1. Natyra themelore e HPMC
Hypromellose, emri anglez me metilcelulozë hidroksipropil, alias HPMC. Formula e saj molekulare është C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, dhe pesha molekulare është rreth 86,000. Ky produkt është një material gjysmë sintetik, i cili është pjesë e grupit metil dhe pjesë e eterit polihidroksipropil të celulozës. Mund të prodhohet me dy metoda: Njëra është të trajtoni celulozën metil të shkallës së përshtatshme me NaOH, dhe më pas të reagoni me oksid propilen nën temperaturë të lartë dhe presion të lartë. Koha e reagimit duhet të mbahet për të lejuar grupet metil dhe hidroksipropil të lidhen me eterin. Forma e është e lidhur me unazën anhidroglukozë të celulozës, dhe mund të arrijë shkallën e dëshiruar; Tjetra është të trajtoni linjat e pambukut ose fibrën e pulpës prej druri me sode kaustike, dhe më pas të merren duke reaguar me metan të klorinuar dhe oksid propilen në mënyrë të njëpasnjëshme, dhe pastaj të rafinuar më tej, pulverize, të bëjnë në pluhur ose kokrrizë të imët dhe uniforme. HPMC është një shumëllojshmëri e celulozës bimore natyrale, dhe është gjithashtu një eksipient i shkëlqyeshëm farmaceutik, i cili ka një burim të gjerë. Aktualisht, ajo përdoret gjerësisht brenda dhe jashtë vendit, dhe është një nga eksipientët farmaceutikë me shkallën më të lartë të përdorimit midis ilaçeve me gojë.
Ngjyra e këtij produkti është e bardhë deri në të bardhë të qumështit, jo toksik dhe pa shije, dhe është një pluhur kokrrizor ose fibroze, me rrjedhë të lehtë. Isshtë relativisht i qëndrueshëm nën ekspozimin dhe lagështinë e dritës. Ajo bymehet në ujë të ftohtë për të formuar një zgjidhje koloidale të bardhë të qumështit me një shkallë të caktuar viskoziteti. Fenomeni i ndërlidhjes sol-xhel mund të ndodhë për shkak të ndryshimit të temperaturës së një përqendrimi të caktuar të zgjidhjes. Veryshtë shumë e thjeshtë të shpërndahet në 70% alkool ose keton dimetil, dhe nuk do të shpërndahet në alkool anhidër, kloroform ose etoksietan.
Hypromelloza ka një stabilitet të mirë kur pH është midis 4.0 dhe 8.0, dhe mund të ekzistojë në mënyrë të qëndrueshme midis 3.0 dhe 11.0. Pas ruajtjes për 10 ditë në një temperaturë prej 20 ° C dhe një lagështi relative prej 80%, koeficienti i thithjes së lagështirës së HPMC është 6.2%.
Për shkak të ndryshimit në përmbajtjen e dy zëvendësuesve në strukturën e hipromelozës, metoksisë dhe hidroksipropilit, janë shfaqur lloje të ndryshme të produkteve. Në një përqendrim specifik, lloje të ndryshme të produkteve kanë viskozitet specifik dhe temperaturë termike të gelacionit, pra, ka veti të ndryshme dhe mund të përdoren për qëllime të ndryshme. Farmakopoeas e vendeve të ndryshme kanë specifikime dhe shprehje të ndryshme për modelin: Farmakopeia Evropiane bazohet në klasat e ndryshme të viskoziteteve të ndryshme dhe shkallë të ndryshme të zëvendësimit të produkteve në treg. Ajo shprehet nga nota plus një numër. Njësia është MPA • s. Pas shtimit të 4 shifrave për të treguar përmbajtjen dhe llojin e secilit zëvendësues të hipromelozës, për shembull, hipromeloza 2208, dy shifrat e para paraqesin përqindjen e përafërt të grupit metoksi, dy shifrat e fundit paraqesin hidroksipropil përqindje të përafërt të rasteve.
2. Metoda e shpërndarjes së HPMC në ujë
2.1 Metoda e ujit të nxehtë
Meqenëse hipromeloza nuk shpërndahet në ujë të nxehtë, mund të shpërndahet në mënyrë të njëtrajtshme në ujë të nxehtë në fazën fillestare, dhe pastaj kur ftohet, dy metoda tipike përshkruhen si më poshtë:
(1) Vendosni sasinë e kërkuar të ujit të nxehtë në enë dhe ngrohni atë në rreth 70. Gradualisht shtoni produktin nën nxitje të ngadaltë. Në fillim, produkti noton në sipërfaqen e ujit, dhe pastaj gradualisht formon një slurry. Ftohni slurry.
(2) Shtoni 1/3 ose 2/3 të sasisë së kërkuar të ujit në enë dhe ngrohni atë në 70 ° C për të shpërndarë produktin për të përgatitur një shlyerje me ujë të nxehtë, dhe pastaj shtoni sasinë e mbetur të ujit të ftohtë ose ujit të akullit ose akullit Në ujin e nxehtë të ujit të nxehtë në slurry, ftohni përzierjen pasi të keni trazuar.
2.2 Metoda e përzierjes së pluhurit
Grimcat e pluhurit dhe përbërësit e tjerë pluhur me sasi të barabartë ose më të madhe shpërndahen plotësisht nga përzierja e thatë, dhe më pas shtohet uji për tu shpërndarë. Në këtë kohë, hipromeloza mund të shpërndahet pa grumbullim.
3. Përparësitë e HPMC
3.1 Tretësira e Ujit të Ftohtë
Isshtë i tretshëm në ujë të ftohtë nën 40 ° C ose 70% etanol. Në thelb është i patretshëm në ujë të nxehtë mbi 60 ° C, por mund të gellohet.
3.2 Inertiteti kimik
Hypromeloza (HPMC) është një lloj eter celuloze jo-jonike. Zgjidhja e saj nuk ka ngarkesë jonike dhe nuk bashkëvepron me kripërat metalike ose komponimet organike jonike. Prandaj, eksipientët e tjerë nuk reagojnë me të gjatë procesit të përgatitjes.
3.3 Stabiliteti
Relativelyshtë relativisht i qëndrueshëm si për acidin ashtu edhe për alkali, dhe mund të ruhet për një kohë të gjatë midis pH 3 deri në 1L, dhe viskoziteti i tij nuk ka asnjë ndryshim të dukshëm. Zgjidhja ujore e hipromelozës (HPMC) ka një efekt anti-moll dhe mund të ruajë stabilitetin e mirë të viskozitetit gjatë ruajtjes afatgjatë. Eksipientët farmaceutikë që përdorin HPMC kanë stabilitet më të mirë të cilësisë sesa ata që përdorin eksipientë tradicionalë (të tilla si dekstrin, niseshte, etj.).
3.4 Rregullueshmëria e viskozitetit
Derivatet e ndryshëm të viskozitetit të HPMC mund të përzihen në përmasa të ndryshme, dhe viskoziteti i tij mund të ndryshojë sipas një rregulli të caktuar, dhe ka një marrëdhënie të mirë lineare, kështu që mund të zgjidhet sipas kërkesave.
3.5 Inerci metabolike
HPMC nuk thithet ose metabolizohet në trup, dhe nuk siguron kalori, kështu që është një eksipient i sigurt për përgatitjet medicinale.
3.6 Siguria
Në përgjithësi besohet se HPMC është një material jo toksik dhe jo irritues. Doza mesatare vdekjeprurëse për minjtë është 5g/kg, dhe doza mesatare vdekjeprurëse për minjtë është 5.2g/kg. Doza e përditshme është e padëmshme për trupin e njeriut.
4. Aplikimi i HPMC në përgatitjet
4.1 Përdoret si material i veshjes së filmit dhe material formues i filmit
Hypromeloza (HPMC) përdoret si materiali i tabletave të veshur me film. Krahasuar me tabletat tradicionale të veshura si tabletat e veshura me sheqer, tabletat e veshura nuk kanë përparësi të dukshme në maskimin e shijes dhe pamjes, por ngurtësia dhe frazia e tyre, thithja e lagështirës, shpërbërja, shtimi i peshës së veshjes dhe treguesit e tjerë të cilësisë janë më të mirë. Shkalla e viskozitetit të ulët të këtij produkti përdoret si një material i veshjes së filmit të tretshëm në ujë për tableta dhe pilula, dhe shkalla e viskozitetit të lartë përdoret si një material i veshjes së filmit për sistemet e tretësve organikë. Përqendrimi i përdorimit është zakonisht 2.0%-20%.
4.2 Si një lidhës dhe disintegrant
Shkalla e ulët e viskozitetit të këtij produkti mund të përdoret si një lidhës dhe disintegrant për tableta, pilula dhe kokrra, dhe shkalla e viskozitetit të lartë mund të përdoret vetëm si një lidhës. Doza ndryshon me modele dhe kërkesa të ndryshme. Në përgjithësi, sasia e lidhësit të përdorur për tabletat e granulimit të thatë është 5%, dhe sasia e lidhësit të përdorur për tabletat e granulimit të lagësht është 2%.
4.3 Si agjent pezullues
Agjenti i pezullimit është një substancë xhel viskoze me hidrofilitet. Përdorimi i agjentit pezullues në agjentin e pezullimit mund të ngadalësojë shpejtësinë e sedimentimit të grimcave, dhe mund të bashkëngjitet në sipërfaqen e grimcave për të parandaluar që grimcat të polimerizohen dhe kondensojnë në një masë. Agjentët e pezullimit luajnë një rol jetësor në prodhimin e pezullimeve. HPMC është një larmi e shkëlqyeshme e agjentëve pezullues. Zgjidhja koloidale e tretur në të mund të zvogëlojë tensionin e ndërfaqes së ngurtë të lëngshme dhe energjinë e lirë në grimcat e vogla të ngurta, duke rritur kështu stabilitetin e sistemit heterogjen të shpërndarjes. Ky produkt është një përgatitje e lëngshme e pezullimit me viskozitet të lartë të përgatitur si agjent pezullues. Ka efekt të mirë pezullues, të lehtë për tu ripërcaktuar, grimcat me flokë të imët dhe të imët. Shuma e zakonshme është 0.5% deri 1.5%.
4.4 Përdoret si agjent i lëshimit të ngadaltë dhe të kontrolluar dhe agjent i formimit të poreve
Shkalla e viskozitetit të lartë të këtij produkti përdoret për të përgatitur tableta të ngritjes së qëndrueshme të matricës së xhelit hidrofil, retarders dhe agjentë të lëshimit të kontrolluar për tableta të lehtësimit të qëndrueshëm të matricës me materiale të përziera. Ka efektin e vonimit të lëshimit të drogës. Përqendrimi i përdorimit të tij është 10% ~ 80% (w /w). Shkalla e ulët e viskozitetit përdoret si një agjent i formimit të poreve për formulime të lëshimit të qëndrueshëm ose të kontrolluar. Doza fillestare e kërkuar për efektin terapeutik të këtij lloji të tabletës mund të arrihet shpejt, dhe më pas ushtrohet efekti i lëshimit të qëndrueshëm ose të kontrolluar, dhe përqendrimi efektiv i ilaçeve në gjak ruhet në trup. Hipromeloza hidraton për të formuar një shtresë xhel kur takohet me ujë. Mekanizmi i lëshimit të drogës nga tableta e matricës është kryesisht shpërndarja e shtresës së xhelit dhe erozioni i shtresës së xhelit.
4.5 zam mbrojtës i përdorur si trashës dhe koloid
Kur ky produkt përdoret si trashës, përqendrimi i zakonshëm është 0.45%~ 1.0%. Ky produkt gjithashtu mund të rrisë qëndrueshmërinë e zamit hidrofobik, të formojë një koloid mbrojtës, të parandalojë bashkimin dhe grumbullimin e grimcave, duke penguar kështu formimin e sedimenteve. Përqendrimi i saj i zakonshëm është 0.5%~ 1.5%.
4.6 Përdoret si material kapsulë
Zakonisht, materiali i guaskës së kapsulës së kapsulës është kryesisht xhelatinë. Procesi i prodhimit të guaskës së kapsulës Ming është i thjeshtë, por ka disa probleme dhe fenomene të tilla si mbrojtja e dobët e lagështisë dhe ilaçeve të ndjeshme ndaj oksigjenit, zvogëlimi i shpërbërjes së ilaçeve dhe vonesa e shpërbërjes së guaskës së kapsulës gjatë ruajtjes. Prandaj, hipromeloza përdoret si një zëvendësues i materialit të kapsulës në përgatitjen e kapsulave, e cila përmirëson mykun dhe përdorimin e efektit të kapsulës, dhe është promovuar gjerësisht brenda dhe jashtë vendit.
4.7 si bioadise
Teknologjia bioadhezuese, aplikimi i eksipientëve me polimere bioadise, duke iu përmbajtur mukozës biologjike, të përmirësojë vazhdimësinë dhe ngushtësi trajtim Përdoret gjerësisht tani përdoret për të trajtuar sëmundjet e zgavrës së hundës dhe mukozës orale. Teknologjia e bioadhetimit gastrointestinal është një lloj i ri i sistemit të shpërndarjes së ilaçeve të zhvilluar vitet e fundit. Ai jo vetëm që zgjat kohën e qëndrimit të përgatitjeve të drogës në traktin gastrointestinal, por përmirëson edhe performancën e kontaktit të ilaçit me membranën qelizore të vendit të thithjes dhe ndryshon rrjedhshmërinë e membranës qelizore. Fuqia depërtuese e ilaçit në qelizat epiteliale të zorrëve të vogla është përmirësuar, duke përmirësuar kështu biodisponibilitetin e ilaçit.
4.8 Si një xhel aktual
Si një përgatitje ngjitëse për lëkurën, xhel ka një seri avantazhesh të tilla si siguria, bukuria, pastrimi i lehtë, kostoja e ulët, procesi i thjeshtë i përgatitjes dhe përputhshmëria e mirë me ilaçet. Vitet e fundit, ajo ka marrë vëmendje të gjerë dhe është bërë zhvillimi i përgatitjeve të jashtme të lëkurës. drejtim
4.9 si një frenues i reshjeve në sistemin e emulsifikimit
Koha e Postimit: Dhjetor-16-2021