У фармацеутском пољу, натријум карбоксиметилцелулоза (ЦМЦ) и хидроксипропил метилцелулоза (ХПМЦ) су два најчешће коришћена фармацеутска ексципијенса са различитим хемијским својствима и функцијама.
Хемијска структура и својства
ЦМЦ је дериват целулозе растворљив у води добијен претварањем дела хидроксилних група целулозе у карбоксиметил групе. Растворљивост у води и вискозитет ЦМЦ-а зависе од његовог степена супституције и молекулске тежине, и обично се понаша као добар згушњивач и средство за суспендовање.
ХПМЦ се добија заменом дела хидроксилних група целулозе са метил и хидроксипропил групама. У поређењу са ЦМЦ, ХПМЦ има ширу растворљивост, може се растворити у хладној и топлој води и показује стабилан вискозитет при различитим пХ вредностима. ХПМЦ се често користи као средство за формирање филма, лепак, згушњивач и средство за контролисано ослобађање у фармацеутским производима.
Поље апликације
Таблете
У производњи таблета, ЦМЦ се углавном користи као дезинтегрант и лепак. Као дезинтегрант, ЦМЦ може да апсорбује воду и набубри, чиме подстиче дезинтеграцију таблета и повећава брзину ослобађања лекова. Као везиво, ЦМЦ може побољшати механичку чврстоћу таблета.
ХПМЦ се углавном користи као средство за формирање филма и средство за контролисано ослобађање у таблетама. Филм који формира ХПМЦ има одличну механичку чврстоћу и отпорност на хабање, што може заштитити лек од утицаја спољашњег окружења. Истовремено, својства ХПМЦ-а који формирају филм се такође могу користити за контролу брзине ослобађања лека. Подешавањем врсте и дозе ХПМЦ, може се постићи ефекат продуженог или контролисаног ослобађања.
Капсуле
У припреми капсула, ЦМЦ се мање користи, док се ХПМЦ широко користи, посебно у производњи вегетаријанских капсула. Традиционалне шкољке капсула су углавном направљене од желатина, али због проблема животињских извора, ХПМЦ је постао идеалан алтернативни материјал. Оклоп капсуле направљен од ХПМЦ-а не само да има добру биокомпатибилност, већ задовољава и потребе вегетаријанаца.
Течни препарати
Због својих одличних својстава згушњавања и суспензије, ЦМЦ се широко користи у течним препаратима као што су орални раствори, капи за очи и локални препарати. ЦМЦ може повећати вискозитет течних препарата, чиме се побољшава суспензија и стабилност лекова и спречава седиментација лека.
Примена ХПМЦ у течним препаратима углавном је концентрисана у згушњивачима и емулгаторима. ХПМЦ може остати стабилан у широком опсегу пХ и може бити компатибилан са различитим лековима без утицаја на ефикасност лекова. Поред тога, својства ХПМЦ која стварају филм се такође користе у локалним препаратима, као што је заштитни ефекат стварања филма у капима за очи.
Препарати са контролисаним ослобађањем
У препаратима са контролисаним ослобађањем, примена ХПМЦ је посебно истакнута. ХПМЦ је у стању да формира мрежу гела, а брзина ослобађања лека се може контролисати подешавањем концентрације и структуре ХПМЦ. Ово својство се широко користи у оралним таблетама и имплантатима са продуженим ослобађањем. Насупрот томе, ЦМЦ се мање користи у препаратима са контролисаним ослобађањем, углавном зато што структура гела коју формира није тако стабилна као ХПМЦ.
Стабилност и компатибилност
ЦМЦ има слабу стабилност при различитим пХ вредностима и лако је под утицајем кисело-базних средина. Поред тога, ЦМЦ има лошу компатибилност са одређеним састојцима лека, што може изазвати преципитацију или неуспех лека.
ХПМЦ показује добру стабилност у широком пХ опсегу, није лако под утицајем киселинске базе и има одличну компатибилност. ХПМЦ може бити компатибилан са већином састојака лека без утицаја на стабилност и ефикасност лека.
Безбедност и прописи
И ЦМЦ и ХПМЦ се сматрају безбедним фармацеутским ексципијенсима и одобрени су за употребу у фармацеутским препаратима од стране фармакопеја и регулаторних агенција у различитим земљама. Међутим, током употребе, ЦМЦ може изазвати неке алергијске реакције или гастроинтестиналну нелагодност, док ХПМЦ ретко изазива нежељене реакције.
ЦМЦ и ХПМЦ имају своје предности у фармацеутским апликацијама. ЦМЦ заузима важну позицију у течним препаратима због својих одличних својстава згушњавања и суспензије, док се ХПМЦ широко користи у таблетама, капсулама и препаратима са контролисаним ослобађањем због својих одличних својстава формирања филма и контролисаног ослобађања. Избор фармацеутских препарата треба да се заснива на специфичним својствима лека и захтевима припреме, свеобухватно сагледавајући предности и недостатке оба и бирајући најпогоднији ексципијенс.
Време поста: 19.07.2024