1. Основна природа ХПМЦ
Хипромелоза, енглески назив хидроксипропил метилцелулоза, алиас ХПМЦ. Његова молекулска формула је Ц8Х15О8-(Ц10Хл8О6)н-Ц8Хл5О8, а молекулска тежина је око 86.000. Овај производ је полусинтетички материјал, који је део метил групе и део полихидроксипропил етра целулозе. Може се произвести на две методе: једна је третирање метил целулозе одговарајућег квалитета са НаОХ, а затим реаговање са пропилен оксидом под високом температуром и високим притиском. Реакционо време мора да се одржи да би се омогућило да се метил и хидроксипропил групе вежу са етром. Облик је повезан са анхидроглукозним прстеном целулозе и може достићи жељени степен; други је да се памучна врпца или влакна од дрвене пулпе третирају каустичном содом, а затим се добије узастопном реакцијом са хлорисаним метаном и пропилен оксидом, а затим се даље рафинише, уситњава, претвара у фини и униформни прах или грануле. ХПМЦ је врста природне биљне целулозе, а такође је и одличан фармацеутски ексципијенс, који има широк извор. Тренутно се широко користи у земљи и иностранству и један је од фармацеутских ексципијената са највећом стопом искоришћености међу оралним лековима.
Боја овог производа је бела до млечно бела, нетоксичан и без укуса, а у питању је грануларни или влакнасти, лако течући прах. Релативно је стабилан под утицајем светлости и влаге. Набубри у хладној води да би се формирао млечно бели колоидни раствор са одређеним степеном вискозности. Феномен сол-гел интерконверзије може настати услед промене температуре одређене концентрације раствора. Веома је лако растворити у 70% алкохолу или диметил кетону и неће се растворити у безводном алкохолу, хлороформу или етоксиетану.
Хипромелоза има добру стабилност када је пХ између 4,0 и 8,0, а може постојати стабилно између 3,0 и 11,0. Након складиштења од 10 дана на температури од 20°Ц и релативној влажности од 80%, Коефицијент апсорпције влаге ХПМЦ-а је 6,2%.
Због разлике у садржају два супституента у структури хипромелозе, метокси и хидроксипропила, појавиле су се различите врсте производа. У специфичној концентрацији, различите врсте производа имају специфичан вискозитет и температуру термичке гелације, стога имају различита својства и могу се користити у различите сврхе. Фармакопеје различитих земаља имају различите спецификације и изразе за модел: Европска фармакопеја је заснована на различитим разредима различитих вискозитета и различитим степенима супституције производа на тржишту. Изражава се оценом плус бројем. Јединица је мПа•с. Након додавања 4 цифре за означавање садржаја и врсте сваког супституента хипромелозе, на пример, хипромелозе 2208, прве две цифре представљају приближан проценат метокси групе, последње две цифре представљају хидроксипропил Приближан проценат случајева.
2. Метода растварања ХПМЦ у води
2.1 Метода топле воде
Пошто се хипромелоза не раствара у врућој води, може се у почетној фази равномерно дисперговати у врућој води, а затим када се охлади, описане су две типичне методе:
(1) Ставите потребну количину топле воде у посуду и загрејте је на око 70℃. Постепено додајте производ уз лагано мешање. У почетку, производ плута на површини воде, а затим постепено формира кашу. Охладите кашу.
(2) Додајте 1/3 или 2/3 потребне количине воде у посуду и загрејте је на 70°Ц да бисте распршили производ да бисте припремили кашу топле воде, а затим додајте преосталу количину хладне воде или ледене воде у кашу од вреле воде У каши охладити смешу после мешања.
2.2 Метода мешања праха
Честице праха и други прашкасти састојци једнаке или веће количине се сувим мешањем потпуно распршују, а затим се додаје вода да се раствори. У овом тренутку, хипромелоза се може растворити без агломерације.
3. Предности ХПМЦ-а
3.1 Растворљивост у хладној води
Растворљив је у хладној води испод 40°Ц или 70% етанола. У основи је нерастворљив у врућој води изнад 60°Ц, али може да се желира.
3.2 Хемијска инертност
Хипромелоза (ХПМЦ) је врста нејонског етра целулозе. Његов раствор нема јонско пуњење и не реагује са металним солима или јонским органским једињењима. Због тога друге помоћне супстанце не реагују са њим током процеса припреме.
3.3 Стабилност
Релативно је стабилан и на киселину и на алкалије, и може се дуго чувати између пХ 3 до 1л, а његов вискозитет нема очигледне промене. Водени раствор хипромелозе (ХПМЦ) има ефекат против буђи и може одржати добру стабилност вискозитета током дуготрајног складиштења. Фармацеутски ексципијенти који користе ХПМЦ имају бољу стабилност квалитета од оних који користе традиционалне ексципијенте (као што су декстрин, скроб, итд.).
3.4 Подешавање вискозитета
Различити деривати вискозитета ХПМЦ-а могу се мешати у различитим пропорцијама, а његов вискозитет се може мењати према одређеном правилу и има добар линеарни однос, тако да се може одабрати према захтевима.
3.5 Метаболичка инерција
ХПМЦ се не апсорбује и не метаболише у телу, и не обезбеђује калорије, тако да је сигуран ексципијент за медицинске препарате.
3.6 Сигурност
Генерално се верује да је ХПМЦ нетоксичан и неиритантан материјал. Средња смртоносна доза за мишеве је 5 г/кг, а средња смртоносна доза за пацове је 5,2 г/кг. Дневна доза је безопасна за људско тело.
4. Примена ХПМЦ у препаратима
4.1 Користи се као материјал за облагање филма и материјал за формирање филма
Хипромелоза (ХПМЦ) се користи као филмом обложени материјал за таблете. У поређењу са традиционалним обложеним таблетама као што су таблете обложене шећером, обложене таблете немају очигледне предности у маскирању укуса и изгледа, али су њихова тврдоћа и ломљивост, апсорпција влаге, дезинтеграција, повећање тежине премаза и други показатељи квалитета бољи. Ниско вискозност овог производа се користи као материјал за филмско облагање таблета и пилула растворљив у води, а високовискозни се користи као материјал за филмску облогу за системе органских растварача. Концентрација употребе је обично 2,0% -20%.
4.2 као везиво и дезинтегрант
Нисковискозни разред овог производа може се користити као везиво и дезинтегрант за таблете, пилуле и грануле, а високовискозни се може користити само као везиво. Дозирање варира у зависности од модела и захтева. Генерално, количина везива која се користи за таблете за суву гранулацију је 5%, а количина везива која се користи за таблете за влажну гранулацију је 2%.
4.3 Као средство за суспендовање
Средство за суспензију је вискозна гел супстанца са хидрофилношћу. Употреба агенса за суспендовање у агенсу за суспендовање може успорити брзину седиментације честица и може се причврстити на површину честица како би се спречило да се честице полимеризују и кондензују у масу. Средства за суспензију играју виталну улогу у производњи суспензија. ХПМЦ је одличан избор суспендујућих агенаса. Колоидни раствор растворен у њему може смањити напетост интерфејса течност-чврста материја и слободну енергију на малим чврстим честицама, чиме се повећава стабилност хетерогеног дисперзионог система. Овај производ је течни препарат за суспензију високог вискозитета припремљен као средство за суспендовање. Има добар ефекат суспендовања, лако се поново распршује, не лепљиве и фине флокулисане честице. Уобичајени износ је 0,5% до 1,5%.
4.4 Користи се као блокатор, средство за споро и контролисано ослобађање и средство за формирање пора
Високи вискозни степен овог производа се користи за припрему таблета са продуженим ослобађањем са хидрофилним гелом, успоривача и агенаса са контролисаним ослобађањем за таблете са продуженим ослобађањем са матриксом од мешаног материјала. Има ефекат одлагања ослобађања лека. Његова употребна концентрација је 10%~80% (В/В). Ниски степен вискозности се користи као агенс за формирање пора за формулације са продуженим или контролисаним ослобађањем. Иницијална доза потребна за терапијски ефекат ове врсте таблета може се брзо постићи, а затим се испољава ефекат продуженог или контролисаног ослобађања, а ефективна концентрација лека у крви се одржава у телу. Хипромелоза хидрира да формира слој гела када се сретне са водом. Механизам ослобађања лека из матрикс таблете је углавном дифузија слоја гела и ерозија слоја гела.
4.5 Заштитни лепак који се користи као згушњивач и колоид
Када се овај производ користи као згушњивач, уобичајена концентрација је 0,45%~1,0%. Овај производ такође може повећати стабилност хидрофобног лепка, формирати заштитни колоид, спречити коалесценцију и агломерацију честица, чиме инхибира стварање седимената. Његова уобичајена концентрација је 0,5%~1,5%.
4.6 Користи се као материјал за капсуле
Обично је материјал омотача капсуле углавном желатин. Процес производње Минг шкољке капсуле је једноставан, али постоје неки проблеми и појаве као што су лоша заштита лекова осетљивих на влагу и кисеоник, смањено растварање лека и одлагање распадања омотача капсуле током складиштења. Због тога се хипромелоза користи као замена за материјал капсуле у припреми капсула, што побољшава калупљивост и ефекат употребе капсуле, и широко је промовисана у земљи и иностранству.
4.7 Као биоадхезив
Биоадхезивна технологија, применом ексципијената са биоадхезивним полимерима, лепљењем на биолошку слузокожу, појачава континуитет и чврстоћу контакта препарата и слузокоже, тако да се лек полако ослобађа и апсорбује у слузокожи како би се постигла сврха. третман. Сада се широко користи Користи се за лечење болести носне дупље и оралне слузокоже. Гастроинтестинална биоадхезиона технологија је нови тип система за испоруку лекова који је развијен последњих година. Не само да продужава време задржавања препарата лекова у гастроинтестиналном тракту, већ и побољшава контактне перформансе лека са ћелијском мембраном места апсорпције и мења флуидност ћелијске мембране. Повећава се моћ продирања лека у епителне ћелије танког црева, чиме се побољшава биодоступност лека.
4.8 Као локални гел
Као адхезивни препарат за кожу, гел има низ предности као што су безбедност, лепота, лако чишћење, ниска цена, једноставан процес припреме и добра компатибилност са лековима. Последњих година је добио велику пажњу и постао је развој препарата за спољашњу кожу. правац.
4.9 Као инхибитор таложења у систему емулговања
Време поста: 16.12.2021