Celulozë hidroksipropil, një eksipient farmaceutik, është i ndarë në hidroksipropil celulozë të zëvendësuar të ulët (L-HPC) dhe hidroksipropil të shpërndarë të lartë (H-HPC) sipas përmbajtjes së hidroksipropoksit të saj zëvendësues. L-HPC bymehet në një zgjidhje koloidale në ujë, ka vetitë e ngjitjes, formimin e filmit, emulsifikimin, etj., Dhe përdoret kryesisht si një agjent disintegrues dhe lidhës; Ndërsa H-HPC është i tretshëm në ujë dhe tretës të ndryshëm organikë në temperaturën e dhomës, dhe ka termoplasticitet të mirë. , kohezioni dhe vetitë e formimit të filmit, filmi i formuar është i vështirë, me shkëlqim dhe plotësisht elastik, dhe përdoret kryesisht si një material për formimin e filmit dhe materialin e veshjes. Aplikimi specifik i hidroksipropil celulozës në përgatitjet e ngurta është prezantuar tani.
1. Si një shpërbërje për përgatitjet e ngurta siç janë tabletat
Sipërfaqja e grimcave kristaline të hidroksipropilit të ulët të zëvendësuar është e pabarabartë, me një strukturë të dukshme të lëkundur të ngjashme me shkëmbin. Kjo strukturë e përafërt sipërfaqësore jo vetëm që e bën atë të ketë një sipërfaqe më të madhe, por edhe kur është e ngjeshur në një tabletë së bashku me ilaçe dhe eksipientë të tjerë, poret dhe kapilarët e shumtë formohen në thelbin e tabletit, në mënyrë që thelbi i tabletit të mund të rrisë lagështinë Shkalla e thithjes dhe thithja e ujit rrit ënjtjen. PërdorimL-HPCSi një eksipient mund ta bëjë tabletën të shpërbëhet me shpejtësi në një pluhur uniform, dhe të përmirësojë ndjeshëm shpërbërjen, shpërbërjen dhe disponueshmërinë e bio -disponueshmërisë së tabletit. Për shembull, përdorimi i L-HPC mund të përshpejtojë shpërbërjen e tabletave paracetamol, tabletave të aspirinës dhe tabletave të klorfeniraminës, dhe të përmirësojë shkallën e shpërbërjes. Shpërndarja dhe shpërbërja e ilaçeve të tretshme dobët si tableta tëloxacin me L-HPC si disintegrues ishin më të mirë se ato me PVPP të ndërlidhura, CMC-NA të lidhura me kryq, si disintegrues. Përdorimi i L-HPC si një shpërbërje e brendshme e kokrrizave në kapsula është i dobishëm për shpërbërjen e kokrrizave, rrit sipërfaqen e kontaktit midis ilaçit dhe mediumit të shpërbërjes, promovon shpërbërjen e ilaçit dhe përmirëson biodisponibilitetin. Përgatitjet e ngurta të lehtësimit të menjëhershëm të paraqitura nga përgatitjet e ngurta të distintegrimit të shpejtë dhe përgatitjet e ngurta të shpërndarjes së menjëhershme kanë efekte të shpejta në distintegruese, të çastit, me veprim të shpejtë, bio-disponueshmëri të lartë, acarim të zvogëluar dhe kanë pajtueshmëri të mirë. dhe avantazhe të tjera, duke zënë një pozicion të rëndësishëm në fushën e farmacisë. L-HPC është bërë një nga eksipientët më të rëndësishëm për përgatitjet e ngurta të lëshimit të menjëhershëm për shkak të hidrofilitetit të fortë, higroskopicitetit, ekspansibilitetit, kohës së histerezës së shkurtër për thithjen e ujit, shpejtësinë e shpejtë të thithjes së ujit dhe ngopjen e shpejtë të thithjes së ujit. Shtë një disintegrant ideal për tabletat që shpërbëhen gojarisht. Paracetamol tableta që shpërbëhen gojarisht u përgatitën me L-HPC si disintegrant, dhe tabletat u shpërbë me shpejtësi brenda viteve 20. L-HPC përdoret si një shpërbërje për tabletat, dhe doza e tij e përgjithshme është 2%deri në 10%, kryesisht 5%.
2 si një lidhës për përgatitjet e tilla si tableta dhe kokrra
Struktura e përafërt e L-HPC gjithashtu e bën atë të ketë një efekt më të madh të mozaikut me ilaçet dhe grimcat, gjë që rrit shkallën e kohezionit, dhe ka performancë të mirë të formimit të kompresimit. Pasi të shtypet në tableta, ajo tregon më shumë ngurtësi dhe shkëlqim, duke përmirësuar kështu cilësinë e pamjes së tabletës. Sidomos për tabletat që nuk janë të lehta për tu formuar, të lirshme ose të lehta për tu zbuluar, shtimi i L-HPC mund të përmirësojë efektin. Tableta hidroklorur ciprofloxacin ka kompresueshmëri të dobët, të lehtë për tu ndarë dhe ngjitës, dhe është e lehtë për tu formuar pasi të shtoni L-HPC, me ngurtësi të përshtatshme, pamje të bukur dhe shkalla e shpërbërjes plotëson kërkesat standarde të cilësisë. Pas shtimit të L-HPC në tabletin shpërndarës, pamja e saj, fritshmëria, uniformiteti i shpërndarjes dhe aspektet e tjera janë përmirësuar dhe përmirësuar shumë. Pasi niseshte në recetën origjinale u zëvendësua nga L-HPC, u rrit ngurtësia e tabletës së shpërndarë të azitromicinës, u përmirësua fritshmëria dhe u përmirësuan problemet e qosheve të humbura dhe skajeve të kalbura të tabletës origjinale. L-HPC përdoret si lidhës për tabletat, dhe doza e përgjithshme është 5% deri 20%; Ndërsa H-HPC përdoret si lidhës për tableta, kokrra, etj., Dhe doza e përgjithshme është 1% deri 5% e përgatitjes.
3. Aplikimi në Veshje Filmi dhe Përgatitjet e Lirimit të Qëndrueshëm dhe të Kontrolluar
Aktualisht, materialet e tretshme në ujë të përdorura zakonisht në veshjen e filmit përfshijnë hidroksipropilmetilcelulozën (HPMC), hidroksipropilcelulozën, polietileni glikol (PEG) etj. Celuloza hidroksipropil shpesh përdoret si një agjent i formimit të filmit në materialet e parakohshme të veshjes së filmit për shkak të filmit të tij të ashpër, elastik dhe me shkëlqim. Nëse celuloza hidroksipropil është e përzier me agjentë të tjerë të veshjes rezistente ndaj temperaturës, performanca e veshjes së saj mund të përmirësohet më tej.
Duke përdorur eksipientë dhe teknika të përshtatshme për ta bërë ilaçin në tableta matricë, tableta lundrues të stomakut, tableta me shumë shtresa, tableta të veshura, tableta pompë osmotike dhe tableta të tjera të lëshimit të ngadaltë dhe të kontrolluar, rëndësia qëndron në: rritjen e shkallës së thithjes së ilaçeve dhe stabilizimit të Droga në gjak. Përqendrimi, zvogëlimi i reaksioneve anësore, zvogëloni numrin e ilaçeve dhe përpiquni të maksimizoni efektin kurativ me dozën më të vogël dhe të minimizoni reaksionet anësore. Celuloza hidroksipropil është një nga eksipientët kryesorë të përgatitjeve të tilla. Shpërndarja dhe lëshimi i tabletave të natriumit diklofenak kontrollohet duke përdorur hidroksipropil celulozë dhe celulozë etilik si një material i përbashkët dhe skeleti. Pas administrimit oral dhe kontaktit me lëngun e stomakut, sipërfaqja e tabletave të lëshimit të natriumit të diklofenakut do të hidratohet në një xhel. Përmes shpërbërjes së xhelit dhe shpërndarjes së molekulave të ilaçeve në hendekun e xhelit, arrihet qëllimi i lëshimit të ngadaltë të molekulave të drogës. Celuloza hidroksipropil përdoret si matrica e lëshimit të kontrolluar të tabletit, kur përmbajtja e celulozës etil bllokuese është konstante, përmbajtja e saj në tabletë përcakton drejtpërdrejt shkallën e lëshimit të ilaçit, dhe ilaçin nga tableti me një përmbajtje më të lartë e lëshimit të celulozës hidroksipropil të celulozës është më i ngadaltë. Fishekët e veshur u përgatitën duke përdorurL-HPCdhe një pjesë e caktuar e HPMC si një zgjidhje e veshjes për veshjen si një shtresë ënjtjeje, dhe si një shtresë e lëshimit të kontrolluar për veshjen me shpërndarje ujore etilik celuloze. Kur receta dhe dozimi i shtresës së ënjtjes janë fikse, duke kontrolluar trashësinë e shtresës së lëshimit të kontrolluar, fishekët e veshur mund të lëshohen në kohë të ndryshme të pritura. Disa lloje të fishekëve të veshur me shtim të ndryshëm në peshë të shtresës së lëshimit të kontrolluar janë të përziera për të bërë kapsula të qëndrueshme të Shuxiong. Në mediumin e shpërbërjes, fishekë të ndryshëm të veshur mund të lëshojnë ilaçe në mënyrë sekuenciale në periudha të ndryshme, në mënyrë që përbërësit me veti të ndryshme fizike dhe kimike lëshimi i njëkohshëm të arrihet në të njëjtën kohë me lëshimin e qëndrueshëm
Koha e postimit: Prill-25-2024