Hydroxypropylová celulóza (HPC) je excipient široko používaný vo farmaceutickom poli s rôznymi funkčnými vlastnosťami. Používa sa hlavne v pevných prípravkoch, ako sú tablety a kapsuly. Ako semi-syntetický derivát celulózy sa HPC vyrába zavedením hydroxypropylových skupín do molekulárnej štruktúry celulózy, ktorá jej dodáva vynikajúcu rozpustnosť, adhéziu a vlastnosti tvorujúce filmy, vďaka čomu je všestranná vo formuláciách tabliet.
1. Zahusťovače a spojivá
HPC, ako zahusťovadlo a spojivo, môže pomôcť častizáciám väzby a tvorby počas procesu mokrej granulácie výroby tabliet. Má silnú adhéziu a dokáže priľnúť jemné častice prášku spolu pomocou mokrej granulácie, aby sa častice vytvorili s dobrou tekuteľnosťou a stlačiteľnosťou. Tieto častice sa dajú ľahko formovať a majú počas tabliet dobrú stlačiteľnosť, čo má za následok vysokokvalitné tablety. V procese prípravy tabliet môže pridanie väzieb zabezpečiť tvrdosť, odolnosť voči drviu a nízku krehkosť tabliet.
2. Riadené činnosti uvoľňovania
Účinok kontrolovaného uvoľňovania HPC v tabletoch je jednou z najdôležitejších aplikácií. Vďaka svojim opuchom a vlastnostiam viskozity vo vode môže HPC tvoriť hydratačný film na povrchu tabliet, čím obmedzuje mieru uvoľňovania liekov, čím sa dosiahne účinok oneskorenia uvoľňovania liečiva. V tabletoch s kontrolovaným uvoľňovaním môže HPC účinne upraviť rýchlosť uvoľňovania liečiva úpravou svojej molekulovej hmotnosti a množstva pridávania, čím predĺži trvanie účinku lieku, zníži frekvenciu podávania liečiva a zlepšuje dodržiavanie predpisov pacienta. Jeho hydratačná vrstva sa postupne rozpúšťa v priebehu času a miera uvoľňovania liečiva je relatívne konštantná, vďaka čomu má vynikajúce vyhliadky na aplikáciu v tabletoch s trvalým uvoľňovaním.
3. Filmový agent
Vlastnosti tvoriace filmy spoločnosti HPC ho robia široko používané v tabletových povlakoch, najmä pri vode rozpustných materiáloch poťahovania. Potiahnutie povrchu tabliet filmom HPC môže tvoriť tenkú a hustú ochrannú vrstvu, ktorá môže nielen maskovať horkosť liečiva a zlepšiť chuť, ale tiež chrániť liek a zvýšiť stabilitu lieku. Pretože HPC má dobrú transparentnosť a flexibilitu, film, ktorý tvorí, je rovnomerný a hladký a má malý vplyv na vzhľad tabletu. Okrem toho má film HPC v gastrointestinálnom trakte dobrú rozpustnosť a nebude mať nepriaznivý vplyv na biologickú dostupnosť liečiva.
4. Stabilizátor
Ochranný účinok HPC je tiež veľmi dôležitý pri uplatňovaní tabliet, najmä pri liekoch, ktoré sú citlivé na svetlo a vlhkosť. HPC môže účinne izolovať vplyv vzduchu a vlhkosti a zabrániť zhoršeniu liečiva alebo oxidačnej inaktivácie v dôsledku vlhkosti. Najmä vtedy, keď sa povlak tabliet pripravuje v organických rozpúšťadlách, stabilita a chemická inerta HPC mu bránia v reagovaní s aktívnymi zložkami liečiva, čím sa zabezpečí stabilita a trvanlivosť liečiva.
5. Dezintegrácia
Aj keď sa HPC používa hlavne ako činidlo s kontrolovaným uvoľňovaním, môže sa tiež použiť ako rozpad v niektorých tabletoch s okamžitým uvoľňovaním. HPC s nízkou viskozitou sa môže rýchlo rozpustiť a napučiavať po kontakte s vodou, čo vedie k rýchlemu rozpadu tabletu, čím podporuje rozpustenie a absorpciu liečiva v gastrointestinálnom trakte. Táto aplikácia je vhodná pre niektoré drogy, ktoré je potrebné rýchlo nadobudnúť účinnosť. HPC môže dosiahnuť rôzne dezintegračné charakteristiky v rôznych formuláciách tabliet úpravou jeho molekulovej hmotnosti, pridaného množstva a iných pomocných látok.
6. Aplikácia v orálne rozpadajúcich sa tabletách
Rozpustnosť vo vode a viskozita HPC tiež vykazujú dobré účinky v perorálne rozpadajúce sa tablety (ODT). V tomto tablete môže HPC zvýšiť mieru rozpustenia tablet v ústnej dutine, čo uľahčuje prehltnutie pacientom, najmä starším ľuďom alebo deťom. Rozpustnosť vo vode HPC jej umožňuje rozpúšťať sa a rozpadať sa v krátkom čase, zatiaľ čo viskozita zaisťuje štrukturálnu silu tabletu a zabraňuje jej zlomeniu počas výroby a skladovania.
7. Synergia s inými pomocníkmi
HPC má tiež dobrú kompatibilitu s excipientom pri formuláciách tabliet a môže synergizovať s inými excipientmi (ako je mikrokryštalická celulóza, karboxymetylcelulóza atď.) Na zlepšenie výkonu tabletu. Napríklad, keď sa používa v kombinácii s mikrokryštalickou celulózou, HPC môže zlepšiť plynulosť a rovnomernosť tabletu a zároveň zabezpečiť tvrdosť tabletu; Ak sa používa v kombinácii s inými lepidlami, môže ďalej zvýšiť adhéziu tabletu, zlepšiť kvalitu granulácie a kompresné formovacie účinky.
8. Ovplyvňujúce faktory a obmedzenia
Aj keď HPC má v tabletoch mnoho výhod, jeho účinok použitia je tiež ovplyvnený mnohými faktormi, ako je molekulová hmotnosť, koncentrácia, vlhkosť atď. Čím väčšia je molekulová hmotnosť HPC, tým vyššia je viskozita a silnejšia schopnosť kontrolovať Miera uvoľňovania liečiva; Zároveň môže nadmerná environmentálna vlhkosť spôsobiť, že tablet absorbuje vlhkosť, čo ovplyvňuje jej stabilitu. Preto je pri použití HPC potrebné primerane zvoliť vhodné parametre, aby sa zabezpečilo najlepší účinok pri formulácii tabliet.
Hydroxypropylová celulóza má v formulácii tabliet viac funkcií, vrátane zahusťovadla, spojiva, činidla v oblasti kontrolovaného uvoľňovania, bývalého filmu, stabilizátora a dezintegrácie, ktoré môžu účinne zlepšiť kvalitu tabliet a výkonu uvoľňovania liečiva. Podľa špecifických vlastností liečiva a požiadaviek na formuláciu môžu rôzne molekulové hmotnosti a dávky HPC flexibilne upravovať viskozitu, dezintegráciu a uvoľňovanie tabliet, takže majú dôležitú hodnotu aplikácie vo farmaceutickom priemysle.
Čas príspevku: november-04-2024