Povezane literature doma in v tujini pri pripravi farmacevtskih pomožnikov hidroksipropil metilceluloza (HPMC) so v zadnjih letih pregledali, analizirali in povzeli v trdnih pripravkih, tekočih pripravkov, trajnih in nadzorovanih pripravkov za sproščanje, najnovejših formulacij. Zaradi razlike v relativni molekulski masi in viskoznosti HPMC ima značilnosti in uporabo emulgiranja, adhezije, zgoščevanja, povečanje viskoznosti, suspendiranja, geliranja in oblikovanja filmov. Široko se uporablja v farmacevtskih pripravkih in bo igrala večjo vlogo na področju priprav. S poglobljeno študijo njegovih lastnosti in izboljšanjem tehnologije formulacije se bo HPMC širše uporabljal pri raziskavah novih odmernih oblik in novih sistemov za dajanje zdravil, s čimer bo spodbudil nenehni razvoj formulacij.
hidroksipropil metilceluloza; farmacevtske priprave; Farmacevtske pomožne snovi.
Farmacevtske pomožne snovi niso le materialna podlaga za nastanek surovih pripravkov z zdravili, ampak tudi povezana s težavami pri pripravljanju, kakovosti zdravil, stabilnosti, varnosti, hitrosti sproščanja zdravil, načinov delovanja, klinične učinkovitosti in razvoju novih odmernih oblik in novih poti uporabe. tesno povezano. Pojav novih farmacevtskih pomožnikov pogosto spodbuja izboljšanje kakovosti priprave in razvoj novih dozirnih oblik. Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je ena najbolj priljubljenih farmacevtskih pomožnih pomožnikov doma in v tujini. Zaradi različne relativne molekulske mase in viskoznosti ima funkcije emulgiranja, vezave, zgoščevanja, zgostitve, suspendiranja in lepila. Značilnosti in uporabe, kot sta koagulacija in oblikovanje filmov, se pogosto uporabljajo v farmacevtski tehnologiji. Ta članek v glavnem pregleduje uporabo hidroksipropil metilceluloze (HPMC) v formulacijah v zadnjih letih.
1.Osnovne lastnosti HPMC
Hidroksipropil metilna celuloza (HPMC), molekularna formula je C8H15O8- (C10 H18O6) N-C8H15O8, relativna molekularna masa pa je približno 86 000. Ta produkt je pol-sintetični material, ki je del metil in del metil in del polihydroksipropyl. Lahko se proizvaja na dva načina: eden je, da se metilna celuloza ustrezne stopnje obdela z NaOH in nato reagira s propilen oksidom pri visoki temperaturi in visokem tlaku. Reakcijski čas mora trajati dovolj dolgo, da lahko metil in hidroksipropil tvorita eterske vezi. Povezan je z anhidroglukoznim obročem celuloze v obliki celuloze in lahko doseže želeno stopnjo; Drugi je, da obdelate bombažno linter ali leseno celulozno vlakno s kavstično sodo, nato pa zaporedoma reagirate s kloriranim metanom in propilen oksidom, nato pa ga še bolj izpopolnite. , zdrobljen v fini in enoten prah ali zrnca.
Barva tega izdelka je bela do mlečno bele, brez vonja in brez okusa, oblika pa je zrnata ali vlaknasta lahka praška. Ta izdelek lahko raztopimo v vodi, da tvorimo čisto do mlečno bele koloidne raztopine z določeno viskoznostjo. Sol-gel medkonverzijski pojav se lahko pojavi zaradi temperaturne spremembe raztopine z določeno koncentracijo.
Zaradi razlike v vsebnosti teh dveh substituentov v strukturi metoksi in hidroksipropila so se pojavile različne vrste izdelkov. V specifičnih koncentracijah imajo različne vrste izdelkov posebne značilnosti. Viskoznost in temperatura toplotne gelacije imata torej različne lastnosti in se lahko uporablja za različne namene. Farmakopeja različnih držav ima različne predpise in predstave o modelu: Evropska farmakopeja temelji na različnih ocenah različnih viskoznosti in različnih stopnjah zamenjave izdelkov, ki se prodajajo na trgu, izražene s številkami plus številke, enota pa je "MPA". V ameriški farmakopeji se po generičnem imenu dodajo 4 števke, ki označujejo vsebnost in vrsto vsakega substituenta hidroksipropil metilceluloze, kot je hidroksipropil metilceluloza 2208. Prva dva števka predstavljata približno vrednost skupine metoksi. Odstotek, zadnji dve števki predstavljata približni odstotek hidroksipropila.
Calocanova hidroksipropil metilceluloza ima 3 serije, in sicer serije E, serije F in serije K, vsaka serija ima na izbiro različne modele. E serije se večinoma uporabljajo kot filmski premazi, ki se uporabljajo za tablične prevleke, zaprta jedra tablet; E, F serije se uporabljajo kot viskozifikatorji in sproščajo zaostala sredstva za oftalmične pripravke, suspendiranja, zgoščevalci za tekoče pripravke, tablete in vezive zrnc; K serije se večinoma uporabljajo kot zaviralci sproščanja in hidrofilne materiale gela za počasne in nadzorovane pripravke sproščanja.
Domači proizvajalci vključujejo v glavnem Fuzhou št. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Farmacevtska tovarna dodatkov, Hubei Jinxian Chemical Factory št. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Plamples, ltd., Xi'an Huaceg Ahua Farmart.
2.Prednosti HPMC
HPMC je postal eden najpogosteje uporabljenih farmacevtskih pomožnikov doma in v tujini, saj ima HPMC prednosti, ki jih drugi pomožniki nimajo.
2.1 Topnost hladne vode
Topno v hladni vodi pod 40 ℃ ali 70% etanola, v bistvu netopni v vroči vodi nad 60 ℃, vendar lahko gel.
2.2 Kemično inerten
HPMC je nekakšen neionski celulozni eter, njegova raztopina nima ionskega naboja in ne deluje s kovinskimi soli ali ionskimi organskimi spojinami, zato druge pomožne snovi ne reagirajo z njim med proizvodnim postopkom pripravkov.
2.3 Stabilnost
Je relativno stabilen tako za kislino kot alkalij in ga lahko dolgo shranimo med pH 3 in 11 brez pomembne spremembe viskoznosti. Vodna raztopina HPMC ima proti-mildew učinek in ohranja dobro viskoznost med dolgotrajnim skladiščenjem. Farmacevtske pomožne snovi, ki uporabljajo HPMC, imajo bolj kakovostno stabilnost kot tisti, ki uporabljajo tradicionalne pomožne snovi (kot so dekstrin, škrob itd.).
2.4 Prilagodljivost viskoznosti
Različne viskoznosti iz derivatov HPMC lahko mešamo v različnih razmerjih, njegovo viskoznost pa lahko spremenimo v skladu z določenim zakonom in ima dober linearni odnos, tako da je mogoče delež izbrati glede na potrebe.
2.5 Metabolična inertnost
HPMC se v telesu ne absorbira ali presnavlja in ne zagotavlja toplote, zato je varen farmacevtski pomočnik. 2.6 Varnost na splošno velja, da je HPMC netoksičen in ne-dirritacijski material, srednji smrtonosni odmerek za miši je 5 g · kg-1, srednji smrtonosni odmerek za podgane pa je 5. 2 g · kg-1. Dnevni odmerek je za človeško telo neškodljiv.
3.Uporaba HPMC v formulacijah
3.1 kot gradivo za filmsko prevleko in gradivo, ki tvori film
Z uporabo HPMC kot filmskega materiala, prevlečenega s filmskim računalnikom, prevlečena tableta nima očitnih prednosti pri zakrivanju okusa in videza v primerjavi s tradicionalnimi prevlečeni tabletami, kot so tablete, obložene s sladkorjem, vendar njena trdota, absorpcija vlage, razpad, stopnja razpada. , Previšanje telesne mase in drugi kazalniki kakovosti so boljši. Stopnja nizke viskoznosti tega izdelka se uporablja kot vodotopno filmsko prevleko za tablete in tablete, ocena visoke viskoznosti pa se uporablja kot filmski material za prevleko za sisteme organskega topila, običajno pri koncentraciji od 2% do 20%.
Zhang Jixing et al. uporabila metodo Effect Surface za optimizacijo formulacije Premix s HPMC kot filmsko prevleko. Količina polivinilnega alkohola in mehčalskega polietilenskega glikola kot raziskovalnega dejavnika jemljemo filmski material, ki tvori film, natezna trdnost in prepustnost filma ter viskoznost procesa filmske prevleke je indeks inšpekcijskega indeksa, in optimalnim modelom in inšpekcijskim faktorjem je opisan. Njegova poraba je filmsko sredstvo za oblikovanje filma Hidroksipropil metilceluloza (HPMCE5) 11,88 g, polivinil alkohol 24,12 g, mehčalec polietilen glikol 13,00 g, viscoznost suspenzije pa je 20 mPa · s, ki je dosegla najboljši učinek. Zhang Yuan je izboljšal postopek priprave, uporabil HPMC kot vezivo, da je nadomestil škrob, in spremenil tablete Jiahua v filmske tablete, da bi izboljšali kakovost svojih pripravkov, izboljšali svojo higroskopnost, enostavno zbledeti, ohlapne tablete, razcepljene in druge težave, izboljšati stabilnost tablete. Optimalni postopek formulacije je bil določen z ortogonalnimi poskusi, in sicer, koncentracija gnojevke je bila 2% HPMC v 70% raztopini etanola med prevleko, čas mešanja med granulacijo pa 15 min. Rezultati Filmsko prevlečene tablete, ki jih je pripravil nov postopek in recept, so se močno izboljšali po videzu, času razpadanja in trdote jedra od tistih, ki jih je ustvaril originalni postopek na recept, in kvalificirana stopnja filmskih tablet, prevlečenih s filmom, se je močno izboljšala. dosegel več kot 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui itd. Uporabljajo tudi hidroksipropil metilcelulozo kot material, ki tvori film za pripravo tablete za pozicioniranje debelega črevesa in matrino debelega črevesa. vplivajo na sproščanje zdravil. Huang Yunran je pripravil zmajske krvne debelega črevesa in nanesel HPMC na raztopino prevleke otekline, njegova masna frakcija pa 5%. Vidimo, da se HPMC lahko široko uporablja v sistemu za dostavo zdravil, usmerjenega v debelo črevo.
Hidroksipropil metilceluloza ni le odličen material za filmsko prevleko, ampak ga je mogoče uporabiti tudi kot filmski material v filmskih formulacijah. Wang Tongshun itd. So optimizirani na predpisovanje sestavljenega cinka Licorice in aminoleksanola oralni kompozitni film s prilagodljivostjo, enotnostjo, gladkostjo, preglednostjo filmskega sredstva kot indeks preiskave, pridobijo optimalni recept, PVA 6,5 g, HPMC 0,1 G, in 6,0 g propilen glikola ustrezajo.
3.2 kot vezivo in razpadanje
Stopnja nizke viskoznosti tega izdelka lahko uporabimo kot vezivo in razpadanje za tablete, tablete in zrnca, ocena visoke viskoznosti pa se lahko uporablja le kot vezivo. Odmerek se razlikuje glede na različne modele in zahteve. Na splošno je odmerek veziva za tablete za suho granulacijo 5%, odmerek veziva za mokre granulacijske tablete pa 2%.
Li Houtao in drugi so pregledali vezivo tablet tinidazola. 8% polivinilpirolidon (PVP-K30), 40% sirup, 10% škroba, 2,0% hidroksipropil metilceluloza K4 (HPMCK4M), 50% etanola so bili v vrstici raziskani 50% etanola. Priprava tablet tinidazola. Primerjali so spremembe navadnih tablet in po prevleki ter izmerjeni so bili premišljenost, trdota, časovna meja razpada in hitrost raztapljanja različnih tablet na recept. Rezultati Tablete, pripravljene z 2,0% hidroksipropil metilceluloza, so bile sijajne, meritev prelezljivosti pa ni ugotovila, da ni pojava robov in pojava vklopa, po prevleki pa je bila tablica popolna in videz je bil dober. Zato so bile uporabljene tablete tinidazola, pripravljene z 2,0% HPMC-K4 in 50% etanolom kot vezive. Guan Shihai je preučil postopek formulacije tablet fungAning, pregledal lepila in kot kazalnike ocenjevanja, gladkost in premrčnosti, pregledal 50% etanol, 15% škrobne paste, 10% PVP in 50% etanolne raztopine. , 5% CMC-Na in 15% HPMC raztopine (5 MPa s). Rezultati Listi, pripravljeni s 50% etanol, 15% škrobne paste, 10% PVP 50% raztopine etanola in 5% CMC-na, so imeli gladko površino, vendar slaba stisljivost in nizka trdota, ki ni mogla zadostila potrebam po prevleki; 15% HPMC raztopina (5 MPa · s), površina tablete je gladka, premišljenost je usposobljena, stisljivost pa je dobra, kar lahko ustreza potrebam prevleke. Zato je bil za lepilo izbran HPMC (5 MPa s).
3.3 Kot začasni agent
Stopnja visoke viskoznosti tega izdelka se uporablja kot suspendirano sredstvo za pripravo priprave tekočine v suspenziji. Ima dober suspendiran učinek, je enostaven za ponovitev, se ne drži na steni in ima drobne delce flokulacije. Običajni odmerek je 0,5% do 1,5%. Pesem Tian in sod. Uporabljajo se pogosto uporabljeni polimerni materiali (hidroksipropil metilceluloza, natrijeva karboksimetilceluloza, povidon, ksantanski gumi, metilceluloza itd.) Kot suspendirajoča sredstva za pripravo racekadotrila. suha suspenzija. Z razmerjem sedimentacijskega volumna različnih suspenzij so opazili indeks ponovnega prekrivnosti ter reologijo, suspenzijsko viskoznost in mikroskopsko morfologijo ter raziskali tudi stabilnost delcev zdravila v pospešenem poskusu. Rezultati suhega suspenzije, pripravljenega z 2% HPMC, saj je suspendirano sredstvo imelo preprost postopek in dobro stabilnost.
V primerjavi z metil celulozo ima hidroksipropil metilna celuloza značilnosti tvorbe jasnejše raztopine in obstaja le zelo majhna količina ne dispergiranih vlaknastih snovi, zato se HPMC običajno uporablja tudi kot suspendirajoči sredstvo v oftalmičnih pripravkih. Liu Jie in sod. Uporabili HPMC, hidroksipropil celuloza (HPC), karbomer 940, polietilen glikol (PEG), natrijev hialuronat (HA) in kombinacijo HA/HPMC kot suspendiranja, ki so pripravili različne specifikacije za oznako, ki je bila vnaprejšnja, sedlacija, padla, padla, padla, padla, padla, pa sedlacija, sedlacija, sedulska vzmetenje, sedlosti, padla, pa sedlesnih razsut Najboljši zastopnik za suspendiranje. Rezultati kažejo, da aciklovirna oftalmična suspenzija, pripravljena za 0,05% ha in 0,05% HPMC kot suspendirano sredstvo, količino sedimentacije je 0,998, velikost delcev je enakomerna, redisperzivnost je dobra, priprava pa se povečuje.
3.4 Kot blokator, počasno in nadzorovano agencijo za sproščanje in sredstvo za oblikovanje por
Stopnja visoke viskoznosti tega izdelka se uporablja za pripravo hidrofilnih gel matriksa tablet, zaviralcev, zaviralcev in nadzorovanih sproščanja z mešanimi materialnimi matricami s tabletami za trajno sproščanje z nadzorovanim sproščanjem in ima zajetje sproščanja zdravil. Njegova koncentracija je od 10% do 80%. Ocene z nizko viskoznostjo se uporabljajo kot porogeni za pripravke z trajnim sproščanjem ali nadzorovanim sproščanjem. Začetni odmerek, potreben za terapevtski učinek takšnih tablet, je mogoče hitro doseči, nato pa se v telesu ohrani učinkoviti učinek trajnega sproščanja ali nadzorovanega sproščanja. . Hidroksipropil metilceluloza je hidrirana, da tvori gel plast, ko se sreča z vodo. Mehanizem sproščanja zdravil iz matrične tablete vključuje predvsem difuzijo gel plasti in erozijo gel plasti. Jung Bo Shim in drugi so pripravili tablete s trajnim sproščanjem karvedilola s HPMC kot materialom za trajno sproščanje.
Hidroksipropil metilceluloza se pogosto uporablja tudi v matričnih tabletah s trajnim sproščanjem tradicionalne kitajske medicine, uporabljenih je večina aktivnih sestavin, učinkovitih delov in posameznih pripravkov tradicionalne kitajske medicine. Liu Wen et al. Uporabljali 15% hidroksipropil metilceluloza kot matrični material, 1% laktoze in 5% mikrokristalne celuloze kot polnila in pripravili Jingfang taohe chengqi decoction v tablete za peroralno matrico. Model je Higuchijeva enačba. Sistem za sestavo formule je preprost, priprava je enostavna, podatki o sprostitvi pa so relativno stabilni, kar ustreza zahtevam kitajske farmakopeje. Tang Guanguang in sod. Uporabljali so skupne saponine Astragalusa kot vzornega zdravila, pripravili tablete matrice HPMC in raziskali dejavnike, ki vplivajo na sproščanje zdravil iz učinkovitih delov tradicionalne kitajske medicine v matričnih tabletah HPMC. Rezultati Ko se je odmerjanje HPMC povečalo, se je sproščanje astragalozida zmanjšalo, odstotek sproščanja zdravila pa je imel skoraj linearno razmerje s hitrostjo raztapljanja matrice. V hipromelozni matrični tableti HPMC obstaja določeno povezavo med sproščanjem učinkovitim delom tradicionalne kitajske medicine ter odmerkom in vrsto HPMC ter postopkom sproščanja hidrofilnega kemijskega monomera je podoben njemu. Hidroksipropil metilceluloza ni primerna samo za hidrofilne spojine, ampak tudi za nehidrofilne snovi. Liu Guihua je uporabil 17% hidroksipropil metilceluloza (HPMCK15M) kot material za matrikso z trajnim sproščanjem in pripravil Tianshan Xulian matrične tablete z mokrim granulacije in tablete. Učinek trajnega sproščanja je bil očiten, postopek priprave pa stabilen in izvedljiv.
Hidroksipropil metilceluloza se ne uporablja samo za matrične tablete z trajnim sproščanjem aktivnih sestavin in učinkovitih delov tradicionalne kitajske medicine, ampak tudi vedno bolj uporabljene v tradicionalnih pripravkih za kitajsko medicino. Wu Huichao in sod. kot matrični material uporabil 20% hidroksipropil metil celuloze (HPMCK4M) in uporabil metodo neposrednega stiskanja praška za pripravo tablete hidrofilne gel Yizhi, ki lahko zdravilo neprekinjeno sprošča 12 ur. Kot kazalniki ocenjevanja so bili za raziskovanje sproščanja mehanizma za preučevanje mehanizma sproščanja zdravil uporabljeni Saponin RG1, ginsenosid RB1 in Panax NoToginseng Saponin R1. Rezultati Mehanizem sproščanja zdravil je bil v skladu s kinetično enačbo ničelnega reda in enačbo Ritger-Peppas, v kateri se je genipozid sprostil z difuzijo, ki ni bila premišljena, tri komponente v Panax Notoginseng pa so bile sproščene s skeletno erozijo.
3.5 Zaščitno lepilo kot zgoščevalec in koloid
Ko se ta izdelek uporablja kot zgoščevalec, je običajna odstotna koncentracija 0,45% do 1,0%. Prav tako lahko poveča stabilnost hidrofobnega lepila, tvori zaščitni koloid, preprečuje, da bi se delci združili in aglomerirali, s čimer zavirajo nastanek usedlin. Njegova skupna odstotna koncentracija je 0,5% do 1,5%.
Wang Zhen in sod. uporabil L9 ortogonalno eksperimentalno metodo oblikovanja za raziskovanje procesa priprave zdravilnega klističnega ogljika. Optimalni procesni pogoji za končno določanje zdravilnega aktiviranega ogljikovega klistirstva so uporabi 0,5% natrijeve karboksimetil celuloze in 2,0% hidroksipropil metilceluloza (HPMC vsebuje 23,0% metoksilne skupine, hidroksipropoksilna osnova 11,6%) kot zgoščeni pogoji. Zhang Zhiqiang et al. Razvil pH-občutljiv levofloksacin hidroklorid oftalmični gel, ki je pripravljen za uporabo, z učinkom trajnega sproščanja, pri čemer je karbopol kot gel matrika in hidroksipropil metilceluloza kot zgoščevalno sredstvo. Optimalni recept s poskusom končno dobi optimalno recept je levofloksacin hidroklorid 0,1 g, karbopol (9400) 3 g, hidroksipropil metilcelceloza (E50 LV) 20 g, disodijeva vodikova fosfat 0,35 g, 0,50 g. Etil paraben in voda so dodali 100 ml. V testu je avtor pregledal hidroksipropil metilcelulozo metocel serije Colorcon Company z različnimi specifikacijami (K4M, E4M, E15 LV, E50LV), da bi pripravil zgoščevalci z različnimi koncentracijami, rezultat pa je izbral HPMC E50 LV kot zgoščevalec. Zgodovina za PH-občutljive instantne gele levofloksacina hidroklorida.
3.6 kot kapsulski material
Običajno je kapsulski material kapsul predvsem želatina. Proces proizvodnje kapsulske lupine je preprost, vendar obstajajo nekateri problemi in pojavi, kot so slaba zaščita pred vlago in zdravili, občutljivo na kisik, zmanjšano raztapljanje zdravil in zapoznelo razpadanje kapsulske lupine med skladiščenjem. Zato se hidroksipropil metilceluloza uporablja kot nadomestek želatinskih kapsul za pripravo kapsul, ki izboljša oblikovanje proizvodnje kapsul in učinek uporabe ter se široko spodbuja doma in v tujini.
Z uporabo teofilina kot kontrolnega zdravila, Podczeck et al. ugotovili, da je bila hitrost raztapljanja drog kapsul s hidroksipropil metilceluloznimi lupinami večja kot pri želatinskih kapsulah. Razlog za analizo je, da je razpad HPMC hkrati razpadanje celotne kapsule, medtem ko je razpadanje želatinske kapsule najprej razpadanje omrežne strukture, nato pa razpad celotne kapsule, zato je kapsula HPMC primernejša za kapsule. Chiwele et al. dobili tudi podobne zaključke in primerjali raztapljanje želatine, želatina/polietilen glikola in HPMC lupin. Rezultati so pokazali, da so se lupine HPMC hitro raztopile v različnih pH pogojih, medtem ko želatinske kapsule močno vplivajo različni pH pogoji. Tang Yue in sod. Pregledali novo vrsto kapsulske lupine za sistem nosilca za nosilce v praznem suhem prahu z nizkim odmerkom. V primerjavi s kapsulsko lupino hidroksipropil metilceluloze in kapsulsko lupino želatine so bile raziskane stabilnost kapsulske lupine in lastnosti prahu v lupini v različnih pogojih, opravljen pa je bil preskus pretiranosti. Rezultati kažejo, da so v primerjavi z želatinskimi kapsulami lupine kapsul HPMC boljša pri stabilnosti in prahu, imajo močnejšo odpornost na vlago in imajo nižjo premrčnost kot lupine želatinske kapsule, zato so HPMC kapsule bolj primerne za kapsule za vdihavanje suhega praška.
3.7 kot bioadhezivno
Tehnologija bioadhezije uporablja pomožne snovi z bioadhezivnimi polimeri. Z oprijemanjem biološke sluznice povečuje kontinuiteto in tesnost stika med pripravo in sluznico, tako da se sluznica počasi sprošča in absorbira sluznica, da doseže namen zdravljenja. Trenutno se pogosto uporablja. Obdelava bolezni prebavil, nožnice, ustne sluznice in drugih delov.
Tehnologija bioadhezije v prebavilih je nov sistem za dajanje zdravil, ki se je v zadnjih letih razvil. Ne samo da podaljša čas bivanja pripravkov zdravil v prebavilih, ampak tudi izboljša kontaktno zmogljivost med zdravilom in celično membrano na absorpcijskem mestu, spremeni fluidnost celične membrane in naredi prodor zdravila v majhno črevesno epitelijsko celico, kar izboljšuje biovavalnost zdravila. Wei Keda in sod. Na recept jedra tablice je prikazal odmerjanje HPMCK4M in Carbomer 940 kot raziskovalne faktorje in uporabil samostojno bioadozijsko napravo za merjenje sile luščenja med tableto in simuliranim biofilmom s kakovostjo vode v plastični vrečki. , in na koncu izbrali vsebnost HPMCK40 in Carbomer 940 za 15 in 27,5 mg v optimalnem območju recepta NCAEBT tablet jeder za pripravo tablet NCAEBT, kar kaže na to, da bi bioadhezivni materiali (na primer hidroksipropil metilcelulose) lahko znatno zmanjšajo adhezijo.
Peroralni bioadhezivni pripravki so tudi nova vrsta sistema za dostavo zdravil, ki so ga v zadnjih letih bolj preučevali. Peroralni bioadhezivni pripravki se lahko držijo zdravila na prizadeti del ustne votline, ki ne samo podaljša čas bivanja zdravila v ustni sluznici, ampak tudi ščiti ustno sluznico. Boljši terapevtski učinek in izboljšana biološka uporabnost zdravil. Xue Xiaoyan et al. Optimizirajte formulacijo inzulinskih peroralnih tablet z uporabo jabolčnega pektina, hitozana, karbomera 934p, hidroksipropil metilceluloze (HPMC K392) in natrijevega alginata kot bioadhezivnega materiala in zmrzovanja za pripravo ustnega insulina. Lepilni list z dvojnim slojem. Pripravljena insulinska peroralna lepilna tableta ima porozno gobico podobno strukturo, ki je ugodna za sproščanje insulina in ima hidrofobno zaščitno plast, ki lahko zagotovi enosmerno sproščanje zdravila in se izogne izgubi zdravila. Hao Jifu in sod. Pripravili so tudi modro-rumene kroglice oralne bioadhezivne obliže z uporabo baiji lepila, HPMC in karbomera kot bioadhezivnih materialov.
V sistemih za dostavo zdravil vaginalne zdravila se pogosto uporablja tudi tehnologija bioadhezije. Zhu Yuting et al. Uporabljali karbomer (CP) in HPMC kot lepilne materiale in matriko z trajnim sproščanjem za pripravo bioadhezivnih vaginalnih tablet s klotrimazolom z različnimi formulacijami in razmerji ter izmerili njihov adhezijski čas, čas adhezije in odstotek otekanja v okolju umetne vaginalne tekočine. , primerni recept je bil prikazan kot CP-HPMC1: 1, pripravljen lepilni list je imel dobro oprijemljivo delovanje, postopek pa preprost in izvedljiv.
3.8 kot aktualni gel
Kot lepilna priprava ima Gel vrsto prednosti, kot so varnost, lepota, enostavno čiščenje, nizki stroški, preprost postopek priprave in dobra združljivost z zdravili. Smer razvoja. Na primer, transdermalni gel je nova odmerek, ki je bila v zadnjih letih bolj preučena. Ne more se samo izogniti uničenju zdravil v prebavilih in zmanjšati variacijo koncentracije zdravil v krvi od vrha do nota, ampak je postal tudi eden od učinkovitih sistemov sproščanja zdravil za premagovanje neželenih učinkov zdravil. .
Zhu Jingjie in sod. preučeval učinek različnih matric na sproščanje gela za kutellarin alkohol plastid in vitro ter pregledan s karbomerjem (980NF) in hidroksipropil metilcelulozo (HPMCK15M) kot gel matrike in pridobil silorin, primerno za Scutellarin. Gel matrica alkoholnih plastidov. Eksperimentalni rezultati kažejo, da je 1. 0% karbomer, 1. 5% karbomer, 1. 0% karbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbomer + 1. 0% HPMC kot gel matrika, ki sta primerna za plastide za skutellarin alkohol. Med poskusom je bilo ugotovljeno, da lahko HPMC spremeni način sproščanja drog karbomerske matrice gela z namestitvijo kinetične enačbe sproščanja drog, 1,0% HPMC pa bi lahko izboljšalo 1,0% karbomerne matrice in 1,5% karbomerne matrice. Razlog je v tem, da se HPMC hitreje širi, zaradi hitrega širitve v zgodnji fazi poskusa pa molekularno vrzel materiala karbomerskega gela večja in s tem pospeši stopnjo sproščanja zdravil. Zhao Wencui in sod. Za pripravo oftalmičnega gela za norfloksacin uporabljamo karbomer-934 in hidroksipropil metilceluloza. Postopek priprave je preprost in izvedljiv, kakovost pa je v skladu z oftalmičnim gelom "kitajske farmakopeje" (izdaja 2010 izdaja).
3.9 Zaviralec padavin za samo-mikroemulzifikacijski sistem
Samo-mikroemulzifikacijski sistem za dostavo zdravil (SMEDDS) je nova vrsta sistema za dajanje peroralnih zdravil, ki je homogena, stabilna in prozorna zmes, sestavljena iz zdravila, oljne faze, emulgirarja in so-emulgiratorja. Sestava recepta je preprosta, varnost in stabilnost pa sta dobra. Za slabo topna zdravila se pogosto dodajajo v vodotopni polimerni materiali vlaken, kot so HPMC, polivinilpirolidon (PVP) itd.
Peng Xuan et al. Pripravil silibinin nadzreliziran sistem samoemulgiranja zdravil (S-SEDD). Oksietilen hidrogenirano ricinusovo olje (Cremophor RH40), 12% kaprilski polietilen glikol glikol glikol glikol (labrasol) kot so-emulzifikator in 50 mg · G-1 HPMC. Če dodate HPMC v SSEDD, lahko nadzasilen prosti silibinin, da se raztopi v S-SEDD in prepreči, da bi se silibinin oboril. V primerjavi s tradicionalnimi samo-mikroemulzijskimi formulacijami se običajno doda večja količina površinsko aktivne snovi, da se prepreči nepopolna inkapsulacija zdravil. Dodajanje HPMC lahko ohrani topnost silibinina v raztapljalnem mediju relativno konstantno, kar zmanjša emulgiranje v samo-mikroemulzijskih formulacijah. odmerjanje agenta.
4. Zaključek
Vidimo, da se HPMC zaradi svojih fizičnih, kemičnih in bioloških lastnosti pogosto uporablja v pripravkih, vendar ima HPMC tudi številne pomanjkljivosti v pripravkih, kot je pojav sproščanja pred in po burju. metil metakrilat) za izboljšanje. Obenem so nekateri raziskovalci raziskovali uporabo osmotske teorije v HPMC s pripravo tablet karbamazepina s trajnim sproščanjem in tablete s trajnim sproščanjem verapamil hidroklorida za nadaljnje preučevanje mehanizma njegovega sproščanja. Z eno besedo, vse več raziskovalcev veliko dela za boljšo uporabo HPMC v pripravkih, s poglobljeno študijo njegovih lastnosti in izboljšanjem tehnologije za pripravo pa se bo HPMC širše uporabljal v novih odmernih oblikah in novih odmernih oblikah. V raziskavi farmacevtskega sistema in nato spodbujajo nenehni razvoj farmacije.
Čas objave: oktober 08-2022