1. Osnovna narava HPMC
Hipromeloza, angleško ime hidroksipropil metilceluloza, vzdevek HPMC. Njegova molekularna formula je C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, molekularna masa pa približno 86.000. Ta izdelek je polsintetični material, ki je del metilne skupine in del polihidroksipropil etra celuloze. Izdelava ga lahko z dvema metodama: ena je, da metil celuloza ustrezne stopnje obdela z NaOH in nato reagira s propilen oksidom pri visoki temperaturi in visokem tlaku. Reakcijski čas je treba vzdrževati, da se metil in hidroksipropil skupine omogočijo vezavi z etrom. Oblika je povezana z anhidroglukoznim obročem celuloze in lahko doseže želeno stopnjo; Drugi je, da obdelate bombažno linter ali leseno celulozno vlakno s kavstično sodo, nato pa dobimo z reakcijo s kloriranim metanom in propilen oksidom zaporedoma, nato pa še bolj rafinirano, ki se razmnožuje, v finem in enakomernem prahu ali zrncu. HPMC je raznovrstna naravna rastlinska celuloza in je tudi odlična farmacevtska pomožna pomočnica, ki ima širok vir. Trenutno se pogosto uporablja doma in v tujini in je ena izmed farmacevtskih pomožnikov z najvišjo stopnjo uporabe med oralnimi zdravili.
Barva tega izdelka je bela do mlečno bele, nestrupene in brez okusa, in je zrnat ali vlaknast, enostavno tekoč prašek. Je relativno stabilen pri izpostavljenosti svetlobi in vlažnosti. V hladni vodi nabrekne, da tvori mlečno belo koloidno raztopino z določeno stopnjo viskoznosti. Sol-gel medkonverzijski pojav se lahko pojavi zaradi temperaturne spremembe določene koncentracije raztopine. Zelo enostavno se je raztopiti v 70% alkoholu ali dimetil ketonu in se ne bo raztopil v brezvodnem alkoholu, kloroformu ali etoksietanu.
Hipromeloza ima dobro stabilnost, kadar je pH med 4,0 in 8,0 in lahko obstaja stabilno med 3,0 in 11.0. Po shranjevanju 10 dni pri temperaturi 20 ° C in relativni vlažnosti 80%je koeficient absorpcije vlage HPMC 6,2%.
Zaradi razlike v vsebnosti dveh substituentov v strukturi hipromeloze, metoksi in hidroksipropila so se pojavile različne vrste izdelkov. V specifični koncentraciji imajo različne vrste izdelkov specifično viskoznost in temperaturo toplotne gelacije, zato imajo različne lastnosti in se lahko uporabljajo za različne namene. Farmakopeje različnih držav imajo za model različne specifikacije in izraze: Evropska farmakopeja temelji na različnih ocenah različnih viskoznosti in različnih stopnjah zamenjave izdelkov na trgu. Izrazi se z oceno plus številka. Enota je MPA • s. Potem ko dodate 4 števke, da označite vsebino in vrsto vsakega substituenta hipromeloze, na primer hipromeloza 2208, prvi dve števki predstavljata približni odstotek metoksi, zadnji dve števki predstavljata približni odstotek primerov hidroksipropil.
2. Način raztapljanja HPMC v vodi
2.1 Metoda tople vode
Ker se hipromeloza ne raztopi v vroči vodi, jo je mogoče enakomerno razpršiti v vroči vodi v začetni fazi, nato pa, ko se ohladi, sta dve značilni metodi opisani na naslednji način:
(1) V posodo vstavite potrebno količino vroče vode in jo segrejte na približno 70 ℃. Postopoma dodajte izdelek pod počasnim mešanjem. Na začetku izdelek lebdi na površini vode in nato postopoma tvori gnojno. Ohladite se z gnojem.
(2) Dodajte 1/3 ali 2/3 potrebne količine vode v posodo in jo segrejte na 70 ° C, da razpršimo izdelek, da pripravite gnojno vodo, nato pa dodajte preostalo količino hladne ali ledene vode Na toplo vodo v gnoji v blatu ohladite mešanico po mešanju.
2.2 Metoda mešanja v prahu
Delci v prahu in druge praškaste sestavine enake ali večje količine se v celoti razpršijo s suhim mešanjem, nato pa se voda doda, da se raztopi. V tem času lahko hipromelozo raztopimo brez aglomeracije.
3. Prednosti HPMC
3.1 Topnost hladne vode
Topna je v hladni vodi pod 40 ° C ali 70% etanola. V bistvu je netopna v vroči vodi nad 60 ° C, vendar jo je mogoče zasukati.
3.2 Kemična inertnost
Hipromeloza (HPMC) je nekakšen neionski celulozni eter. Njegova rešitev nima ionskega naboja in ne deluje s kovinskimi soli ali ionskimi organskimi spojinami. Zato druge pomožne snovi med postopkom priprave ne reagirajo z njo.
3.3 Stabilnost
Je relativno stabilen tako za kislino kot alkalij in ga lahko dolgo shranimo med pH 3 do 1L, njegova viskoznost pa nima očitnih sprememb. Vodna raztopina hipromeloze (HPMC) ima protinapisni učinek in lahko ohrani dobro stabilnost viskoznosti med dolgotrajnim skladiščenjem. Farmacevtske pomožne snovi, ki uporabljajo HPMC, imajo bolj kakovostno stabilnost kot tisti, ki uporabljajo tradicionalne pomožne snovi (kot so dekstrin, škrob itd.).
3.4 Prilagodljivost viskoznosti
Različne derivate viskoznosti HPMC se lahko mešajo v različnih razmerjih, njegova viskoznost pa se lahko spremeni v skladu z določenim pravilom in ima dober linearni odnos, zato jih je mogoče izbrati v skladu z zahtevami.
3.5 Metabolična inercija
HPMC se v telesu ne absorbira ali presnavlja in ne zagotavlja kalorij, zato je varen pomočnik za zdravilne priprave.
3.6 Varnost
Na splošno velja, da je HPMC netoksičen in neizmecijski material. Srednji smrtonosni odmerek za miši je 5G/kg, srednji smrtonosni odmerek za podgane pa 5,2 g/kg. Dnevni odmerek je za človeško telo neškodljivo.
4. Uporaba HPMC v pripravkih
4.1, ki se uporablja kot gradivo za filmsko prevleko in gradivo, ki tvori film
Kot material tabličnega računalnika, prevlečenega s filmom, se uporablja hipromeloza (HPMC). V primerjavi s tradicionalnimi prevlečenimi tabletami, kot so tablete, prevlečene s sladkorjem, prevlečene tablete nimajo očitnih prednosti pri zakrivanju okusa in videza, vendar so njihova trdota in premrčnost, absorpcija vlage, razpad, povečanje telesne mase in drugi kazalniki kakovosti boljši. Stopnja nizke viskoznosti tega izdelka se uporablja kot vodotopno filmsko prevleko za tablete in tablete, ocena z visoko viskoznostjo pa se uporablja kot filmski material za sisteme za organsko topilo. Koncentracija uporabe je običajno 2,0%-20%.
4.2 kot vezivo in razpadanje
Stopnja nizke viskoznosti tega izdelka lahko uporabimo kot vezivo in razpadanje za tablete, tablete in zrnca, ocena visoke viskoznosti pa se lahko uporablja le kot vezivo. Odmerek se razlikuje glede na različne modele in zahteve. Na splošno je količina veziva, ki se uporablja za tablete za suho granulacijo, 5%, količina veziva, ki se uporablja za tablete mokre granulacije, pa 2%.
4.3 Kot začasni agent
Suspenzivno sredstvo je viskozna gel snov s hidrofilnostjo. Uporaba suspendirajočega sredstva v suspendiranem sredstvu lahko upočasni hitrost sedimentacije delcev in ga lahko pritrdimo na površino delcev, da preprečimo, da bi delci polimerizirali in se kondenzirali v maso. Začasni agenti igrajo ključno vlogo pri proizvodnji suspenzij. HPMC je odlična raznolikost suspendiranih sredstev. Koloidna raztopina, raztopljena vanjo, lahko zmanjša napetost tekočega in trdnega vmesnika in proste energije na majhnih trdnih delcih in s tem poveča stabilnost heterogenega disperzijskega sistema. Ta izdelek je pripravka za suspenzijo z visoko viskoznostjo, pripravljeno kot suspendirano sredstvo. Ima dober suspendiran učinek, enostaven za ponovne, nelepljive in drobne flokulirane delce. Običajni znesek znaša 0,5% do 1,5%.
4.4, ki se uporablja kot blokator, počasno in nadzorovano agencijo za sproščanje in sredstvo za oblikovanje por
Stopnja visoke viskoznosti tega izdelka se uporablja za pripravo hidrofilnih tablet z trajnim sproščanjem hidrofilne gela, zaostalega in nadzorovanega sproščanja za tablete z mešanim materialom z matrico. Ima učinek zamude sproščanja drog. Njegova koncentracija uporabe je 10% ~ 80% (w /w). Stopnja nizke viskoznosti se uporablja kot sredstvo za oblikovanje pore za formulacije trajnega ali nadzorovanega sproščanja. Začetni odmerek, potreben za terapevtski učinek te vrste tablete, lahko hitro dosežemo, nato pa se v telesu ohrani trajni ali nadzorovan učinek sproščanja in v telesu ohranja učinkovito koncentracijo zdravil v krvi. Hipromeloza hidrira, da tvori gel plast, ko se sreča z vodo. Mehanizem sproščanja zdravil iz matrične tablete je predvsem difuzija gel plasti in erozija gel plasti.
4.5 Zaščitno lepilo, ki se uporablja kot zgoščevalec in koloid
Ko se ta izdelek uporablja kot zgoščevalec, je običajna koncentracija 0,45%~ 1,0%. Ta izdelek lahko tudi poveča stabilnost hidrofobnega lepila, tvori zaščitni koloid, prepreči koalescenco in aglomeracijo delcev, s čimer zavira nastanek usedlin. Njegova običajna koncentracija je 0,5%~ 1,5%.
4.6 Uporablja se kot kapsulski material
Običajno je kapsulski material kapsule predvsem želatina. Proces proizvodnje kapsulske lupine Ming je preprost, vendar obstajajo nekateri problemi in pojavi, kot so slaba zaščita zdravil, občutljivih na vlago in kisik, zmanjšana raztapljanje zdravil in zamuda razpada kapsulske lupine med skladiščenjem. Zato se hipromeloza uporablja kot nadomestek kapsulskega materiala pri pripravi kapsul, kar izboljša učinek kapsule in uporabe kapsule in se široko spodbuja doma in v tujini.
4.7 Kot bioadhezivno
Bioadhezivna tehnologija, uporaba pomožnih snovi z bioadhezivnimi polimeri, s spoštovanjem biološke sluznice, poveča kontinuiteto in tesnost stika med pripravo in sluznico, tako da se zdravilo počasi sprosti in absorbira sluz, da doseže namen namen namen namen tega zdravljenje. Zdaj se pogosto uporablja, uporablja se za zdravljenje bolezni nosne votline in ustne sluznice. Tehnologija bioadhezije v prebavilih je nova vrsta sistema za dostavo zdravil, razvit v zadnjih letih. Ne samo da podaljša čas bivanja pripravkov zdravil v prebavilih, ampak tudi izboljša kontaktno delovanje zdravila s celično membrano absorpcijskega mesta in spremeni pretočnost celične membrane. Povečana je prodorna moč zdravila do epitelijskih celic tankega črevesa in s tem izboljša biološko uporabnost zdravila.
4.8 kot aktualni gel
Kot lepilna priprava na kožo ima Gel vrsto prednosti, kot so varnost, lepota, enostavno čiščenje, nizki stroški, preprost postopek priprave in dobra združljivost z zdravili. V zadnjih letih je bila deležna obsežne pozornosti in postala razvoj zunanjih pripravkov kože. smer.
4.9 kot zaviralec padavin v sistemu emulgiranja
Čas objave: december 16-2021