Гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC)
Категория: материалы для покрытия; Мембранный материал; Контролируемые скоростью полимерные материалы для препаратов с медленным высвобождением; Стабилизирующий агент; Помощь подвески, клей таблетки; Усиленный агент адгезии.
1. Введение продукта
Этот продукт представляет собой неионный целлюлозный эфир, внешне наблюдаемый в виде белого порошка, без запаха и безвкусного, растворимых в воде и большинства полярных органических растворителей, отеки в холодной воде для прозрачного или слегка турбибизированного коллоидного раствора. Водный раствор имеет поверхностную активность, высокую прозрачность и стабильную производительность. HPMC имеет собственность горячего геля. После нагревания продукт водный раствор образует гелевые осадки, а затем растворяется после охлаждения. Температура геля разных спецификаций отличается. Изменения растворимости с вязкостью, вязкость Zhao Low, чем больше растворимость, различные спецификации свойств HPMC имеют некоторые различия, HPMC, растворенный в воде, не влияет на значение pH.
Температура спонтанного сгорания, свободная плотность, истинная плотность и температура стекла составляла 360 ℃, 0,341 г/см3, 1,326 г/см3 и 170 ~ 180 ℃ соответственно. После нагрева он становится коричневым при 190 ~ 200 ° С и горит при 225 ~ 230 ° С.
HPMC почти нерастворим в хлороформе, этаноле (95%) и диэтиловом эфире, и растворяется в смеси этанола и метиленхлорида, смесь метанола и метиленхлорида, а также смесь воды и этанола. Некоторые уровни HPMC растворимы в смесях ацетона, метиленхлорида и 2-пропанола, а также в других органических растворителях.
Таблица 1: Технические индикаторы
проект
Измерять,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Метокси %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Гидроксипропокси %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Гелевая температура ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Вязкость mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Сухой потеря веса %
5,0 или меньше
Сжигающий остаток %
1,5 или меньше
pH
4.0-8.0
Хэви -метал
20 или меньше
мышьяк
2.0 или меньше
2. Особенности продукта
2.1 Гидроксипропиловая метилцеллюлоза растворяется в холодной воде с образованием вязкого коллоидного раствора. Пока он добавляется в холодную воду и слегка перемешивается, его можно растворить в прозрачный раствор. Напротив, он в основном нерастворим в горячей воде выше 60 ℃ и может только набухать. В приготовлении гидроксипропилметицеллюлозного водного раствора лучше всего добавить часть гидроксипропилметицеллюлозы в определенном количестве воды, энергично перемешивать, нагревать до 80 ~ 90 ℃, а затем добавить оставшуюся гидроксипропиллелозу, и, наконец до требуемой суммы.
2.2 Гидроксипропиловая метилцеллюлоза представляет собой неионный целлюлозный эфир, ее раствор не несет ионный заряд, не взаимодействует с солями металлов или ионными органическими соединениями, чтобы гарантировать, что HPMC не реагирует с другими сырьями и вспыльчиками в процессе приготовления. производство.
2.3 Гидроксипропиловая метилцеллюлоза обладает сильной античувствительностью, и с увеличением степени замещения в молекулярной структуре также повышается античувствительность. Препараты, использующие HPMC в качестве наполнителей, имеют более стабильное качество в течение эффективного периода, чем лекарства, использующие другие традиционные вскрытия (крахмал, декстрин, сахарная пудры).
2.4 Гидроксипропиловая метилцеллюлоза является метаболически инертной. В качестве фармацевтического наполнения он не метаболизируется и не поглощается, поэтому он не обеспечивает тепло в лекарствах и пище. Он имеет уникальную применимость к низкой калорийной ценности, без соли, не аллергенных препаратов и пищи для диабетиков.
2,5 ч / млн является относительно стабильным для кислот и оснований, но если рН превышает 2 ~ 11 и зависит от более высокой температуры или более длительного времени хранения, это уменьшит степень созревания.
2.6 Гидроксипропиловый метилцеллюлозный водный раствор может обеспечить поверхностную активность, демонстрируя умеренные значения поверхностного и межфазного натяжения. Он имеет эффективное эмульгирование в двухфазной системе и может использоваться в качестве эффективного стабилизатора и защитного коллоида.
2.7 Гидроксипропиловый метилцеллюлозный водный раствор обладает отличными пленками, и является хорошим материалом для покрытия для таблеток и таблеток. Мембрана, образованная ее бесцветной и жесткой. Если глицерин добавлен, его пластичность может быть увеличена. После обработки поверхности продукт диспергируется в холодной воде, а скорость растворения может контролироваться путем изменения среды pH. Он используется в препаратах с медленным высвобождением и приготовлением к энтерическому покрытию.
3. Приложение продукта
3.1. Используется в качестве клея и распада
HPMC используется для содействия растворению лекарственного средства и степени применения высвобождения, может быть непосредственно растворен в растворителе в качестве клея, низкую вязкость HPMC, растворенную в воде, с образованием прозрачного до липкого коллоидного раствора слоновой кости, таблеток, таблеток, гранул на клей и дезинтеграции Агент, и высокая вязкость для клея, используется только из -за различных типов и разных требований, общий составляет 2% ~ 5%.
Водный раствор HPMC и определенная концентрация этанола для создания композитного связующего; Пример: 2% водный раствор HPMC, смешанный с 55% раствором этанола, использовали для осадки капсул амоксициллина, так что среднее растворение капсул амоксициллина увеличивалось с 38% до 90% без HPMC.
HPMC может быть изготовлен из составного клея с различной концентрацией суспензии крахмала после растворения; Растворение таблеток эритромицина, покрытых кишечным показателем, увеличилось с 38,26% до 97,38%, когда было объединено 2% HPMC и 8% крахмала.
2.2. Сделайте материал для пленки и материал формирования пленки
HPMC как водорастворимый материал для покрытия имеет следующие характеристики: Умеренная вязкость раствора; Процесс покрытия прост; Хороший фильм формирует собственность; Может сохранить форму произведения, написание; Может быть влажным проребовым; Может раскрасить, коррекционный вкус. Этот продукт используется в качестве водорастворимого пленочного покрытия для таблеток и таблеток с низкой вязкостью, а для не водного пленочного покрытия с высокой вязкостью количество использования составляет 2%-5%.
2.3, в качестве сгущающегося и коллоидного защитного клея
HPMC, используемый в качестве утолщающего агента, составляет 0,45% ~ 1,0%, может использоваться в качестве глазных капель и искусственного агента для утолщения слезы; Используется для повышения стабильности гидрофобного клея, предотвратить коаценцию частиц, осадки, обычная дозировка составляет 0,5% ~ 1,5%.
2.4, в качестве блокатора, материал медленного высвобождения, управляемого агента высвобождения и агента пор
Модель высокой вязкости HPMC используется для подготовки блокаторов и контролируемых агентов высвобождения скелета с скелетом смешанного материала и таблеток с постоянным выбросом гидрофильных гелевых скелетов. Модель с низкой сумасшедшей является агентом, индуцирующим пор, для таблеток с устойчивым высвобождением или контролируемым высвобождением, так что начальная терапевтическая доза таких таблеток быстро получена с последующей устойчивым высвобождением или контролируемым высвобождением для поддержания эффективных концентраций в крови.
2.5. Матрица геля и суппозиции
Гидрогель -суппозитории и желудочные клейкие препараты могут быть получены с использованием характеристики образования гидрогеля, обычно используемой HPMC в воде.
2.6 Биологические клейкие материалы
Метронидазол смешивали с HPMC и поликарбоксилэтиленом 934 в миксере, чтобы сделать таблетки с биоадгезивным управлением высвобождением, содержащие 250 мг. Испытание на растворение in vitro показало, что препарат быстро набухал в воде, а высвобождение лекарственного средства контролировалось диффузией и релаксацией углеродной цепи. Внедрение животных показало, что новая система высвобождения лекарств обладала значительными биологическими свойствами адгезии для слизистой оболочки бычьей сублингвальной оболочки.
2.7, в качестве помощи подвески
Высокая вязкость этого продукта является хорошей подвеской для подвесной жидкой препаратов, его обычная дозировка составляет 0,5% ~ 1,5%.
4. Примеры применения
4.1 Решение на пленочное покрытие: HPMC 2KG, TALC 2KG, касторовое масло 1000 мл, дв. -80 1000 мл, пропиленгликол 1000 мл, 95% этанол 53000 мл, вода 47000 мл, подходящее количество пигмента. Есть два способа сделать это.
4.1.1. Приготовление растворимой пигментной одежды жидкости: добавьте указанное количество HPMC в 95% этанол, замочите ее в течение ночи, растворите другой пигментный вектор в воде (при необходимости фильтр), объедините два раствора и равномерно перемешивайте с образованием прозрачного раствора. Полем Смешайте 80% раствора (20% для полировки) с указанным количеством касторового масла, Tween-80 и пропиленгликоля.
4.1.2 Приготовление нерастворимого пигмента (такого как оксид железа), покрытие жидкостью HPMC, была пропитана в 95% этаноле в течение ночи, и была добавлена вода, чтобы сделать 2% прозрачного раствора HPMC. 20% этого раствора были выведены для полировки, а оставшиеся 80% раствора и оксид железа готовили методом шлифования жидкости, а затем добавляли количество других компонентов других компонентов и равномерно смешивали для использования. Процесс покрытия жидкости для покрытия: вылейте зерновый лист в горшок с покрытием сахара, после вращения, горячий воздух предварительно размирает до 45 ℃, вы можете опрыскивать кормление, контроль потока в 10 ~ 15 мл/мин, после опрыскивания продолжайте высохнуть С горячим воздухом в течение 5 ~ 10 минут может быть вне кастрюли, положите сушилку, чтобы высохнуть в течение более 8 часов.
4.2α-интерферонная мембрана глаз 50 мкг α-интерферона растворяли в соляной кислоте 10 мл0,01 мл, смешали с 90 мл этанолом и 0,5GHPMC, фильтрованной, покрытой вращающимся стеклянным стержнем, стерилизованным при 60 ℃ и высушенном в воздухе. Этот продукт превращается в кинотеатр.
4,3 таблетки Cotrimoxazole (0,4 г ± 0,08 г) SMZ (80 мкг) 40 кг, крахмал (120 мкл) 8 кг, 3%HPMC водный раствор 18-20 кг, магний стеарат 0,3 кг, TMP (80 мкл) 8 кг, метод препарата Смешайте SMZ и TMP, а затем добавьте крахмал и перемешайте в течение 5 минут. С сборным 3%-ным водным раствором HPMC, мягким материалом, с 16 -счетной грануляцией экрана, сушкой, а затем с 14 сетчатым экраном цельного зерна, добавьте смеси стеарата магния, с 12 -миллиметровыми таблетками (SMZCO). Этот продукт в основном используется в качестве связующего. Растворение таблеток составило 96%/20 минут.
4.4 Piperate Talkets (0,25 г) Piperation 80 Mesh 25 кг, крахмал (120 меш) 2,1 кг, магний стеарат соответствующее количество. Его метод производства состоит в том, чтобы равномерно смешивать трубопроводную кислоту, крахмал, HPMC, с 20% мягким материалом этанола, гранулятом с 16 меш -экраном, сухой, а затем цельным зерном с 14 сетчатой экраном, а также стеаратом векторного магния с 100 мм словом Circular Belt (PPA0.25. ) штамповка таблетки. С крахмалом в качестве распадающего агента, скорость растворения этой таблетки составляет не менее 80%/2 минуты, что выше, чем в Японии.
4,5 Искусственная разрыва HPMC-4000, HPMC-4500 или HPMC-5000 0,3 г, хлорид натрия 0,45 г, хлорид калия 0,37 г, боракс 0,19 г, 10% раствор хлорбензиламмония аммония 0,02 мл, вода, добавленная к 100 мл. Его метод производства - HPMC, помещенный в 15 мл воды, при 80 ~ 90 ℃ Полная вода принимайте, добавьте 35 мл воды, а затем содержит оставшиеся компоненты 40 мл водного раствора, смешанного, равномерно, добавьте воду в полное количество, затем смешано равномерно, стоять на ночь. , аккуратно вылейте фильтрацию, фильтрат в контейнер, герметизированный, стерилизованный при 98 ~ 100 ℃ в течение 30 минут, то есть рН варьируется от 8,4 ° C до 8,6 ° C. Этот продукт используется для дефицита слезы, является хорошей заменой слезы, При использовании для микроскопии передней камеры может быть надлежащим образом увеличить дозировку этого продукта, подходит 0,7% ~ 1,5%.
4.6 Метторфан-контролируемая таблетка для метторфана смола соль 187,5 мг, лактоза 40,0 мг, PVP70,0 мг, пара, кремнезем 10 мг, 40,0 млн. М.К.603, 40,0 мг ~ Микрокристаллиновая клеточная клеточная клетка PhthAlate-102 и магний ствол 2,5 мг. Он готов к таблетам нормальным методом. Этот продукт используется в качестве контролируемого материала высвобождения.
4.7 Для авантомицина ⅳ таблетки 2149G Авантомицин ⅳ Моногидрат и 1000 мл изопропильной воды смеси 15% (массовая концентрация) eudragitl-100 (9: 1) перемешивали, смешивали, гранулировали и сушили при 35 ℃. Высушенные гранулы 575G и 62,5 г гидроксипропилоцеллюлозы E-50 были тщательно смешаны, а затем к таблетам добавляли 7,5 г стеариновой кислоты и 3,25 г магния. Этот продукт используется в качестве материала медленного высвобождения.
4.8 Нифедипин гранулы с постоянным высвобождением 1 часть нифедипина, 3 частей гидроксипропилметиловой целлюлозы и 3 частей этил целлюлозы смешивали со смешанным растворителем (этанол: метиленхлорид = 1: 1) и 8 частей кукурузного крахмала добавляли в гранулы по среде-клетчатую метод На скорость высвобождения лекарственного средства в гранулах не повлияла изменение рН окружающей среды и была медленнее, чем у коммерчески доступных гранул. После 12 часов перорального введения концентрация в крови человека составляла 12 мг/мл, и не было никакой индивидуальной разницы.
4.9 Propranhool гидрохлорид с постоянным высвобождением капсулы проранхаол гидрохлорид 60 кг, микрокристаллическая целлюлоза 40 кг, добавляя 50 л воды для изготовления гранул. HPMC1KG и EC 9 кг смешивали в смешанном растворителе (метиленхлорид: метанол = 1: 1) 200 л, чтобы создать раствор покрытия с распылением 750 мл/мин на холмистых сферических частицах, покрытые частицами через размер пор 1,4 ММ экранируют целые частицы, а затем заполнены в каменную капсулу обычной капсульной наполнительной машиной. Каждая капсула содержит 160 мг гидрохлоридных частиц пропранолола.
4.10 Таблетки Naprolol HCL скелета готовили путем смешивания Naprolol HCL: HPMC: CMC-NA в соотношении 1: 0,25: 2,25. Уровень высвобождения лекарственного средства был близок к нулевому порядку в течение 12 часов.
Другие лекарства также могут быть изготовлены из смешанных скелетных материалов, таких как метопролол: HPMC: CMC-NA в соответствии с: 1: 1,25: 1,25; AllylProlol: HPMC в соответствии с соотношением 1: 2,8: 2,92. Уровень высвобождения лекарственного средства был близок к нулевому порядку в течение 12 часов.
4.11 Скелетные таблетки смешанных материалов производных этиламинозина готовили нормальным методом с использованием смесью микро порошкового силикагеля: CMC-NA: HPMC 1: 0,7: 4.4. Препарат может быть выпущен в течение 12 часов как in vitro, так и in vivo, а линейный паттерн высвобождения имел хорошую корреляцию. Результаты теста ускоренной стабильности в соответствии с правилами FDA предсказывают, что срок хранения этого продукта составляет до 2 лет.
4,12 HPMC (50MPA · S) (5 частей), HPMC (4000 МПа · с) (3 части) и HPC1 растворяли в 1000 частей воды, 60 частей ацетаминофен и 6 частей силикагеля добавляли, перемешивали гомогенизатором, и и ацетаминофен и 6 частей силикагель спрей высушен. Этот продукт содержит 80% основной медицины.
4.13 Теофиллиновые гидрофильные гелевые таблеты скелета рассчитывали в соответствии с общим весом таблеток, 18% -35% теофиллина, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% лактозы и соответствующего количества гидрофобной смазки обычно готовили в контролируемые таблетки высвобождения, которые могли Поддерживать эффективную концентрацию в крови в организме в течение 12 часов после перорального введения.
Время сообщения: сентябрь-20-2022