Vo farmaceutickom poli sú karboxymetylcelulóza sodný (CMC) a hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) dva bežne používané farmaceutické excipienty s rôznymi chemickými vlastnosťami a funkciami.
Chemická štruktúra a vlastnosti
CMC je vo vode rozpustný celulózový derivát získaný premenou časti hydroxylových skupín celulózy do karboxymetyl skupín. Rozpustnosť a viskozita CMC závisí od jej stupňa substitúcie a molekulovej hmotnosti a zvyčajne sa správa ako dobré zahusťovadlo a suspendujúce činidlo.
HPMC sa získava nahradením časti hydroxylových skupín celulózy metyl a hydroxypropylovými skupinami. V porovnaní s CMC má HPMC širšiu rozpustnosť, môže sa rozpustiť v studenej a horúcej vode a vykazuje stabilnú viskozitu pri rôznych hodnotách pH. HPMC sa často používa ako film, ktorý bývalý, lepidlo, zahusťovadlo a kontrolované uvoľňovacie činidlo vo farmaceutikách.
Aplikačné pole
Tableta
Pri výrobe tabliet sa CMC používa hlavne ako dezintegrácia a lepidlo. Ako dezintegrácia môže CMC absorbovať vodu a napučiavanie, čím podporuje dezintegráciu tabliet a zvyšuje mieru uvoľňovania liekov. Ako spojivo môže CMC zvýšiť mechanickú pevnosť tabliet.
HPMC sa používa hlavne ako film, ktorý bývalý a kontrolovaný agent v tabletoch. Film tvorený spoločnosťou HPMC má vynikajúcu mechanickú pevnosť a odolnosť proti opotrebeniu, ktoré môžu liek chrániť pred vplyvom vonkajšieho prostredia. Súčasne sa môžu na kontrolu rýchlosti uvoľňovania lieku použiť aj vlastnosti tvoriace filmy. Úpravou typu a dávkovania HPMC je možné dosiahnuť trvalý uvoľňovací alebo riadený uvoľňovací účinok.
Kapsuly
Pri príprave kapsúl sa CMC používa menej, zatiaľ čo HPMC sa široko používa, najmä pri výrobe vegetariánskych kapsúl. Tradičné škrupiny kapsúl sú väčšinou vyrobené z želatíny, ale vďaka problému zdrojov zvierat sa HPMC stala ideálnym alternatívnym materiálom. Škrupina kapsuly vyrobená z HPMC má nielen dobrú biokompatibilitu, ale tiež spĺňa potreby vegetariánov.
Kvapalina
Vďaka svojim vynikajúcim zahusťovacím a suspenzným vlastnostiam sa CMC široko používa v kvapalných prípravkoch, ako sú orálne roztoky, kvapky očí a lokálne prípravky. CMC môže zvýšiť viskozitu kvapalných prípravkov, čím sa zlepší suspenzia a stabilita liekov a zabránia sedimentácii liečiva.
Aplikácia HPMC v kvapalných prípravkoch sa koncentruje hlavne v zahusťovkách a emulgátoroch. HPMC môže zostať stabilný v širokom rozsahu pH a môže byť kompatibilný s rôznymi liečivami bez ovplyvnenia účinnosti liekov. Okrem toho sa v lokálnych prípravkoch používajú aj vlastnosti HPMC tvoriace filmy, ako je napríklad ochranný účinok tvoriaci film v očných kvapkách.
Kontrolované prípravy na uvoľnenie
Pri prípravkoch na kontrolované uvoľňovanie je aplikácia HPMC obzvlášť výrazná. HPMC je schopná vytvoriť gélovú sieť a rýchlosť uvoľňovania liečiva je možné kontrolovať úpravou koncentrácie a štruktúry HPMC. Táto vlastnosť sa široko používa v tabletách a implantátoch s trvalým uvoľňovaním. Naopak, CMC sa menej používa pri prípravkoch na kontrolované uvoľnenie, hlavne preto, že gélová štruktúra, ktorú tvorí, nie je taká stabilná ako HPMC.
Stabilita a kompatibilita
CMC má zlú stabilitu pri rôznych hodnotách pH a je ľahko ovplyvnená kyslou základňou. Okrem toho má CMC zlú kompatibilitu s určitými zložkami drog, ktoré môžu spôsobiť zrážanie alebo zlyhanie liečiva.
HPMC vykazuje dobrú stabilitu v širokom rozsahu pH, nie je ľahko ovplyvnená kyslou základňou a má vynikajúcu kompatibilitu. HPMC môže byť kompatibilný s väčšinou liekových zložiek bez ovplyvnenia stability a účinnosti lieku.
Bezpečnosť a predpisy
CMC aj HPMC sa považujú za bezpečné farmaceutické pomocné látky a boli schválené na použitie vo farmaceutických prípravách farmakopoeiami a regulačnými agentúrami v rôznych krajinách. Počas používania však CMC môže spôsobiť niektoré alergické reakcie alebo gastrointestinálne nepohodlie, zatiaľ čo HPMC zriedka spôsobuje nežiaduce reakcie.
CMC a HPMC majú vo farmaceutických aplikáciách svoje vlastné výhody. CMC zaberá dôležitú polohu v kvapalných prípravkoch v dôsledku vynikajúcich vlastností zhrubnutia a suspenzie, zatiaľ čo HPMC sa široko používa v tabletách, kapsulách a prípravkoch na kontrolované uvoľnenie kvôli svojim vynikajúcim vlastnostiam tvorby filmu a kontrolovaného uvoľňovania. Výber farmaceutických prípravkov by mal byť založený na konkrétnych vlastnostiach liečiva a požiadaviek na prípravu, ktoré komplexne berú do úvahy výhody a nevýhody oboch a výber najvhodnejších pomocných látok.
Čas príspevku: júl 19-2024