Hydroxypropylová celulóza, farmaceutický pomocník, je rozdelený na nízko substituovanú hydroxypropylovú celulózu (L-HPC) a vysoko substituovanú hydroxypropylovú celulózu (H-HPC) podľa obsahu jej substituentného hydroxyproxy. L-HPC sa napučia do koloidného roztoku vo vode, má vlastnosti adhézie, tvorby filmu, emulgácie atď. A používa sa hlavne ako dezintegrujúce činidlo a spojivo; Zatiaľ čo H-HPC je rozpustný vo vode a rôzne organické rozpúšťadlá pri teplote miestnosti a má dobrú termoplasticitu. , súdržnosť a vlastnosti tvoriace filmy, formovaný film je tvrdý, lesklý a úplne elastický a používa sa hlavne ako materiál tvoriaci film a materiál na poťahovanie. Teraz sa zavádza špecifická aplikácia hydroxypropylovej celulózy v tuhých prípravkoch.
1. Ako rozpad pre pevné prípravky, ako sú tablety
Povrch nízko substituovaných kryštalických častíc hydroxypropylovej celulózy je nerovnomerný, so zjavnou zvetranou horninou podobnou štruktúrou. Táto drsná povrchová štruktúra nielenže má väčšiu plochu povrchu, ale aj keď je stlačená do tabletu spolu s liekmi a inými pomocníkmi, v jadre tabletu sa tvoria početné póry a kapiláry, takže jadro tabliet môže zvýšiť vlhkosť Rýchlosť absorpcie a absorpcia vody zvyšujú opuchy. VyužívanieL-HPCAko pomocník môže tableta rýchlo rozpadať na jednotný prášok a významne zlepšiť rozpad, rozpustenie a biologickú dostupnosť tabletu. Napríklad použitie L-HPC môže urýchliť dezintegráciu paracetamolových tabliet, tabliet aspirínu a tablety chlórfeniramínu a zlepšiť mieru rozpúšťania. Dezintegrácia a rozpustenie slabo rozpustných liekov, ako sú tablety Ofloxacín s L-HPC ako dezintegranty, boli lepšie ako lieky so zosieťovaným PVPP, zosieťované CMC-NA a CMS-NA ako dezinteganty. Použitie L-HPC ako vnútorného rozpadu granúl v kapsulách je prospešné pre rozpad granúl, zvyšuje plochu kontaktného povrchu medzi liečivom a rozpúšťaným médiom, podporuje rozpustenie lieku a zlepšuje biologickú dostupnosť. Prípravky s pevným solídnym prepustením reprezentované rýchlymi dispanujúcimi tuhými prípravkami a okamžitými rozpustnými tuhými prípravkami majú rýchle disintegráciu, okamžité rozpustenie, rýchlo pôsobiace účinky, vysokú biologickú dostupnosť, znížené podráždenie liečiva na pažerák a gastrointestinálny trakt a sú vhodné na to a mať dobrý súlad. a ďalšie výhody, ktoré zaberajú dôležité postavenie v oblasti farmácie. L-HPC sa stala jednou z najdôležitejších pomocných látok pre okamžité prepustenie tuhých prípravkov v dôsledku silnej hydrofilnosti, hygroskopity, expanzibility, krátkej hysteréznej doby na absorpciu vody, rýchlosť absorpcie vody a rýchlosti saturácie absorpcie vody. Je to ideálny rozpad pre perorálne rozpadajúce sa tablety. Paracetamol perorálne dezintegračné tablety sa pripravili s L-HPC ako rozpadom a tablety sa rýchlo rozpadli do 20 rokov. L-HPC sa používa ako dezintegrácia tabliet a jeho všeobecná dávka je 2%až 10%, väčšinou 5%.
2. Ako spojivo na prípravky, ako sú tablety a granule
Hrubá štruktúra L-HPC tiež robí väčší mozaický efekt s liečivami a časticami, čo zvyšuje stupeň súdržnosti a má dobrý kompresný formovací výkon. Po stlačení do tabliet ukazuje väčšiu tvrdosť a lesk, čím zlepšuje kvalitu vzhľadu tabletu. Najmä pre tablety, ktoré nie sú ľahké, uvoľniť sa, voľné alebo ľahko sa odhaliť, pridanie L-HPC môže vylepšiť efekt. Tablet hydrochloridu ciprofloxacín má slabú stlačiteľnosť, ľahko sa rozdeliteľný a lepkavý a po pridaní L-HPC sa ľahko vytvorí, s vhodnou tvrdosťou, krásnym vzhľadom a rýchlosťou rozpúšťania spĺňa štandardné požiadavky kvality. Po pridaní L-HPC do disperzibilnej tablety sa výrazne zlepšuje a zlepšuje jej vzhľad, drobnosť, disperzná uniformita a ďalšie aspekty. Po tom, čo bol škrob v pôvodnom predpise nahradený L-HPC, zvýšila sa tvrdosť tablety disperzibilného azitromycínu, zlepšila sa drobnosť a vyriešili sa problémy s chýbajúcimi rohmi a zhnitými hranami pôvodnej tablety. L-HPC sa používa ako spojivo pre tablety a všeobecná dávka je 5% až 20%; Zatiaľ čo H-HPC sa používa ako spojivo pre tablety, granule atď. A všeobecná dávka je 1% až 5% prípravy.
3. Aplikácia vo filme a trvalých a kontrolovaných prípravách na vydanie
V súčasnosti patrí materiály rozpustné vo vode, ktoré sa bežne používajú vo filmovom povlaku, patrí hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC), hydroxypropylcelulóza, polyetylénglykol (PEG) atď. Hydroxypropylová celulóza sa často používa ako činidlo tvoriace filmy vo filmových materiáloch na predbežné látky kvôli svojmu tvrdému, elastickému a lesklému filmu. Ak sa hydroxypropylová celulóza zmieša s inými látkami odolnými voči teplotám, výkon jeho povlaku sa môže ďalej zlepšiť.
Pomocou vhodných pomocných látok a techník na výrobu liečiva na matricové tablety, plávajúce tablety na žalúdok, viacvrstvové tablety, potiahnuté tablety, osmotické tablety a ďalšie tablety s pomalým a kontrolovaným uvoľňovaním, význam spočíva v: zvýšenie stupňa absorpcie liečiva a stabilizáciu a stabilizujú sa v prípade absorpcie liečiva a stabilizujú liek v krvi. Koncentrácia, zníženie nežiaducich reakcií, znížte počet liekov a usilujte sa o maximalizáciu liečebného účinku s najmenšou dávkou a minimalizujte nežiaduce reakcie. Hydroxypropylová celulóza je jednou z hlavných pomocných látok takýchto prípravkov. Rozpúšťanie a uvoľňovanie tabliet sodíkového diklofenaku sú regulované pomocou hydroxypropylovej celulózy a etylcelulózy ako kĺbu a kostrového materiálu. Po orálnom podaní a kontakte s žalúdočnou šťavou sa povrch tablety na uvoľňovanie sodíka s diklofenakom hydratuje do gélu. Prostredníctvom rozpustenia gélu a difúzie molekúl liečiva v gélovej medzere sa dosiahne účel pomalého uvoľňovania molekúl liečiva. Hydroxypropylová celulóza sa používa ako matica tabletu s kontrolovaným uvoľňovaním, keď je obsah blokátorovej etylcelulózy konštantný, jej obsah v tablete priamo určuje rýchlosť uvoľňovania liečiva a liek z tabletu s vyšším obsahom s vyšším obsahom uvoľňovania hydroxypropylovej celulózy je pomalšie. Potiahnuté pelety sa pripravili pomocou použitiaL-HPCa určitý podiel HPMC ako poťahového roztoku na povlak ako opuchnutú vrstvu a ako vrstva s kontrolovaným uvoľňovaním na poťahovanie etylcelulóznou vodnou disperziou. Keď sú pevné predpisovanie a dávka opuchu fixované, riadením hrúbky vrstvy riadeného uvoľňovania, potiahnuté pelety sa môžu uvoľniť v rôznych očakávaných časoch. Niekoľko druhov potiahnutých peliet s rôznym prírastkom hmotnosti vrstvy riadeného uvoľňovania je zmiešaných, aby sa vytvorili kapsuly ShuxionG s trvalým uvoľňovaním. V rozpustenom médiu sa rôzne potiahnuté pelety môžu uvoľňovať lieky postupne v rôznych časoch, takže zložky s rôznymi fyzikálnymi a chemickými vlastnosťami sa dosahujú súčasne ako trvalé uvoľňovanie
Čas príspevku: 25. apríla-2024