Na farmacevtskem področju sta natrijeva karboksimetilceluloza (CMC) in hidroksipropil metilceluloza (HPMC) dve pogosto uporabljeni farmacevtski pomožni snovi z različnimi kemijskimi lastnostmi in funkcijami.
Kemična struktura in lastnosti
CMC je vodotopen celulozni derivat, pridobljen s pretvorbo dela hidroksilnih skupin celuloze v karboksimetilne skupine. Topnost in viskoznost CMC v vodi sta odvisni od njegove stopnje substitucije in molekulske mase, običajno pa se obnaša kot dobro zgoščevalo in suspendirno sredstvo.
HPMC se pridobiva z zamenjavo dela hidroksilnih skupin celuloze z metilnimi in hidroksipropilnimi skupinami. V primerjavi s CMC ima HPMC širšo topnost, lahko se raztopi v hladni in vroči vodi in ima stabilno viskoznost pri različnih vrednostih pH. HPMC se pogosto uporablja kot oblikovalec filma, lepilo, zgoščevalec in sredstvo za nadzorovano sproščanje v farmacevtskih izdelkih.
Polje uporabe
Tablete
Pri proizvodnji tablet se CMC uporablja predvsem kot razgrajevalo in lepilo. Kot dezintegrator lahko CMC absorbira vodo in nabrekne, s čimer spodbuja razpad tablet in poveča hitrost sproščanja zdravil. Kot vezivo lahko CMC poveča mehansko trdnost tablet.
HPMC se v glavnem uporablja kot sredstvo za tvorjenje filma in sredstvo za nadzorovano sproščanje v tabletah. Film, ki ga tvori HPMC, ima odlično mehansko trdnost in odpornost proti obrabi, ki lahko zaščiti zdravilo pred vplivom zunanjega okolja. Hkrati se lahko lastnosti HPMC, ki tvorijo film, uporabijo tudi za nadzor hitrosti sproščanja zdravila. S prilagoditvijo vrste in odmerka HPMC je mogoče doseči učinek podaljšanega ali nadzorovanega sproščanja.
Kapsule
Pri pripravi kapsul se CMC manj uporablja, HPMC pa se veliko uporablja, predvsem pri izdelavi vegetarijanskih kapsul. Tradicionalni ovoji kapsul so večinoma narejeni iz želatine, vendar je zaradi problema živalskih virov HPMC postal idealen alternativni material. Ovojnica kapsule iz HPMC ni le dobra biokompatibilnost, temveč izpolnjuje tudi potrebe vegetarijancev.
Tekoči pripravki
Zaradi svojih odličnih lastnosti zgoščevanja in suspenzije se CMC pogosto uporablja v tekočih pripravkih, kot so peroralne raztopine, kapljice za oči in lokalni pripravki. CMC lahko poveča viskoznost tekočih pripravkov, s čimer izboljša suspenzijo in stabilnost zdravil ter prepreči sedimentacijo zdravil.
Uporaba HPMC v tekočih pripravkih je v glavnem osredotočena na zgoščevalce in emulgatorje. HPMC lahko ostane stabilen v širokem območju pH in je lahko združljiv z različnimi zdravili, ne da bi vplival na učinkovitost zdravil. Poleg tega se lastnosti HPMC, ki tvorijo film, uporabljajo tudi v pripravkih za lokalno uporabo, kot je zaščitni učinek, ki tvori film, v kapljicah za oko.
Pripravki z nadzorovanim sproščanjem
Pri pripravkih z nadzorovanim sproščanjem je še posebej pomembna uporaba HPMC. HPMC lahko tvori mrežo gela, hitrost sproščanja zdravila pa je mogoče nadzorovati s prilagajanjem koncentracije in strukture HPMC. Ta lastnost se pogosto uporablja v peroralnih tabletah s podaljšanim sproščanjem in vsadkih. Nasprotno pa se CMC manj uporablja v pripravkih z nadzorovanim sproščanjem, predvsem zato, ker struktura gela, ki jo tvori, ni tako stabilna kot HPMC.
Stabilnost in združljivost
CMC ima slabo stabilnost pri različnih pH vrednostih in nanj zlahka vplivajo kislinsko-bazična okolja. Poleg tega je CMC slabo združljiv z nekaterimi sestavinami zdravila, kar lahko povzroči obarjanje ali neuspeh zdravila.
HPMC kaže dobro stabilnost v širokem razponu pH, kislo-bazično delovanje ga ne spremeni zlahka in ima odlično združljivost. HPMC je lahko združljiv z večino sestavin zdravil, ne da bi vplival na stabilnost in učinkovitost zdravila.
Varnost in predpisi
Tako CMC kot HPMC veljata za varni farmacevtski ekscipienti in so ju farmakopeje in regulativne agencije v različnih državah odobrile za uporabo v farmacevtskih pripravkih. Vendar pa lahko CMC med uporabo povzroči nekatere alergijske reakcije ali gastrointestinalne težave, medtem ko HPMC redko povzroči neželene reakcije.
CMC in HPMC imata svoje prednosti v farmacevtskih aplikacijah. CMC zavzema pomembno mesto v tekočih pripravkih zaradi svojih odličnih lastnosti zgoščevanja in suspenzije, medtem ko se HPMC pogosto uporablja v tabletah, kapsulah in pripravkih z nadzorovanim sproščanjem zaradi odličnih lastnosti tvorjenja filma in nadzorovanega sproščanja. Izbira farmacevtskih pripravkov mora temeljiti na specifičnih lastnostih zdravila in zahtevah glede priprave, celovito upoštevati prednosti in slabosti obeh ter izbrati najprimernejšo pomožno snov.
Čas objave: 19. julij 2024