобождением карбамазепина и таблеток с устойчивым высвобождением верапамила для дальнейшего изучения его механизма высвобождения. Одним словом, все больше и больше исследователей выполняют большую работу по лучшему применению HPMC в приготовлении, а с углубленным изучением его свойств и улучшения технологии подготовки HPMC будет более широко использоваться в новых формах дозировки и новой дозировки. В исследованиях фармацевтической системы, а затем способствуют непрерывному развитию аптеки.
Время публикации: октябрь-08-2022