V farmacevtskem polju sta natrijeva karboksimetilceluloza (CMC) in hidroksipropil metilceluloza (HPMC) dva pogosto uporabljena farmacevtska pomožna pomogla z različnimi kemičnimi lastnostmi in funkcijami.
Kemična struktura in lastnosti
CMC je vodno topni celulozni derivat, pridobljen s pretvorbo dela hidroksilnih skupin celuloze v karboksimetilne skupine. Topnost vode in viskoznost CMC sta odvisna od stopnje substitucije in molekulske mase, običajno pa se obnaša kot dober zgoščevalec in suspendirano sredstvo.
HPMC dobimo z nadomeščanjem dela hidroksilnih skupin celuloze z metilnimi in hidroksipropilnimi skupinami. V primerjavi s CMC ima HPMC širšo topnost, lahko raztopimo v hladni in vroči vodi in ima stabilno viskoznost pri različnih pH vrednostih. HPMC se pogosto uporablja kot nekdanji film, lepilo, zgoščevanje in nadzorovano sproščanje v Pharmaceuticals.
Polje prijave
Tablete
Pri proizvodnji tablet se CMC uporablja predvsem kot razpadanje in lepilo. Kot razpadanje lahko CMC absorbira vodo in nabrekne, s čimer spodbudi razpad tablet in poveča stopnjo sproščanja zdravil. Kot vezivo lahko CMC poveča mehansko trdnost tablet.
HPMC se uporablja predvsem kot nekdanji filmski in nadzorovan agent za izdajo v tablicah. Film, ki ga tvori HPMC, ima odlično mehansko trdnost in odpornost proti obrabi, kar lahko zaščiti zdravilo pred vplivom zunanjega okolja. Hkrati se lahko za nadzor hitrosti sproščanja zdravila uporabijo tudi lastnosti filma, ki tvorijo film HPMC. S prilagoditvijo vrste in odmerka HPMC je mogoče doseči trajno sproščanje ali nadzorovano sproščanje.
Kapsule
Pri pripravi kapsul se CMC manj uporablja, medtem ko se HPMC pogosto uporablja, zlasti pri proizvodnji vegetarijanskih kapsul. Tradicionalne kapsulske lupine so večinoma narejene iz želatine, vendar je zaradi problema živalskih virov HPMC postal idealen alternativni material. Kapsulska lupina, narejena iz HPMC, ima ne le dobro biokompatibilnost, ampak tudi ustreza potrebam vegetarijancev.
Tekoče priprave
Zaradi odličnih lastnosti zgostitve in suspenzije se CMC pogosto uporablja v tekočih pripravkih, kot so peroralne raztopine, kapljice za oči in lokalni pripravki. CMC lahko poveča viskoznost tekočih pripravkov, s čimer izboljša suspenzijo in stabilnost zdravil ter prepreči sedimentacijo zdravil.
Uporaba HPMC v tekočih pripravkih je koncentrirana predvsem v zgoščevalcih in emulgatorjih. HPMC lahko ostane stabilen v širokem območju pH in je lahko združljiv z različnimi zdravili, ne da bi to vplivalo na učinkovitost zdravil. Poleg tega se v lokalnih pripravkih, kot je zaščitni učinek, ki tvori film, pri kapljicah oči uporabljajo tudi lastnosti filma, ki tvorijo film.
Nadzorovane pripravke
Pri pripravkih z nadzorovano sproščanje je uporaba HPMC še posebej izrazita. HPMC lahko tvori gel omrežje, hitrost sproščanja zdravila pa lahko nadziramo s prilagoditvijo koncentracije in strukture HPMC. Ta lastnost se široko uporablja v ustnih tabletah in vsadkih z trajnim sproščanjem. V nasprotju s tem se CMC manj uporablja pri pripravkih z nadzorovanim sproščanjem, predvsem zato, ker struktura gela, ki jo tvori, ni tako stabilna kot HPMC.
Stabilnost in združljivost
CMC ima slabo stabilnost pri različnih pH vrednostih in nanje zlahka vplivajo na kislinsko bazno okolje. Poleg tega ima CMC slabo združljivost z določenimi sestavinami zdravil, ki lahko povzročijo padavine ali odpoved zdravil.
HPMC kaže dobro stabilnost v širokem območju pH, na kislinsko bazo ne vpliva zlahka in ima odlično združljivost. HPMC je lahko združljiv z večino sestavin zdravil, ne da bi to vplivalo na stabilnost in učinkovitost zdravila.
Varnost in predpisi
Tako CMC kot HPMC veljata za varne farmacevtske pomožnike in sta bila odobrena za uporabo v farmacevtskih pripravkih s farmakopejami in regulativnimi agencijami v različnih državah. Vendar lahko med uporabo CMC povzroči nekatere alergijske reakcije ali prebavno nelagodje, medtem ko HPMC le redko povzroči neželene učinke.
CMC in HPMC imata svoje prednosti v farmacevtskih aplikacijah. CMC zaseda pomemben položaj pri tekočih pripravkih zaradi odličnih lastnosti zgostitve in vzmetenja, medtem ko se HPMC pogosto uporablja v tablicah, kapsulah in pripravkih z nadzorovanim sproščanjem zaradi odličnih lastnosti, ki tvorijo film in nadzorovano sproščanje. Izbira farmacevtskih pripravkov mora temeljiti na posebnih lastnostih zdravil in zahtev za pripravo, ki izčrpno upošteva prednosti in slabosti obeh ter izbira najprimernejšega pomožnega snovi.
Čas objave: julij-19-2024