Celuloza hidroksipropil (HPC) është një eksipient që përdoret gjerësisht në fushën farmaceutike me një larmi vetish funksionale. Përdoret kryesisht në përgatitje të ngurta siç janë tabletat dhe kapsulat. Si një derivat i celulozës gjysmë sintetike, HPC bëhet duke futur grupe hidroksipropil në strukturën molekulare të celulozës, e cila i jep asaj tretshmëri të shkëlqyeshme, ngjitje dhe veti të formimit të filmit, duke e bërë atë të gjithanshëm në formulimet e tabletave.
1. trashe dhe lidhës
HPC, si një trashës dhe lidhës, mund të ndihmojë grimcat të lidhen dhe formojnë gjatë procesit të granulimit të lagësht të prodhimit të tabletave. Ka ngjitje të fortë dhe mund të përmbajë grimca të imëta të pluhurit së bashku përmes kokrrizës së lagësht për të formuar grimca me rrjedhje të mirë dhe kompresueshmëri. Këto grimca janë të lehta për tu formuar dhe kanë kompresueshmëri të mirë gjatë tabletave, duke rezultuar në tableta me cilësi të lartë. Në procesin e përgatitjes së tabletave, shtimi i lidhësve mund të sigurojë ngurtësinë, rezistencën ndaj shtypjes dhe brishtësisë së ulët të tabletave.
2. Agjentët e Lirimit të Kontrolluar
Efekti i kontrolluar i lëshimit të HPC në tableta është një nga aplikacionet e tij më të rëndësishme. Për shkak të ënjtjes dhe vetive të tij të viskozitetit në ujë, HPC mund të formojë një film hidratimi në sipërfaqen e tabletave, duke kufizuar shkallën e lëshimit të ilaçeve, duke arritur kështu efektin e vonimit të lëshimit të drogës. Në tabletat e lëshimit të kontrolluar, HPC mund të rregullojë në mënyrë efektive shkallën e lëshimit të drogës duke rregulluar peshën e saj molekulare dhe sasinë e shtimit, duke zgjatur kështu kohëzgjatjen e veprimit të drogës, duke zvogëluar shpeshtësinë e administrimit të ilaçeve dhe duke përmirësuar pajtueshmërinë e pacientëve. Shtresa e saj e hidratimit gradualisht shpërndahet me kalimin e kohës, dhe shkalla e lëshimit të drogës është relativisht konstante, duke e bërë atë të ketë perspektivë të shkëlqyeshme të aplikimit në tabletat e lëshimit të qëndrueshëm.
3. Agjent i formimit të filmit
Karakteristikat e formimit të filmit të HPC e bëjnë atë të përdoret gjerësisht në veshjet e tabletave, veçanërisht materialet e veshjes së tretshme në ujë. Veshja e sipërfaqes së tabletës me një film HPC mund të formojë një shtresë mbrojtëse të hollë dhe të dendur, e cila jo vetëm që mund të maskojë hidhërimin e ilaçit dhe të përmirësojë shijen, por gjithashtu të mbrojë ilaçin dhe të rrisë stabilitetin e ilaçit. Për shkak se HPC ka transparencë dhe fleksibilitet të mirë, filmi që ai formon është i njëtrajtshëm dhe i qetë, dhe ka pak efekt në pamjen e tabletës. Për më tepër, filmi HPC ka tretshmëri të mirë në traktin gastrointestinal dhe nuk do të ketë një efekt negativ në biodisponibilitetin e drogës.
4. Stabilizuesi
Efekti mbrojtës i HPC është gjithashtu shumë i rëndësishëm në aplikimin e tabletave, veçanërisht për ato ilaçe që janë të ndjeshme ndaj dritës dhe lagështisë. HPC mund të izolojë në mënyrë efektive ndikimin e ajrit dhe lagështisë, dhe të parandalojë që droga të përkeqësohet ose joaktivizimi oksidues për shkak të lagështisë. Sidomos kur veshja e tabletës përgatitet në tretës organikë, stabiliteti dhe inertiteti kimik i HPC e parandalojnë atë të reagojë me përbërësit aktivë të ilaçeve, duke siguruar kështu stabilitetin dhe jetën e raftit të drogës.
5. Shisingrant
Edhe pse HPC përdoret kryesisht si një agjent i kontrolluar i lëshimit, ai gjithashtu mund të përdoret si një shpërbërje në disa tableta të lëshimit të menjëhershëm. HPC me viskozitet të ulët mund të shpërndahet shpejt dhe të fryhet pas kontaktit me ujin, duke rezultuar në shpërbërje të shpejtë të tabletës, duke promovuar kështu shpërbërjen dhe thithjen e ilaçit në traktin gastrointestinal. Kjo kërkesë është e përshtatshme për disa ilaçe që duhet të hyjnë në fuqi shpejt. HPC mund të arrijë karakteristika të ndryshme të shpërbërjes në formulime të ndryshme të tabletave duke rregulluar peshën molekulare, sasinë shtesë dhe eksipientët e tjerë.
6. Aplikimi në tableta që shpërbëhen gojarisht
Tretësira e ujit dhe viskoziteti i HPC gjithashtu tregojnë efekte të mira në tabletat e shpërbërjes gojore (ODT). Në këtë tabletë, HPC mund të përmirësojë shkallën e shpërbërjes së tabletës në zgavrën me gojë, duke e bërë më të lehtë për pacientët, veçanërisht të moshuarit ose fëmijët, të gëlltisin. Tretësira e ujit të HPC i mundëson asaj të shpërndahet dhe shpërbëhet në një kohë të shkurtër, ndërsa viskoziteti i tij siguron forcën strukturore të tabletit dhe e parandalon atë të prishet gjatë prodhimit dhe ruajtjes.
7. Sinergji me eksipientë të tjerë
HPC gjithashtu ka pajtueshmëri të mirë eksipient në formulimet e tabletave dhe mund të sinergjizojë me eksipientët e tjerë (siç janë celuloza mikrokristaline, celuloza karboksimetil, etj.) Për të rritur performancën e tabletit. Për shembull, kur përdoret në kombinim me celulozën mikrokristaline, HPC mund të përmirësojë rrjedhshmërinë dhe uniformitetin e tabletës duke siguruar ngurtësinë e tabletës; Kur përdoret në kombinim me ngjitësit e tjerë, ai mund të përmirësojë më tej ngjitjen e tabletës, të përmirësojë cilësinë e granulimit dhe efektin e formimit të kompresimit.
8. Ndikimi i faktorëve dhe kufizimeve
Megjithëse HPC ka shumë avantazhe në tableta, efekti i përdorimit të tij ndikohet gjithashtu nga shumë faktorë, siç janë pesha molekulare, përqendrimi, lagështia, etj. Sa më e madhe të jetë pesha molekulare e HPC, aq më e lartë është viskoziteti dhe sa më i fortë është aftësia për të kontrolluar shkalla e lëshimit të drogës; Në të njëjtën kohë, lagështia e tepërt mjedisore mund të bëjë që tableti të thithë lagështinë, duke ndikuar në stabilitetin e tij. Prandaj, kur përdorni HPC, është e nevojshme të zgjidhni në mënyrë të arsyeshme parametrat e duhur për të siguruar efektin më të mirë në formulimin e tabletave.
Celuloza hidroksipropil ka funksione të shumta në formulimin e tabletave, duke përfshirë trashësin, lidhësin, agjentin e lëshimit të kontrolluar, filmin ish, stabilizuesin dhe disintegrimin, të cilat mund të përmirësojnë në mënyrë efektive cilësinë e tabletave dhe performancën e lëshimit të drogës. Sipas vetive specifike të ilaçeve dhe kërkesave të formulimit, pesha të ndryshme molekulare dhe dozat e HPC mund të rregullojnë në mënyrë fleksibile viskozitetin, shpërbërjen dhe shkallën e lëshimit të tabletave, duke e bërë atë të ketë vlerë të rëndësishme të aplikimit në industrinë farmaceutike.
Koha e Postimit: Nëntor-04-2024