Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) je syntetický semi-syntetický polymér, ktorý sa bežne používa v mnohých odvetviach, najmä vo farmaceutickom poli. Spoločnosť HPMC sa stala nevyhnutnou pomocnou látkou vo farmaceutických prípravkoch vďaka svojej biokompatibilite, netoxicite a vynikajúcim fyzikálnym a chemickým vlastnostiam.
(1) Základné charakteristiky farmaceutického stupňa HPMC
HPMC je neiónový celulózový éter pripravený reakciou celulózy s propylénoxidom a metylchloridom za alkalických podmienok. Jeho jedinečná chemická štruktúra poskytuje HPMC vynikajúcu rozpustnosť, zahusťovanie, tvorbu filmu a emulgácie. Nasledujú niektoré kľúčové charakteristiky HPMC:
Rozpustnosť vo vode a závislosť pH: HPMC sa rozpúšťa v studenej vode a tvorí priehľadný viskózny roztok. Viskozita jeho roztoku súvisí s koncentráciou a molekulovou hmotnosťou a má silnú stabilitu pH a môže zostať stabilná v kyslom aj alkalickom prostredí.
Vlastnosti termogélu: HPMC pri zahrievaní vykazuje jedinečné vlastnosti termogélu. Pri zahrievaní na určitú teplotu môže tvoriť gél a po ochladení sa vráti do stavu kvapalného stavu. Táto vlastnosť je obzvlášť dôležitá pri prípravách na uvoľnenie drog.
Biokompatibilita a netoxicita: Pretože HPMC je derivát celulózy a nemá náboj a nebude reagovať s inými zložkami, má vynikajúcu biokompatibilitu a nebude sa absorbovať v tele. Je to netoxický pomocník.
(2) Aplikácia HPMC v liekoch
HPMC sa široko používa vo farmaceutickom priemysle a pokrýva viaceré oblasti, ako sú orálne, lokálne a injekčné lieky. Jeho hlavné smery aplikácie sú nasledujúce:
1. Materiál tvoriaci film v tabletoch
HPMC sa široko používa v procese poťahovania tabliet ako materiál tvoriaci film. Povlak na tablety môže nielen chrániť drogy pred vplyvom vonkajšieho prostredia, ako je vlhkosť a svetlo, ale tiež zakrývať zápach a chuť liekov, čím sa zlepší dodržiavanie predpisov pacienta. Film tvorený spoločnosťou HPMC má dobrú odolnosť a pevnosť vody, čo môže účinne predĺžiť trvanlivosť liekov.
Zároveň sa môže HPMC použiť aj ako hlavná zložka membrán s kontrolovaným uvoľňovaním na výrobu tabliet s trvalým uvoľňovaním a kontrolovaným uvoľňovaním. Jeho tepelné gélové vlastnosti umožňujú uvoľňovanie liekov v tele pri vopred určenej rýchlosti uvoľňovania, čím sa dosahuje účinok dlhodobo pôsobiacej liečby liečiva. Toto je obzvlášť dôležité pri liečbe chronických chorôb, ako sú napríklad dlhodobé potreby liekov pacientov s cukrovkou a hypertenziou.
2. Ako činidlo s trvalým uvoľňovaním
HPMC sa široko používa ako činidlo s trvalým uvoľňovaním pri orálnych prípravách na lieky. Pretože môže tvoriť gél vo vode a gélová vrstva sa pri uvoľňovaní liečiva postupne rozpúšťa, môže účinne kontrolovať rýchlosť uvoľňovania liečiva. Táto aplikácia je obzvlášť dôležitá v liekoch, ktoré vyžadujú dlhodobé uvoľňovanie liečiva, ako je inzulín, antidepresíva atď.
V gastrointestinálnom prostredí môže gélová vrstva HPMC regulovať mieru uvoľňovania liečiva, čím sa zabráni rýchlemu uvoľňovaniu liečiva v krátkom časovom období, čím sa zníži vedľajšie účinky a predĺži účinnosť. Táto vlastnosť s trvalým uvoľňovaním je obzvlášť vhodná na liečbu liečiv, ktoré vyžadujú stabilné koncentrácie liečiva krvi, ako sú antibiotiká, antiapilepky atď.
3. Ako spojivo
HPMC sa často používa ako spojivo v procese výroby tabliet. Pridaním HPMC do častíc alebo práškov liečiva sa môže zlepšiť plynulosť a adhézia, čím sa zlepší kompresný účinok a pevnosť tabletu. Vďaka netoxicite a stabilite HPMC z neho robí ideálne spojivo v tabletoch, granuloch a kapsuloch.
4. Ako zahusťovadlo a stabilizátor
V kvapalinových prípravkoch sa HPMC široko používa ako zahusťovadlo a stabilizátor v rôznych perorálnych tekutinách, kvapkách očí a lokálnych krémov. Jeho zahusťovacia vlastnosť môže zvýšiť viskozitu tekutých liekov, vyhnúť sa stratifikácii alebo zrážkam liečiva a zabezpečiť rovnomerné rozdelenie zložiek liečiv. Zároveň mazivo a hydratačné vlastnosti HPMC umožňujú účinne znížiť nepohodlie očí v očných kvapkách a chrániť oči pred vonkajším podráždením.
5. Používa sa v kapsulách
Ako celulóza odvodená od rastlín má HPMC dobrú biokompatibilitu, čo z neho robí dôležitý materiál na výrobu rastlinných kapsúl. V porovnaní s tradičnými živočíšnymi želatínovými kapsulami majú kapsuly HPMC lepšiu stabilitu, najmä v prostrediach s vysokou teplotou a vysokou vlhkosťou, a nie je ľahké deformovať alebo rozpúšťať. Okrem toho sú kapsuly HPMC vhodné pre vegetariánov a pacientov, ktorí sú alergickí na želatínu, čím sa rozširujú rozsah používania liekov na kapsuly.
(3) Iné aplikácie liekov HPMC
Okrem vyššie uvedených bežných liekových aplikácií sa HPMC môže použiť aj v niektorých špecifických drogových oblastiach. Napríklad po oftalmickom chirurgii sa HPMC používa v očných kvapkách ako mazivo na zníženie trenia na povrchu očnej gule a na podporu zotavenia. Okrem toho sa HPMC môže použiť aj v masti a géloch na podporu absorpcie liečiva a zlepšenie účinnosti miestnych liekov.
HPMC farmaceutického stupňa hrá dôležitú úlohu pri prípravách liečiva vďaka svojim vynikajúcim fyzikálnym a chemickým vlastnostiam. Ako multifunkčná farmaceutická pomocná látka môže HPMC nielen zlepšiť stabilitu liekov a kontrolovať uvoľňovanie liekov, ale tiež zlepšiť skúsenosti s užívaním liekov a zvýšiť dodržiavanie predpisov pacientov. S nepretržitým rozvojom farmaceutickej technológie bude aplikačná oblasť HPMC rozsiahlejšia a bude zohrávať kritickejšiu úlohu v budúcom vývoji liekov.
Čas príspevku: 19. septembra 2014