Hidroksipropil celuloza (HPC) është një lëndë ndihmëse e përdorur gjerësisht në fushën farmaceutike me një sërë veçorish funksionale. Përdoret kryesisht në preparate të ngurta si tableta dhe kapsula. Si një derivat gjysëm-sintetik i celulozës, HPC prodhohet duke futur grupe hidroksipropil në strukturën molekulare të celulozës, e cila i jep asaj tretshmëri të shkëlqyer, ngjitje dhe veti formuese të filmit, duke e bërë atë të gjithanshëm në formulimet e tabletave.
1. Trashes dhe lidhes
HPC, si një trashës dhe lidhës, mund të ndihmojë grimcat të lidhen dhe të formohen gjatë procesit të granulimit të lagësht të prodhimit të tabletave. Ka ngjitje të fortë dhe mund të ngjitë grimcat e imta pluhuri së bashku përmes granulimit të lagësht për të formuar grimca me rrjedhshmëri dhe kompresueshmëri të mirë. Këto grimca janë të lehta për t'u formuar dhe kanë kompresueshmëri të mirë gjatë tabletimit, duke rezultuar në tableta me cilësi të lartë. Në procesin e përgatitjes së tabletave, shtimi i lidhësve mund të sigurojë fortësinë, rezistencën ndaj shtypjes dhe brishtësinë e ulët të tabletave.
2. Agjentët e lirimit të kontrolluar
Efekti i çlirimit të kontrolluar të HPC në tableta është një nga aplikimet e tij më të rëndësishme. Për shkak të vetive të tij të fryrjes dhe viskozitetit në ujë, HPC mund të formojë një film hidratimi në sipërfaqen e tabletave, duke kufizuar shkallën e lëshimit të barnave, duke arritur kështu efektin e vonimit të lëshimit të ilaçit. Në tabletat me çlirim të kontrolluar, HPC mund të rregullojë në mënyrë efektive shkallën e lëshimit të ilaçit duke rregulluar peshën molekulare dhe sasinë e tij shtesë, duke zgjatur kështu kohëzgjatjen e veprimit të ilaçit, duke zvogëluar shpeshtësinë e administrimit të barit dhe duke përmirësuar pajtueshmërinë e pacientit. Shtresa e saj e hidratimit shpërbëhet gradualisht me kalimin e kohës dhe shkalla e lirimit të ilaçit është relativisht konstante, duke e bërë atë të ketë perspektiva të shkëlqyera aplikimi në tabletat me çlirim të vazhdueshëm.
3. Agjent filmformues
Vetitë e HPC-së për formimin e filmit e bëjnë atë të përdoret gjerësisht në veshjet e tabletave, veçanërisht në materialet mbuluese të tretshme në ujë. Veshja e sipërfaqes së tabletës me një film HPC mund të formojë një shtresë të hollë dhe të dendur mbrojtëse, e cila jo vetëm që mund të maskojë hidhësinë e ilaçit dhe të përmirësojë shijen, por edhe të mbrojë ilaçin dhe të rrisë qëndrueshmërinë e ilaçit. Për shkak se HPC ka transparencë dhe fleksibilitet të mirë, filmi që formon është uniform dhe i lëmuar dhe ka pak efekt në pamjen e tabletës. Përveç kësaj, filmi HPC ka tretshmëri të mirë në traktin gastrointestinal dhe nuk do të ketë një efekt negativ në disponueshmërinë biologjike të ilaçit.
4. Stabilizues
Efekti mbrojtës i HPC është gjithashtu shumë i rëndësishëm në aplikimin e tabletave, veçanërisht për ato barna që janë të ndjeshme ndaj dritës dhe lagështisë. HPC mund të izolojë në mënyrë efektive ndikimin e ajrit dhe lagështisë dhe të parandalojë përkeqësimin e ilaçit ose inaktivizimin oksidativ për shkak të lagështirës. Veçanërisht kur veshja e tabletës përgatitet në tretës organikë, qëndrueshmëria dhe inertiteti kimik i HPC e pengojnë atë të reagojë me përbërësit aktivë të barit, duke siguruar kështu qëndrueshmërinë dhe jetëgjatësinë e ilaçit.
5. Dezintegrues
Edhe pse HPC përdoret kryesisht si agjent me çlirim të kontrolluar, ai mund të përdoret gjithashtu si shpërbërës në disa tableta me çlirim të menjëhershëm. HPC me viskozitet të ulët mund të shpërndahet dhe bymehet shpejt pas kontaktit me ujin, duke rezultuar në shpërbërjen e shpejtë të tabletës, duke nxitur kështu tretjen dhe përthithjen e ilaçit në traktin gastrointestinal. Ky aplikacion është i përshtatshëm për disa ilaçe që duhet të hyjnë në fuqi shpejt. HPC mund të arrijë karakteristika të ndryshme shpërbërjeje në formulime të ndryshme tabletash duke rregulluar peshën molekulare, sasinë e shtimit dhe eksipientë të tjerë.
6. Aplikimi në tableta që shpërbëhen nga goja
Tretshmëria në ujë dhe viskoziteti i HPC gjithashtu tregojnë efekte të mira në tabletat që shpërbëhen oralisht (ODT). Në këtë tabletë, HPC mund të rrisë shkallën e tretjes së tabletës në zgavrën me gojë, duke e bërë më të lehtë gëlltitjen për pacientët, veçanërisht të moshuarit ose fëmijët. Tretshmëria në ujë e HPC mundëson tretjen dhe shpërbërjen në një kohë të shkurtër, ndërsa viskoziteti i tij siguron forcën strukturore të tabletës dhe e pengon atë të thyhet gjatë prodhimit dhe ruajtjes.
7. Sinergjia me eksipientë të tjerë
HPC gjithashtu ka përputhshmëri të mirë me eksipientët në formulimet e tabletave dhe mund të sinergjizohet me përbërës të tjerë (siç është celuloza mikrokristaline, celuloza karboksimetil etj.) për të përmirësuar performancën e tabletës. Për shembull, kur përdoret në kombinim me celulozën mikrokristaline, HPC mund të përmirësojë rrjedhshmërinë dhe uniformitetin e tabletës duke siguruar ngurtësinë e tabletës; kur përdoret në kombinim me ngjitës të tjerë, mund të përmirësojë më tej ngjitjen e tabletës, të përmirësojë cilësinë e granulimit dhe efektin e formimit me ngjeshje.
8. Faktorët ndikues dhe kufizimet
Megjithëse HPC ka shumë përparësi në tableta, efekti i përdorimit të tij ndikohet gjithashtu nga shumë faktorë, si pesha molekulare, përqendrimi, lagështia, etj. Sa më e madhe të jetë pesha molekulare e HPC, aq më i lartë është viskoziteti dhe aq më e fortë është aftësia për të kontrolluar shkalla e lirimit të drogës; në të njëjtën kohë, lagështia e tepërt e mjedisit mund të bëjë që tableta të thithë lagështinë, duke ndikuar në stabilitetin e saj. Prandaj, kur përdorni HPC, është e nevojshme të zgjidhni në mënyrë të arsyeshme parametrat e duhur për të siguruar efektin më të mirë në formulimin e tabletave.
Hidroksipropil celuloza ka funksione të shumta në formulimin e tabletave, duke përfshirë trashësin, lidhësin, agjentin e çlirimit të kontrolluar, formuesin e filmit, stabilizuesin dhe zbërthyesin, të cilat mund të përmirësojnë në mënyrë efektive cilësinë e tabletave dhe performancën e lëshimit të drogës. Sipas vetive specifike të barit dhe kërkesave të formulimit, pesha dhe doza të ndryshme molekulare të HPC mund të rregullojnë në mënyrë fleksibël viskozitetin, shpërbërjen dhe shpejtësinë e lëshimit të tabletave, duke e bërë atë të ketë vlerë të rëndësishme aplikimi në industrinë farmaceutike.
Koha e postimit: Nëntor-04-2024