В фармацевтической области карбоксиметилцеллюлоза натрия (КМЦ) и гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ) являются двумя широко используемыми фармацевтическими вспомогательными веществами с различными химическими свойствами и функциями.
Химическая структура и свойства
КМЦ представляет собой водорастворимое производное целлюлозы, полученное путем превращения части гидроксильных групп целлюлозы в карбоксиметильные группы. Растворимость в воде и вязкость КМЦ зависят от степени ее замещения и молекулярной массы, и она обычно ведет себя как хороший загуститель и суспендирующий агент.
ГПМЦ получают путем замены части гидроксильных групп целлюлозы на метильные и гидроксипропильные группы. По сравнению с КМЦ, ГПМЦ обладает более широкой растворимостью, может растворяться в холодной и горячей воде и демонстрирует стабильную вязкость при различных значениях pH. ГПМЦ часто используется в качестве пленкообразователя, клея, загустителя и агента с контролируемым высвобождением в фармацевтике.
Область применения
Таблетки
При производстве таблеток КМЦ в основном используется как разрыхлитель и клей. В качестве дезинтегратора КМЦ может поглощать воду и набухать, тем самым способствуя распаду таблеток и увеличивая скорость высвобождения лекарств. В качестве связующего вещества КМЦ может повысить механическую прочность таблеток.
ГПМЦ в основном используется в качестве пленкообразователя и агента контролируемого высвобождения в таблетках. Пленка, образуемая ГПМЦ, обладает превосходной механической прочностью и износостойкостью, что позволяет защитить препарат от воздействия внешней среды. В то же время пленкообразующие свойства ГПМЦ также можно использовать для контроля скорости высвобождения препарата. Регулируя тип и дозировку ГПМЦ, можно добиться эффекта замедленного или контролируемого высвобождения.
Капсулы
При приготовлении капсул КМЦ используется реже, тогда как ГПМЦ широко используется, особенно при производстве вегетарианских капсул. Традиционные оболочки капсул в основном изготавливаются из желатина, но из-за проблемы животного происхождения ГПМЦ стал идеальной альтернативой. Оболочка капсулы из ГПМЦ не только обладает хорошей биосовместимостью, но и отвечает потребностям вегетарианцев.
Жидкие препараты
Благодаря своим превосходным загущающим и суспендирующим свойствам КМЦ широко используется в жидких препаратах, таких как растворы для перорального применения, глазные капли и препараты для местного применения. КМЦ может увеличивать вязкость жидких препаратов, тем самым улучшая суспензию и стабильность лекарств и предотвращая седиментацию лекарств.
Применение ГПМЦ в жидких препаратах в основном сосредоточено в загустителях и эмульгаторах. HPMC может оставаться стабильным в широком диапазоне pH и может быть совместим с различными лекарствами, не влияя на их эффективность. Кроме того, пленкообразующие свойства ГПМЦ также используются в препаратах местного применения, например пленкообразующее защитное действие в глазных каплях.
Препараты с контролируемым высвобождением
В препаратах с контролируемым высвобождением особенно заметно применение ГПМЦ. ГПМЦ способен образовывать гелевую сетку, а скорость высвобождения препарата можно контролировать, регулируя концентрацию и структуру ГПМЦ. Это свойство широко используется в пероральных таблетках и имплантатах с пролонгированным высвобождением. Напротив, КМЦ реже используется в препаратах с контролируемым высвобождением, главным образом потому, что образуемая им гелевая структура не так стабильна, как ГПМЦ.
Стабильность и совместимость
КМЦ имеет плохую стабильность при различных значениях pH и легко подвергается воздействию кислотно-щелочных сред. Кроме того, КМЦ имеет плохую совместимость с некоторыми ингредиентами лекарств, что может привести к осаждению препарата или его неэффективности.
ГПМЦ демонстрирует хорошую стабильность в широком диапазоне pH, не подвержен влиянию кислотно-щелочной среды и обладает превосходной совместимостью. ГПМЦ может быть совместим с большинством ингредиентов лекарственного средства, не влияя на его стабильность и эффективность.
Безопасность и правила
И КМЦ, и ГПМЦ считаются безопасными фармацевтическими вспомогательными веществами и одобрены для использования в фармацевтических препаратах фармакопеями и регулирующими органами различных стран. Однако во время использования КМЦ может вызывать некоторые аллергические реакции или желудочно-кишечный дискомфорт, тогда как ГПМЦ редко вызывает побочные реакции.
КМЦ и ГПМЦ имеют свои преимущества в фармацевтическом применении. КМЦ занимает важное место в жидких препаратах благодаря своим превосходным свойствам загущения и суспензии, тогда как ГПМЦ широко используется в таблетках, капсулах и препаратах с контролируемым высвобождением благодаря своим превосходным пленкообразующим свойствам и свойствам контролируемого высвобождения. Выбор фармацевтических препаратов должен основываться на конкретных свойствах лекарства и требованиях к препарату, всесторонне учитывать преимущества и недостатки того и другого и выбирать наиболее подходящее вспомогательное вещество.
Время публикации: 19 июля 2024 г.