Hydroxipropylcellulosa, en farmaceutisk hjälpmedel, är uppdelad i lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa (L-HPC) och högsubstituerad hydroxipropylcellulosa (H-HPC) enligt innehållet i dess substituent hydroxypropoxy. L-HPC sväller in i en kolloidal lösning i vatten, har egenskaperna för vidhäftning, filmbildning, emulgering etc. och används främst som ett sönderfallande medel och bindemedel; Medan H-HPC är löslig i vatten och olika organiska lösningsmedel vid rumstemperatur och har god termoplasticitet. , sammanhängande och filmbildande egenskaper, den bildade filmen är hård, glansig och helt elastisk och används främst som ett filmbildande material och beläggningsmaterial. Den specifika tillämpningen av hydroxipropylcellulosa i fasta beredningar introduceras nu.
1. Som en sönderdelning för fasta preparat som tabletter
Ytan på lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa kristallina partiklar är ojämn, med uppenbar väderbitna bergliknande struktur. Denna grova ytstruktur gör att den inte bara har en större ytarea, utan också när den komprimeras till en tablett tillsammans med läkemedel och andra hjälpämnen, bildas många porer och kapillärer i tablettkärnan, så att tablettkärnan kan öka fukten Absorptionshastighet och vattenabsorption ökar svullnaden. AnvändningL-hpcEftersom en hjälpämne kan göra tabletten snabbt sönderdelas till ett enhetligt pulver och förbättra tabletten avsevärt upplösning, upplösning och biotillgänglighet. Till exempel kan användningen av L-HPC påskynda upplösningen av paracetamoltabletter, aspirintabletter och klorfeniramintabletter och förbättra upplösningshastigheten. Upplösningen och upplösningen av dåligt lösliga läkemedel såsom ofloxacin-tabletter med L-HPC som sönderfall var bättre än de med tvärbundna PVPP, tvärbundna CMC-NA och CMS-NA som desintegranter. Att använda L-HPC som ett internt sönderdelning av granulerna i kapslarna är fördelaktigt för sönderdelningen av granulerna, ökar kontaktytan mellan läkemedlet och upplösningsmediet, främjar upplösningen av läkemedlet och förbättrar biotillgängligheten. Omedelbar frisättning av fasta beredningar representerade av snabba-integrerande fasta preparat och omedelbar-utlösande fasta preparat har snabb-sönderfallande, omedelbara utlösande, snabbverkande effekter, hög biotillgänglighet, reducerad läkemedelsirritation till matstrupen och gastrointestinalvägen och är praktiska att ta sig och ha god efterlevnad. och andra fördelar, som har en viktig position inom apoteksområdet. L-HPC har blivit en av de viktigaste hjälpämnena för omedelbara frisättningsfasta beredningar på grund av dess starka hydrofilicitet, hygroskopicitet, expansibilitet, kort hysteresid för vattenabsorption, snabb vattenabsorptionshastighet och snabb vattenabsorptionsmättnad. Det är en idealisk sönderdelning för oralt sönderfallande tabletter. Paracetamol oralt sönderfallande tabletter framställdes med L-HPC som sönderdelning, och tabletterna sönderdelades snabbt inom 20-talet. L-HPC används som en sönderdelning för tabletter, och dess allmänna dos är 2%till 10%, mestadels 5%.
2. Som ett bindemedel för preparat som surfplattor och granuler
Den grova strukturen hos L-HPC gör att den också har en större mosaikeffekt med läkemedel och partiklar, vilket ökar graden av sammanhållning och har god komprimeringsmålning. Efter att ha pressats till tabletter visar det mer hårdhet och glans och därmed förbättrar kvaliteten på tablettens utseende. Speciellt för surfplattor som inte är lätta att forma, lösa eller lätta att avslöja, kan du lägga till L-HPC förbättra effekten. Ciprofloxacinhydrokloridtabletten har dålig kompressibilitet, lätt att dela och klibbiga, och det är lätt att forma efter att ha lagt till L-HPC, med lämplig hårdhet, vackert utseende och upplösningshastigheten uppfyller kvalitetskraven. Efter att ha lagt till L-HPC i den dispergerbara surfplattan förbättras och förbättras dess utseende, spridning, spridningsenhet och andra aspekter kraftigt. Efter att stärkelsen i det ursprungliga receptet ersattes av L-HPC, ökades hårdheten hos azitromycin-dispergerbara tabletten, spridningen förbättrades och problemen med saknade hörn och ruttna kanter på den ursprungliga tabletten löstes. L-HPC används som ett bindemedel för tabletter, och den allmänna dosen är 5% till 20%; Medan H-HPC används som ett bindemedel för tabletter, granuler etc., och den allmänna doseringen är 1% till 5% av beredningen.
3. Applikation i filmbeläggning och upprätthållen och kontrollerade frisläppningsförberedelser
För närvarande inkluderar vattenlösliga material som vanligtvis används i filmbeläggning hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC), hydroxipropylcellulosa, polyetylenglykol (PEG) och så vidare. Hydroxypropylcellulosa används ofta som filmbildande medel i filmbeläggningsmaterial på grund av dess tuffa, elastiska och glansiga film. Om hydroxipropylcellulosa blandas med andra temperaturresistenta beläggningsmedel kan prestandan för dess beläggning förbättras ytterligare.
Med användning av lämpliga hjälpämnen och tekniker för att göra läkemedlet till matristabletter, gastriska flytande tabletter, flerskikts-tabletter, belagda tabletter, osmotiska pumptabletter och andra långsamma och kontrollerade frisättningstabletter, ligger betydelsen i: Öka graden av läkemedelsabsorption och stabilisera de läkemedel i blodet. Koncentration, minska biverkningarna, minska antalet mediciner och sträva efter att maximera den botande effekten med den minsta dosen och minimera biverkningarna. Hydroxipropylcellulosa är en av de viktigaste hjälpämnena i sådana beredningar. Upplösningen och frisättningen av diklofenak -natriumtabletter styrs med användning av hydroxipropylcellulosa och etylcellulosa som ett led- och skelettmaterial. Efter oral administrering och kontakt med gastrisk juice kommer ytan på diklofenak-natriumsdragna frisättningstabletter att hydratiseras till en gel. Genom upplösningen av gelén och diffusionen av läkemedelsmolekyler i gelgapet uppnås syftet med långsam frisättning av läkemedelsmolekyler. Hydroxipropylcellulosa används som den kontrollerade frisättningsmatrisen för tabletten, när innehållet i blockerarens etylcellulosa är konstant, dess innehåll i tabletten bestämmer direkt frisättningshastigheten för läkemedlet och läkemedlet från tabletten med ett högre innehåll av hydroxipropylcellulosa frisättning är långsammare. De belagda pelletsen framställdes med användning avL-hpcoch en viss andel HPMC som en beläggningslösning för beläggning som svullnadsskikt och som ett kontrollerat frisättningskikt för beläggning med vattenhaltig dispersion med etylcellulosa. När receptet och doseringen av svullnadskiktet är fixerade, genom att kontrollera tjockleken på det kontrollerade frigöringsskiktet, kan de belagda pelletsen frisättas vid olika förväntade tider. Flera typer av belagda pellets med olika viktökning av det kontrollerade frisättningsskiktet blandas för att göra Shuxiong-kapslar för långvarig frisättning. I upplösningsmediet kan olika belagda pellets frisätta läkemedel i följd vid olika tidpunkter, så att komponenterna med olika fysiska och kemiska egenskaper samtidigt frisättningar uppnås samtidigt som långvarig frisättning
Inläggstid: april-25-2024