Súvisiace literatúry doma iv zahraničí pri príprave farmaceutických excipientov hydroxypropylmetylcelulózy (HPMC) boli v posledných rokoch preskúmané, analyzované a zhrnuté a jeho aplikácia v tuhých prípravkoch, tekuté prípravky, pretrvávajúce a kontrolované prípravky na uvoľnenie, prípravy gelatínu, gelatín Aplikácie v oblasti nových formulácií, ako sú adhezívne formulácie a bioadhézy. Kvôli rozdielu v relatívnej molekulovej hmotnosti a viskozite HPMC má vlastnosti a použitie emulgácie, adhézie, zhrubnutia, zvyšujúcej sa viskozity, suspendovanie, gelové a tvorbu filmu. Vo všeobecnosti sa používa vo farmaceutických prípravkoch a bude hrať väčšiu úlohu v oblasti príprav. Vďaka hĺbkovej štúdii svojich vlastností a zlepšením technológie formulácie sa HPMC bude viac používať pri výskume nových dávkových foriem a nových systémov dodávania liekov, čím sa podporí nepretržitý vývoj formulácií.
hydroxypropylmetylcelulóza; Farmaceutické prípravy; Farmaceutické pomocné látky.
Farmaceutické pomocné látky nie sú len materiálnym základom pre tvorbu prípravkov na surové lieky, ale súvisia aj s obtiažnosťou procesu prípravy, kvalita liečiva, stabilita, bezpečnosť, miera uvoľňovania liečiva, spôsob účinku, klinická účinnosť a vývoj nových nových Dávkové formy a nové cesty správy. úzko súvisiace. Výskyt nových farmaceutických pomocných látok často podporuje zlepšenie kvality prípravy a rozvoj nových dávkových foriem. Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) je jedným z najobľúbenejších farmaceutických pomocných látok doma iv zahraničí. Vďaka svojej odlišnej relatívnej molekulovej hmotnosti a viskozite má funkcie emulgácie, väzby, zahusťovania, zahusťovania, suspendovania a lepenia. Vlastnosti a použitia, ako je koagulácia a tvorba filmu, sa vo farmaceutickej technológii bežne používajú. Tento článok prehodnocuje hlavne aplikáciu hydroxypropylmetylcelulózy (HPMC) v formuláciách v posledných rokoch.
1.Základné vlastnosti HPMC
Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC), molekulárny vzorec je C8H15O8- (C10 H18O6) N-C8H15O8 a relatívna molekulárna hmota je asi 86 000. Tento produkt je semi-syntetický materiál, ktorý je súčasťou metyl a je súčasťou polyhydroxypropytropytropytropyl etheteréter celulózy. Môže sa produkovať dvoma spôsobmi: jedným z nich je, že metylcelulóza vhodného stupňa je ošetrená NaOH a potom reaguje s propylénoxidom pri vysokej teplote a vysokom tlaku. Reakčný čas musí trvať dostatočne dlho, aby umožnil metylu a hydroxypropylu tvoriť éterové väzby, ktoré je spojené s anhydroglukózovým kruhom celulózy vo forme celulózy a môže dosiahnuť požadovaný stupeň; Druhou je ošetrenie vatovou vrstvou alebo drevenou vlákninou pomocou žieravej sódy a následne reagovať s chlórovaným metánom a propylénoxidom a potom ho ďalej vylepšiť. , rozdrvené do jemného a rovnomerného prášku alebo granúl.
Farba tohto produktu je biela až mliečna biela, bez zápachu a bez chuti a forma je granulárny alebo vláknitý prášok s ľahkým tokom. Tento produkt sa môže rozpustiť vo vode, aby sa vytvoril jasný až mliečny biely koloidný roztok s určitou viskozitou. Fenomén interkonverzie Sol-Gel sa môže vyskytnúť v dôsledku zmeny teploty roztoku s určitou koncentráciou.
Kvôli rozdielu v obsahu týchto dvoch substituentov v štruktúre metoxy a hydroxypropylu sa objavili rôzne typy produktov. V špecifických koncentráciách majú rôzne typy výrobkov špecifické vlastnosti. Viskozita a teplota tepelnej gelácie majú preto rôzne vlastnosti a môžu sa použiť na rôzne účely. Pharmacopoeia rôznych krajín má rôzne nariadenia a reprezentácie v modeli: Európska farmakopoeia je založená na rôznych stupňoch rôznych viskozít a rôznych stupňoch nahradenia výrobkov predávaných na trhu, vyjadrených číslami známok plus a jednotkou je „MPA S S. “. V americkom farmakopoeia sa za generický názov pridá 4 číslice, ktoré označujú obsah a typ každého substituentu hydroxypropylmetylcelulózy, ako je napríklad hydroxypropylmetylcelulóza 2208. Prvé dve číslice predstavujú približnú hodnotu metoxy skupiny. Percentuálny podiel, posledné dve číslice predstavujú približné percento hydroxypropylu.
Hydroxypropylmetylcelulóza spoločnosti Calocan má 3 série E, menovite série E, série F a K, každá séria má na výber rôzne modely. Série E sa väčšinou používajú ako filmové povlaky, ktoré sa používajú na povlaky tabliet, uzavreté jadrá tabliet; Série E, F sa používajú ako viskozifikátory a látky spomaľujúce uvoľňovanie na oftalmické prípravky, suspendovacie činidlá, zahusťovadlá na prípravky na kvapaliny, tablety a spojivá granúl; Séria K sa väčšinou používa ako inhibítory uvoľňovania a materiály hydrofilnej gélovej matrice na pomalé a kontrolované uvoľňovacie prípravky.
Domáci výrobcovia zahŕňajú hlavne Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories, Hubei Jinxiánska chemická továreň č. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co. ., Ltd., Xi'an Huian Chemical Rastliny atď.
2.Výhody HPMC
HPMC sa stala jedným z najpoužívanejších farmaceutických pomocných látok doma iv zahraničí, pretože HPMC má výhody, ktoré iné pomocné látky nemajú.
2.1 Rozpustnosť studenej vody
Rozpustný v studenej vode pod 40 ℃ alebo 70% etanol, v podstate nerozpustný v horúcej vode nad 60 ℃, ale môže géliť.
2,2 chemicky inertný
HPMC je druh neiónového celulózového éteru, jeho roztok nemá iónový náboj a neinteraguje s kovovými soľami alebo iónovými organickými zlúčeninami, takže iné pomocné látky s ním nereagujú počas výrobného procesu prípravkov.
2.3 Stabilita
Je relatívne stabilný voči kyseline aj alkálii a môže byť uložený po dlhú dobu medzi pH 3 a 11 bez významnej zmeny viskozity. Vodný roztok HPMC má anti-mlčiaci účinok a udržiava dobrú stabilitu viskozity počas dlhodobého skladovania. Farmaceutické pomocné látky používajúce HPMC majú vyššiu stabilitu kvality ako tie, ktoré používajú tradičné pomocné látky (napríklad dextrín, škrob atď.).
2.4 nastaviteľnosť viskozity
Rôzne deriváty viskozity HPMC sa môžu zmiešať v rôznych rozmeroch a jeho viskozita sa dá zmeniť podľa určitého zákona a má dobrý lineárny vzťah, takže pomer je možné zvoliť podľa potrieb.
2,5 metabolická inerta
HPMC sa v tele absorbuje ani metabolizuje a neposkytuje teplo, takže ide o bezpečnú farmaceutickú prípravku. 2.6 Bezpečnosť sa vo všeobecnosti považuje za to, že HPMC je netoxický a nekračujúci materiál, stredná letálna dávka pre myši je 5 g · kg-1 a stredná letálna dávka pre potkany je 5. 2 g · kg-1. Denná dávka je neškodná pre ľudské telo.
3.Aplikácia HPMC vo formuláciách
3.1 ako materiál na poťahovanie filmov a materiál tvoriaci film
Použitie HPMC ako materiálu potiahnutého filmu, potiahnutý tablet nemá zjavné výhody pri maskovaní chuti a vzhľadu v porovnaní s tradičnými potiahnutými tabletami, ako sú tablety potiahnuté cukrom, ale jej tvrdosť, drobnosť, absorpcia vlhkosti, dezintegrácia. , Prírastok hmotnosti a ďalšie ukazovatele kvality sú lepšie. Stupeň tohto produktu s nízkou viskozitou sa používa ako vodotesný materiál na potiahnutie filmov pre tablety a tablety a vysoká viskozita sa používa ako materiál na poťahovanie filmov pre systémy organického rozpúšťadla, zvyčajne pri koncentrácii 2% až 20 %.
Zhang Jixing a kol. použil metódu povrchu efektu na optimalizáciu formulácie premixu s HPMC ako povlakom filmu. Berúc na filmový materiál HPMC, množstvo polyvinylalkoholu a plastifikačného polyetylénglykolu ako vyšetrovacích faktorov, pevnosť v ťahu a priepustnosť filmu a viskozita roztoku poťahovania filmu je index inšpekcie a vzťah medzi inšpekciou medzi inšpekciou Index a inšpekčné faktory sú opísané matematickým modelom a konečne sa získa optimálny proces formulácie. Jeho spotrebou je filmové činidlo Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMCE5) 11,88 g, polyvinylalkohol 24,12 g, plastifikačný polyetylénglykol 13,00 g, a viskozita potiahnutia je 20 MPA · s, permeabilita a pevnosť v tovo . Zhang Yuan vylepšil proces prípravy, použil HPMC ako spojivo na nahradenie škrobovej kalu a zmenil tablety jiahua na tablety potiahnuté filmom, aby sa zlepšila kvalita jeho prípravkov, na zlepšenie jeho hygroskopity, ľahko sa vybledla, uvoľnila tablety a ďalšie problémy, Vylepšite stabilitu tabletu. Optimálny proces formulácie bol stanovený ortogonálnymi experimentmi, konkrétne koncentrácia kalu bola 2% HPMC v 70% etanolovom roztoku počas povlaku a čas miešania počas granulácie bol 15 minút. Výsledky Tablety potiahnuté filmom Jiahua pripravené novým procesom a predpisom sa výrazne zlepšili, dezintegrácia času a základnej tvrdosti ako tie, ktoré boli produkované pôvodným procesom predpisovania, a výrazne sa zlepšila kvalifikovaná miera filmových tabliet. dosiahol viac ako 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui atď. Tiež používal hydroxypropylmetylcelulózu ako materiál tvoriaci film na prípravu tabletu na polohovanie hrubého čreva Patinae a tablet polohovania hrubého čreva matrinového hrubého čreva. ovplyvniť uvoľňovanie liečiva. Huang Yunran pripravil tablety na polohovanie hrubého čreva Dragon's Blood a aplikoval HPMC na poťahový roztok napučiavacej vrstvy a jej hmotnostná frakcia bola 5%. Je zrejmé, že HPMC sa dá široko používať v systéme dodávania liečiva zameraného na hrubé črevo.
Hydroxypropylmetylcelulóza je nielen vynikajúcim materiálom na potierače filmu, ale môže sa tiež použiť ako materiál tvoriaci film vo filmoch. Wang Tongshun atď. Sú optimalizované na predpis na predpis zlúčeniny zinočnatého sladkého drievky a aminolexanolu perorálneho kompozitného filmu, s flexibilitou, uniformitou, plynulosťou, priehľadnosťou filmového agenta ako indexu vyšetrovania, získajte optimálny predpis PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g a 6,0 g z Propylénglykol spĺňa požiadavky pomalého uvoľňovania a bezpečnosti a môže sa použiť ako predpis prípravy kompozitného filmu.
3.2 ako spojivo a rozpad
Stupeň tohto produktu s nízkou viskozitou sa môže použiť ako spojivo a dezintegrácia pre tablety, tabletky a granule a vysoká viskozita sa môže použiť iba ako spojivo. Dávka sa líši v závislosti od rôznych modelov a požiadaviek. Všeobecne platí, že dávka spojiva pre tablety suchého granulácie je 5%a dávka spojiva pre mokré granulačné tablety je 2%.
Li Houtao a kol. Premietli spojivo tabliet tinidazolu. 8% polyvinylpyrolidón (PVP-K30), 40% sirup, 10% škrobová kaša, 2,0% hydroxypropylmetylcelulóza K4 (HPMCK4M), 50% etanolu sa skúmalo ako adhézia tabliet tinidazolu. Príprava tabliet tinidazolu. Porovnali sa zmeny vzhľadu obyčajných tabliet a po povlaku a merala sa drobnosť, tvrdosť, časový limit dezintegrácie a miera rozpustenia rôznych tabliet predpisu. Výsledky Tablety pripravené 2,0% hydroxypropylmetylcelulózou boli lesklé a meranie frajemy nezistili fenomén štiepania a zatáčania a po povlaku bol tvar tabletu kompletný a vzhľad bol dobrý. Preto sa použili tablety tinidazol pripravené s 2,0% HPMC-K4 a 50% etanolom ako spojivá. Guan Shihai študoval proces formulácie tabliet fuganningu, skrížil lepidlá a skrínoval 50% etanol, 15% škrobovú pastu, 10% PVP a 50% etanolové roztoky so stlačiteľnosťou, plynulosťou a drobnosťou ako ukazovateľov hodnotenia. 5% CMC-NA a 15% HPMC roztok (5 MPa). Výsledky Listy pripravené 50% etanolom, 15% škrobovej pasty, 10% PVP 50% etanolového roztoku a 5% CMC-NA mali hladký povrch, ale zlá stlačiteľnosť a nízka tvrdosť, ktorá nedokázala uspokojiť potreby poťahovania; Roztok 15% HPMC (5 MPa · S), povrch tablet je hladký, je kvalifikovaný drobnosť a kompresibilita je dobrá, čo môže uspokojiť potreby povlaku. Preto bol ako lepidlo vybraný HPMC (5 MPa).
3.3 ako pozastavujúci agent
Stupeň tohto produktu s vysokou viskozitou sa používa ako suspendovacie činidlo na prípravu prípravy kvapaliny v suspenzii. Má dobrý zavesiaci efekt, ľahko sa prehodnocuje, nelepí sa na stenu a má jemné flokulačné častice. Zvyčajná dávka je 0,5% až 1,5%. Song Tian a kol. Používa sa bežne používané polymérne materiály (hydroxypropylmetylcelulóza, karboxymetylcelulóza sodný, povidón, xantánová ďasná, metylcelulóza atď.) suché zavesenie. Prostredníctvom pomeru objemu sedimentácie rôznych suspenzií sa pozoroval index redisperzibility a reológia, viskozita suspenzie a mikroskopická morfológia a skúmala sa aj stabilita častíc liečiva v rámci zrýchleného experimentu. Výsledky Sucha suspenzia pripravená s 2% HPMC, pretože suspendujúci činidlo malo jednoduchý proces a dobrú stabilitu.
V porovnaní s metylcelulózou má hydroxypropylmetylcelulóza charakteristiky tvorby jasnejšieho roztoku a existuje iba veľmi malé množstvo neziskových vláknitých látok, takže HPMC sa tiež bežne používa ako suspendovacie činidlo v ophtamických prípravkoch. Liu Jie a kol. Použité HPMC, hydroxypropylcelulóza (HPC), karbomér 940, polyetylénglykol (PEG), hyaluronát sodný (HA) a kombinácia HA/HPMC ako suspendovací sú vybrané ako ukazovatele inšpekcií na premietanie najlepšieho agenta zavesenia. Výsledky ukazujú, že acyklovir oftalmická suspenzia pripravená o 0,05% ha a 0,05% hpmc ako suspendujúceho činidla, pomer objemu sedimentácie je 0,998, veľkosť častíc je rovnomerná, redisperovateľnosť je dobrá a príprava je stabilná pohlavia.
3.4 ako blokátor, pomalé a kontrolované uvoľňovacie činidlo a činidlo tvoriace póry
Stupeň tohto produktu s vysokou viskozitou sa používa na prípravu tabliet hydrofilnej gélovej matrice, blokátory a kontrolovaných uvoľňovacích látok tabletov na uvoľnenie s trvalým uvoľňovaním zmiešanej materiálu a má účinok oneskorenia uvoľňovania liečiva. Jeho koncentrácia je 10% až 80%. Stupeň s nízkou viskozitou sa používajú ako porogény na prípravy na trvalé uvoľnenie alebo kontrolované uvoľnenie. Počiatočná dávka potrebná pre terapeutický účinok takýchto tabliet sa dá rýchlo dosiahnuť a potom sa vyvíja účinok s nepretržitým uvoľňovaním alebo kontrolovaným uvoľňovaním a v tele sa udržiava účinná koncentrácia liečiva krvi. . Hydroxypropylmetylcelulóza sa hydratuje za vzniku gélovej vrstvy, keď spĺňa vodu. Mechanizmus uvoľňovania liečiva z tabletu matrice obsahuje hlavne difúziu gélovej vrstvy a eróziu gélovej vrstvy. Jung Bo Shim a kol. Pripravili tablety na uvoľnenie na karvedilol s HPMC ako materiál s trvalým uvoľňovaním.
Hydroxypropylmetylcelulóza sa tiež široko používa v tabletách matrice s trvalým uvoľňovaním tradičnej čínskej medicíny a väčšina účinných zložiek sa používajú účinné časti a jednotlivé prípravky tradičnej čínskej medicíny. Liu Wen a kol. Ako matricový materiál, 1% laktózu a 5% mikrokryštalickej celulózy ako plnivá, použila 15% hydroxypropylmetylcelulózy, 1% laktózy a 5% mikrokryštalickej celulózy a pripravila odvar Jingfang Taohe Chengqi do tabliet na perorálnu matricu. Model je Higuchiova rovnica. Systém zloženia vzorca je jednoduchý, príprava je ľahká a údaje o uvoľňovaní sú relatívne stabilné, čo spĺňa požiadavky čínskej farmakopoeia. Tang Guanguang a kol. Používa sa celkové saponíny Astragalus ako modelový liek, pripravili tablety matrice HPMC a preskúmali faktory ovplyvňujúce uvoľňovanie liečiva z účinných častí tradičnej čínskej medicíny v tabletoch matíc HPMC. Výsledky, keď sa zvýšila dávka HPMC, uvoľňovanie astragalozidu sa znížilo a percento uvoľňovania lieku malo takmer lineárny vzťah s rýchlosťou rozpustenia matrice. V tablete HPMC HPMC existuje určitý vzťah medzi uvoľňovaním účinnej časti tradičnej čínskej medicíny a dávkou a typu HPMC a proces uvoľňovania hydrofilného chemického monoméru je podobný. Hydroxypropylmetylcelulóza je nielen vhodná pre hydrofilné zlúčeniny, ale aj pre nehydrofilné látky. Liu Guihua použil 17% hydroxypropylmetylcelulózy (HPMCK15M) ako matricový materiál s trvalým uvoľňovaním a pripravil tablety Tianshan Xuelian s trvalou uvoľňovaním mokrou mokrou granuláciou a tabletou. Účinok s trvalým uvoľňovaním bol zrejmý a proces prípravy bol stabilný a uskutočniteľný.
Hydroxypropylmetylcelulóza sa nanáša iba na tablety matrice s trvalým uvoľňovaním aktívnych zložiek a účinných častí tradičnej čínskej medicíny, ale stále viac a viac sa používa v tradičných prípravkoch zlúčenín v čínskej medicíne. Wu Huichao a kol. Ako matricový materiál sa použil 20% hydroxypropylmetylcelulózy (HPMCK4M) a použil metódu práškovej priamej kompresie na prípravu tablety hydrofilného gélu Yizhi, ktorá by mohla liečivo uvoľňovať kontinuálne a stabilne počas 12 hodín. Ako ukazovatele hodnotenia sa použili saponín RG1, ginsenosid RB1 a Panax notoginseng saponin r1 na skúmanie uvoľňovania in vitro a rovnica uvoľňovania liečiva bola namontovaná na štúdium mechanizmu uvoľňovania liečiva. Výsledky Mechanizmus uvoľňovania liečiva sa prispôsobil kinetickej rovnici nulového rádu a rovnici Ritger-Peppas, v ktorej sa geniposid uvoľnil difúziou non-fick a tri zložky v Panax notoginseng sa uvoľnili kostrou eróziou.
3,5 ochranné lepidlo ako zahusťovadlo a koloid
Ak sa tento produkt používa ako zahusťovadlo, obvyklá percentuálna koncentrácia je 0,45% až 1,0%. Môže tiež zvýšiť stabilitu hydrofóbneho lepidla, tvoriť ochranný koloid, zabrániť časticám z koalesku a aglomerácie, čím inhibuje tvorbu sedimentov. Jeho bežná percentuálna koncentrácia je 0,5% až 1,5%.
Wang Zhen a kol. Použil metódu ortogonálneho experimentálneho návrhu L9 na skúmanie procesu prípravy liečivého uhlíkového klystýlu. Optimálne podmienky procesu na konečné stanovenie liečivého aktívneho klystý proti uhlíku sú použitia 0,5% karboxymetylcelulózy sodnej a 2,0% hydroxypropylmetylcelulózy (HPMC obsahuje 23,0% metoxylovú skupinu, hydroxypropoxylová báza 11,6%). Stabilita liečivého aktívneho uhlia. Zhang Zhiqiang a kol. vyvinul pH citlivý na pH gél levofloxacín hydrochloridu, ktorý je pripravený na použitie v prípade trvalého uvoľnenia, použitím karbopolu ako gélovej matrice a hydroxypropylmetylcelulózy ako zahusťovacieho činidla. Optimálny predpis experimentom, nakoniec získa optimálny predpis, je levofloxacín hydrochlorid 0,1 g, karbopol (9400) 3 g, hydroxypropylmetylcelulóza (E50 LV) 20 g, fosforečnan fosforečnan fosforečnice 0,45 g 0,45 g dihydrogénu sodného sodného 0,50 g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g g of chlór sodného s sodom s 0,50 g g g g g g g g g -gosfátového chlóru sodného sodného sodného, 0,35 g, fosfát 0,35 g, kyselina fosfroví 0,45 g 0,45 g sodného dihydrogénu sodného, 0,50 g g g g g g -gosforečnanu 0,35 g , 0,03 g etyl parabénu a voda sa pridala na výrobu 100 ml. V teste autor preveril hydroxypropylmetylcelulózovú methocel sériu spoločnosti ColoRon Company s rôznymi špecifikáciami (K4M, E4M, E15 LV, E50LV), aby pripravil zahusťovadlá s rôznymi koncentráciami a výsledkom je vybraný HPMC E50 LV. Zahusťovadlo pre pH citlivé na pH okamžitých gélov hydrochloridu levofloxacínu.
3.6 ako materiál kapsuly
Materiálom kapsuly kapsúl je zvyčajne hlavne želatína. Výrobný proces obalu kapsúl je jednoduchý, ale existujú určité problémy a javy, ako je zlá ochrana proti vlhkosti a liečivá citlivé na kyslík, znížené rozpúšťanie liečiva a oneskorené rozpadnutie obalu kapsúl počas skladovania. Preto sa hydroxypropylmetylcelulóza používa ako náhrada za želatínové kapsuly na prípravu kapsúl, ktoré zlepšujú tvorba výroby kapsúl a efekt využívania a bol široko propagovaný doma av zahraničí.
Použitie teofylínu ako kontrolného liečiva Podczeck a kol. zistili, že miera rozpúšťania liečiva kapsúl s hydroxypropylmetylcelulózovými škrupinami bola vyššia ako rýchlosť želatínových kapsúl. Dôvodom analýzy je, že rozpadom HPMC je rozpad celej kapsuly súčasne, zatiaľ čo rozpad želatínovej kapsuly je najskôr rozpad štruktúry siete a potom rozpad celej kapsuly, takže Kapsula HPMC je vhodnejšia pre škrupiny kapsúl pre formulácie s okamžitým uvoľňovaním. Chiwele a kol. tiež získali podobné závery a porovnali rozpustenie želatíny, želatíny/polyetylénglykolu a škrupín HPMC. Výsledky ukázali, že škrupiny HPMC sa rýchlo rozpustili za rôznych podmienok pH, zatiaľ čo želatínové kapsuly sú veľmi ovplyvnené rôznymi podmienkami pH. Tang Yue a kol. premietal nový typ obalu kapsuly pre nízku dávku liečiva suchý suchý systém nosiča inhalátora. V porovnaní s kapsulovou škrupinou hydroxypropylmetylcelulózy a škrupinou želatíny kapsuly sa skúmala stabilita obalu kapsuly a vlastnosti prášku v škrupine za rôznych podmienok a uskutočnil sa test fraje. Výsledky ukazujú, že v porovnaní s želatínovými kapsulami sú škrupiny kapsuly HPMC lepšie v stabilite a ochrane prášku, majú silnejší odpor vlhkosti a majú nižšiu fraje ako žľabné kapsuly, takže škrupiny kapsúl HPMC sú vhodnejšie pre kapsuly na suchú práškovú inhaláciu.
3.7 ako bioadhezívny
Technológia bioadhézie využíva pomocné látky s bioadhéznymi polymérmi. Dodržiavaním biologickej sliznice zvyšuje kontinuitu a tesnosť kontaktu medzi prípravou a sliznicou, takže liek sa pomaly uvoľňuje a absorbuje sliznicou, aby sa dosiahol účel liečby. V súčasnosti sa široko používa. Liečba chorôb gastrointestinálneho traktu, vagíny, orálnej sliznice a ďalších častí.
Technológia gastrointestinálnej bioadhézie je nový systém dodávania liečiva vyvinutý v posledných rokoch. Nielenže predlžuje dobu rescidentu prípravkov liečiva v gastrointestinálnom trakte, ale tiež zlepšuje kontaktný výkon medzi liečivom a bunkovou membránou v absorpčnom mieste, mení plynulosť bunkovej membrány a spôsobuje prieniku liečiva do Zlepšené sú bunky tenkého čreva epitelu, čím sa zlepšuje biologická dostupnosť liečiva. Wei Keda a kol. Presenil predpis jadra tabletu s dávkou HPMCK4M a Carbomer 940 ako vyšetrovacie faktory a použil samostatne vyrobené bioadhézne zariadenie na meranie odlupovacej sily medzi tabletom a simulovaným biofilmom kvalitou vody v plastovom vrecku. , a nakoniec vybral obsah hpmck40 a karboméru 940, ktorý má byť 15 a 27,5 mg v optimálnej oblasti predpisu tabletových jadier NCAEBT, na prípravu tabliet NCAEBT, čo naznačuje, že bioadhézne materiály (ako napríklad hydroxypropylmetylcelulóza) môžu výrazne znížiť zlepšenie zlepšenia priľnavosť prípravy na tkanivo.
Orálne bioadhézne prípravky sú tiež novým typom systému dodávania liekov, ktorý sa v posledných rokoch študoval viac. Orálne bioadhézne prípravky môžu liek dodržiavať postihnutú časť ústnej dutiny, ktorá nielen predlžuje čas pobytu lieku v ústnej sliznici, ale tiež chráni orálnu sliznicu. Lepší terapeutický účinok a zlepšená biologická dostupnosť liečiva. Xue Xiaoyan a kol. optimalizovala formuláciu inzulínových orálnych adhezívnych tabliet s použitím jablkového pektínu, chitosanu, karboméru 934p, hydroxypropylmetylcelulózy (HPMC K392) a alginátu sodného ako bioadhézneho materiálu na prípravu orálneho inzulínu. Lepidlá dvojvrstvový list. Pripravená tableta na perorálnu adhezívnu inzulín má pórovitú špongiu podobnú štruktúre, ktorá je priaznivá na uvoľňovanie inzulínu, a má hydrofóbnu ochrannú vrstvu, ktorá môže zabezpečiť jednosmerné uvoľňovanie liečiva a zabrániť strate lieku. Hao Jifu a kol. Tiež pripravené modro-žlté guľôčky orálne bioadhézne škvrny s použitím lepidla baiji, HPMC a karboméru ako bioadhéznych materiálov.
Vo vaginálnych systémoch na dodávanie liečiv sa široko používa aj technológia bioadhézie. Zhu Yuting a kol. Použitý karbomér (CP) a HPMC ako adhezívne materiály a matrica s trvalým uvoľňovaním na prípravu bioadhéznych tabliet klotrimazolu s rôznymi formuláciami a pomermi a merali ich adhéziu, čas adhézie a percento opuchu v prostredí umelej vaginálnej tekutiny. , vhodný predpis bol vyšetrený ako CP-HPMC1: 1, pripravený lepiaci list mal dobrý výkon adhézie a proces bol jednoduchý a uskutočniteľný.
3.8 ako lokálny gél
Ako prípravok na lepidlo má spoločnosť Gel rad výhod, ako sú bezpečnosť, krása, ľahké čistenie, nízke náklady, jednoduchý prípravný proces a dobrú kompatibilitu s liekmi. Smer rozvoja. Napríklad transdermálny gél je nová dávková forma, ktorá sa v posledných rokoch študovala viac. Môže sa nielen vyhnúť deštrukcii liekov v gastrointestinálnom trakte a znížiť variáciu koncentrácie liečiva v krvi vrcholom, ale tiež sa stala jedným zo účinných systémov uvoľňovania liečiva na prekonanie vedľajších účinkov liečiva. .
Zhu Jingjie a kol. študoval účinok rôznych matíc na uvoľňovanie plastidového gélu scutellarínového alkoholu in vitro a skrínovaný karbomérom (980NF) a hydroxypropylmetylcelulózou (HPMCK15M) ako gélové matice a získal scutellarín vhodný pre scutellarín. Gélová matrica alkoholových plastidov. Experimentálne výsledky ukazujú, že 1. 0% karboméru, 1 5% karboméru, 1 0,0% karboméru + 1, 0% HPMC, 1 5% karboméru + 1, 0% HPMC ako gélová matrix je vhodný pre plastidy scutellarínu alkoholu . Počas experimentu sa zistilo, že HPMC môže zmeniť režim uvoľňovania liečiva karbomérovej gélovej matrice prispôsobením kinetickej rovnice uvoľňovania liečiva a 1,0% HPMC by mohla zlepšiť 1,0% karbomérovú matricu a 1,5% karbomérovú maticu. Dôvodom môže byť to, že HPMC sa rozširuje rýchlejšie a rýchlejšie expanzia v počiatočnom štádiu experimentu robí molekulárnu medzeru karbomérového gélového materiálu väčšiu, čím sa zrýchľuje rýchlosť uvoľňovania liečiva. Zhao Wencui a kol. Použitý karbomér-934 a hydroxypropylmetylcelulóza ako nosiče na prípravu oftalmického gélu norfloxacín. Proces prípravy je jednoduchý a uskutočniteľný a kvalita je v súlade s oftalmickým gélom „čínskeho Pharmacopoeia“ (vydanie 2010).
3.9 Inhibítor zrážok pre samonosný systém
Systém dodávania liečiva s mikroemulgácie (SMEDDS) je nový typ systému dodávania liečiv, ktorý je homogénnou, stabilnou a priehľadnou zmesou zloženou z liečiva, fázy oleju, emulgátora a koemulgátora. Zloženie predpisu je jednoduché a bezpečnosť a stabilita sú dobré. Pre slabo rozpustné liečivá sa často pridávajú vo vode rozpustné vláknité polymérne materiály, ako je HPMC, polyvinylpyrolidón (PVP) atď. Zvýšte rozpustnosť liečiva a zlepšujte biologickú dostupnosť.
Peng Xuan a kol. Pripravil silibinínový podsasný systém samohosledného systému dodávania liečiva (S-SEDD). Oxyetylén hydrogénny ricínový olej (cremofor rh40), 12% kyselina kaprylová kaprvica polyetylénglykol glycerid (labrasol) ako koemulgátor a 50 mg · g-1 HPMC. Pridanie HPMC do SSEDD môže byť pod postupom voľného silibinínu, aby sa rozpustil v S-SEDD a zabránil zrážaniu silibinínu. V porovnaní s tradičnými samoobslužnými formuláciami sa zvyčajne pridáva väčšie množstvo povrchovo aktívnej látky, aby sa zabránilo neúplnému zapuzdreniu liečiva. Pridanie HPMC môže udržať rozpustnosť silibinínu v rozpustenom médiu relatívne konštantné, čím sa zníži emulgácia vo formuláciách samoliečenia. Dávka agenta.
4. ZADARMO
Je zrejmé, že HPMC sa široko používa pri prípravách kvôli svojim fyzikálnym, chemickým a biologickým vlastnostiam, ale HPMC má tiež veľa nedostatkov v prípravách, ako je napríklad jav pred vydaním pred a po burze. Metylmetakrylát) na zlepšenie. Niektorí vedci zároveň skúmali aplikáciu osmotickej teórie v HPMC prípravou tabliet s trvalým uvoľňovaním karbamazepínu a tablety s podporovaným uvoľňovaním verapamilu na ďalšie štúdium jeho mechanizmu uvoľňovania. Jedným slovom, čoraz viac vedcov robí veľa práce pre lepšie uplatňovanie HPMC v prípravách a s hĺbkovou štúdiou svojich vlastností a zlepšenia technológie prípravy sa HPMC bude viac používať v nových dávkových formách a nové dávkové formy. Vo výskume farmaceutického systému a potom podporovať nepretržitý vývoj farmácie.
Čas príspevku: október-08-2022