Literaturat e ndërlidhura brenda dhe jashtë vendit në përgatitjen e metilcelulozës hidroksipropil të eksipientëve farmaceutikë në vitet e fundit u rishikuan, u analizuan dhe u përmblodhën, dhe aplikimi i saj në përgatitjet e ngurta, përgatitjet e lëngjeve, përgatitjet e qëndrueshme dhe të kontrolluara të lëshimit, përgatitjet e kapsulave, përgatitjet e kapsulave, xhelatinat e fundit në fushën e formulimeve të reja, të tilla si admetimet, si admetimet, të kontrolluara dhe të kontrolluara, përgatitjet e kapsulave dhe të kontrolluara. Për shkak të ndryshimit në peshën molekulare relative dhe viskozitetin e HPMC, ajo ka karakteristikat dhe përdorimet e emulsifikimit, ngjitjes, trashjes, viskozitetit në rritje, pezullimit, gelling dhe formimit të filmit. Përdoret gjerësisht në përgatitjet farmaceutike dhe do të luajë një rol më të madh në fushën e përgatitjeve. Me studimin e thelluar të pronave të tij dhe përmirësimin e teknologjisë së formulimit, HPMC do të përdoret më gjerësisht në hulumtimin e formave të reja të dozimit dhe sistemeve të reja të shpërndarjes së ilaçeve, duke promovuar kështu zhvillimin e vazhdueshëm të formulimeve.
metilcelulozë hidroksipropil; përgatitjet farmaceutike; Eksipientë farmaceutikë.
Eksipientët farmaceutikë nuk janë vetëm baza materiale për formimin e përgatitjeve të papërpunuara të ilaçeve, por gjithashtu të lidhura me vështirësinë e procesit të përgatitjes, cilësinë e ilaçeve, stabilitetin, sigurinë, shkallën e lëshimit të ilaçeve, mënyrën e veprimit, efikasitetin klinik dhe zhvillimin e formave të reja të dozimit dhe rrugëve të reja të administrimit. i lidhur ngushtë. Shfaqja e eksipientëve të rinj farmaceutikë shpesh promovon përmirësimin e cilësisë së përgatitjes dhe zhvillimin e formave të reja të dozimit. Hydroksipropil metilceluloza (HPMC) është një nga eksipientët më të njohur farmaceutikë brenda dhe jashtë vendit. Për shkak të peshës dhe viskozitetit të tij të ndryshëm molekular relativ, ajo ka funksionet e emulsifikimit, lidhjes, trashjes, trashjes, pezullimit dhe ngjitjes. Karakteristikat dhe përdorimet e tilla si koagulimi dhe formimi i filmit përdoren gjerësisht në teknologjinë farmaceutike. Ky artikull kryesisht rishikon aplikimin e metilcelulozës hidroksipropil (HPMC) në formulimet në vitet e fundit.
1Karakteristikat themelore të HPMC
Hidroksipropil metil celulozë (HPMC), formula molekulare është C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, dhe masa relative molekulare është rreth 86 000. Ky produkt është një material gjysmë sintetik, i cili është pjesë e metil dhe pjesë e polidroksipropilës së qelizave të qelizave. Mund të prodhohet në dy mënyra: Njëra është që metil celuloza e një shkalle të përshtatshme trajtohet me NaOH dhe më pas reagon me oksid propilen nën temperaturë të lartë dhe presion të lartë. Koha e reagimit duhet të zgjasë mjaft gjatë për të lejuar që metil dhe hidroksipropil të formojnë lidhje eter, ajo është e lidhur me unazën anhidroglukoze të celulozës në formën e celulozës, dhe mund të arrijë shkallën e dëshiruar; Tjetri është të trajtoni linter pambuku ose fibrat e pulpës së drurit me sode kaustike, dhe më pas të reagoni me metan të klorinuar dhe oksid propilen në mënyrë të njëpasnjëshme, dhe pastaj e rafinoni më tej atë. , grimcuar në pluhur ose kokrra të imëta dhe uniforme.
Ngjyra e këtij produkti është e bardhë deri në të bardhë të qumështit, pa erë dhe pa shije, dhe forma është pluhur kokrrizor ose fibroz i rrjedhshëm. Ky produkt mund të shpërndahet në ujë për të formuar një zgjidhje të qartë deri në qumështor të bardhë koloidal me një viskozitet të caktuar. Fenomeni i ndërlidhjes sol-xhel mund të ndodhë për shkak të ndryshimit të temperaturës së zgjidhjes me një përqendrim të caktuar.
Për shkak të ndryshimit në përmbajtjen e këtyre dy zëvendësuesve në strukturën e metoksisë dhe hidroksipropilit, janë shfaqur lloje të ndryshme të produkteve. Në përqendrime specifike, lloje të ndryshme të produkteve kanë karakteristika specifike. Viskoziteti dhe temperatura e gelacionit termik, prandaj kanë veti të ndryshme dhe mund të përdoren për qëllime të ndryshme. Farmakopoeia e vendeve të ndryshme ka rregulla dhe përfaqësime të ndryshme në model: Farmakopoeia evropiane bazohet në klasat e ndryshme të viskoziteteve të ndryshme dhe shkallë të ndryshme të zëvendësimit të produkteve të shitura në treg, të shprehura nga notat plus numrat, dhe njësia është "MPA S". Në farmakopeinë amerikane, 4 shifra shtohen pas emrit të përgjithshëm për të treguar përmbajtjen dhe llojin e secilit zëvendësues të hidroksipropil metilcelulozës, siç është hidroksipropil metilceluloza 2208. Dy shifrat e para paraqesin vlerën e përafërt të grupit metoksi. Përqindja, dy shifrat e fundit paraqesin përqindjen e përafërt të hidroksipropilit.
Metilceluloza Hydroxypropyl e Calocan ka 3 seri, përkatësisht E Series, F Series dhe K Series, secila seri ka një larmi modelesh për të zgjedhur. Seritë E përdoren kryesisht si veshje filmi, të përdorura për veshjen e tabletave, bërthamat e mbyllura të tabletave; Seritë E, F përdoren si viscosifiers dhe lëshojnë agjentë vonues për përgatitjet okulistike, agjentë pezullues, trashës për përgatitje të lëngshme, tableta dhe lidhës të kokrrizave; Seritë K përdoren kryesisht si frenues të lëshimit dhe materiale të matricës së xhelit hidrofil për përgatitjet e lëshimit të ngadaltë dhe të kontrolluar.
Prodhuesit vendas përfshijnë kryesisht Fazhou Nr.2 Fabrika Kimike, Huzhou Food and Chemical Co, Ltd, Sichuan Luzhou Accessorë Farmaceutikë Fabrika, Hubei Jinxian Chemical Chemical No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd. bimë, etj.
2Përparësitë e HPMC
HPMC është bërë një nga eksipientët farmaceutikë më të përdorur në shtëpi dhe jashtë vendit, sepse HPMC ka avantazhe që eksipientët e tjerë nuk i kanë.
2.1 Tretësira e Ujit të Ftohtë
I tretshëm në ujë të ftohtë nën 40 ℃ ose 70% etanol, në thelb i pazgjidhshëm në ujë të nxehtë mbi 60 ℃, por mund të xhel.
2.2 Kimikisht inertë
HPMC është një lloj eter celuloze jo-jonike, zgjidhja e tij nuk ka ngarkesë jonike dhe nuk ndërvepron me kripëra metalike ose komponime organike jonike, kështu që eksipientët e tjerë nuk reagojnë me të gjatë procesit të prodhimit të përgatitjeve.
2.3 Stabiliteti
Relativelyshtë relativisht i qëndrueshëm si për acidin ashtu edhe për alkali, dhe mund të ruhet për një kohë të gjatë midis pH 3 dhe 11 pa ndryshim të rëndësishëm në viskozitet. Zgjidhja ujore e HPMC ka efekt anti-myk dhe mban qëndrueshmëri të mirë të viskozitetit gjatë ruajtjes afatgjatë. Eksipientët farmaceutikë që përdorin HPMC kanë stabilitet më të mirë të cilësisë sesa ata që përdorin eksipientë tradicionalë (të tilla si dekstrin, niseshte, etj.).
2.4 Rregullueshmëria e viskozitetit
Derivatet e ndryshme të viskozitetit të HPMC mund të përzihen në përmasa të ndryshme, dhe viskoziteti i tij mund të ndryshohet sipas një ligji të caktuar, dhe ka një marrëdhënie të mirë lineare, kështu që proporcioni mund të zgjidhet sipas nevojave.
2.5 Inertiteti metabolik
HPMC nuk thithet ose metabolizohet në trup, dhe nuk siguron nxehtësi, kështu që është një eksipient i sigurt i përgatitjes farmaceutike. 2.6 Siguria Në përgjithësi konsiderohet se HPMC është një material jo toksik dhe jo irritues, doza mesatare vdekjeprurëse për minjtë është 5 g · kg-1, dhe doza mesatare vdekjeprurëse për minjtë është 5. 2 g · kg-1. Doza e përditshme është e padëmshme për trupin e njeriut.
3Zbatimi i HPMC në formulime
3.1 Si material i veshjes së filmit dhe material për formimin e filmit
Duke përdorur HPMC si një material tabletash të veshur me film, tableti i veshur nuk ka përparësi të dukshme në maskimin e shijes dhe pamjes në krahasim me tabletat tradicionale të veshura siç janë tabletat e veshur me sheqer, por ngurtësia e tij, frazia, thithja e lagështirës, shkalla e shpërbërjes. , Shtimi i peshës së veshjes dhe treguesit e tjerë të cilësisë janë më të mirë. Shkalla e viskozitetit të ulët të këtij produkti përdoret si një material i veshjes së filmit të tretshëm në ujë për tableta dhe pilula, dhe shkalla e viskozitetit të lartë përdoret si një material i veshjes së filmit për sistemet e tretësve organikë, zakonisht në një përqendrim prej 2% deri në 20%.
Zhang Jixing et al. përdori metodën e sipërfaqes së efektit për të optimizuar formulimin Premix me HPMC si veshja e filmit. Duke marrë materialin e formimit të filmit HPMC, sasia e polivinilit të alkoolit dhe plastifikuesit polietilen glikol si faktorët e hetimit, forca elastike dhe përshkueshmëria e filmit dhe viskoziteti i zgjidhjes së veshjes së filmit është më në fund indeksi i inspektimit, dhe marrëdhënia midis indeksit të inspektimit dhe faktorët e inspektimit përshkruhet nga një model matematikor, dhe procesi optimal i formulimit të filmit është përfundimisht. Konsumi i tij është përkatësisht agjent i formimit të filmit Hydroksipropil metilcelulozë (HPMCE5) 11.88 g, alkooli polivinil 24.12 g, polietileni Glycol i plastifikuesit 13.00 g, dhe viskoziteti i pezullimit të veshjes është 20 MPa · S, përshkueshmëria dhe forca e tensionit të filmit arritën efektin më të mirë. Zhang Yuan përmirësoi procesin e përgatitjes, përdori HPMC si një lidhës për të zëvendësuar slurry e niseshtës, dhe ndryshoi tabletat Jiahua në tableta të veshura me film për të përmirësuar cilësinë e përgatitjeve të tij, për të përmirësuar higroskopicitetin e tij, lehtë për tu zbehur, tabletat e lirshme, të ndara dhe probleme të tjera, për të përmirësuar stabilitetin e tabletave. Procesi optimal i formulimit u përcaktua nga eksperimentet ortogonale, domethënë, përqendrimi i hollimit ishte 2% HPMC në 70% zgjidhje etanol gjatë veshjes, dhe koha e trazimit gjatë granulimit ishte 15 min. Rezultatet Tabletat e veshura me filmin Jiahua të përgatitur nga procesi i ri dhe receta u përmirësuan shumë në pamje, koha e shpërbërjes dhe ngurtësia thelbësore sesa ato të prodhuara nga procesi origjinal i recetës, dhe shkalla e kualifikuar e tabletave të veshura me filmin u përmirësua shumë. arriti më shumë se 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etj. Gjithashtu përdori metilcelulozën hidroksipropil si materialin formues të filmit për të përgatitur tabletin e pozicionimit të zorrës së trashë Patinae dhe tabletin e pozicionimit të zorrës së trashë, përkatësisht. ndikojnë në lëshimin e drogës. Huang Yunran përgatiti tabletat e pozicionimit të zorrës së trashë të Dragoit dhe aplikoi HPMC në zgjidhjen e veshjes së shtresës së ënjtjes, dhe fraksioni i tij masiv ishte 5%. Mund të shihet se HPMC mund të përdoret gjerësisht në sistemin e shpërndarjes së drogës të drejtuar nga koloni.
Hydroksipropil metilceluloza nuk është vetëm një material i shkëlqyeshëm i veshjes së filmit, por gjithashtu mund të përdoret si një material i formimit të filmit në formulimet e filmit. Wang Tongshun etj janë optimizuar në recetën e licencës së përbërë të zinkut dhe filmit të përbërë oral aminolexanol, me fleksibilitet, uniformitet, butësi, transparencë të agjentit të filmit si indeks i hetimit, marrja e recetave optimale dhe mund të përdoret PVA, si dhe mund të përdoret për recetë të përbërë, dhe mund të përdoret si e përbërë nga Rekripi i Përpara, dhe mund të përdoret, dhe mund të përdoren të kompletuarit të kompletuar.
3.2 si lidhës dhe disintegrant
Shkalla e ulët e viskozitetit të këtij produkti mund të përdoret si një lidhës dhe disintegrues për tableta, pilula dhe kokrra, dhe shkalla e lartë e viskozitetit mund të përdoret vetëm si lidhës. Doza ndryshon me modele dhe kërkesa të ndryshme. Në përgjithësi, doza e lidhësit për tabletat e granulimit të thatë është 5%, dhe doza e lidhësit për tabletat e granulimit të lagësht është 2%.
Li Houtao et al shfaqën lidhësin e tabletave tinidazole. 8% polivinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% shurup, 10% slurry niseshte, 2.0% hidroksipropil metilcelulozë K4 (HPMCK4M), 50% etanol u hulumtuan si ngjitja e tabletave tinidazole nga ana e tij. Përgatitja e tabletave tinidazole. Ndryshimet e paraqitjes së tabletave të thjeshtë dhe pas veshjes u krahasuan, dhe u matën fritshmëria, ngurtësia, afati kohor i shpërbërjes dhe shkalla e shpërbërjes së tabletave me recetë të ndryshme. Rezultatet Tabletat e përgatitura nga metilceluloza hidroksipropil 2.0% ishin me shkëlqim, dhe matja e frueshmërisë nuk gjeti fenomen të prerjes dhe këndit, dhe pas veshjes, forma e tabletës ishte e plotë dhe pamja ishte e mirë. Prandaj, tableta tinidazole të përgatitur me 2.0% HPMC-K4 dhe 50% etanol si lidhës. Guan Shihai studioi procesin e formulimit të tabletave të fuganning, ekzaminoi ngjitësit dhe ekzaminoi 50% etanol, 15% paste niseshte, 10% PVP dhe 50% zgjidhje etanol me kompresueshmëri, butësi dhe fritshmëri si tregues të vlerësimit. , 5% CMC-NA dhe 15% zgjidhje HPMC (5 MPa S). Rezultatet e fletëve të përgatitura nga 50% etanol, 15% paste niseshte, 10% PVP 50% zgjidhje etanol dhe 5% CMC-NA kishin një sipërfaqe të qetë, por kompresueshmëri të dobët dhe ngurtësi të ulët, të cilat nuk mund të plotësonin nevojat e veshjes; 15% zgjidhje HPMC (5 MPa · s), sipërfaqja e tabletës është e lëmuar, fritshmëria është e kualifikuar, dhe kompresueshmëria është e mirë, e cila mund të plotësojë nevojat e veshjes. Prandaj, HPMC (5 MPa S) u zgjodh si ngjitës.
3.3 Si agjent i pezullimit
Shkalla e viskozitetit të lartë të këtij produkti përdoret si një agjent pezullues për të përgatitur një përgatitje të lëngshme të tipit pezullim. Ka një efekt të mirë pezullues, është i lehtë për tu ribërë, nuk ngjitet në mur dhe ka grimca të shkëlqyera të flokulimit. Doza e zakonshme është 0.5% deri 1.5%. Kënga Tian et al. Materialet polimer të përdorura zakonisht të përdorura (hidroksipropil metilcelulozë, karboksimetilceluloze natriumi, povidon, çamçakëz xanthan, metilcelulozë, etj.) Si agjentë pezullues për të përgatitur racecadotril. pezullim i thatë. Përmes raportit të vëllimit të sedimentimit të pezullimeve të ndryshme, u vërejt indeksi i ripërcaktimit dhe reologjia, viskoziteti i pezullimit dhe morfologjia mikroskopike, dhe u hulumtua gjithashtu stabiliteti i grimcave të drogës nën eksperimentin e përshpejtuar. Rezultatet Pezullimi i thatë i përgatitur me 2% HPMC pasi agjenti pezullues kishte një proces të thjeshtë dhe stabilitet të mirë.
Në krahasim me celulozën metil, hidroksipropil metil celulozë ka karakteristikat e formimit të një zgjidhje më të qartë, dhe ekzistojnë vetëm një sasi shumë e vogël e substancave fibroze jo të shpërndara, kështu që HPMC përdoret gjithashtu si një agjent pezullues në përgatitjet okulistike. Liu Jie et al. të përdorura HPMC, hidroksipropil celulozë (HPC), Carbomer 940, polietilen glikol (PEG), hialururonat natriumi (HA) dhe kombinimi i HA/HPMC si agjentë pezullues për të përgatitur specifikime të ndryshme për të përgatitur specifikimet e syrit për të përgatitur se SELICIFICATIONS SELIKE T THE SELIKEVE TIS SELIKEVE TE SELIKUESHME T TO PUNTUARA TE PROJEKTUES Agjenti më i mirë i pezullimit. Rezultatet tregojnë se pezullimi okulistik i aciklovir i përgatitur me 0.05% HA dhe 0.05% HPMC si agjent pezullues, raporti i vëllimit të sedimentimit është 0.998, madhësia e grimcave është uniforme, riprodhueshmëria është e mirë, dhe përgatitja është e qëndrueshme e seksit.
3.4 Si bllokues, agjent lëshimi i ngadaltë dhe i kontrolluar dhe agjent i formimit të poreve
Shkalla e viskozitetit të lartë të këtij produkti përdoret për përgatitjen e tabletave të lëshimit të qëndrueshëm të matricës së xhelit hidrofil, bllokuesit dhe agjentët e lëshimit të kontrolluar të tabletave të lëshimit të qëndrueshëm të matricës me materiale të përziera, dhe ka efektin e vonimit të lëshimit të drogës. Përqendrimi i tij është 10% deri 80%. Notat me viskozitet të ulët përdoren si porogjenë për përgatitjet e lëshimit të qëndrueshëm ose të kontrollit të kontrollit. Doza fillestare e kërkuar për efektin terapeutik të tabletave të tilla mund të arrihet shpejt, dhe më pas ushtrohet efekti i lëshimit të qëndrueshëm ose lëshimi i kontrolluar, dhe përqendrimi efektiv i ilaçeve në gjak mbahet në trup. . Hidroksipropil metilceluloza është e hidratuar për të formuar një shtresë xhel kur takon ujin. Mekanizmi i lëshimit të drogës nga tableta e matricës kryesisht përfshin shpërndarjen e shtresës së xhelit dhe erozionin e shtresës së xhelit. Jung Bo Shim et al përgatitën tableta të lëshimit të qëndrueshëm Carvedilol me HPMC si material të lëshimit të qëndrueshëm.
Metilceluloza hidroksipropil përdoret gjithashtu gjerësisht në tabletat e matricës së lëshimit të qëndrueshëm të mjekësisë tradicionale kineze, dhe shumica e përbërësve aktivë, pjesëve efektive dhe përgatitjeve të vetme të mjekësisë tradicionale kineze përdoren. Liu Wen et al. përdori 15% metilcelulozë hidroksipropil si material matricë, 1% laktozë dhe 5% celulozë mikrokristaline si mbushës, dhe përgatiti Jingfang Taohe Chengqi Zieren në tableta të qëndrueshëm të matricës orale. Modeli është ekuacioni Higuchi. Sistemi i përbërjes së formulës është i thjeshtë, përgatitja është e lehtë, dhe të dhënat e lëshimit janë relativisht të qëndrueshme, e cila plotëson kërkesat e farmakopisë kineze. Tang Guangangang et al. Përdorur saponins totale të Astragalus si një ilaç model, përgatiti tableta të matricës HPMC dhe hulumtoi faktorët që ndikojnë në lëshimin e drogës nga pjesët efektive të mjekësisë tradicionale kineze në tabletat e matricës HPMC. Rezultatet ndërsa doza e HPMC u rrit, lëshimi i astragaloside u ul, dhe përqindja e lëshimit të ilaçit kishte një marrëdhënie gati lineare me shkallën e shpërbërjes së matricës. Në tabletin e matricës HPMC HPMC, ekziston një marrëdhënie e caktuar midis lëshimit të pjesës efektive të mjekësisë tradicionale kineze dhe dozës dhe llojit të HPMC, dhe procesi i lëshimit të monomerit kimik hidrofil është i ngjashëm me të. Hidroksipropil metilceluloza nuk është vetëm i përshtatshëm për komponimet hidrofile, por edhe për substanca jo-hidrofile. Liu Guihua përdori 17% metilcelulozë hidroksipropil (HPMCK15M) si materialin e matricës së lëshimit të qëndrueshëm, dhe përgatiti tableta të matricës së qëndrueshme Tianshan Xuelian me anë të granulimit të lagësht dhe të tabletimit. Efekti i lëshimit të qëndrueshëm ishte i dukshëm, dhe procesi i përgatitjes ishte i qëndrueshëm dhe i mundshëm.
Hydroksipropil metilceluloza nuk aplikohet vetëm në tabletat e matricës së lëshimit të qëndrueshëm të përbërësve aktivë dhe pjesëve efektive të mjekësisë tradicionale kineze, por edhe më shumë të përdorura në përgatitjet tradicionale të kompleksit të mjekësisë kineze. Wu Huichao et al. përdori 20% hidroksipropil metil celulozë (HPMCK4M) si materialin e matricës, dhe përdori metodën e kompresimit të drejtpërdrejtë të pluhurit për të përgatitur tabletin e matricës së xhelit hidrofil të Yizhi që mund të lëshojë ilaçin vazhdimisht dhe në mënyrë të qëndrueshme për 12 orë. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 dhe Panax Notoginseng Saponin R1 u përdorën si tregues të vlerësimit për të hetuar lëshimin in vitro, dhe ekuacioni i lëshimit të drogës ishte i përshtatshëm për të studiuar mekanizmin e lëshimit të drogës. Rezultatet Mekanizmi i lëshimit të ilaçeve në përputhje me ekuacionin kinetik të rendit zero dhe ekuacionin Ritger-Peppas, në të cilin geniposidi u lëshua nga difuzioni jo-tronditje, dhe të tre përbërësit në Panax Notoginseng u lëshuan nga erozioni skeletor.
3.5 zam mbrojtës si trashës dhe koloid
Kur ky produkt përdoret si trashës, përqendrimi i zakonshëm i përqindjes është 0.45% deri 1.0%. Mund të rrisë gjithashtu qëndrueshmërinë e zamit hidrofobik, të formojë një koloid mbrojtës, të parandalojë grimcat nga bashkimi dhe aglomerimi, duke penguar kështu formimin e sedimenteve. Përqendrimi i saj i zakonshëm i përqindjes është 0.5% deri 1.5%.
Wang Zhen et al. përdori metodën e projektimit eksperimental ortogonal L9 për të hetuar procesin e përgatitjes së klizmës së karbonit të aktivizuar medicinal. Kushtet optimale të procesit për përcaktimin përfundimtar të klizmës së karbonit të aktivizuar medicinal janë të përdorin 0.5% celulozën karboksimetil natriumi dhe 2.0% metilcelulozë hidroksipropil (HPMC përmban 23.0% të grupit metoksil, bazës hidroksipropoksil 11.6%) si një trashës, kushtet e procesit ndihmojnë për të përmirësuar stabilitetin e karbonit të aktivizuar të aktivizuar në karbon. Zhang Zhiqiang et al. Zhvilloi një xhel okulalmik të hidroklorurit të levofloxacinës të ndjeshëm ndaj pH me efekt të lëshimit të qëndrueshëm, duke përdorur Carbopol si matricën e xhelit dhe metilcelulozën hidroksipropil si agjent i trashjes. Recetë optimale me anë të eksperimentit, më në fund merr recetë optimale është hidrokloridi i levofloxacinës 0,1 g, karbopol (9400) 3 g, metilceluloza hidroksipropil (E50 LV) 20 g, fosfat hidrogjen i disodiumit 0.35 g, acid fosforik 0.45 g dihidrogjen natriumi, 0.50 g klikues të diahorit, 0.03 g, gyl paraben, acid fosforik të sodiumit, dihidrogjen natriumi, 0.0 g chosfat, 0.03 g, gyl paraben, petëzues të sodiumit, 0.03 g, gyl, 0.0 gyl, 0.0 g, gy, 0.0 G, 0.0 G, 0.0 G, ETHELSIA E ETHELS, ETHELSIA E ETHELSIUME, ETHELSIUMI I ETHIUM. dhe u shtuan uji për të bërë 100 ml. Në provë, autori ekzaminoi serinë e metilcelulozës metilceluloze të kompanisë ColorCon me specifikime të ndryshme (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) për të përgatitur trashësi me përqendrime të ndryshme, dhe rezultatin e zgjedhur HPMC E50 LV si trashësi. Trashës për xhel të çastit hidroklorur levofloxacin të ndjeshëm ndaj pH.
3.6 Si material kapsulë
Zakonisht, materiali i guaskës së kapsulës së kapsulave është kryesisht xhelatinë. Procesi i prodhimit të guaskës së kapsulës është i thjeshtë, por ka disa probleme dhe fenomene të tilla si mbrojtje e dobët kundër lagështisë dhe ilaçeve të ndjeshme ndaj oksigjenit, zvogëlimin e shpërbërjes së drogës dhe shpërbërjen e vonuar të guaskës së kapsulës gjatë ruajtjes. Prandaj, metilceluloza hidroksipropil përdoret si një zëvendësues i kapsulave të xhelatinës për përgatitjen e kapsulave, e cila përmirëson formueshmërinë e prodhimit të kapsulave dhe efektin e përdorimit, dhe është promovuar gjerësisht brenda dhe jashtë vendit.
Duke përdorur teofilinën si një ilaç kontrolli, Podczeck et al. zbuloi se shkalla e shpërbërjes së ilaçeve të kapsulave me predha hidroksipropil metilceluloze ishte më e madhe se ajo e kapsulave të xhelatinës. Arsyeja e analizës është se shpërbërja e HPMC është shpërbërja e të gjithë kapsulës në të njëjtën kohë, ndërsa shpërbërja e kapsulës së xhelatinës është shpërbërja e strukturës së rrjetit së pari, dhe pastaj shpërbërja e të gjithë kapsulës, kështu që kapsula HPMC është më e përshtatshme për predha kapsulë për formulimet e lirimit të menjëhershëm. Chiwele et al. Gjithashtu mori përfundime të ngjashme dhe krahasoi shpërbërjen e xhelatinës, xhelatinës/polietilenit glikol dhe predha HPMC. Rezultatet treguan se predha HPMC u tret shpejt në kushte të ndryshme të pH, ndërsa kapsulat e xhelatinës ajo preket shumë nga kushte të ndryshme të pH. Tang Yue et al. Shfaq një lloj të ri të guaskës së kapsulës për sistemin e bartësit të inhalatorit të pluhurit të thatë me dozë të ulët të drogës. Krahasuar me guaskën e kapsulës së metilcelulozës hidroksipropil dhe guaskës së kapsulës së xhelatinës, u hulumtua stabiliteti i guaskës së kapsulës dhe vetitë e pluhurit në guaskë në kushte të ndryshme, dhe u krye testi i fritshmërisë. Rezultatet tregojnë se në krahasim me kapsulat e xhelatinës, predha kapsulë HPMC janë më të mira në stabilitetin dhe mbrojtjen e pluhurit, kanë rezistencë më të fortë të lagështisë, dhe kanë një fritueshmëri më të ulët se predha kapsulë xhelatine, kështu që predhat e kapsulave HPMC janë më të përshtatshme për kapsula për thithjen e pluhurit të thatë.
3.7 si bioadise
Teknologjia e bioadhezimit përdor eksipientët me polimere bioadise. Duke iu përmbajtur mukozës biologjike, ajo rrit vazhdimësinë dhe ngushtësinë e kontaktit midis përgatitjes dhe mukozës, në mënyrë që ilaçi të lëshohet ngadalë dhe thithet nga mukoza për të arritur qëllimin e trajtimit. Përdoret gjerësisht aktualisht. Trajtimi i sëmundjeve të traktit gastrointestinal, vaginës, mukozës orale dhe pjesëve të tjera.
Teknologjia e bioadhezimit gastrointestinal është një sistem i ri i shpërndarjes së ilaçeve të zhvilluar vitet e fundit. Ai jo vetëm që zgjat kohën e qëndrimit të përgatitjeve të drogës në traktin gastrointestinal, por gjithashtu përmirëson performancën e kontaktit midis ilaçit dhe membranës qelizore në vendin e thithjes, ndryshon rrjedhshmërinë e membranës qelizore, dhe bën që depërtimi i ilaçit në qelizat e vogla të epitelit të zorrëve të përmirësohet, duke përmirësuar kështu bio -disponueshmërinë e ilaçit. Wei Keda et al. Shfaqim recetën thelbësore të tabletit me dozën e HPMCK4M dhe Carbomer 940 si faktorë të hetimit, dhe përdori një pajisje bioadise të vetë-bërë për të matur forcën e zhvishem midis tabletit dhe biofilmit të simuluar me cilësinë e ujit në çantën plastike. , dhe më në fund zgjodhi përmbajtjen e HPMCK40 dhe Carbomer 940 të jetë 15 dhe 27.5 mg në zonën optimale të recetave të bërthamave të tabletave NCAEBT, përkatësisht, për të përgatitur bërthamat e tabletit NCAEBT, duke treguar që materialet bioadise (siç është hidroksipropyl metilceluloza) mund të zvogëlojë ndjeshëm adezimin e përgatitjes së presionit.
Përgatitjet bioadise të gojës janë gjithashtu një lloj i ri i sistemit të shpërndarjes së ilaçeve që është studiuar më shumë vitet e fundit. Përgatitjet bioadhezuese orale mund t'i përmbahen ilaçit në pjesën e prekur të zgavrës me gojë, e cila jo vetëm që zgjat kohën e qëndrimit të ilaçit në mukozën orale, por gjithashtu mbron mukozën orale. Efekt më i mirë terapeutik dhe biodisponibiliteti i përmirësuar i drogës. XUE Xiaoyan et al. Optimizoi formulimin e tabletave ngjitës oral të insulinës, duke përdorur pektinën e mollës, chitosan, karbomer 934p, metilcelulozë hidroksipropil (HPMC K392) dhe alginate natriumi si materiale bioadise, dhe ngrirje të ngrirjes për të përgatitur insulinë orale. Fletë ngjitëse me dy shtresa. Tableta ngjitëse orale e insulinës së përgatitur ka një strukturë poroze të ngjashme me sfungjerin, e cila është e favorshme për lëshimin e insulinës, dhe ka një shtresë mbrojtëse hidrofobike, e cila mund të sigurojë lëshimin unidirectional të ilaçit dhe të shmangë humbjen e ilaçit. Hao Jifu et al. Gjithashtu, të përgatitura me rruaza të verdha blu-verdhë arna bioadhesive me gojë duke përdorur zam baiji, HPMC dhe Carbomer si materiale bioadhezuese.
Në sistemet e shpërndarjes së ilaçeve vaginale, teknologjia e bioadionit është përdorur gjithashtu gjerësisht. Zhu Yuting et al. Karbomeri i përdorur (CP) dhe HPMC si materiale ngjitëse dhe matricë e lëshimit të qëndrueshëm për të përgatitur tableta vaginale bioadhezuese bioadesive me formulime dhe raporte të ndryshme, dhe matur ngjitjen e tyre, kohën e ngjitjes dhe përqindjen e ënjtjes në mjedisin e lëngut vaginal artificial. , receta e përshtatshme u ekzaminua si CP-HPMC1: 1, fleta ngjitëse e përgatitur kishte performancë të mirë ngjitëse, dhe procesi ishte i thjeshtë dhe i mundshëm.
3.8 Si xhel aktual
Si një përgatitje ngjitëse, Gel ka një seri avantazhesh të tilla si siguria, bukuria, pastrimi i lehtë, kostoja e ulët, procesi i thjeshtë i përgatitjes dhe përputhshmëria e mirë me ilaçet. Drejtimi i zhvillimit. Për shembull, xhel transdermal është një formë e re dozimi që është studiuar më shumë vitet e fundit. Ai jo vetëm që mund të shmangë shkatërrimin e barnave në traktin gastrointestinal dhe të zvogëlojë ndryshimin e pikut-në-tremujor të përqendrimit të ilaçeve në gjak, por gjithashtu është bërë një nga sistemet efektive të lëshimit të ilaçeve për të kapërcyer efektet anësore të ilaçeve. .
Zhu Jingjie et al. studioi efektin e matricave të ndryshme në lëshimin e xhelit plastik të alkoolit skutellarin in vitro, dhe të ekzaminuar me karbomer (980NF) dhe hidroksipropil metilcellulose (HPMCK15M) si matrica xhel, dhe fitoi skutellarinë të përshtatshme për skutellarinë. Matrica xhel e plastikave të alkoolit. Rezultatet eksperimentale tregojnë se 1. 0% karbomer, 1. 5% karbomer, 1. 0% karbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbomer + 1. 0% HPMC si matricë xhel të dyja janë të përshtatshme për plastidet e alkoolit skutellarin. Gjatë eksperimentit, u zbulua se HPMC mund të ndryshojë mënyrën e lëshimit të ilaçeve të matricës së xhelit të karbomerit duke i vendosur ekuacionin kinetik të lëshimit të ilaçeve, dhe 1.0% HPMC mund të përmirësojë matricën e karbomerit 1.0% dhe 1.5% matricën e karbomerit. Arsyeja mund të jetë që HPMC të zgjerohet më shpejt, dhe zgjerimi i shpejtë në fazën e hershme të eksperimentit e bën hendekun molekular të materialit të xhelit karbomer më të madh, duke përshpejtuar kështu shkallën e tij të lëshimit të drogës. Zhao Wencui et al. Përdorur karbomer-934 dhe metilcelulozë hidroksipropil si transportues për të përgatitur xhel okulistik të norfloxacinës. Procesi i përgatitjes është i thjeshtë dhe i realizueshëm, dhe cilësia përputhet me xhel okulistik të kërkesave të cilësisë "Pharmacopoeia Kineze" (Edicioni 2010).
3.9 Frenuesi i reshjeve për sistemin vetë-mikroemulsifikues
Sistemi i shpërndarjes së drogës vetë-mikroemulsifikuese (SMEDDS) është një lloj i ri i sistemit të shpërndarjes së ilaçeve oral, i cili është një përzierje homogjene, e qëndrueshme dhe transparente e përbërë nga droga, faza e naftës, emulsifikuesi dhe bashkë-emulsifikuesi. Përbërja e recetës është e thjeshtë, dhe siguria dhe stabiliteti janë të mira. Për ilaçe të tretshme dobët, materialet polimer të tretshme në ujë, të tilla si HPMC, polivinylpyrrolidone (PVP), etj., Shpesh shtohen për të bërë ilaçet e lira dhe ilaçet e kapsuluara në mikroemulsionin të arrijnë shpërndarjen e mbivendosur në traktin gastrointal, në mënyrë që të rrisin tretshmërinë e drogës dhe të përmirësojnë biotailabilitetin.
Peng Xuan et al. Përgatiti një sistem të shpërndarjes së drogës vetë-emulsifikuese të silibininës (S-SEDDS). Vaji i hidrogjenizuar i hidrogjenizuar i oksietilenit (Cremofor RH40), 12% gliceridi polietileni i acidit kaprilik të kaprilikut (labrasol) si bashkë-emulsifikues, dhe 50 mg · g-1 hpmc. Shtimi i HPMC në SSEDDS mund të mbivendosë silibinin e lirë për t'u shpërndarë në S-Sedds dhe për të parandaluar që silibinina të dalë jashtë. Krahasuar me formulimet tradicionale të vetë-mikroemulsionit, zakonisht shtohet një sasi më e madhe e surfaktantit për të parandaluar kapsulimin jo të plotë të ilaçeve. Shtimi i HPMC mund të mbajë tretshmërinë e silibininës në mediumin e shpërbërjes relativisht konstant, duke zvogëluar emulsifikimin në formulimet e vetë-mikroemulsionit. Dozimi i agjentit.
4. Konkluzioni
Mund të shihet se HPMC është përdorur gjerësisht në përgatitjet për shkak të vetive të tij fizike, kimike dhe biologjike, por HPMC gjithashtu ka shumë mangësi në përgatitje, siç është fenomeni i lëshimit para dhe pas bursit. metil metil metacrilate) për tu përmirësuar. Në të njëjtën kohë, disa studiues hetuan aplikimin e teorisë osmotike në HPMC duke përgatitur tableta të lëshimit të qëndrueshëm të karbamazepinës dhe tabletave të lëshimit të qëndrueshëm të hidroklorurit verapamil për të studiuar më tej mekanizmin e tij të lëshimit. Me një fjalë, gjithnjë e më shumë studiues po bëjnë shumë punë për aplikimin më të mirë të HPMC në përgatitjet, dhe me studimin e thelluar të vetive të tij dhe përmirësimin e teknologjisë së përgatitjes, HPMC do të përdoret më gjerësisht në format e reja të dozimit dhe format e reja të dozimit. Në hulumtimin e sistemit farmaceutik, dhe pastaj promovoni zhvillimin e vazhdueshëm të farmacisë.
Koha e Postimit: Tetor-08-2022