Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) je všestranný polymér, ktorý sa široko používa vo farmaceutickom priemysle, najmä vo formuláciách tabliet. Ako derivát celulózy má HPMC celý rad funkčných vlastností, ktoré prispievajú k celkovému výkonu tabletov. Táto zlúčenina je odvodená z celulózy prostredníctvom série chemických modifikácií, čo vedie k produktom s jedinečnými vlastnosťami vhodnými pre rôzne aplikácie. V tabletových formuláciách má HPMC rôzne použitia, vrátane kontroly uvoľňovania liečiva, zlepšenia súdržnosti tabliet a zvýšenia celkovej stability dávkovacej formy.
1. Spojivá a granulačné činidlá:
HPMC pôsobí ako spojivo vo formuláciách tabliet, čo pomáha spájať prísady dohromady a zabrániť predčasnému rozpadu tabliet. Počas výrobného procesu sa používa aj ako granulačné činidlo, ktoré pomáha liečivej a pomocnej zmesi pri vytváraní granúl.
2. Matice tvoriace činidlá pre riadené uvoľnenie:
Jednou z hlavných výhod použitia HPMC v formuláciách tabliet je jeho schopnosť kontrolovať uvoľňovanie liečiva. Keď sa HPMC použije ako prvá matica, pri kontakte s vodou tvorí gélovú matricu, čo umožňuje trvalé a kontrolované uvoľňovanie liečiva. Toto je obzvlášť dôležité pre lieky s úzkymi terapeutickými oknami alebo ktoré si vyžadujú predĺžené pôsobenie.
3. Rozpad:
Okrem svojej úlohy ako spojiva pôsobí aj v formuláciách tabliet ako dezintegrácia. Keď tablet príde do kontaktu s žalúdočnými šťavami, HPMC opuchne a narúša štruktúru tabliet, čím podporuje rýchle uvoľňovanie liečiva. Toto je užitočné najmä pre formulácie okamžitého uvoľňovania.
4. Filmový náter:
HPMC sa bežne používa na povlak na tablet. HPMC formuje filmy, ktoré zvyšujú vzhľad tabliet, poskytujú ochranu pred environmentálnymi faktormi a môžu sa tiež použiť na maskovanie chuti. Proces poťahovania filmu je aplikovať roztok HPMC na povrch tabliet a tvoriť po sušení jednotný a priehľadný povlak.
5. Kontrola modifikátorov pórovitosti a permeability:
Tablety môžu na dosiahnutie požadovaného profilu rozpustenia vyžadovať špecifické charakteristiky pórovitosti a priepustnosti. HPMC sa môže použiť na zmenu pórovitosti a priepustnosti tabliet, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie liečiva. To je rozhodujúce na dosiahnutie požadovaného farmakokinetického profilu lieku.
6. Tablet Lubricant:
HPMC pôsobí ako mazivo tabliet, čím sa počas výroby znižuje trenie medzi tabletami a povrchmi spracovateľských zariadení. To uľahčuje efektívny proces výroby tabliet a zaisťuje, že tablety sa nelepia na zariadenie.
7. Mukoadhesives:
V niektorých formuláciách, najmä pri dodávaní liečiva s mukozálnymi liečivami orálne, sa HPMC môže použiť ako mukoadhezívne činidlo. Pomáha predĺžiť čas pobytu dávkovacej formy na povrchu sliznice, čím sa zvyšuje absorpcia liečiva.
8. Zlepšenie stability:
HPMC pomáha zlepšovať stabilitu formulácií tabliet tým, že zabraňuje absorpcii vlhkosti a chráni liečivo pred environmentálnymi faktormi. Toto je obzvlášť dôležité pre lieky, ktoré sú citlivé na vlhkosť alebo náchylné na degradáciu.
9. Kompatibilita s inými pomocníkmi:
HPMC má dobrú kompatibilitu s rôznymi pomocnými látkami, ktoré sa bežne používajú pri formuláciách tabliet. Táto kompatibilita uľahčuje ľahkú formuláciu tabliet s rôznymi liečivami a inými zložkami.
Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) hrá dôležitú úlohu pri formuláciách tabliet a poskytuje viac funkcií, ktoré pomáhajú zlepšovať celkový výkon a účinnosť dávkovacej formy. Aplikácie siahajú od spojív a granulačných látok až po forméry matice riadených uvoľňovaní, materiály na poťahovanie filmov, mazivá a zosilňovače stability. Vďaka všestrannosti HPMC z neho robí cennú zložku vo farmaceutických formuláciách a jej pokračujúce používanie odráža jeho dôležitosť pri dosahovaní požadovaných výsledkov dodávania liekov.
Čas príspevku: december 25-2023