Vo farmaceutickej oblasti sú sodná soľ karboxymetylcelulózy (CMC) a hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) dve bežne používané farmaceutické pomocné látky s rôznymi chemickými vlastnosťami a funkciami.
Chemická štruktúra a vlastnosti
CMC je vo vode rozpustný derivát celulózy získaný premenou časti hydroxylových skupín celulózy na karboxymetylové skupiny. Rozpustnosť vo vode a viskozita CMC závisí od jej stupňa substitúcie a molekulovej hmotnosti a zvyčajne sa správa ako dobré zahusťovadlo a suspendačné činidlo.
HPMC sa získa nahradením časti hydroxylových skupín celulózy metylovými a hydroxypropylovými skupinami. V porovnaní s CMC má HPMC širšiu rozpustnosť, môže sa rozpustiť v studenej a horúcej vode a vykazuje stabilnú viskozitu pri rôznych hodnotách pH. HPMC sa často používa ako filmotvorný prostriedok, lepidlo, zahusťovadlo a činidlo s riadeným uvoľňovaním vo farmaceutických výrobkoch.
Oblasť aplikácie
Tablety
Pri výrobe tabliet sa CMC používa najmä ako dezintegrátor a lepidlo. Ako dezintegračné činidlo môže CMC absorbovať vodu a napučať, čím podporuje rozpad tabliet a zvyšuje rýchlosť uvoľňovania liečiv. Ako spojivo môže CMC zvýšiť mechanickú pevnosť tabliet.
HPMC sa používa hlavne ako filmotvorný prostriedok a činidlo s riadeným uvoľňovaním v tabletách. Film tvorený HPMC má vynikajúcu mechanickú pevnosť a odolnosť proti opotrebeniu, čo môže chrániť liek pred vplyvom vonkajšieho prostredia. Súčasne môžu byť filmotvorné vlastnosti HPMC tiež použité na riadenie rýchlosti uvoľňovania liečiva. Úpravou typu a dávkovania HPMC sa môže dosiahnuť efekt predĺženého alebo riadeného uvoľňovania.
Kapsuly
Pri príprave kapsúl sa CMC používa menej, zatiaľ čo HPMC má široké využitie, najmä pri výrobe vegetariánskych kapsúl. Tradičné obaly kapsúl sú väčšinou vyrobené zo želatíny, ale kvôli problémom živočíšnych zdrojov sa HPMC stalo ideálnym alternatívnym materiálom. Obal kapsuly vyrobený z HPMC má nielen dobrú biokompatibilitu, ale vyhovuje aj potrebám vegetariánov.
Tekuté prípravky
Vďaka svojim vynikajúcim zahusťovacím a suspenzným vlastnostiam sa CMC široko používa v tekutých prípravkoch, ako sú perorálne roztoky, očné kvapky a topické prípravky. CMC môže zvýšiť viskozitu kvapalných prípravkov, čím sa zlepší suspenzia a stabilita liečiv a zabráni sa sedimentácii liečiva.
Aplikácia HPMC v tekutých prípravkoch sa sústreďuje najmä na zahusťovadlá a emulgátory. HPMC môže zostať stabilná v širokom rozsahu pH a môže byť kompatibilná s rôznymi liečivami bez ovplyvnenia účinnosti liečiv. Okrem toho sa filmotvorné vlastnosti HPMC využívajú aj v topických prípravkoch, ako je filmotvorný ochranný účinok v očných kvapkách.
Prípravky s riadeným uvoľňovaním
V prípravkoch s riadeným uvoľňovaním je aplikácia HPMC obzvlášť významná. HPMC je schopná tvoriť gélovú sieť a rýchlosť uvoľňovania liečiva môže byť riadená úpravou koncentrácie a štruktúry HPMC. Táto vlastnosť bola široko používaná v orálnych tabletách a implantátoch s predĺženým uvoľňovaním. Naopak, CMC sa v prípravkoch s riadeným uvoľňovaním používa menej, hlavne preto, že gélová štruktúra, ktorú tvorí, nie je taká stabilná ako HPMC.
Stabilita a kompatibilita
CMC má zlú stabilitu pri rôznych hodnotách pH a je ľahko ovplyvnený acidobázickým prostredím. Okrem toho má CMC zlú kompatibilitu s určitými zložkami liečiva, čo môže spôsobiť precipitáciu alebo zlyhanie liečiva.
HPMC vykazuje dobrú stabilitu v širokom rozsahu pH, nie je ľahko ovplyvnená acidobázickou a má vynikajúcu kompatibilitu. HPMC môže byť kompatibilná s väčšinou zložiek liečiva bez ovplyvnenia stability a účinnosti liečiva.
Bezpečnosť a predpisy
CMC aj HPMC sa považujú za bezpečné farmaceutické pomocné látky a boli schválené na použitie vo farmaceutických prípravkoch liekopismi a regulačnými agentúrami v rôznych krajinách. Počas používania však CMC môže spôsobiť alergické reakcie alebo gastrointestinálne ťažkosti, zatiaľ čo HPMC zriedkavo spôsobuje nežiaduce reakcie.
CMC a HPMC majú svoje výhody vo farmaceutických aplikáciách. CMC zaujíma dôležité postavenie v tekutých prípravkoch vďaka svojim vynikajúcim zahusťovacím a suspenzným vlastnostiam, zatiaľ čo HPMC sa široko používa v tabletách, kapsulách a prípravkoch s riadeným uvoľňovaním vďaka svojim vynikajúcim filmotvorným vlastnostiam a vlastnostiam s riadeným uvoľňovaním. Výber farmaceutických prípravkov by mal vychádzať zo špecifických vlastností liečiva a požiadaviek na prípravu, komplexne zvážiť výhody a nevýhody oboch a vybrať najvhodnejší excipient.
Čas odoslania: 19. júla 2024