Vo farmaceutickom priemysle hypromelóza (HPMCMETHOCEL™) možno použiť ako plnivo, spojivo, polymér na poťahovanie tabliet a kľúčový excipient na riadenie uvoľňovania liečiva. Hypromelóza sa používa v tabletách už viac ako 60 rokov a je kľúčovým excipientom široko používaným v hydrofilných gélových matricových tabletách.
Mnoho farmaceutických spoločností používa hypromelózu na kontrolované uvoľňovanie liečiva, najmä vo formuláciách tabliet s hydrofilnou gélovou matricou. Pokiaľ ide o produkty hypromelózy, možno sa pýtate, ako si vybrať – najmä ak hľadáte niečo, čo by bolo šetrné k etiketám a udržateľné na predaj pre svojich zákazníkov. V tejto príručke si povieme o kľúčových veciach, ktoré potrebujete vedieť o hypromelóze.
Čo je hypromelóza?
Hypromelóza, tiež známa akohydroxypropylmetylcelulóza (HPMC)je polymér používaný ako farmaceutický excipient na riadenie uvoľňovania liečiv z orálnych tabliet s hydrofilnou gélovou matricou.
Hypromelóza je polosyntetický materiál odvodený od celulózy, najrozšírenejšieho polyméru v prírode. Niektoré z jeho spoločných vlastností zahŕňajú:
. rozpustný v studenej vode
. nerozpustný v horúcej vode
. Neiónový
. Selektívne rozpustný v organických rozpúšťadlách
. Reverzibilita, vlastnosti tepelného gélu
. Hydratácia a viskozita nezávislá od pH
. Povrchovo aktívna látka
. netoxický
. Chuť a vôňa sú jemné
. Odolnosť voči enzýmom
. Stabilita rozsahu pH (2-13).
. Môže byť použitý ako zahusťovadlo, emulgátor, spojivo, regulátor rýchlosti, filmotvorný prostriedok
Čo je hydrofilná gélová matricová tableta?
Tableta s hydrofilnou gélovou matricou je dávková forma, ktorá môže kontrolovať uvoľňovanie liečiva z tablety počas dlhého časového obdobia.
Príprava tabliet s hydrofilnou gélovou matricou:
. pomerne jednoduché
. Vyžaduje iba štandardné zariadenie na kompresiu tabliet
. Zabráňte uvoľneniu dávky lieku
. Nie je ovplyvnené tvrdosťou tablety ani silou lisovania
. Uvoľňovanie liečiva môže byť upravené podľa množstva excipientov a polymérov
Použitie hypromelózy v tabletách s hydrofilnou gélovou matricou získalo rozsiahle regulačné schválenie a hypromelóza je vhodná na použitie a má dobrý bezpečnostný záznam, ktorý preukázali mnohé štúdie. Hypromelóza sa stala najlepšou voľbou pre farmaceutické spoločnosti na vývoj a výrobu tabliet s predĺženým uvoľňovaním.
Faktory ovplyvňujúce uvoľňovanie liečiva z matricových tabliet:
Pri navrhovaní tablety s predĺženým uvoľňovaním je potrebné zvážiť dva hlavné faktory: zloženie a spracovanie. Pri určovaní formulácie a profilu uvoľňovania konečného liekového produktu je potrebné zvážiť aj čiastkové faktory.
Vzorec:
Kľúčové faktory, ktoré je potrebné zvážiť pre skorý vývoj:
1. Polymér (typ substitúcie, viskozita, množstvo a veľkosť častíc)
2. Liečivá (veľkosť častíc a rozpustnosť)
3. Objemové činidlá (rozpustnosť a dávkovanie)
4. Ďalšie pomocné látky (stabilizátory a pufre)
Remeslo:
Tieto faktory súvisia so spôsobom výroby lieku:
1. Výrobné metódy
2. Veľkosť a tvar tabletu
3. Sila tabletu
4. pH prostredia
5. Filmový náter
Ako fungujú čipy kostry:
Hydrofilné gélové matricové tablety môžu kontrolovať uvoľňovanie liečiv cez gélovú vrstvu, vrátane dvoch mechanizmov difúzie (rozpustné aktívne zložky) a erózie (nerozpustné aktívne zložky), takže viskozita polyméru má veľký vplyv na profil uvoľňovania. Použitím hypromelózy môžu farmaceutické spoločnosti použiť technológiu tabliet s hydrofilnou gélovou matricou na úpravu profilu uvoľňovania liečiva, čím sa zabezpečí účinnejšie dávkovanie a lepšia kompliancia pacienta, čím sa zníži zaťaženie pacientov liekmi. Spôsob užívania lieku raz denne je samozrejme lepší ako skúsenosť s užívaním viacerých tabliet niekoľkokrát denne.
Čas odoslania: 25. apríla 2024