Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC), tiež známa ako hypromelóza, je všestranný polymér, ktorý sa vo farmaceutickom priemysle bežne používa. Je to semi-syntetický, inertný viskoelastický polymér odvodený z celulózy, prírodného polysacharidu. Spoločnosť HPMC je oceňovaná pre svoju rozpustnosť vo vode, netoxickej povahe a jeho schopnosti tvoriť filmy a gély.
1. Binder v formuláciách tabliet
Jednou z primárnych aplikácií HPMC vo farmaceutických výrobkoch je spojivo v tabletových formuláciách. HPMC sa používa na zabezpečenie toho, aby sa zložky v tablete priľnali spolu a zostali stabilné až do požitia. Jeho väzbové vlastnosti zlepšujú mechanickú pevnosť tabliet, vďaka čomu sú menej náchylné na štiepanie alebo lámanie počas balenia, prepravy a manipulácie. Okrem toho, neiónová povaha spoločnosti HPMC zaisťuje, že nereaguje s inými zložkami, čím sa udržiava stabilita a účinnosť aktívnych farmaceutických zložiek (API).
2. Matica riadeného uvoľňovania
HPMC je rozhodujúci pri vývoji formulácií kontrolovaného uvoľňovania (CR) a trvalo udržateľného uvoľňovania (SR). Tieto formulácie sú navrhnuté tak, aby uvoľňovali liečivo vopred určenou rýchlosťou a udržiavali konzistentné hladiny liečiva v krvnom obehu počas dlhšieho obdobia. Schopnosť formovania gélu HPMC po kontakte s gastrointestinálnymi tekutinami je na tento účel ideálna. Tvorí viskózna gélová vrstva okolo tabletu, ktorá riadi difúziu liečiva. Táto charakteristika je obzvlášť prospešná pre lieky s úzkym terapeutickým indexom, pretože pomáha pri udržiavaní požadovanej koncentrácie plazmy, čím sa zvyšuje účinnosť a znižuje vedľajšie účinky.
3. Filmový náter
Ďalšou významnou aplikáciou HPMC je filmové povlaky tabliet a kapsúl. Povlaky založené na HPMC chránia tablet pred faktormi prostredia, ako je vlhkosť, svetlo a vzduch, ktoré môžu degradovať účinné látky. Filmový povlak tiež zvyšuje estetickú príťažlivosť tabletu, zlepšuje maskovanie chuti a môže sa použiť na zabezpečenie enterickej ochrany, čím sa zabezpečuje uvoľňovanie lieku v špecifických oblastiach gastrointestinálneho traktu. Okrem toho môžu byť povlaky HPMC navrhnuté tak, aby modifikovali uvoľňovací profil liečiva, ktorý pomáha v cieľových systémoch dodania.
4. Zahusťovacie činidlo
HPMC slúži ako účinné zahusťovacie činidlo v kvapalných formuláciách, ako sú sirupy a suspenzie. Jeho schopnosť zvýšiť viskozitu bez výrazného menenia iných vlastností formulácie je výhodná pri zabezpečovaní rovnomerného rozdelenia liečiva v kvapaline, zabránení sedimentácie suspendovaných častíc a poskytovaní požadovaného poletu v ústach. Táto vlastnosť je obzvlášť dôležitá v detských a geriatrických formuláciách, kde je ľahká správa kritická.
5. Stabilizátor v lokálnych formuláciách
V lokálnych formuláciách, ako sú krémy, gély a masti, pôsobí HPMC ako stabilizátor a emulgátor. Pomáha udržiavať konzistentnosť a stabilitu formulácie, čím sa zabezpečuje rovnomerné rozdelenie aktívnych zložiek. HPMC tiež poskytuje hladkú textúru, ktorá vylepšuje aplikáciu a absorpciu produktu na pokožke. Vďaka svojej neúmyselnej povahe je vhodná na použitie vo formuláciách pre citlivú pokožku.
6. Oftalmické prípravy
HPMC sa vo veľkej miere používa v oftalmických prípravkoch, ako sú umelé slzy a riešenia kontaktných šošoviek. Jeho viskoelastické vlastnosti napodobňujú prírodný slzný film a poskytujú očami mazanie a vlhkosť. Očné kvapky založené na HPMC sú obzvlášť prospešné pre jednotlivcov so syndrómom suchého oka, ktoré ponúkajú úľavu od podráždenia a nepohodlia. Okrem toho sa HPMC používa v systémoch dodávania očných liečiv, kde pomáha pri predĺžení kontaktného času liečiva očným povrchom, čím sa zvyšuje terapeutická účinnosť.
7. Formulácia kapsúl
HPMC sa tiež používa pri výrobe tvrdých a mäkkých kapsúl. Slúži ako alternatíva k želatíne, ktorá poskytuje vegetariánsku možnosť pre škrupiny kapsúl. Kapsuly HPMC sú preferované pre svoj nižší obsah vlhkosti, čo je výhodné pre lieky citlivé na vlhkosť. Ponúkajú tiež lepšiu stabilitu v rôznych podmienkach prostredia a je menej pravdepodobné, že budú krížovo prepojené, čo je bežný problém s želatínovými kapsulami, ktoré môžu ovplyvniť profily uvoľňovania liečiva.
8. Zvýšenie biologickej dostupnosti
V niektorých formuláciách môže HPMC zvýšiť biologickú dostupnosť zle rozpustných liekov. Vytvorením gélovej matrice môže HPMC zvýšiť rýchlosť rozpúšťania liečiva v gastrointestinálnom trakte, čo uľahčuje lepšiu absorpciu. Je to obzvlášť dôležité pre lieky s nízkou rozpustnosťou vody, pretože zlepšené rozpustenie môže významne ovplyvniť terapeutickú účinnosť lieku.
9. Mukadhezívne aplikácie
HPMC vykazuje slizničné vlastnosti, vďaka čomu je vhodné pre bukálne a sublingválne systémy na dodávanie liečiv. Tieto systémy vyžadujú, aby liek dodržiaval sliznice, čím poskytuje predĺžené uvoľňovanie a absorpciu priamo do krvného obehu, čo obchádza metabolizmus prvého priechodu. Táto metóda je prospešná pre lieky, ktoré sa degradujú v kyslom prostredí žalúdka alebo majú zlú orálnu biologickú dostupnosť.
Univerzálnosť hydroxypropylmetylcelulózy (HPMC) vo farmaceutických formuláciách nie je možné nadhodnotiť. Jeho aplikácie sa pohybujú z väzby tabliet a povlaku filmu na zahusťovacie a stabilizačné činidlá v rôznych formuláciách. Schopnosť HPMC modifikovať profily uvoľňovania liečiva, zlepšiť biologickú dostupnosť a poskytovať mukoadhéziu ďalej zdôrazňuje jej význam pri vývoji pokročilých systémov dodávania liečiv. Ako sa farmaceutický priemysel neustále vyvíja, úloha HPMC sa pravdepodobne rozšíri, poháňaná prebiehajúcim výskumným a vývojovým úsilím zameraným na optimalizáciu dodávania liečiva a výsledkov pacientov.
Čas príspevku: jún-05-2024